DE2325072A1 - Arzneimittel auf der basis von lysinderivaten zur bekaempfung der leukopenie - Google Patents
Arzneimittel auf der basis von lysinderivaten zur bekaempfung der leukopenieInfo
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Description
"betreffend
zur Bekämpfung der Leiikopenie
Zusatz zu Patent 2 250 032.9 (Patentanmeldung P 2"2 50 032.S-41)
Gegenstand der Hauptanmeldung ist ein Arzneimittel auf der
.Basis von Lysinderivaten, das Lysinpantothenat enthält, mit welchem wirksam die verschiedenen Stoffwechselmechanismen,
insbesondere die Bildung von Leukocyten stimuliert wird. Es
dient daher zur Bekämpfung der Leukopenie und zur Normalisierung
der prozentualen Zusammensetzung des Leukocytenbildes.
309848/113S
232S072
Es hat sich gezeigt, daß die physiologischen -und kli-
nischen Wirkungen dieses Arzneimittels überraschend stark erhöht und das therapeutische Anwendungsgebiet
verbreitert werden kann, wenn man dem Lysinpantothenat mehrere medikamentöse Substanzen zufügt. .
Erfindungsgemäß wird Lysinpantothenat mit Fucleo- " proteiden oder verschiedenen Abbauprodukten von Uucleoproteiden
kombiniert. Zur Anwendung kommen definierte Ifucleoproteide^beispielsweise natürliche
Nucleoproteide,sowie die Purinbase und die Pyrimidinbase·
aus. dem Knochenmark und aus der Milz.
-Die"verschiedenen Komponenten des Arzneimittels werden
zu verschiedenen über den Verdauungstrakt wirkenden und injizierbaren Mitteln" zusammengegeben, die die optimale
Applikation in der Humantherapie gestatten.
Die physiologischen und therapeutischen Eigenschaften der
neuen Arzneimittel wurden experimentell und klinisch ermittelt und geprüft.
3098 48/11 35
l. - lEoxiko-PIiarmakologie
A) Die erfindungsgeinäß verwendeten Produkte besitzen weder
akute noch chronische Toxizität» Im einzelnen wurde .er-
für Lvsin-Desoxyribonucleinat oder -Eibonucleinat
DL50 des Milzextraktes
< 8 g/kg?
Q des Knoclienmarkextraktes <
7g/kg
■Die zur Injektion -vorgesehenen—Extrakte sind vollständig
frei von Histamin. Die über den Yerdauungstra'kt anzu- ■
wendenden Extrakte dürfen nur in geringen Mengen diese Substanz enthaltene
Bei längerer Behandlung von Ratten mit den verschiedenen
nachstehend angegebenen Mitteln wurden keinerlei Anzeichen von Unverträglichkeit festgestellt; die anatoaischpathologischen
Untersuchungen ergaben keinerlei Veränderung der Gewebe und Organe der.Versuchstiere»
B) Die erfindungsgemäßen Arzneimittel wirken Leukocytenregenerierend.
.bei: Yersuclis-tieren-,--bei-äenen· -.
a. durch Yerabfolgung von Giftstoffen wie Cyclophospbainid
(Endoxan)- oder
309848/1135
b. durch Röntgenbestrahlung
künstlich leukopenie erzeugt worden war.
_ Weiterhin bewirkt die Behandlung mit den nachfolgend
—beschriebenen -A-Ezne-iBiitteln-eine-gew-i-sse Immunität- gegen-.
.über fl.en -toxischen Auswirkungen der Bestrahlungen .bei
— bestrahlten-irer suchstier en;- dies-zeigte sich in einer
- -merklichen Zunahme der Zahl der überlebenden Tiere.
In der nachfolgenden Tabelle werden die mit der weiter unten angegebenen Rezeptur 1 erzielten Ergebnisse aufgeführt.
—Prozentuale Änderung der- ■Deukocytengahnr-und Mortalität
3
Proben- Leukocyten je mm. Zähl der Über- ' Mortalität
Proben- Leukocyten je mm. Zähl der Über- ' Mortalität
λ lebenden Ver- ^
- suchstiere von '"
ursprüngl. 20(2) (2) 3. ^ 10. 16.
) Tag Tag
) Tag Tag
Eontrolle -9,65 -9,24+7,14 11
2
Behandelt -7,51 +.13,21 +31,50 19 -5
Behandelt -7,51 +.13,21 +31,50 19 -5
mit Rezeptur
--(4-)-- Die-Ergebnisse sind in ^ angegeben,-bezogen auf die
:": -::ΐ~τ?:τψο¥ Ή&τ "BeStTaT1KfVf)Q' unfl-'-BebaTiflluTig" 'bestjTnciten Afigiähl
LeukoGyten. .
(2) Die Mortalität wurde 1 Monat nach Bestrahlen der Tiere
!Jbest-immt. . _
_ 5 —
II - Klinische Ergebnisse , '
Mit den neuen Arzneimitteln wurden einerseits Patienten
"behandelt, die änlieukopenie sehr unterschiedlicher Herkunft
litten: Infektionen, medikamentöse oder beruflich · bedingte Vergiftungen; »zum anderen-wurden Versuchspersonen
behandelt, die-au-therapeutischen Zwecken
"bestrahlt oder mit antimitotischen (Cytostatica) Mitteln
."behandelt worden waren.· . . '
Allgemein wurde bei einer beträchtlichen Anzahl der behandelten Patienten beobachtet:
a. eine Normalisierung des Leukocytenbildes sowohl hinsichtlich
der Gesamtzahl als auch hinsichtlich der Aufteilung auf die verschiedenen Eategorien der weißen
.Blutkörperchen,
b. eine Wiederherstellung des Gesamtzustandes, Verbesserung
bestimmter funktioneller Störungen, Gewichtszunahme undAppe titszunahme, ein Gefühl des Wohlbefindens
und der Euphorie; dieser letztere Effekt wurde vorallem
bei den bestrahlten oder mit antimitotisGhen Mitteln
behandelten Patienten beobachtet und führte zur Wiederherstellung des psychischen Gleichgewichtes;
c. In,einigen Fällen Erhöhung der Blutplättchenzahl.
