DE102006024885A1 - Hoodio Gordonii-Konzentrate sowie Verfahren zu ihrer Herstellung - Google Patents

Abstract

Beschrieben werden Hoodia Gordonii-Konzentrate, welche auf ein Gewichtsteil des glykodisierten Naturstoffs, der die lipophilen Desoxyzucker Cymarose bd Thevetose enthält, wenigstens etwa zehn bis etwa siebzig Gewichtsanteile Poysorbat enthält. Ferner wird ein Verfahren eines Hoodia Gordonii-Konzentrats beschrieben.

Description

• Zusammenfassung
• Beschrieben werden Hoodia Gordonii-Konzentrate (Trichocaulon piliferum und Trichocaulon officinale), welche auf ein Gewichtsteil des glykodisierten Naturstoffs, der die lipophlien Desoxyzucker Cymarose und Thevetose enthält, wenigstens etwa zehn bis etwa siebzig Gewichtsteile Polysorbat enthält. Ferner wird ein Verfahren zur Herstellung eines Hoodia Gordonii-Konzentrats beschrieben.
• BESCHREIBUNG: Die Erfindung betrifft Hoodia Gordonii-Konzentrate sowie Verfahren zu ihrer Herstellung.
• Hoodia Gordonii ist eine sukkulente Pflanze der Kalahari-Wüste Südafrikas, die trotz ihres Aussehens nicht der Familie der Kakteen, sondern den Asclepiadaceen zugerechnet wird. Im Rahmen toxikologischer Studien zeigte sich der Appetit hemmende Effekt von Hoodia Gordonii. Hoodia Gordonii enthält unter anderem ein Steroidglykosid, P57, als aktive Komponente.
• 
• Der glykosidierte Naturstoff enthält die lipophilen Desoxyzucker Cymarose und Thevetose.
• In einem Fütterungsversuch mit Ratten wurde dabei die hypothalamische Wirkung im Gehirn untersucht. Die intracerebroventriculäre Injektion führte bei Ratten zu einer dosisabhängigen Reduktion der Nahrungsaufnahme um 40 % bis 60 %.
• Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, einerseits die Bioverfügbarkeit und Resorption der erwähnten Wirkstoffe zu erhöhen und andererseits die Einarbeitung dieser Wirkstoffe in die Endprodukte aus dem Bereich Nahrungsmittel, insbesondere in Getränke, zu erleichtern.
• Die Erfindung sieht dazu ein Hoodia Gordonii-Konzentrat vor, welches ein Polysorbat sowie das Steroidglykosid vom Pregnantyp P57 und einen oder mehrere der lipophilen Wirkstoffe Cymarose und Thevetose enthält. Das erfindungsgemäße Konzentrat ist in Wasser als klare Lösung löslich. Bei Verabreichung dieser Lösung werden das Steroidglykosid und die Desoxyzucker Cymarose und Thevetose im Gastrointestinal-Trakt leicht resorbiert. Es ist daher z. B. möglich, einem alkoholfreien Getränk eine Gabe des erfindungsgemäßen Konzentrats mit der Folge beizugeben, dass die generelle Aufnahme des Wirkstoffs des Organismus quasi nebenbei und gleichzeitig mit dem Konsum von Getränken erhöht wird.
• Bevorzugt sind Wirkstoffe rein pflanzlichen Ursprungs. Für ein Wirkstoffkonzentrat, das das Steroidglykosid vom Pregnantyp, P57, als aktive Komponente enthält, empfiehlt es sich, ein im allgemeinen pulverförmig aufbereitetes Hoodia Gordonii-Extrakt oder direkt die durch CO2-Extraktion gewonnenen aktiven Wirkstoffe zu verwenden.
• Bevorzugt wird zur Herstellung des erfindungsgemäßen Konzentrates Polysorbat 80 verwendet. Zum Einsatz für den erfindungsgemäßen Zweck eignen sich indes auch das Polysorbat 20, das Polysorbat 40, das Polysorbat 60 und das Polysorbat 65, die als Teilester der Laurin-, Palmitin- oder Stearinsäure mit Sorbitol gewonnen werden.
