AT402691B - Verwendung von galanthamin zum herstellen von arzneimitteln zur behandlung von trisomie 21 oder verwandter trisomie-syndrome - Google Patents

Verwendung von galanthamin zum herstellen von arzneimitteln zur behandlung von trisomie 21 oder verwandter trisomie-syndrome Download PDF

Info

Publication number
AT402691B
AT402691B AT0014996A AT14996A AT402691B AT 402691 B AT402691 B AT 402691B AT 0014996 A AT0014996 A AT 0014996A AT 14996 A AT14996 A AT 14996A AT 402691 B AT402691 B AT 402691B
Authority
AT
Austria
Prior art keywords
galanthamine
trisomy
treatment
acid addition
patient
Prior art date
Application number
AT0014996A
Other languages
English (en)
Other versions
ATA14996A (de
Original Assignee
Sanochemia Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sanochemia Ltd filed Critical Sanochemia Ltd
Priority to AT0014996A priority Critical patent/AT402691B/de
Publication of ATA14996A publication Critical patent/ATA14996A/de
Priority to AU14328/97A priority patent/AU1432897A/en
Priority to PCT/AT1997/000011 priority patent/WO1997026887A1/de
Priority to EP97900892A priority patent/EP0876147A1/de
Application granted granted Critical
Publication of AT402691B publication Critical patent/AT402691B/de

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Description

AT 402 691 B
Die Erfindung betrifft die neue Verwendung von Galanthamin oder eines Analogons oder eines pharmazeutisch annehmbaren Säureadditionssalzes hievon zur Herstellung eines Arzneimittels für die Behandlung des Langdon-Down Syndroms (Mongolismus, Trisomie 21).
Das Down-Syndrom ist auf eine Verdreifachung des Chromosoms Nr. 21 zurückzuführen, d.h. die Patienten haben einen Satz von 47 statt 46 Chromosomen, was zytologisch relativ einfach nachzuweisen ist. Trisomie 21 ist mit mittelgradiger bis schwerer geistiger Behinderung und einer Reihe körperlicher Dysmorphiezeichen verbunden. Eine ursächliche Therapie ist derzeit nicht möglich. Die bestehenden Behinderungen lassen sich durch gezielte therapeutische Maßnahmen beeinflussen, jedoch bleibt eine Hilfsbedürftigkeit in der Regel bestehen.
Die Säureadditionssalze von Galanthamin, das die chemische Strukturformel
hat, sind seit vielen Jahren als pharmazeutische Wirkstoffe mit inhibitorischer Wirkung auf das synaptische Enzym Acetylcholinesterase bekannt. Galanthamin wird daher bei Lähmungserscheinungen im Gefolge von Poliomyelitis und bei verschiedenen Erkrankungen des Nervensystems pharmakologisch angewandt.
Galanthamin und einige seiner Derivate werden auch bei der symptomatischen Behandlung der Alzheimer'schen Krankheit und verwandter Demenzzustände eingesetzt.
Galanthamin ist chemisch gesehen ein Alkaloid der Morphingruppe, das aus Schneeglöckchen (Galan-thus woronowii, G. nivalis usw.) und anderen Amaryllidaceen gewonnen werden kann.
Neben der Gewinnung von Galanthamin aus pflanzlichen Quellen sind in neuerer Zeit auch chemische Syntheseverfahren für Galanthamin und dessen Analoga einschließlich ihrer Säureadditionssalze vorgeschlagen worden, wobei auf die WO 95/27715 A2 ( = US 5 428 159 A) und die WO 96/12692 A verwiesen sei.
Die Verwendung von Galanthamin zum Herstellen eines Medikaments für die Behandlung der Alzheimer - Krankheit und verwandter Demenzen ist aus der EP 236 684 A2 bekannt.
Wie erwähnt, gibt es derzeit keine wirksamen Mittel zur Verbesserung der ursächlichen Behinderung von Menschen mit Trisomie 21. Medikamentöse Interventionen beschränken sich auf Gabe von Wachstumshormonen (Somatotropin), anabolisch wirkenden Steroiden (z.B. Oxandrolon), Serotonin, sowie hoch dosierten Vitaminen und Mineralstoffen.
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein Arzneimittel zur Verfügung zu stellen, mit der die an Trisomie 21 und verwandten Syndromen leidende, insbesondere jugendliche, Patienten in ihrem Funktionsstatus verbessert werden können.
Erfindungsgemäß wird dies durch ein Galanthamin, oder ein Säureadditionssalz desselben enthaltendes Arzneimittel erreicht.
Die Erfindung betrifft daher die Verwendung von Galanthamin oder eines pharmazeutisch annehmbaren Säureadditionssalzes hievon zum Herstellen eines Medikamentes für die Behandlung von Trisomie 21 und verwandter Syndrome.
Durch Verabreichung von Galanthamin oder ein Säureadditionssalz desselben enthaltenden Arzneimitteln werden Mongoloide wesentlich aktiviert. Die kognitive Leistung und Lernfähigkeit dieser Patienten steigt stark an, sodaß verbesserte Zugänglichkeit für Lerntherapie usw. gegeben ist. Für den Patienten erhöhen sich somit die Chancen für eine verstärkte Integration in die Gesellschaft erheblich, da nicht nur die nötigen sozialen Aktivitäten deutlich besser beherrscht, sondern auch eine wesentlich bessere Informationsverarbeitung und Gedächtnisieistung erbracht werden. 2

