DE2659147A1 - Verfahren zur herstellung von halogenbenzoesaeureverbindungen - Google Patents

Verfahren zur herstellung von halogenbenzoesaeureverbindungen

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DE2659147A1 DE19762659147 DE2659147A DE2659147A1 DE 2659147 A1 DE2659147 A1 DE 2659147A1 DE 19762659147 DE19762659147 DE 19762659147 DE 2659147 A DE2659147 A DE 2659147A DE 2659147 A1 DE2659147 A1 DE 2659147A1
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Description

  • Verfahren zur Herstellung von Halogenbenzoesäureverbindungen
  • Zusatz zu Patentanmeldung P 25 55 736,2 Die Erfindung betrifft ein neues Verfahren zur Herstellung von Halogenbenzoesäureverbindungen durch Umsetzung von Halogenaminobenzoesäureverbindungen mit Alkanolen und Nitrosierungsmitteln in Gegenwart von Wasser und Säure bei mindestens 35°C.
  • Es ist aus Houben-Weyl, Methoden der Organischen Chemie, Band 10/5> Seiten 116 ff bekannt, daß man aromatische Diazoniumsalze in Alkoholen in der Hitze zu den entsprechenden aromatischen Kohlenwasserstoffen umsetzen kann; es wird empfohlen, die Diazoniumsalzlösung möglichst konzentriert zu verwenden und sie mit dem Alkohol in 5- bis 10-fachem Volumen zu versetzen Der Alkohol wird dabei in den entsprechenden Aldehyd umgewandelt, der so steigende Gehalt an Aldehyd verhindert die Wiederverwendung des nicht umgesetzten Anteils an Alkohol Je nach Konstitution des Diazoniumsalzes muß wasserfrei gearbeitet werden oder es kann auch eine 80-gewichtsprozentige, wäßrige thanollösung verwendet werden. Ebenfalls lehrt Organic Reactions, Band II, Seite 274 (Wiley, N,Y.), daß die Umsetzung zwar nicht unbedingt wasserfrei durchgeführt werden muß, die Wassermenge aber doch auf etwa 5 bis 10 % eingeschränkt werden sollte.
  • Neben den Kohlenwasserstoffen bilden sich als Nebenprodukte noch die dem verwendeten Alkohol entsprechenden Phenoläther sowie mehr oder weniger große Mengen Harz (Houben-Weyl, loc.cit., Seiten 123 und 124), insbesondere in mit Wasser verdünntem Alkohol. Ausbeute und Reinheit der Endstoffe sind bei diesen Verfahren, gerade auch im großtechnischen Maßstab, meist unbefriedigend. So werden z.B. für 2,4-Dichloranilin 46 % und für Anthranilsäure als Ausgangsamin 53 % Ausbeute an Endstoff angegeben (Houben-Weyl, loc. cit., Seite 125). Eine Arbeit in der Angewandten Chemie, Band 70 (1958), Seite 211, lehrt, daß man anstelle von Alkoholen Äther wie Dioxan verwenden muß, um die Bildung von Nebenstoffen zu vermeiden und die Ausbeute an Endstoff zu verbessern. Ebenfalls kann man anstelle der wäßrigen Diazotierlösung auch das Diazoniumsalz selbst abtrennen und mit dem Alkohol umsetzen (Saunders, "The Aromatic Diazocompounds (E. Arnold & Co.> London 1949), Seite 271). Alle aiese Verfahren sind gerade im industriellen Maßstab bezüglich Wirtschaftlichkeit und einfacher Betriebsweise bei gleichzeitig möglichst guter Ausbeute an Endstoff unbefriedigend.