• Gegenstand der Erfindung sind daher neben nichtalkoholischen Getränken auch diverse Nahrungsmittel, welche ein Hoodia Gordonii-Konzentrat aus Polysorbat und das Steroidglykosid, P57, als aktive Komponente und die lipophilen Desoxyzucker Cymarose und Thevetose enthalten.
• Zweckmäßig enthält z. B. ein Getränk pro Liter etwa 20 bis etwa 30 g Hoodia Gordonii-Konzentrat. Dieses wasserfreie Konzentrat kann als Nahrungsergänzungsmittel unverdünnt in Gelatine- und/oder gelatinefreien Kapseln verpackt werden.
• Zur Herstellung eines wasserlöslichen Konzentrats, das Hoodia Gordonii enthält, wird beispielsweise von 100 g Hoodia Gordonii-Pulver ausgegangen, das ca. 1 % aktiven Wirkstoff enthält. Besser noch ist die Verwendung eines Hoodia Gordinii-Extrakts, das durch CO2 Extraktion gewonnen wird und ca. 10 % des Steroidglykosids P57 und die Desoxyzucker Cymarose und Thevetose enthält.
• Beispiel 1:
• Ca. 150 g des Hoodia Gordonii-Pulvers werden in ca. 850 g auf ca. 75 Grad C erwärmtes Polysorbat 80 eingerieselt und die Mischung (1,0 kg) etwa 30 Minuten bei dieser Temperatur gleichmäßig gerührt. Es ergibt sich ein tiefbraunes, klares Konzentrat ohne Sediment. Gibt man etwas 1.2 ml dieses Konzentrats zu der 10-fachen Menge an destilliertem Wasser, erhält man nach Abschluss des Mischvorgangs eine klare Lösung. 20 g dieses Konzentrats enthalten ca. 3 g Hoodia Pulver bzw. 30 mg des aktiven Wirkstoffes und decken den Tagesbedarf.
• Vorstehend ist die Herstellung eines wasserfreien Wirkstoffkonzentrats beschrieben. Es ist jedoch auch möglich, ein wässriges Wirkstoffkonzentrat nach den folgenden Beispielen zu erhalten:
  Die Gewinnung des erfindungsgemäßen wässrigen Hoodia Gordonii-Konzentrats sieht vor, dass man die genannten Zusammensetzungen in auf ca. 60 Grad C erwärmtes Wasser einrieselt und die Mischung während einer vorgegebenen Zeitspanne von etwa 10 Minuten bei der genannten Temperatur rührt. Dann wird das Polysorbat der Mischung zugegeben und die Temperatur dabei auf ca. 100 Grad C erhöht. Bei dieser Temperatur wird der Rührvorgang solange fortgesetzt, bis die Mischung klar und transparent geworden ist. Alternativ kann den Zusammensetzungen zuerst Polysorbat zugegeben werden und anschließend Wasser zugesetzt werden.
• Beispiel 2:
• Beispielsweise werden 100 g des erwähnten Hoodia Gordonii-Pulvers gleichmäßig in 400 g destilliertes Wasser eingerührt, das zuvor auf ca. 60 Grad C erwärmt wurde. Die Mischung (Gesamtmenge 500 g) wird unter Beibehaltung der Temperatur von etwa 60 Grad C 10 Minuten konstant mittels eines Magnetrührers gerührt. Unter Fortsetzung des Rührvorganges werden 500 g Polysorbat 80 hinzu gegeben und die Temperatur dabei auf ca. 100 Grad C erhöht.