Claims (2)

  1. AT 402 691 B Bisher ist man davon ausgegangen, daß bei intensiver Behandlung und Betreuung von an Trisomie 21 leidenden Patienten (Mongoloiden) ein beschränkter, zum Aufwand meist nicht direkt proportionaler Lernerfolg erzielt werden kann. Eine Behandlung des Down-Patienten mit einem erfindungsgemäß erzielten Galanthamin enthaltenden Arzneimittel kann jedoch den Lernerfolg ganz erheblich erhöhen. Es war nicht vorherzusehen, daß durch Verabreichung eines Galanthamin enthaltenden Arzneimittels die Möglichkeiten und der Erfolg der Behandlung mongoloider Patienten, insbesondere Jugendlicher so stark verbessert wird, daß eine bisher unvorstellbare Verbesserung der Gehirnleistung dieser Menschen erzielt wird. Galanthamin oder ein Säureadditionssalz desselben kann in jeder geeigneten chemischen oder physikalischen Form verabreicht werden. Beispielsweise kann es als das Hydrobromid, Hydrochlorid, Methylsulfat oder Methiodid verabreicht werden. Galanthamin oder seine pharmazeutisch annehmbaren Säureadditionssalze können einem an Trisomie 21 leidenden Patienten oral oder durch subkutane oder intravenöse Injektion oder intracerebroventrikulär mittels eines implantierten Behälters verabreicht werden. Es kann notwendig sein, mit niedrigeren Dosen zu beginnen, als sie letztlich wirksam sind. Typische Dosierungsraten bei Verabreichung von Galanthamin bzw. von dessen Säureadditionssalzen hängen von der Natur der verwendeten Verbindung und vom Zustand des Patienten ab. So liegen zur Behandlung mit Galanthamin selbst oder mit Galanthaminhydrobromid typische Dosierungsraten im Bereich von 0,2 bis 1,0 mg pro Tag und Kilogramm Körpermasse in Abhängigkeit vom Alter, physischem Zustand und sonstiger Medikation des Patienten. Ambulante Versuche an adoleszenten Langdon-Down - Patienten, deren intellektuelles und soziales Entwicklungsalter in etwa dem eines Volksschülers entsprach, führten bei oraler Gabe von Galanthaminhydrobromid bei unveränderter sonstiger Medikation und Behandlung zu signifikanten Verbesserungen in folgenden Bereichen: Alltagspraktische Fähigkeiten (insbes. Eß- und Hygieneverhalten), kognitive Leistung, sowie Aufgeschlossenheit und Lenkbarkeit durch Eltern und Therapeuten. Die folgenden spezifischen Formulierungen können bei der Behandlung von Trisomie 21 Anwendung finden: Tabletten oder Kapseln enthaltend 5 oder 10 mg Galanthamin Parenterale Lösung enthaltend 1 mg/ml Galanthamin. Flüssige Formulierung zur oralen Verabreichung, in einer Konzentration von 1 oder 5 mgml Galantha-min/ml. Patentansprüche 1. Verwendung von Galanthamin oder eines pharmazeutisch annehmbaren Säureadditionssalzes hievon zum Herstellen eines Arzneimittels für die Behandlung von Trisomie 21 oder verwandter Trisomie-Syndrome.
  2. 2. Verwendung von Galanthaminhydrobromid zum Herstellen eines Arzneimittels für die Behandlung von Trisomie 21 oder verwandter Trisomie-Syndrome. 3
AT0014996A 1996-01-26 1996-01-26 Verwendung von galanthamin zum herstellen von arzneimitteln zur behandlung von trisomie 21 oder verwandter trisomie-syndrome AT402691B (de)

