DE2360889A1 - Pharmazeutisches mittel - Google Patents
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Description
——-"^ PatantanwSlti —
Dipl. Ing. F. Weickmann, a -^
DIpI. Ing. H. Weickmann, DIpI. Phys. Dr. K. Fincke
Dipl. Ing. F. ft. Weickmann, Diplv Chem. B. Hutnr
BIOREX LABORATORIES LTD. London, Nl.r -/England
Canonbury Villas
Pharma zeutis ehe s Mi ttel
Die Erfindung betrifft ein neues und verbessertes pharmazeutischWs
Mittel in Dösierung^einheitsform.
Bekanntlich haben Glyzirrhetinsäure und mehrere Derivate
davon wertvolle anti-inflaitmiätörisehe Eigenschaften.
Diese Verbindungen können topisch und peroral zur Behandlung von Entzündungserscheinungen verabreicht werden.
Insbesondere wird das Dinatriuinsalz des Glyzirrhefeinsäure-Heiaisuccinats
(auch als Carbenoxölon-tiatrium bezeichnet)
weitaus zur Behandlung von Geschwürerkränkungen des Magens
und des Duodenums verwendet. Dieses Dinatriumsalz wird in
der GB-PS 843.133 beschrieben. Eine spezielle Form einer
409026/1122
Dosierungseinheit, die dieses Dinatriumsalz enthält,..wird
in der GB-PS .1 ..093.286 beschrieben. ...
Die Gastritis ist eine verbreitete Entzündungserscheinung
.des Magens. Es gibt verschiedene Ursachen für diese Entzündungserscheinung, jedoch .ist in erster Linie eine E.ntT
zündung der Schleimhäute dafür verantwortlich, die den . · Magen auskleiden» ; .
Obgleich mehrere Glyzirrhetinsäure-Derivate wie oben beschrieben
zur Behandlung von, Entzündungserscheinungen.des.
Nahrungstrakts weitaus verwendet werden, sind ,sie, doch
bislang zur Behandlung der Gastritis noch nicht ausgedehnt, verwendet worden. Die Gastritis ist eine sehr diffuse Erscheinung, die sich über große Gegenden des Magens erstreckt. Der Grund für die NichtVerwendung ist in der
Schwierigkeit gelegen,,eine genügend hohe Konzentration
des Wirkstoffs längere Zeiten an den entzündeten Stellen.
zu gewährleisten.
Der Erfindung liegt daher.die Aufgabe zugrunde, ein pharmazeutisches Mittel in Dpsierungseinheitsform,zur Verfügung zu stellen, das mindestens ein anti-iriflammatorisch
aktives Derivat der Glyzirrhetinsäure enthält und das zur Behandlung der Gastritis verwendetwerden kann.. -." ,.-.
Gegenstand der .Erfindung ist daher ein pharraa2e,utischer>
Mittel in Dosierungseinheitsform, das 1 - 100 ng,, vorzugsweise .10 - 50 mg mindestens eines uleerogenen .an.ti-.xn-. .-. ·
flammatorisch., aktiven Derivats der Glyzirrhetinsäure -irr', -■._
Gemisch mit 1 - 70 Gew..-%,vorzugsweise...; .1:5 — 60 Gew.,-%, bezogen..auf
das Gesamtgewicht- der Mis.chung,. von. mindestens
einem AntaclUum, vorzugsweise von mindestens einer nicht
toxischen Aluminiumverbindung enthält.
-3-
409825/1122
Unter der Bezeichnung "Antacidum" soll hierin eine nicht
toxische Verbindung verstanden werden, die der Äcidität
entweder durch eine Neutralisierung öder Pufferung ent"
gegenwirkt.