• Bei dieser Temperatur wird der Rührvorgang solange fortgesetzt, bis die Mischung (Gesamtmenge 1 kg) klar und transparent geworden ist. Es liegt nunmehr ein 10 %-iges Hoodia Gordonii-Konzentrat vor. 30 g dieses Konzentrates enthalten 3 g Hoodia Gordonii-Pulver und decken den Tagesbedarf 30 mg des aktiven Wirkstoffes Soll ein wasserlösliches Hoodia Gordonii-Konzentrat, endproduktspezifisch, weniger Wasser enthalten, so kann nach dem folgenden Beispiel 3 die zuzusetzende Wassermenge partial durch den Zusatz von Triglyceriden bzw. einem leichten Pflanzenöl (z. B. Distelöl) kompensiert bzw. reduziert werden. Das Gewichtsverhältnis von Hoodia Gordinii-Pulver zu Polysorbat 80 sollte dann zu etwa 1:6 gewählt werden, während es bei den vorstehenden Beispielen etwas 1:5 betrug.
• Beispiel 3:
• 100 g des erwähnten Hoodia Gordonii-Pulvers werden gleichmäßig in 230 g destilliertes Wasser eingerührt, das zuvor auf etwa 60 Grad C erwärmt wurde. Die Mischung (Gesamtmenge 330 g) wird unter Beibehaltung der Temperatur von ca. 60 Grad C fünf Minuten konstant mittels eines Magnetrührers gerührt. Unter Fortsetzung des Rührvorganges und Beibehaltung der Temperatur werden ca. 70 g Pflanzelöl (Distelöl) hinzu gegeben und ca. fünf Minuten weiter gerührt. Dem Gemisch (400 g) werden anschließend 600 g Polysorbat 80 hinzu gegeben und die Temperatur auf ca. 100 Grad C erhöht. Bei dieser Temperatur wird der Rührvorgang solange fortgesetzt, bis die Mischung (Gesamtmenge 1 kg) transparent geworden ist, bzw. gelöst in Wasser eine klare bräunliche Lösung ergibt.
• 30 g dieses klaren, stabilen wässrigen Konzentrats enthalten 3 g Hoodia Gordonii-Pulver. Diese Menge kann beispielsweise in einen halben Liter Fertiggetränk eingearbeitet werden, das somit den Tagesbedarf deckt.
• Statt Distelöl können Sonnenblumenöl, Leinöl, Sojaöl oder Olivenöl eingesetzt werden, Alle diese Öle zeichnen sich durch einen hohen Gehalt an Triglyceriden, wie etwa Alpha-Linolesäure, Gamma-Linolensäure, Linolsäure oder Ölsäure aus.
• Um den Mischvorgang und die Löslichkeit zu beschleunigen und zu optimieren, empfiehlt es sich, die Hoodia Gordonii-Pulver gemäß den Beispielen 1 bis 3 vor dem Mischvorgang auf ca. 70 Grad C und das Wasser, in welchem das Konzentrat gelöst werden soll, ebenfalls vor dem Mischvorgang auf ca. 40 Grad C zu erwärmen.
• Die Stabilität des erfindungsgemäßen Konzentrats in seiner Klarheit und Wasserlöslichkeit ist auch dann gegeben, wenn dem erfindungsgemäßen Konzentrat oder einem daraus hergesellten Mittel (z. B. Getränk) Magensäure zugegeben wird. Dies gilt auch dann, wenn das Konzentrat z. B. auf etwas 100 Grad C erhitzt wird. Das Konzentrat zeichnet sich also durch eine ausgezeichnete Stabilität aus.
• Beispiel 4:
• Ca. 150 g des durch CO2 Extraktion gewonnenen Hoodia Gordonii-Extrakts werden in ca. 850 g auf ca. 75 Grad C erwärmtes Polysorbat 80 eingerieselt und die Mischung (1,0 kg) etwa 30 Minuten bei dieser Temperatur gleichmäßig gerührt. Es ergibt sich ein tiefbraunes, klares Konzentrat ohne Sediment. Gibt man etwas 1.2 ml dieses Konzentrats zu der 10-fachen Menge an destilliertem Wasser, erhält man nach Abschluss des Mischvorgangs eine klare Lösung. 20 g dieses Konzentrats enthalten ca. 300 mg des aktiven Wirkstoffes. 2 g dieses Konzentrates sind notwendig, um den Tagesbedarf in Höhe von 30 mg des aktiven Wirkstoffs zu decken..
