DE2529033A1 - Orales arzneimittel gegen hautkrankheiten - Google Patents

Orales arzneimittel gegen hautkrankheiten

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DE2529033A1
DE2529033A1 DE19752529033 DE2529033A DE2529033A1 DE 2529033 A1 DE2529033 A1 DE 2529033A1 DE 19752529033 DE19752529033 DE 19752529033 DE 2529033 A DE2529033 A DE 2529033A DE 2529033 A1 DE2529033 A1 DE 2529033A1
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gastro
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Bernd Dr Hempel
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Robugen GmbH
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Robugen GmbH
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
    • A61K33/30—Zinc; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
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    • A61K47/58—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. poly[meth]acrylate, polyacrylamide, polystyrene, polyvinylpyrrolidone, polyvinylalcohol or polystyrene sulfonic acid resin
    • A61K47/585—Ion exchange resins, e.g. polystyrene sulfonic acid resin

Description

  • Orales Arzneimittel gegen Hautkrankheiten Die Erfindung betrifft ein Arzneimittel, welches oral gegeben wird und eine günstige Wirkung bei bestimmten Hautkrankheiten besitzt, die mit niedrigem Plasmazinkspiegel einhergehen.
  • Es ist bekannt, daß Patienten, die an einer bestimmten Hautkrankheit leiden wie venöse Beinulcera, Dekubitus, psoriasis, Ichthyosis und anderen Dermatosen, einen signifikant niedrigeren Plasmazinkspiegel haben. Dem Einsatz von oral gegebenen Zinksulfat stand jedoch immer die leicht ätzende Wirkung des Zinksulfates im Gastrointestinaltrakt entgegen, die zu gastrointestinalen Störungen führte.
  • Es wurde nun gefunden, daß Zinkionen, wenn sie an einen Ionenaustauscher gebunden sind, im Gastrointestinaltrakt verzögert freigesetzt werden, so daß immer nur geringe Mengen an freien Zinkionen zur Resorption zur Verfügung stehen und damit keine Reizung des Gastrointestinaltraktes auftreten kann. In Modellversuchen, in denen die Freisetzung von Zinkionen aus Zinkresinat im Gastrointestinaltrakt nach der Half-change-Methode mit künstlichem Magen- und Darmsaft imitiert wurde, wurde gefunden, daß das Zinkresinat 9 Std.
  • kontinuierlich Zinkionen abgibt, bis das Depot erschöpft ist.
  • Das Zinkresinat wurde folgendermaßen hergestellt: 20 g stark saurer Kationenaustauscher, Gegenion: H, wurde in eine Säule gefüllt, mit Wasser säurefrei gewaschen und mit einer Lösung von 3 g Zinkchlorid in 20 ml Wasser bis zur Sättigung beladen. Anschließend wurde mit Wasser säurefrei gewaschen. Der beladene Austauscher wurde im Exsikkator über Silicagel i.V. bei Raumtemperatur getrocknet.
  • Ausbeute: 12,3 g Zinkresinat Die Zinkbestimmung ergab 90 mg Zn2+ pro Gramm Austauscher. Die Freisetzung von Zinkionen wurde folgendermaßen geprüft: In ein 250 ml Becherglas wurden 100 ml künstl. Magensaft pipettiert und in einem Ultrathermostaten auf 37 0C gehalten. Es wurden 2,0 g beladener Ionenaustauscher zugesetzt und mit einem Flügelrührer bei langsamster Rührgeschwindigkeit (30 U/min) gerührt. Nach einer Stunde wurden 50 ml abpipettiert und durch 50 ml künstl. Darmsaft ersetzt. Diese Prozedur wurde 8mal jede Stunde wiederholt. In den abpipettierten 50 ml wurde eine Zinkbestimmung mittels Komplexometrischer Titration durchgeführt.
    2+
    t pH Gt At Wt % freigesetztes Zn
    1 1,3 22,2 44,4 44,4 24,7
    2 1,65 33,° 43,8 88,2 49
    3 2,2 29,8 26,6 114,8 64
    4 7,5 23,9 18,0 132,8 74
    5 7,9 17,3 10,7 143,5 80
    6 8,0 13,1 8,9 152,4 85
    7 8,1 lo,l 7,1 159,5 88,5
    8 : 8,1 8,2 6,3 165,8 92,3
    9 8,1 8,2 8,2 174,0 96,8
    t = Zeit in Stunden Gt = mg Zn2+ in 50 ml Prüflösung zur Zeit t At = freigegebene mg Zn2+ während einer Stunde Wt = gesamte freigegebene mg Zn bis zur Zeit t Durch Verwendung anders zusammengesetzter künstl. Darmsäfte wurde festgestellt, daß die Freisetzung bei höherer Ionenstärke und höherem pH nicht schneller vonstatten geht. Es kann natürlich jeder andere pharmazeutisch geeignete Ionenaustauscher verwendet werden.
  • Durch Verabreichung des z.B. in Kapseln gefüllten Znresinates ergibt sich die Möglichkeit, Hautkrankheiten, die mit niedrigerem Plasmazinkspiegel einhergehen, mit Dosen bis zu 150 mg Zn2+ pro die günstig zu beeinflussen.
  • Patentansprüche: (1 Orales Arzneimittel gegen Hautkrankheiten, die mit niedrigerem Plasmazinkspiegel einhergehen, dadurch gekennzeichnet, daß Zinkionen aus der Arzneiform in Gastrointestinaltrakt verzögert freigesetzt werden.

Claims (1)

  1. 2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Verzögerung der Freisetzung der Zinkionen durch Bindung an einen Ionenaustauscher erfolgt.
DE19752529033 1975-06-28 1975-06-28 Orales arzneimittel gegen hautkrankheiten Pending DE2529033A1 (de)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2715711A1 (de) * 1977-04-07 1978-10-19 Robugen Gmbh Topisch anwendbares arzneimittel zur behandlung von viruserkrankungen der haut und der schleimhaut

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2715711A1 (de) * 1977-04-07 1978-10-19 Robugen Gmbh Topisch anwendbares arzneimittel zur behandlung von viruserkrankungen der haut und der schleimhaut

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