DE2307251C2 - Arzneimittel zur Behandlung von chronischer Obstipation und Leberschäden - Google Patents

Description

a-D-Glucopyranosido- < 1 — 6 > sorbit

hat die nachstehende Strukturformel:

40

45

50

HO

H OH
ff-D-Glucopyranosido-l,6-sorbit

Als vorveröffentlichte Arbeit zur Konstitution des Isomaltit wird verwiesen auf M. L. Wolfrom, A. Thompson, A.N. O'Neill und T.T. Galkowski, »Isomaltitol«, J.Amer.Chem.Soc.74, 1062 (1952). In der genannten Literaturstelle ist gleichzeitig ein Herstellungsverfahren für das Isomaltit angegeben. Ein weiteres Herstellungsverfahren ist der Anmelderin in dem älteren Patent P 22 17 6285-09 geschützt

Aus Chem. Abstn, 75 (1971), Ns 85 951g, und Chem. Abstr, 76 (1972), Ns 2714d, ist bereits die diätetische Verwendung von Maltiten bekannt Es hat sich herausgestellt daß Maltit rein nicht herzustellen ist sondern daß es sich bei dem in den Verkehr gebrachten Produkt um eine Mischung von Maltit/Maltotriit handelt (DE-OS 20 34 700). Weiter ist festzustellen, daß Maltit und Gemische aus Maltit und Maltotriit bisher technisch nicht kristallisiert werden konnten, so daß man zur Herstellung eines pulverförmigen Trockenproduktes dieser Substanzen gezwungen ist diese Substanzen mit Zusatzstoffen zu mischen und dann spriihzutrocknen (DE-OS 23 19 510).

Dem gegenüber kann Isomaltit in reiner Form kristallin gewonnen werden. Der verbesserte Wirkungsmechanismus von Isomaltit gegenüber Maltit wird aus dem als Zeichnung beigefügten Diagramm ersichtlich, welches die Spak-ing von Saccharose und von Disaccharid-Alkoholen durch den intestinalen Disaccharidasen-Enzymkomplex darstellt Daraus geht klar hervor, daß die Spaltung von Isomaltit durch die Mucosa des Menschen bedeutend langsamer erfolgt als die von reinem Maltit Damit gelangt von der ursprünglich oral aufgenommenen Menge Isomaltit mehr Isomaltit in den Dickdarm, als bei der Aufnahme der gleichen Gewichtsmenge Maltit Damit wird eine bessere Wirkung als bei Aufnahme von Maltit erzielt

Das erfindungsgemäße Arzneimittel besitzt eine ausgeprägte pharmakologische Wirksamkeit. Diese Wirksamkeit besteht in einer heiienden und vorbeugenden Wirkung bei Hepatopathie speziell chronischen Hepatopathien und insbesondere hepatischer Encephalopathie, Dyspepsien, Dysbiosen sowie Säuglingsernährungsstörungen wie Säuglingsobstipation, Säuglingspepsie und dergleichen und deren Folgeerscheinungen.

Da Isomaltit beim Durchgang durch den Dünndarm in nicht nennenswertem Umfang gespalten und resorbiert wird, gelangt die Hauptmenge in den Dickdarm (Colon). Dort wird ein Teil des Isomaltits von den nicht-pathogenen Bakterien metabolisiert, wodurch das Bakterienwachstum und damit die Darmtätigkeit angeregt werden. Die Folge davon ist, daß die in den Faeces ausgeschiedene Trockensubstanzmenge absolut ansteigt, ebenso der Bakteriengehalt (Eiweißgehalt) der Faeces, wie bei Fütterungsversuchen an Ratten gefunden wurde.

Fütierungsart
pro Tag und Tier

Mittlere Kotmenge in g Trockengewicht pro Tag und Tier mg Eiweißmasse
im Kot pro Tag
und Tier

% Trockensubstanz
im Kot

Altromin-Standardfutter 2,7

Altromin-Standardfuttcr 3,1

+2,5 g Zucker
+2,5 g Isomaltit

Altromin-Standardfutter 3,5

+5 g Isomaltit

430
703

920

nfolge der erhöhten Eiweißsynthese kommt es zu jr Aufnahme von Ammoniumionen oder Aminen aus η Darminhalt und damit zu seiner Entgiftung,
•in anderer Teil des Isomaltits wird zu organischen iren, vor allem Milchsäuren abgebaut, was zu einer ibachteten Erniedrigung des pH-Wertes im Enddarm rt. Die Erniedrigung des pH-Wertes wiederum führt einer Hemmung der Aktivität der für die Bildung ischer Eiweiß<ibbauprodukte verantwortlichen FIo-Diese toxischen Eiweißabbauprodukte wie z.B. imoniak, Phenolkörper und andere haben ihrerseits sentlichen Anteil am Auftreten der durch das indungisgemäße Arzneimittel bekämpfbaren und hütibaren Krankheiten.
3as erlindungsgemäße Arzneimittel eignet sich speziell zur oralen oder rektalen Verabreichung und kann in jeder für die jeweils gewählte Verabreichung geeigneten Formulierung zubereitet werden. Die Anwendung kann in reiner Form oder zusammen mit üblichen pharmazeutischen Trägern und Exzipientien erfolgen. Geeignete Verabreichungsformen sind z. B. Pulver, kristalline Ware, Instantpulver, Täfelchen, Granula, Tabletten, Brausetabletten, Kapseln, Dragees, Sirup, Paste, Klistier und dergleichen. Zusätzlich können auch geschmackskorrigierende Mittel zugesetzt werden.

Das erfindungsgemäße Arzneimittel wird in Tagesdosen zwischen 20 und 250 g, in kleinen Einzeldosen über den Tag verteilt

Hierzu 1 Blatt Zeichnungen

Claims (1)

1. Patentanspruch:

   Arzneimittel zur Behandlung von chronischer Obstipation und Leberschäden, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Isomaltit

   Gegenstand der Erfindung ist ein Arzneimittel zur Behandlung von chronischer Obstipation und Leberschäden, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Isomaltit Das Arzneimittel dient insbesondere zur Behandlung und Prophylaxe von Hepatopathien, Dyspepsien, Dysbiosen und Säuglingsernährungsstörangen, sowie deren Folgeerscheinungen.

   Hepatopathien, speziell chronische Hepatopathien und insbesondere hepatische Encephalopathie, sind Erkrankungen, welche bisher der Arzneimitteltherapie nur in unbefriedigendem Maße zugänglich waren. Die bekannten Arzneimittel waren in vielen Fällen unwirksam und zudem in der Anwendung, zum Teil wegen ihrer erheblichen Toxizität, risikobelastet Es wurde auch schon gefunden, daß Lactulose eine günstige Wirkung bei derartigen Krankheiten besitzt jedoch unerwünschte Nebenwirkungen aufweist insofern, als sie nur in Form eines Sirupgemisches mit maximal 70% Lactulose vorliegt da sie selbst schwer kristallisierbar ist. Es wurde auch schon Raffinose für den genannten Zweck vorgeschlagen, sie ist jedoch schwer darstellbar jo und für die praktische Anwendung zu aufwendig.

   Das Isomaltit, mit ύζτ eindeutigen chemischen Bezeichnung