Es wurde nun gefunden'/daß das Vorhandensein -einer äntaciden--Verbindung"
in denv erfindungsgemäßen Mittel zu einer"Ver- '
minderüng der Entleerüngsgeschwlnd-igkeit des Magens- führt",·
so daß im Ergebnis die in dem Magen vorhandene Gly-zirrhötiriT-säureverbindung
über einen verlängerten Zeitraum zurückbleibt,
so daß sie eine günstigefrBee-influsHüng auf die
Magenschleimhaut ausübt. Die neutralisierende oder puffernde·
Wirkung des Antäcidiims·, insbesondere—der "Aluminiumverbindungen
auf den Mageninhalt trägt weiterhin zu einer ■Linderung der Schmerzen" bei, die mit den Entzüridungsprozessen
verbunden sind. " ' ""'-■· ■ ·
Beispiele von Antacidä, die in den erfindungsgemäßen Mitteln
verwendet werden können, sind nicht toxische Aluminiumverbindungen,
wie z.B. Aluminiumhydroxid, Aluminiummagnesiunisilikat,
Aluminiumphosphat und Dihydroxyaluminiumaminoacetat,
- sowie ealciüiacarbonat, MägnesiumcarBönat, Magnesiumhydroxid,
Magnesiumtrisilikat, Natriumbicarbonat und dergleichen.
';" . ' - "■""■·.· '
Beispiele von Derivaten der Glyzirrhetirisäure, die in denerfindungsgemäßen
pharmazeutischen Mitteln verwendet. werden können sind die Ester, Halbester. und Ilalbestersalze-'
dieser Verbindung, insbesondere das Dinatriumsalz des
Glyzirrhetinsäure-Hemisuccinats (das"auch als Carbenoxoloh-Natriüm
bekannt ist', - und in den GB-PS' eh 84.3 .133, 1 .Ό22 .968 · '
und T.032» 710 beschrieben wird. Die; Salze der Glyzirrhetin-'
säure' mit' nicht toxischen' organischen Basen* (vergleiche * '
GB-PS1 en' 843.135 und 870.651)·, die Salze derGly'zirrhetih-
_4_
A098 25/112 2
BAD ORi&NAL.
BAD ORi&NAL.
säure und der Glyzirrhetinsäure-Halbester mit Wismut/
Zink oder Metallen der Gruppen HA, HIA und VIII des Periodensystems (vergleiche z.B. GB-PS 950.777), die
Amide der Glyzirrhetinsäure und der acylierten Glyzirrhetinsäure
"(vergleiche GB-PS1 en 1.060.344 und 1.255.098) und die
nicht toxischen Metallsalze von 3-Acetyl-glyzirrhetinsäure,
z.B. Aluminium-3-acetyl-18ß-Glyζirrhetinat. .
Das erfindungsgemäße Mittel liegt in der Form von Dosierungseinheiten vor, vorzugsweise von Tabletten, die ein Gewicht
von 0,10 - 3,ο g, vorzugsweise von 0,20 - 2,0 g haben können.
Jede solche Dosierungseinheit enthält wie oben ausgeführt wurde, 1 - 10O mg, vorzugsweise 10 - 50 mg mindestens
eines Glyzirrhetinsäure-Derivats und 1 - 70 Gew.-%, vorzugsweise 15-60 Gew,-%, bezogen auf das Gesamtgewicht
der Mischung, von mindestens einem Antacidum.
Ferner kann das erfindungsgemäße Mittel herkömmliche feste
pharmazeutische Verdünnungsmittel oder Träger enthalten, z.B. Stärke, Lactose, Mannit, Methyl-cellulose, Talk, hochdispergierte
Kieselsäure, Gelatine, Agar-Agar, Calciunphosphat,
Magnesiumstearat, tierische und pflanzliche Fette und feste hochmolekulare Polymere (z.B. Polyäthyl-glykol).
Gewünsehtenfalls kann das Mittel auch mindestens ein
Aromatisierungs- und/oder Süßungsmittel enthalten. Schließlich kann es auch ein Färbematerial enthalten oder darcit
überzogen sein.