Priority Applications (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
AT0014996A AT402691B (de) 1996-01-26 1996-01-26 Verwendung von galanthamin zum herstellen von arzneimitteln zur behandlung von trisomie 21 oder verwandter trisomie-syndrome
AU14328/97A AU1432897A (en) 1996-01-26 1997-01-27 Use of galanthamine in the preparation of novel drugs
PCT/AT1997/000011 WO1997026887A1 (de) 1996-01-26 1997-01-27 Verwendung von galanthamin zum herstellen von neuen arzneimitteln
EP97900892A EP0876147A1 (de) 1996-01-26 1997-01-27 Verwendung von galanthamin zum herstellen von neuen arzneimitteln

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
AT0014996A AT402691B (de) 1996-01-26 1996-01-26 Verwendung von galanthamin zum herstellen von arzneimitteln zur behandlung von trisomie 21 oder verwandter trisomie-syndrome

Publications (2)

Publication Number Publication Date
ATA14996A ATA14996A (de) 1996-12-15
AT402691B true AT402691B (de) 1997-07-25

Family

ID=3482843

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
AT0014996A AT402691B (de) 1996-01-26 1996-01-26 Verwendung von galanthamin zum herstellen von arzneimitteln zur behandlung von trisomie 21 oder verwandter trisomie-syndrome

Country Status (4)

Country Link
EP (1) EP0876147A1 (de)
AT (1) AT402691B (de)
AU (1) AU1432897A (de)
WO (1) WO1997026887A1 (de)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2000032199A1 (de) * 1998-12-01 2000-06-08 Sanochemia Pharmazeutika Aktiengesellschaft Verwendung von galanthamin und galanthaminderivaten bei akuten funktionellen hirnschäden
US20030162770A1 (en) * 2002-02-22 2003-08-28 Davis Bonnie M. Use of modulators of nicotinic receptors for treatment of cognitive dysfunction
US20100168081A1 (en) * 2005-08-11 2010-07-01 Adriana Di Polo Galantamine as a neuroprotective drug for retinal ganglion cells

Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0236684A2 (de) * 1986-01-15 1987-09-16 Synaptech, Inc. Galanthamin oder dessen Analoge zur Behandlung der Alzheimerschen Krankheit
EP0449247A2 (de) * 1990-03-29 1991-10-02 LTS Lohmann Therapie-Systeme GmbH & Co. KG Galanthemin enthaltende pharmazeutische Formulierung zur Behandlung des Alkoholismus
US5177070A (en) * 1991-11-15 1993-01-05 Ciba-Geigy Corporation Method of treating physiologic male erectile impotence
WO1994016708A1 (de) * 1993-01-23 1994-08-04 Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh & Co. Kg Pharmazeutische formulierung zur behandlung der nicotinabhängigkeit
WO1994016707A1 (de) * 1993-01-23 1994-08-04 Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmgh & Co. Kg Transdermales therapeutisches system mit galanthamin als wirksamen bestandteil
US5336675A (en) * 1991-05-14 1994-08-09 Ernir Snorrason Method of treating mania in humans
WO1995027715A2 (en) * 1994-04-08 1995-10-19 Ciba-Geigy Corporation Method of manufacture of (-)galanthamine in high yield and purity substantially free of epigalanthamine

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19509663A1 (de) * 1995-03-17 1996-09-19 Lohmann Therapie Syst Lts Verfahren zur Isolierung von Galanthamin