  • In einer Arbeit in Science, Band 117, Seiten 379 und 380 (1953), wird gezeigt, daß die Umsetzung des Benzoldiazoniumsalzes mit einem Alkohol meist zu dem entsprechenden Phenylalkyläther und nicht oder nur in geringerer Menge zu dem nach der Abspaltung der Diazoniumgruppe verbleibenden Benzolderivat führt. Diese Lehre wird ebenfalls in H. Zollinger, Azo and Diazo Chemistry, Interscience Publishers New York and London, 1961, Seite 141, gegeben. Auch Houben-Weyl weist darauf hin (loc. cit., Seite 124), daß die Zersetzung zahlreicher Diazoniumsalze durch Erwärmen in Athanol unter Austausch der Diazoniumgruppe gegen den Äthoxyrest verläuft. Ersatz der Diazoniumgruppe gegen Wasserstoff benötigt nach dieser Lehre gewisse Reaktionsbedingungen wie Zinkzusatz oder Bestrahlen mit ultraviolettem Licht. Zur Erzielung höherer Ausbeuten an Benzolen bei der Reduktion mit Alkoholen wird der Zusatz von Alkalien oder Kupfer- bzw. Zink-verbindungen empfohlen (loc. cit., Seiten 119 und 127). Houben Weyl weist darauf hin (loc. cit,, Seite 128), daß mit steigender Temperatur sich das Verhältnis der beiden Reaktionsprodukte, Phenoläther und Kohlenwasserstoff, zugunsten des ersteren verschiebt. Da die Produktgemische oft schwierig aufzuarbeiten sind, und die Ausbeute am gewünschten Kohlenwasserstoff schlecht ist, wird die Verwendung anderer Reduktionsmittel empfohlen (Zollinger, loc. cit., Seite 168).
  • Es ist aus Journal of the American Chemical Society, Band 72, Seite 798 (1950) bekannt, daß man 2,6-Dichlor-4-nitroanilin, Xthanol und Natriumnitrit in Abwesenheit von Wasser und in Gegenwart von konzentrierter Schwefelsäure bei Kochtemperatur in einer Ausbeute von 84 % zu 3,5-Dichlornitrobenzol umsetzen kann. Eine entsprechende Umsetzung zum 3,5-Dibromderivat liefert eine Ausbeute von 91 %. Das Verfahren ist mit Bezug auf Ausbeute und Reinheit des Endstoffs sowie einfachen, betriebssicheren und wirtschaftlichen Betrieb gerade auch in großindustriellem Maßstab unbefriedigend.
  • Gegenstand dr Hauptanmeldung P 25 55 736.2 ist ein Verfahren zur Herstellung von Halogennitrobenzolen der Formel worin R1 und R2 gleich oder verschieden sein können und jeweils ein Halogenatom bedeuten und R2 auch ein Wasserstoffatom bezeichen kann, durch Umsetzung von Halogennitroanilinen mit Alkoholen und Nitrosierungsmitteln bei erhöhter Temperatur in Gegenwart von Säure, wobei man Halogennitroaniline der Formel worin R1 und R2 die vorgenannten Bedeutungen besitzen, mit aliphatischen, cycloaliphatischen oder araliphatischen Alkoholen bei einer Temperatur von mindestens 35 0C unter Zusatz von Wasser umsetzt.
  • Es wurde nun gefunden, daß sich das Verfahren der Hauptanmeldung zu einem Verfahren zur Herstellung von Halogenbenzoesäurever bindungen der Formel worin R1 ein Halogenatom bedeutet, R4 ein Wasserstoffatom, ein Halogenatom oder eine Nitrogruppe bezeichnet, R3 für ein Wasserstoffatom> einen aliphatischen, cycloaliphatischen, araliphatischen oder aromatischen Rest steht, weiter ausgestalten läßt, wenn man anstelle der Ausgangsstoffe IIa Halogenaminobenzoesäureverbindungen der Formel worin R1, R3 und R4 die vorgenannte Bedeutung besitzen, verwendet.
