-
Arzneimittel zur Behandlung der Dermatomykose Die Erfindung betrifft
ein Arzneimittel zur Behandlung der Dermatomyhose; sie betrifft insbesondere ein
Arzneimittel zur Behandlung der Dermatomykose, das die drei Wirkstoffe Hinokitiol,
Undecylsäure und Thymol enthält und in dem geeignete Mengen an Carbonsäureestern,
EDTA und Antioxydatiosmitteln vom Phenolsystem enthalten sind.
-
Beei der Dermatomykose handelt es sich um eine Erkrankung, die durch
einen Parasiten der Dermatophyten auf Haut geweben des menschlichen Körpers, insbesondere
auf der Hornschicht der Epiderinis, hervorgerufen wird. Typische und spezielle
Beispiele
für diese Erkrankung sind Tinea (Trichoptytia eczematosa und Trichophytia pompholyciformis),
Eczema madidans, Scold (Trichophytia superficialis capilltitii), Tinca cruris und
Vitiligo vulgaris und dergleichen Obgleich bereits Ileilverfahren für die Dermatomykose,
wie z.B.
-
orale, Strahlungs- und topische Behandlungen und dergleichen, bekannt
sind, gibt es bisher immer noch keine vollkommene und geeignete Behandlung. Bei
der oralen Behandlung wurde bisher Griseofulvin in einer großen Menge und über einen
zangen Zeiti raum hinweg innerlich angewendet. Es hat sich jedoch gezeigt, daß als
Folge dieser Behandlung Störungen in den Verdauungsorganen auftreten und daß kein
positiver Heilungseffekt erzielt wird. Bei der Strahlungsbehandlung, bei der mit
ultraviolettem Licht bestrahlt wird, ist eine lange Bestrahlungszeit erforderlich
und die Behandlung führt zum Auftreten einer Hauterkrankung. Auch von dieser Behandlung
ist deshalb kein positiver Effekt zu erwarten. Bei den topischen Behandlungen, die
bisher am häufigsten angewendet worden sind, werden verschiedene Arten von antibakteriell
wirksamen Salben auf die befallene Stelle aufgebracht. Die meisten der bisher üblicherweise
verwendeten antibakteriell wirksamen Salben sind für den menschlichen Körper toxisch
und der durch diese antibakteriellen Mittel erzielte Effekt ist noch nicht vollkommen.
-
Ziel der Erfindung ist- es daher, ein neues Arzneimittel anzugeben,
das sich für die wirksame Behandlung der Dermatomykose eignet und die vorstehend
angegebenen Nachteile nicht aufweist.
-
Bei Untersuchungen von antibaktericllen Mitteln wurde nuu gefunden,
daß die oben genannten Probleme gelöst werden können mit cinem Arzneimittel, das
als Wirkstoffe Hinokitiol, Undecylsäure und Thyrtiol enthält und sich für die wirksame
Behandlung der Dermatomykose eignet.
-
Gegenstand der Erfindung ist ein Arzneimittel zur Behandlung der Dermatomykose,
das gekennzeichnet ist durch die drei Wirkstoffe EIinokitiol, Undecylsäure und Thymol.
-
Durch Verwendung des erfindungsgemäßen Arzneimittels mit den drei
oben genannten Wirkstoffen ist es möglich, den Juckreiz, das kitzelnde Gefühl oder
die Entzündung der befallenen Stelle zum Verschwinden zu bringen oder zu vermindern
und die Erkrankung zu heilen Außerdem weist das erfindungsgemäße Arzneimittel zur
Behandlung der Dermatomykose eine bemerkenswert geringe Toxizitat auf und ruft,
wie ein Eautstimulationstest gezeigt hat, keine Hauterkrankung hervor und ist für
den menschlichen Körper ungefährlich.
-
Für die praktische Anwendung kann das erfindungsgemäße Arzneimittel
in einem flüssigen Träger (z.B. einem Lösungsmittel) gelöst oder durch Auflösen
und Dispergieren in einer Salbe grundlage verwendet werden.
-
Die Erfindung wird durch die folgenden Beispiele näher erläutert,
ohne jedoch darauf beschränkt zu sein.
-
Beispiel 1 Grundrezept 1. verwendete Bestandteile: (a) Salbe: 0,2
% Hinokitiol, 20 % Undecylsaurey 2 % Thymol (b) flüssiges Agens: 0,25 Hinokitiol,
26 % Undecylsäure, 5 % Thymol 2. Ziel, Menge und Art der Behandlung; Eine Mischung
der drei oben angegebenen Bestandteile wurde 1 bis 4mal pro Tag auf die von Dermatornykose
befallene Stelle der Patienten aufgetragen.
-
3. klinische Ergebnisse: (a) Salbe: Bei 8 von 10 Patienten wurde eine
vollständige Wiederherstellung (Heilung) erzielt.
-
(b) flüssiges Agens: Bei 7 von 10 Patienten wurde eine vollständige
Wiederherstellung (Heilung) erzielt.
-
Wie oben angegeben, weist ein Arzneimittel zur Behandlung der Dermatomykose,
welches die Wirkstoffe Hinokitiol, Undecylsäure und Thymol enthält, einen bemerkenswerten
Effekt auf die Derratomykose auf und eignet sich für die Behandlung dieser Erkrankung.
-
Unter dem Einfluß von Wärme, Sauerstoff oder Licht werden jedoch das
Hinokitiol, die Undecylsäure und das Thymol mit der Zeit umkristallisiert oder sie
ändern ihre Farbe. Daher war man bastrebt, dieses bei diesen Wirkstoffen auftretende
Instabilitätsproblem zu lösen, um die Wirkstoffe zu stabilisieren.