Patent Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0236684A2 (de) * 1986-01-15 1987-09-16 Synaptech, Inc. Galanthamin oder dessen Analoge zur Behandlung der Alzheimerschen Krankheit
EP0449247A2 (de) * 1990-03-29 1991-10-02 LTS Lohmann Therapie-Systeme GmbH & Co. KG Galanthemin enthaltende pharmazeutische Formulierung zur Behandlung des Alkoholismus
US5336675A (en) * 1991-05-14 1994-08-09 Ernir Snorrason Method of treating mania in humans
US5177070A (en) * 1991-11-15 1993-01-05 Ciba-Geigy Corporation Method of treating physiologic male erectile impotence
WO1994016708A1 (de) * 1993-01-23 1994-08-04 Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh & Co. Kg Pharmazeutische formulierung zur behandlung der nicotinabhängigkeit
WO1994016707A1 (de) * 1993-01-23 1994-08-04 Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmgh & Co. Kg Transdermales therapeutisches system mit galanthamin als wirksamen bestandteil
WO1995027715A2 (en) * 1994-04-08 1995-10-19 Ciba-Geigy Corporation Method of manufacture of (-)galanthamine in high yield and purity substantially free of epigalanthamine

Also Published As

Publication number Publication date
ATA14996A (de) 1996-12-15
WO1997026887A1 (de) 1997-07-31
EP0876147A1 (de) 1998-11-11
AU1432897A (en) 1997-08-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE69621603T2 (de) Behandlung von cerebraler ischämie und cerebralen verletzungen mit nervenschutzmitteln
DE3855113T2 (de) Verwendung von Buspiron zur Herstellung eines pharmazeutischen Präparats zur Behandlung der Alkoholsucht
DE3780618T2 (de) Verwendung von buspiron zur verbesserung des kurzzeitgedaechtnisses.
DE69926804T2 (de) Vorrichtungen zur behandlung und diagnose des restless leg syndroms
EP0185210B1 (de) Verwendung von Dipeptidderivaten für die Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von an amyotropher Lateralsklerose Erkrankten
DE60315258T2 (de) Behandlung von nicht-schmerzhaften blasenstörungen mit modulatoren der alpha-2-delta-untereinheit des calciumkanals
EP1103256A1 (de) Verwendung von Ketamin zur Behandlung von neuroendokriner Immundysfunktion und algogenem Psychosyndrom
DE4327516A1 (de) Primäre und sekundäre neuroprotektive Wirkung bei neurodegenerativen Erkrankungen von Flupirtin
DE4314976C1 (de) Transdermale therapeutische Systeme zur Verabreichung von Wirkstoffen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
DE3603564A1 (de) Pharmazeutische praeparate mit analgetrischer wirksamkeit, sowie deren herstellung und verwendung
RU2268725C2 (ru) Комбинация лекарственных препаратов, включающая миртазапин, для лечения депрессии и связанных расстройств
CN101797267B (zh) 一种防治老年痴呆症的药物组合物
EP0345247A2 (de) Verwendung von monosubstituierten selenorganischen Verbindungen zur Herstellung eines Arzneimittels sowie daraus hergestelltes Arzneimittel und Verfahren zu seiner Herstellung
AT402691B (de) Verwendung von galanthamin zum herstellen von arzneimitteln zur behandlung von trisomie 21 oder verwandter trisomie-syndrome
EP1513533A2 (de) Pharmazeutische wirkstoffkombination sowie deren verwendung
DE69529819T2 (de) Neue kombination eines betablockers mit einem lokalanästhetikum
DE60306503T2 (de) Statin-therapie zur verbesserung der aufrechterhaltung der kognitiven funktion
DE19906978A1 (de) Pharmazeutische Zusammensetzung enthaltend Desoxypeganin zur Behandlung der Drogenabhängigkeit
EP1001756A1 (de) Synergistisch wirkende zusammensetzungen zur selektiven bekämpfung von tumorgewebe
DE3116859A1 (de) Therapeutische zubereitungen fuer die behandlung einer tardiven dyskinesie
DE69631597T2 (de) Kombination aus einem beta rezeptorblocker und einem opioid
EP1121126A1 (de) Verfahren zur behandlung der schizophrenie sowie mittel zur verwendung in diesem verfahren
EP0604830B1 (de) Verwendung mindestens eines Paf-Antagonisten zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung oder Vorbeugung des Hyperinsulinismus
DE10120159A1 (de) NMDA-Antagonisten und NMDA-Agonisten zur Behandlung von Suchterkrankungen
EP0523591A2 (de) Verwendung eines Kava-Extraktes und seiner Inhaltsstoffe

Legal Events

Date Code Title Description
REN Ceased due to non-payment of the annual fee
ELJ Ceased due to non-payment of the annual fee
EWE Authorization for restitution
EIH Change in the person of patent owner
ELJ Ceased due to non-payment of the annual fee