  • Die Umsetzung kann für den Fall der Verwendung von Natriumnitrit, 3,5-Dichlor-4-aminobenzoesäure, Schwefelsäure und Xthanol durch die folgenden Formeln wiedergegeben werden: Im Hinblick auf den Stand der Technik liefert das Verfahren nach der Erfindung auf einfaoherem und wirtschaftlicherem Wege Halogenbenzoesäureverbindungen in besserer Ausbeute und Reinheit, gerade auch im industriellen Maßstab. Ein Zusatz von Kupfersalzen oder anderen Katalysatoren bzw. hoher Mengen an Alkohol ist nicht notwendig. Die Menge des gebildeten halogenierten Phenols ist trotz des hohen Wassergehaltes des Reaktionsgemisches kleiner als 0,06 Gewichtsprozent, bezogen auf das Reaktionsgemisch. Die Bildung von harzigen Nebenstoffen ist nicht in wesentlichem Maße zu beobachten. Alle diese vorteilhaften Ergebnisse sind gerade im Hinblick auf die Lehre vorgenannter Veröffentlichungen, zuerst in der Kälte in der üblichen Verfahrensweise der Diazotierung das Diazoniumsalz herzustellen und dann in Abwesenheit von Wasser oder in Gegenwart möglichst geringer Mengen an Wasser die Reduktion mit Alkohol unter Verwendung von Hilfsmitteln wie Kupfersalzen durchzuführen, überraschend. Auch war im Hinblick auf Houben-Weyl nicht zu erwarten, daß ohne vorherige Herstellung des Diazoniumsalzes und in Gegenwart größerer Mengen von Wasser bei erhöhter Temperatur der Endstoff in besserer Ausbeute und Reinheit erhalten werden würde.
  • Bevorzugte Ausgangsstoffe II und dementspreschend bevorzugte Endstoffe I sind solche, in deren Formeln R1 und R4 gliech oder verschieden sein können und jeweils ein Jodatom, vorteilhaft ein Bromatom oder insbesondere ein Chloratom bedeuten und R4 auch ein Wasserstoffatom oder eine Nitrogruppe bezeichnen kann, R3 für ein Wasserstoffatom, einen Alkylrest mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, einen Cyclohexylrest, einen Cyclopentylrest, einen Aralkylrest mit 7 bis 12 Kohlenstoffatomen oder einen Phenylrest steht. Die vorgenannten Reste können noch durch unter den Reaktionsbedingungen inerte Gruppen, zoBo Alkylgruppen oder Alkoxygruppen mit jeweils 1 bis 3 Kohlenstoffatomen, substituiert sein. Die Halogenaminobenzoesäureverbindungen II können die Carboxylgruppe und/oder die beiden Halogenatome bzw. Reste R1 und R4 in beliebiger Stellung am Kern tragen; bevorzugt stehen die Substituenten in 2-, 4- oder 6-Stellung zur Aminogruppe, Zum Beispiel sind folgende Ausgangsstoffe II geeignet: 3-Chlor-, 3-Brom-, 3-Jod-, 3,5-Dichlor-, 3,5-Dibrom-, 3,5-Dijod-, 2,6-Dichlor-, 2,6-Dibrom-, 2,6-Dijod-4-amino-benzoesäure; in 3-, 5-oder 6-Stellung einfach oder in 3,5- oder 4,6-Stellung zweifach durch Chlor, Brom oder Jod substituierte 2-Aminobenzoesäuren; entsprechende, in den 2 vorgenannten Stellungen durch 2 unterschiedliche Halogenatome oder durch die Nitrogruppe und ein Halogenatom substituierte 4-Aminobenzoesäuren und 2-Aminobenzoesäuren; homologe Methyl-, Äthyl-, n-Propyl-, Isopropyl-, n-Butyl-, Isobutyl-, sek.-Butyl-, tert. -Butyl-, Pentyl-, Hexyl-, Cyclohexyl-, Cyclopentyl-, Benzyl-, Phenyl-, Phenyläthyl-, o-Methylphenyl-, m-Methylphenyl-, p-Methylphenyl-, o-Methoxyphenyl-, m-Methoxyphenyl-, p-Methoxyphenyl-ester vorgenannter Aminobenzoesäuren. Bevorzugt sind: 3,5-Dichlor-2-amino-benzoesäure, 3,5-Dichlor-2-amino-benzoesäureester des Methyl- oder Äthylalkohols, 3,5-Dichlor-4-amino-benzoesäure, 3,5-Dichlor-4-amino-benzoesäureester des Methyl- oder Athylalkohols, 3,5-Dibrom-2-aminobenzoesäure, 3,5-Dibrom-2-amino-benzoesäureester des Methyl- oder Äthylalkohols, 3,5-Dibrom-4-amino-benzoesäure, 3,5-Dibrom-4-amino-benzoesäureester des Methyl- oder Athylalkohols, 3,5-Dijod-2-amino-benzoesäure, 3,5-Dijod-2-aminobenzoesäureester des Methyl- oder Athylalkohols, 3,5-DiJod-4-amino-benzoesäure, 3,5-Dijod-4-amino-benzoesäureester des Methyl-oder Xthylalkohols.