-
Es wurde Tll,n gefunden, der dics dadurch erzielt werden kann, daß
man das vorstehend angegebene Grundrezept modifiziert, indem man zu der Gesamtmenge
2 bis 5 Vol. -% cines Carbonsäureesters und 0,01 bis 2 Vol.-% sowohl EDTA als auch
mehr als 2 Arten von Antioxydationsmitteln des Phenolsystems zusetzt.
-
Als Carbonsäureester wird erfindungsgemäß Methylsalicylat oder Salicylsäureglykol
verwendet, während als Oxydationsmittel vom Phenolsystem Butylhydoxytoluol, Butylhydroxyanisol
und Brenzkatechin verwendet werden. Insbesondere durch die kombiinerte Verwendung
von EDTA und mehr als zwei Arten von Antioxydationsmitteln kann der Heilungseffekt
des Arzneimittels merklich verbessert werden.
-
Beispiel 2 modifizierte Rezepte für eine Salbe modifiziertes modifiziertes
Grundrezept Rezept (1-) Rezept (2) Hinokitiol 0,2 % 0,2 % 0,2 % Undecylsäure 20
% 20 % 20 Thamol 2,0 % 2,0 % 2,0 % K.S.K.-Spezial- 25,0 % 25,0 % 25,0 % Sandeln
Polyäthylenglykol 48,30 % 48,30 % 48,30 % Methylsilicylat 2,5 % 2,5 % Butylhydroxytoluol
0,2 % 0,3 % EDTA(= Äthylendiamin- 0,1 % 0,3 % tetraessigsäure)
In
der obigen Aufzählun der Bestandteile besteht d einzige Unterschied zwischen den
modifizierten Rezeptei (I) und (2) in deu Mengen der letzten beiden Bestandteile:
Butylhydroxytoluol und EDTA. Das Verfahren für die Rezepte des BeispiCls 2 war das
folgende: Methylsalicylat, Butylhydroxytoluol und EDTA wurden in 10 g Polyäthylengiykol
(Polymerisationsgrad 300) gelöst und damit verrührt, dann wurden Hinokitiol und
Thytnol in gleicher Weise in dem übrigen Salicylsäurepolyäthylenglykol und den Spezial
Sandeln gelöst und damit verrührt. Nach dem Mischen der nach dem obigen Verfahren
erhaltenen beiden Lösungen wurde zu diesem Lösungsgemisch Undecylsäure zugegeben.
-
Das nach dem vorstehend angegebenen Verfahren hergestellte Arzneimittel
wurde in einem Inkubator einem beschleunigten Alterungstest unterzogen. Die in diesem
Test unter den Bedingungen: Temperatur 380C, Alterungsperioden 1, 3 und 5 Wochen,
auftretenden Farbänderungen waren folgende: Grundrezept modifiziertes modifiziertes
Rezept (1) Rezept (2) 1 Woche schwach hell- keine Änderung keine Änderung rot 3
Wochen hellrot keine Änderung keine Änderung 5 Wochen rot schwach hellrot schwach
hellrot Wie aus dem vorstehend beschriebenen beschleunigten Alterungstest
hervorgeht,
erwiesen sich die nach den modifizierten Rezenten hergestellten Arzneimittel als
bemerkenswert stabil.
-
Beispiel 3 modifizierte Rezepte für ein flüssiges Agens modifiziertes
modifiziertes Grundrezept Rezept (1) Rezept (2) Silikonöl 2,6 ml 2,6 ml 2,6 ml Hinokitiol
0,025 ml 0,025 ml 0,025 ml Undecylsäure 2,6 ml 2,6 ml 2,6 ml Thymol Q5 5 ml 0,5
ml 0,5 ml Kampfer 0,6 ml 0,6 ml 0,6 ml Isopropylalkohol 3,695 ml 3,675 ml 3,675
ml Methylsalicylat 0,2 ml 0,25 ml -Butylhydroxytoluol 0,02 ml 0,005 ml -EDTA 0,001
ml 0,005 ml -Das Verfahren für das Reept gemäß Beispiel 3 war das folgende: Undecylsäure,
Hinokitiol, Kampfer und Thymol wurden nacheinander zu Isopropylalkohol zugegeben
und dann wurden zu dieser Lösung Methylsalicylat, Butylhydroxytoluol, EDTA und Silikonöl
- zugegeben. Auf die gleiche Weise wie in Beispiel 2 wurde das in Beispiel 3 erhaltene
Arzneimittel einem beschleunigten Alterungstest unterzogen. Die bei diesem Test
unter den Bedingungen: Temperatur 380C, Alterungsperioden 1, 3 und Wochen, auftretenden
Farbänderungen
waren folgende: Grundrezept modifiziertes modifiziertes Rezept (1) Rezept (2) 1
Woche schwach hell- keine Änderung keine Änderung rot 3 Wochen hellrot keine Änderung
keine Änderung 5 lochen rot schwach helirot schwach hellrot Wie aus den vorstehenden
Ergebnissen hervorgeht, erwiesen sich das Arzneimittelrezept gemäß Beispiel 3 ebenso
wie dasjenige gemäß Beispiel 2 als stabil in dem beschleunigten Alterungstest und
sie wiesen einen bemerkenswerten heilenden Effekt bei der Dermatomykose auf.
-
Die Erfindung wurde zwar vorstehend unter Bezugnahine auf bevorzugte
Ausführungsformen näher beschrieben, es ist jedoch für den Fachmann klar, daß sie
darauf keineswegs beschränkt ist, sondern daß diese in vielerlei Hinsicht abgeändert
und modifiziert werden können, ohne daß dadurch der Rahmen der vorliegenden Erfindung
verlassen wird.