Die Erfindung wird in Beispielen erläutert:
-5-
4 0 9:8 25/.!. 122
Beispiel 1 *
| _ - ; _j"-*"l ' ..... . '- -'■ - - - ~ - - - '■ - .'-..'-.- , - - Täbletten-Farrcüli'erung ' |
2o mg |
| CärberiöxoIon-Natrium | 4oo iftg ■ |
| Mannit v " ' ° | 8d mg' |
| Älüiiitniuüihydfdxld, getrocknetes Gel | - 7b mg ': |
| Natriuiriiicarbonat' | 2o mg |
| Magnesiuintrisilikat | ■: v 12 mg ; |
| Magnesiumstearat ■ | '■-"■' ' 36 mg |
| fikazlehgunani ' * | ;' ; 2 mg -'■ |
| Pfeffermlnzol | s 64o mg" |
| ·■-■ ^ ■■ ■-.·■ r.~ "-,·"■■■" | |
Carbenoxolön-Natriuiit ■-;" : . 1o mg
Mannit " . ν . .. ·. - ., · 1:5ci mg-
Saccharose ; : ,■--. ■ t5o mg? . :
Alunvintuitihydroxiö, getrocknetes'Gel ..--.- ; Qo mg ;
Katriurabicarbonat.: = .-. . ^ .- -7o mg· ·
Magnesiuintrisilikat..-:.· ■-■■ - ,-· . ; 2o mg
Hagneslumstearat · : . . :■■·'- . . .1© mg.>.; ::.·
Akaziengummi -.. ■ ; ■-. \..-_■■-■■ >
> · . ■ 3o mg ·
Pfeffenninzöl . : :·■-■■■ .·-.-;- : -:■-·.-■.·;-' ·." ; .- -■- · λ mg ν - ■
522 mg
-6-
| Tabletten-Formulierung | ■· | 1o mg |
| Carbenoxolon-Natrium | 4 oo mg | |
| Mannit | 4 oo mg | |
| Saccharose | 8 ο rag | |
| Aluininiuiuhydrojid/getrocknetes Gel | 7 ο mg | |
| Natriumbicarbonat | 2o ng | |
| Magnesiuntrisilikat | 12 mg | |
| Magnesiumstearat | 36 mg | |
| Akaziengummi | 2 mg | |
| Pfefferminzöl | ■ ■ -t.. 03o mg | |
| Tabletten-Formulierung | 2o ng |
| Carbenoxolon-Natrium | 7o mg |
| Lactose. ■ | 36 ng |
| Maisstärke | 8o mg |
| Aluininiunhydroxid, getrocknetes QeI | 7o mg |
| Katriumbicarbonat | . 2o rag |
| Magnesiunttrisilikat | 3 mg |
| Magnesiunstearat | 1 mg |
| Pfefferninzöl | 3oo mg |
409825/1122
Claims (8)
1. Pharmazeutisches Mittel in, Dosierungseinheltsform,
dadurch gekennzeichnet, daß es 1 - TOO mg
von mindestens einem nicht ulcerogenem anti-inflammatorisoh
aktiven Derivat von Glyzirrhetinsäure im:Gemisch mit 1 70
Gew.-% von mindestens einem Äntacidum enthält.
2. Pharmazeutisches Mittel nach Anspruch 1, dadurch
g e k e η η ζ e 1 c h η e t, daß die Dosierungseinheit
ein Gewicht von O,1o - 3,0 g aufweist. -
3. Pharmazeutisches Mittel nach Anspruch 2* dadurch
gekennzeichnet, daß die Dosierungseinheit
ein Gewicht von 0,2 - 2,0 g aufweist.
4. Pharmazeutisches Mittöl nach einem der vorstehenden
Ansprüche, dadurch g e k e η η ζ e -i c h η e t, daß das
Glyzirrhetinsäure-Derivat in einer Menge von 10 - "SO mg
vorhanden ist.
5. Pharmazeutisches Mittel nach äinem der vorstehenden
Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß\das
Antacidun in einer Menge von 15-60 Gew.-% vorhanden ist.
6. Pharmazeutisches Mittel nach einen der vorstehenden
Ansprüche, dadurch g e k e η η ζ e i c h η e t, daß das
Antacidvm eine nicht toxische Alurrdniunverbindung ist.
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7. Pharmazeutisches Mittel nach einem der vorstehenden
Ansprüche, dadurch g-:e kennzeichnet, daß das Glyzirrhetinsäure-Derivat das Dinatriumsalz des Glyzirrhetinsäure-Hemisuccinats
ist.
8. Pharmazeutisches Mittel nach einem der vorstehenden
Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß es weiterhin mindestens ein pharmazeutisches Verdünnungsmittel
oder einen Träger und/oder mindestens ein Aromatisierungsmittel und/oder mindestens ein Süßungsmittel
und/oder mindestens ein Färbematerial enthält.
409825/1122
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| 8141 | Disposal/no request for examination |