  • Die Ausgangsstoffe II werden in stöchiometrischer Menge oder mit einem Überschuß an Alkohol, vorzugsweise in einer Menge von 3 bis 30, insbesondere von 5 bis 15 Äquivalenten (Mol, dividiert durch Zahl der Hydroxylgruppen im Molekül) Alkohol Je Mol Ausgangsstoff II, umgesetzt. Die Alkohole können aliphatische, cycloaliphatische oder araliphatische Mono- oder Polyalkohole sein. Bevorzugte Alkohole sind solche der Formel R9OH III, worin R9 einen Alkylrest mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen oder einen Cyclohexylrest oder einen Aralkylrest mit 7 bis 12 Kohlenstoffatomen oder den Rest HO-R1O-, in dem R10 einen aliphatischen Rest, insbesondere einen Alkylenrest mit 2 bis 4 Kohlenstoffatomen bezeichnet, oder den Rest R50-(R10o> ,R10 worin die einzelnen Reste R10 gleich oder verschieden sein können und für einen aliphatischen Rest, insbesondere einen Alkylenrest mit 2 bis 4 Kohlenstoffatomen stehen, und R5 ein Wasrerstoffatom oder einen aliphatischen Rest, insbesondere einen Alkylrest mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, bezeichnet, und n für die Zahl 4, 3, 2 oder insbesondere 1 steht, bedeutet. Die vorgenannten Reste können noch durch unter den Reaktionsbedingungen inerte Gruppen, z.B. Alkylgruppen oder Alkoxygruppen mit Jeweils 1 bis 3 Kohlenstoffatomen, substituiert sein Als Alkohole III kommen z.B Methanol, Äthanol, n- und i-Propanol, n-Butanol, Butanol<2, Isobutanol, Athylenglykol, Diäthylenglykol, Methyläthylenglykol, Benzylalkohol, n-Pentanol, Phenyläthanol, Neopentylglykol, p-Methylbenzylalkohol, p-Äthoxybenzylalkohol, 1,3-Propylenglykol> 1,4-Butandiol, 1,2 Propylenglykol, Triäthylenglykol, Diäthylenglykol-mono-n-butyläther; oder entsprechende Gemische in Frage, Bevorzugt sind Athanol, Isopropanol, MethylEthylenglykol, nmPropanol, Isobutanol0 Weiterhin verwendet man bei der Reaktion Nitrosierungsmittel, z.B. salpetrige Säure und Stoffe, die sich unter den Reaktionsbedingungen in salpetrige Säure umwandeln, wie nitrose Gase; Salze, bevorzugt Alkalisalze der salpetrigen Säure, insbesondere Kaliumnitrit und Natriumnitrit; Ester der salpetrigen Säure, zweckmäßig Cycloalkyl-, Aralkylnitrite oder vorzugsweise Alkylnitrite. Im Falle der Verwendung von Alkylnitriten kann auf einen Zusatz von Alkohol ganz oder zweckmäßig teilweise verzichtet werden, da unter den Reaktionsbedingungen solche Nitrite eine Kombination von salpetriger Säure und dem entsprechenden Alkohol ersetzen können; in solchen Fällen ist ein Verhältnis von 1 bis 5 Xquivalenten Alkohol je Mol Ausgangsstoff II zweckmäßig. Vorzugsweise kommen bei den Estern Alkylnitrite mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, z.B. Athyl-, n-Propyl-, n-Isopropylnitrit, n-Butyl-, Isobutyl-, sek.-Butyl-, tert.-Butyl-, Amyl-, Isoamylnitrit, Eenzylnitrit, Cyclohexylnitrit und insbesondere Methylnitrit in Betracht. Unter nitrosen Gasen werden hier die als Nitrosierungsmittel bekannten Stickstoffoxide, Stickstoffmonoxid, Stickstoffdioxid, Stickstofftetroxid, Distickstofftrioxid verstanden. Sie können einzeln oder zweckmäßig in einem entsprechenden Gemisch, vorteilhaft von Stickstoffmonoxid und Stiokstoffdioxid, verwendet werden. Im allgemeinen kommen Mengen von 1,1 bis 5 Mol Alkylnitrit, Salpetrigsäureester und/oder nitrose Gase je Mol Ausgangsstoff II, zweckmäßig 1,1 bis 2,7, insbesondere 1,1 bis 1,7 Mol Alkylnitrit bzw. Salpetrigsäureester oder 1,5 bis 5, insbesondere 2 bis 4 Mol N203 Je Mol Ausgangsstoff II, in Betracht Den genannten Stickstoffoxiden bzw.