Nachstehend werden einige klinische Beobachtungen wiedergegeben.
Beobachtung Nr. 1.
Prau C... 33 Jahre.
Benzolvergiftung begleitet von Polyadenopathien, allergischen
"Reaktionen-mit medulär«r_.Aplas-ie (Markschwund),
- 6
3Q9 8 48./113S
Behandlung:
Rezeptur I, Trinkampulle, 4 Ampullen je Tag.
leuko- neutro— Eosino- Ijyinpho— Monocyten
phile piiile cyten cyten . " Granulo-
cyten
vor äer 1 900 1 1,5 .68,5 29 Behandlung
nach der 4 300 55,5 0 34,5 10, Behandlung .
Der Allge me in zu stand der Patientin,, die abgelagert war un3
an krankhafter Appatitlosigkeit litt, v/urde erhehlicli -verbessert;
die Behandlung führte zur Rückkehr des Appetits, zu einer Gewichtszunahme von 1 kg und einer Viederaufnähme
der Aktivität des Marks.
Beobachtung Ir, 2, ;
]?rau G-... durch Amobiase hervorgerufene Cyste.
Behandlung: Rezeptur I, 2rinkarapulle, 2 Arnpullen Je Tag
während 14 Tagen.
Leuko- neutro- Eosino-· Lympho- Monocyten
phile phile cyten cyten.
Granulo-
cyten
vor der 3 300 70 1 19 10 Behandlung
nach der 5 300 62 2 31 5
Behandlung
- 7 a O 9 8 4 S / 1 1 3 S
-■ 7 -
Deutliche Verbesserung des Allgeraeinzustandes und Gewichtszunahme.
Beobachtung Kr. 3.
Herr M... Lungenkrebs behandelt mit Kobalt.
Behandelt mit Rezeptur I, Trinkampulle, 3 Ampullen ;}e Tag,
während eines Monats.
Leuko- neutro- Eosino- Xympho- Monocyten
phile phile ' cyten cyteii
Granulo-
cyten
vor der 2 400 4-1 13 40 6 Behandlung
nach der 5 300 68 2 26 Behandlung
Der Patient zeigte im Verlauf der .Oeiianölung ein sehr
deutliches Gefühl von Euphcrie und sich besser- fühlen·;
während der Bestrahlungen wurde kein Gewichtsverlust mehr beobachtet.
Beobachtung Ur. 4.
Frau B... Kahler'sche Krankheit.
Behandelt mit Rezeptur I, Trinkatnpulle, 1 Atnpulle je T
während 15 Tagen.
Leukocyten
vor der Behandlung 2 600
nach der Behandlung 6 900
nach der Behandlung 6 900
3Q9848/113S . " - -.
Gefühl von Wohlbefinden und Euphorie,Appetitanregung,
Aufhören der Abmagerung. ' .
Nachfolgend werden als Beispiel einige Rezepturen für
die erfindungsgemäßen Arzneimittel angegeben:
I. .
Trinkampullen
lysinpantothenat 0,60 g
Lysindesoxyribonuoleinat ' . O»3O g
Knoohenmarkextrakt ä 100/1 - 0,15 g
Milzextrakt ä 100/1 0,15 g aromatisierendes und konservierendes
Excipiens ad 10 cm
Ampullen et 10 cm
2-4 Ampullen je Tag
2-4 Ampullen je Tag
Lysinpantothenat · ■ O560 g
Ijsipaesojrjriboiraoleiaat ■ O550 g
SnocheziDiarkeztrakt ä 100/ϊ 0s15 g
Milzextrakt i 100/1 - o515 g
arotaatisie.reiaäes und koaser=
¥i©2eaäes Ejscipisus " aä 10
IT
A
O915 g 100/ϊ - O9IO g
Milzextrakt ä 100/1 ' · 0S1O g
3
Ag,iue Mdeetillata . aä 5 om
Ag,iue Mdeetillata . aä 5 om
■st
Sterile isotonische Ampullen a* 5 cm .
Eine intramuskuläre Injektion pro Tag oder, alle zwei Tage.
Irysinpantothenat ' 0,30 g
Irysindesoxyribonucleinat 0,15 g
Knochenmarkexträkt έ 100/1 0,10 g
Milzextrakt ä 100/1 0,10 g ·
" "5
Agua bidestillata . ad 5· om
i.m. injizierbare Ampullen.
Selbstverständlich können die angegebenen Rezepturen hinsichtlich
Posologie, Dosierung oder Darbietung im Rahmen
der Erfindung verändert werden.
Patentanspruch»
3QSI48/113S
Claims (1)
- Patentansp r u c hArzneimittel auf der Bais von Lysinderivaten.zur Bekämpfung der Leukopenie und zur Normalisierung der prozentualen Zusammensetzung des Leukocytenbildes enthaltend Lysinpantothenat als Wirkstoff nach Patent 2 250 032 (Patentanmeldung P 22 50 032.9-41) dadurch gekennzeichnet , daß es zusätzlich Fucleoproteid-Derivate oder verschiedene Abbauprodukte von Euöleoprοteiden, insbesondere die Nucleoproteide und die Purin- und Pyrimidinbasen des Knochenmarks und der Milz enthält.30fS4S/11-3S
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