• Vorstehend ist die Herstellung eines wasserfreien Wirkstoffkonzentrats beschrieben. Es ist jedoch auch möglich, ein wässriges Wirkstoffkonzentrat nach den folgenden Beispielen zu erhalten:
  Die Gewinnung des erfindungsgemäßen wässrigen Hoodia Gordonii-Konzentrats sieht vor, dass man die genannten Zusammensetzungen in auf ca. 60 Grad C erwärmtes Wasser einrieselt und die Mischung während einer vorgegebenen Zeitspanne von etwa 10 Minuten bei der genannten Temperatur rührt. Dann wird das Polysorbat der Mischung zugegeben und die Temperatur dabei auf ca. 100 Grad C erhöht. Bei dieser Temperatur wird der Rührvorgang solange fortgesetzt, bis die Mischung klar und transparent geworden ist. Alternativ kann den Zusammensetzungen zuerst Polysorbat zugegeben werden und anschließend Wasser zugesetzt werden.
• In den erfindungsgemäßen Hoodia Gordonii-Konzentraten liegen Mizellen vor, in deren Innerem die aktiven Wirkstoffe des Hoodia Gordonii enthalten sind, welche von Polysorbatmolekülen umgeben sind. Der mittlere Radius der Mizellen liegt unter 20 nm (1). Zum Nachweis wird das sich aus Beispiel 2 ergebene 10 %-ige Hoodia Gordonii-Konzentrat im Verhältnis 1:200 mit Wasser verdünnt und die so enthaltene 0,05 %-ige Hoodia Gordonii-Verdünnung der Feld-Fluß-Fraktionierung mit nachgeschaltetem DAWN-EOS Detektor gemäß der Wyatt Technologie unterworfen. Das Ergebnis ist in dem beigefügten Diagramm wieder gegeben, wonach die Kurve 1 einen R.M.S.-Radius der Probe von etwa 16 nm angibt. Kurve 2 ist eine Referenzkurve.

Claims (22)

1. Verfahren zur Herstellung eines Hoodia Gordonii-Konzentrats, welches den glykosidierten Naturstoff vom Pregnantyp, P57AS3, als aktive Komponente und die Desoxzucker Cymarose und Thevetose enthält dadurch gekennzeichnet, dass in etwa auf 60 Grad C bis 100°C erwärmtes Polysorbat Hoodia Gordonii-Pulver oder ein durch CO2-Extraktion gewonnener Extrakt pflanzlichen Ursprungs eingetragen und die warme Mischung so lange gleichmäßig gerührt wird, bis sich ein klares sedimentfreies und wasserlösliches Konzentrat ergibt.
2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Hoodia Gordonii-Pulver zunächst in erwärmtes Wasser eingerührt wird, welchem auf etwa 100 Grad C erwärmtes Polysorbat zugegeben wird.
3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass Polysorbat 80 eingesetzt wird.
4. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass in etwa 5 bis etwa 9 Gewichtsteile Polysorbat etwa ein Gewichtsteil des Hoodia Gordonii-Pulvers eingetragen wird.
5. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche zur Herstellung eines das Steroidglykosid P57 und die Desoxyzucker Cymarose und Thevetose enthaltenden Konzentrats, dadurch gekennzeichnet, dass etwa 1,5 Gewichtsanteile Hoodia Gordonii-Pulver in ca. 60 Grad C warmes Wasser eingerührt und das Rühren um eine vorgegebene Zeitspanne von beispielsweise zehn Minuten fortgesetzt wird, anschließend die Temperatur des Gemisches bis auf 100 Grad C erhöht und etwa 8,5 Gewichtsteile Polysorbat 80 eingerührt werden.
6. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass einem das Steroidglykosid P57 enthaltenden Hoodia Gordionii-Pulver zunächst erwärmtes Wasser zugegeben und danach dieser Zusammensetzung Polysorbat zugesetzt wird.
7. Verfahren nach Anspruch 6, bei welchem der Zusammensetzung ein leichtes triglyceridreiches Öl, wie beispielsweise Distelöl und/oder Sonnenblumenöl und/oder Leinöl und/oder Sojaöl und/oder Olivenöl vornehmlich pflanzlichen Ursprungs, zugesetzt wird.
8. Verfahren nach Anspruch 7, bei welchem bis zu etwa 70 Gewichtsteile Distelöl zugegeben werden.
9. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, bei dem das Konzentrat gekapselt wird.
10. Verwendung des Konzentrats, das nach einem der vorstehenden Ansprüche hergestellt ist als Nahrungsergänzungsmittel oder Getränk.
11. Hoodia Gordonii-Konzentrat vornehmlich hergestellt nach einem der vorstehenden Ansprüche, welches auf ein Gewichtsanteil wenigstens etwa fünf bis zwanzig Gewichtsanteile Polysorbat enthält.
12. Konzentrat nach Anspruch 11, welches auf etwa 1000 Gewichtsanteile etwa 10 bis 20 Gewichtsanteile Hoodia Gordonii und etwas 80 bis 90 Gewichtsanteile Polysorbat enthält.
13. Konzentrat nach Anspruch 12, welches auf 1000 Gewichtsanteile bis zu etwa 400 Gewichtsanteile Wasser enthält.
14. Konzentrat nach Anspruch 12 oder 13, welches auf 1000 Gewichtsanteile bis zu 70 Gewichtsanteile eines leichten Pflanzenöls, wie etwa Distelöl, enthält.
15. Konzentrat nach einem der Ansprüche 12 und 13, welches Polysorbat 80 enthält.
16. Verfahren nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, dass der durch CO2-Extraktion gewonnene Hoodia Gordonii-Extrakt zunächst in erwärmtes Wasser eingerührt wird, welchem auf etwa 100 Grad C erwärmtes Polysorbat zugegeben wird.
17. Verfahren nach den Ansprüchen 1 und/oder 16, dadurch gekennzeichnet, dass Polysorbat 80 eingesetzt wird.
18. Verfahren nach den Ansprüchen 1 und 16, dadurch gekennzeichnet, dass in etwa 5 bis etwa 9 Gewichtsteile Polysorbat etwa 1 Gewichtsteil des durch CO2-Extraktion gewonnenen Hoodia Gordonii-Extrakts eingetragen wird.
19. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche 1, 16, 17 und 18 zur Herstellung eines das Steroidglykosid P57 und die Desoxyzucker Cymarose und Thevetose enthaltenden Konzentrats, dadurch gekennzeichnet, dass etwa 1 Gewichtsanteil durch CO2-Extraktion gewonnenen Hoodia Gordonii-Extrakt in ca. 60 Grad C warmes Wasser eingerührt und das Rühren um eine vorgegebene Zeitspanne von beispielsweise zehn Minuten fortgesetzt wird, anschließend die Temperatur des Gemisches bis auf 100 Grad C erhöht und etwa 9 Gewichtsteile Polysorbat 80 eingerührt werden.
20. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass einem das Steroidglykosid P57 enthaltenden und durch CO2-Extraktion gewonnenen Hoodia Gordionii-Extrakts zunächst erwärmtes Wasser zugegeben und danach dieser Zusammensetzung Polysorbat zugesetzt wird.
21. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche 1, 16, 17, 18, 19, 20, bei dem das Konzentrat gekapselt wird.
22. Verwendung des Konzentrats, das nach einem der vorstehenden Ansprüche hergestellt ist als Nahrungsergänzungsmittel oder Getränk.