  • Gasgemischen können noch unter den Reaktionsbedingungen inerte Gase, z.B. Stickstoff, zugemischt werden.
  • Ebenfalls kommen als Nitrosierungsmittel Glykolester der salpetrigen Säure in Frage. Diese Ester der salpetrigen Säure können in beliebiger Weise, zweckmäßig nach dem in der deutschen Offenlegungsschrift 2 144 420 beschriebenen Verfahren, durch Umsetzung von Glykolen oder Glykolderivaten mit salpetriger Säure oder Stickoxiden, hergestellt werden0 Bevorzugte Ester von Glykolen und Glykolderivaten sind Mono- oder Diglykolester der salpetrigen Säure der Formel ONO - R6 - X IV, worin R6 den Rest -R7 -0- oder den Rest bedeutet, R7 einen aliphatischen Rest und R8 ein Wasserstoffatom oder einen aliphatischen Rest bezeichnen, n für die Zahl 1, 2, 3 oder 4 steht und X die Gruppe -NO, einen aliphatischen, araliphatischen, cycloaliphatischen oder aromatischen Rest bedeutet.
  • Vorteilhaft bezeichnen R7 einen Alkylenrest mit 3 bis 12, insbesondere 4 bis 9 Kohlenstoffatomen, R8 ein Wasserstoffatom oder einen Alkylrest mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, insbesondere die Methylgruppe, steht n für die Zahl 1, 2 oder 3 und bedeutet X die Gruppe -NO, einen Alkylrest mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, einen Aralkylrest mit 7 bis 12 Kohlenstoffatomen, einen Cyclohexylrest, einen Cyclopentylrest, einen Phenylrest, einen Alkyloarbonylrest mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, vorteilhaft die Acetylgruppe. Die genannten Alkylreste und Alkylenreste können geradkettig oder verzweigt sein. Vorgenannte vorteilhafte Reste können noch durch unter den Reaktionsbedingungen inerte Gruppen, z,B. Alkoxygruppen, Alkylgruppen mit jeweils 1 biß 3 Kohlenstoffatomen, substituiert sein. Im allgemeinen kommen Mengen von 1,1 bis 5 Mol Monoglykolester Je Mol Ausgangsstoff II, zweckmäßig 1,1 bis 2,7, insbesondere 1,1 bis 2,2 Mol Monoglykolester Je Mol Ausgangsstoff II, in Betracht. Entsprechend wählt man Mengen von 0,55 bis 2,5, zweckmäßig 0,55 bis 1,35, insbesondere 0,55 bis 1,1 Mol Diglykolester je Mol Ausgangsstoff II.
  • Geeignete Ester IV sind beispielsweise Mono- bzw. Diester der salpetrigen Säure mit folgenden Verbindungen: CH3O- CH2CH2-OH C2H50-CH2CH2-OH C3H7O-CH2CH2-OH C4H9O-CH2CH2-OH HO-(CH2CH2O)2H, HO-(CH2CH2O) 3H CH3O (CH2CH2O)2H C2H50(CH2CH2O)2H C3H7O(CH2CH2O)2H C4H9O(CH2CH2O)2H CH3O(CH2CH2O)3H C2H50 (CH2CH2O )3Hi C3H7O(CH2CH2O)3H CH3COOCH2CH20H C6H50CH2CH20H C4H9O(CH2CH2O)3H C2H50(CH2CH20)4H ; Diglykolester, deren R6 den Rest -R7, -o-, X die Gruppe -NO und R7 die Alkylenreste -(CH2)3-, -(CH2)4~, -(CH2)5-, -(CH2)6-, oder bedeuten.
  • Die Umsetzung wird unter Zusatz von Wasser, zweckmäßig in einer Menge von 0,2 bis 10 000, vorteilhaft von 0,5 bis 1 000, bevorzugt von 5 bis 100, insbesondere von 15 bis 50 Mol Wasser Je Mol Ausgangsstoff II durchgeführt; das Wasser kann getrennt und/oder in Gestalt wäßriger Lösungen der Reaktionspartner, z.B. von wäßriger Säure, von wäßrigen Alkalinitritlösungen oder von Gemischen des Alkohols mit Wasser, zugesetzt werden. Das bei der Reaktion selbst gebildete Wasser wird in diesem Zusammenhang nicht als zugesetztes Wasser definiert und ist nicht in vorgenannten, vorteilhaften Wassermengen enthalten.
  • Die Umsetzung wird in Gegenwart von Säure, vorteilhaft in einer Menge von 1,5 bis 15, insbesondere von 2,5 bis 10 Aquivalenten Säure, bezogen auf Ausgangsstoff II, durchgeführt. Es kommen im allgemeinen anorganische Säuren in Betracht. Anstelle einbasischer Säuren können auch äquivalente Mengen mehrbasischer Säuren zur Anwendung gelangen. Beispielsweise sind folgende Säuren geeignet: Chlorwasserstoff, Bromwasserstoff, Jodwasserstoff, Perchlorsäure, Schwefelsäure, salpetrige Säure, Phosphorsäure, Salpetersäure; Bor enthaltende Säuren wie Borsäure, Borfluorwasserstoffsäure; oder entsprechende Gemische. Die Säuren können in konzentrierter Form, im Gemisch miteinander und/oder mit einem Lösungsmittel, insbesondere Wasser, angewendet werden.
  • Bevorzugt sind Schwefelsäure, Salpetersäure, Phosphorsäure, Salzsäure, Perchlorsäure.
  • Die Umsetzung wird bei einer Temperatur von mindestens 35 0C, in der Regel bei einer Temperatur von 350C bis zur Siedetemperatur des Gemischs, zweckmäßig von 40 bis 2000C, vorzugsweise von 45 bis 1000C, drucklos oder unter Druck, kontinuierlich oder diskontinuierlich durchgeführt0 In der Regel dienen Komponenten des Ausgangsgemischs, z.B. Wasser, Alkohol oder Säure, oder das -gesamte Ausgangsgemisch als Lösungsmedium der Reaktion.
  • Die Reaktion kann wie folgt durchgeführt werden: Ein Gemisch von Ausgangsstoff II, Alkohol, Nitrosierungsmittel, Säure und Wasser wird während 1,5 bis 15 Stunden bei der Reaktionstemperatur gehalten. Zweckmäßig läßt man das Nitrosierungsmittel, z.B. die wäßrige Natriumnitrit-Lösung oder den Salpetrigsäureester zum Gemisch der Reaktionspartner zulaufen. Der Zulauf kann in einem weiten Bereich beliebig schnell erfolgen. Das Reaktionsende fällt meist mit dem Ende des Zulaufs des Nitrosierungsmittels zusammen, Aus dem Reaktionsgemisch wird der Endstoff in üblicher Weise, z.B. durch Filtration, abgetrennt, Die nach dem Verfahren der Erfindung herstellbaren neuen Verbindungen sind wertvolle Ausgangsstoffe für die Herstellung von Pharmaceutica, Farbstoffen und Schädlingsbekämpfungsmitteln.
  • Bezüglich der Verwendung wird auf vorgenannte Veröffentlichungen und Ullmanns Encyklopädie der technischen Chemie, Band 4, Seiten 286 und 287, verwiesen.
  • Die in den Beispielen genannten Teile bedeuten Gewichtsteile.
  • Beispiel 1 Man trägt in 500 Teile 45-gewichtsprozentiger Schwefelsäure und 400 Teile Isopropanol 206 Teile 3,5-Dichloranthranilsäure ein. Bei 800C läßt man die Lösung von 100 Teilen Natriumnitrit in 140 Teilen Wasser im Verlauf von 5 Stunden zulaufen; es entwickelt sich Stickstoff. Man kühlt ab, fügt 1 000 Teile Wasser hinzu und saugt ab. Man erhält 172 Teile (90 % der Theorie) 3,5-Dichlorbenzoesäure vom Schmelzpunkt 175 bis 1780C.
  • Beispiel 2 Setzt man analog Beispiel 1 mit 125 Teilen Isopropylnitrit anstelle von NaN02 um, dann erhält man 181 Teile (95 % der Theorie) 3,5-Dichlorbenzoesäure vom Schmelzpunkt 178 bis 1800C.
  • Beispiel 3 Man trägt in 200 Teile Isopropanol und 800 Teile 18-gewichtsprozentiger Salzsäure 206 Teile 3,5-Dichloranthranilsäure ein.
  • Bei 800C läßt man die Lösung von 100 Teilen NaN02 in 140 Teilen Wasser zulaufen, wobei sich gleichmäßig Stickstoff entwickelt.
  • Man kühlt das Gemisch ab, fügt 500 Teile Wasser hinzu und saugt das Gemisch ab. Man erhält 182 Teile (95 % der Theorie) 3,5-Dichlorbenzoesäure vom Schmelzpunkt 178 bis 1800C.
  • Beispiel 4 Man trägt in 400 Teile Athanol 206 Teile 3,5-Dichloranthranilsäure ein und fügt dann 400 Teile 36-gewichtsprozentige Salzsäure hinzu. Bei 750C läßt man die Lösung von 100 Teilen NaN02 in 150 Teilen Wasser zulaufen, wobei sich Stickstoff entwickelt.
  • Man rührt das Gemisch eine Stunde bei 750cm kühlt ab, fügt 1 500 Teile Wasser hinzu und saugt das Gemisch ab. Man erhält 183 Teile (89 ffi der Theorie) 3,5-Dichlorbenzoesäure vom Schmelzpunkt 170 bis 17500.
  • Beispiel 5 Man trägt in 550 Teile 45-gewichtsprozentige Schwefelsäure und 600 Teile Isopropanol 172 Teile 5-Chloranthranilsäure ein.
  • Bei 800C läßt man die Lösung von 100 Teilen Natriumnitrit in 140 Teilen Wasser im Verlauf von 6 Stunden zulaufen; es entwickelt sich Stickstoff. Man kühlt ab, fügt 1 500 Teile Wasser hinzu und saugt ab. Man erhält 140 Teile (89 % der Theorie) 3-Chlorbenzoesäure vom Schmelzpunkt 151 bis 1530C.

Claims (1)

  1. Patentanspruch Verfahren zur Herstellung von Halogenbenzoesäureverbindungen der Formel worin R1 ein Halogenatom bedeutet, R4 ein Wasserstoffatom, ein Halogenatom oder eine Nitrogruppe bezeichnet, R3 für ein Wasserstoffatom, einen aliphatischen, cycloaliphatischen, araliphatischen oder aromatischen Rest steht, nach der Verfahrensweise zur Herstellung von Halogennitrobenzolen der Formel worin R1 und R2 gleich oder verschieden sein können und jeweils ein Halogenatom bedeuten und R2 auch ein Wasserstoffatom bezeichnen kann, durch Umsetzung von Halogennitroanilinen mit Alkoholen und Nitrosierungsmitteln bei erhöhter Temperatur in Gegenwart von Säure, wobei man Halogennitroaniline der Formel worin-Rl und R2 die vorgenannten Bedeutungen besitzen, mit aliphatisohen, cyoloaliphatischen oder araliphatischen Alkoholen bei einer Temperatur von mindestens 35 0C unter Zusatz von Wasser umsetzt, nach Patentanmeldung P 25 55 736.2> dadurch gekennzeichnet, daß man anstelle der Ausgangsstoffe IIa Halogenaminobenzoesäureverbindungen der Formel worin R1, R3 und R4 die vorgennante Bedeutung bezitzen, verwendet.
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