DE2230626A1

DE2230626A1 - Baldrianpraeparat und verfahren zu dessen herstellung

Info

Publication number: DE2230626A1
Application number: DE19722230626
Authority: DE
Inventors: Roland Dr Schaette
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1972-06-22
Filing date: 1972-06-22
Publication date: 1974-01-10
Also published as: DE2230626B2

Description

Baldrianpräparat und Verfahren zu dessen Herstellung.
Die Erfindung betrifft ein stabilisiertes Baldrianpräparat und ein Verfahren zu dessen Herstellung.
Baldrian und dessen Präparate stellen milde Beruhigungsmittel dar, die auch bei wiederholter Anwendung unbedenklich appliziert werden können, keine Sucht erzeugen und keine bedenklichen Nebenwirkungen zeigen. Die e Verwendung als Beruhigungsmittel ist seit langem bekannt, wobei sehr ausgeprägte pharmakologische Wirkungen von den Valepotriaten ausgehen, die auch als Halazuchrome bezeichnet werden neben den Valepotriaten sind die ätherischen Öle maßgebend an der Gesamtwirkung des Baldrians beteiligt.
Versuche zur Stabilisierung der Baldriandroge und ihrer Präparate sind bereits durch Gstirner et al., Pharmazie.
Band 6, 1951, Seite 346, Schultz et al., Arzneimittelforschung, Band 10, 1960, Seite 78, und Band 12, 1962, Seite 12, Thios et al., Tetrahedron Letters, Band 11, 1966, Seite 1155, und Band 24, 1968, Seite 313, und Schild, Dissertation Saarbrücken, 1969, bekannt geworden. Bei allen diesen Versuchen zeigte sich jedoch, daß Präparate der Baldriandroge, z.B. in Form von Tinkturen, Alkonolaturen, Trockenextrakten oder Spissumextrakten, einem meist sehr raschen Wirkungsverlust unterliegen. Auch durch schonende Behandlung kann insbesondere der Abbau der Valepotriate nicht verhindert werden. In besonderem Maße führt eine Erwärmung sehr schnell zu hohen Wirkungsverlusten. Eine befriedigende Stabilisierung ist somit nach diesem bekannten Stand der Technik nicht zu erreichen.
Aufgabe der Erfindung ist es, stabile Baldrianpräparate vorzusehen. Die Lösung dieser Aufgabe beruht auf der Erkenntnis, daß wasserhaltige Drogenauszüge einen raschen Verlust der sedierenden und spasmolytischen Wirkung der beiden Hauptwirkgruppen des Baldrians erleiden, nämlich der Valepotriate und der ätherischen Öle.
Die erfindugsgemäßen Baldrianpräparte zeichnen sich durch einen mit niedersiedenden lipophilen Lösungsmitteln gewonnonen ValeriGnaceen-Gesamtextrakt in einem mehrwertigen Alkohol, einem fetten Öl oder einem ätherischen Öl oder in deren Gemischen als Lösungsmittel aus.
Vorzugsweise enthalten die Baldrianpräparate gemäß der Erfindung als Lösungsmittel Glycerin, Propandiol, Olivenöl oder Baldrianöl.
Zur Herstelung dieser Baldrianpräparte, d.h. zur Stabilisierung der Hauptwirkgruppen wird erfindungsgemäß folgendermaßen vorgegang@@ Durch Wi@belextraktion oder Soxhletedxtraktion wird arter Einsatz von niedersiedenden lipophilen Lösungsmit@@@ wer@@@ Uexan, Essigsäueäthylgewonnen. Als Lösungsmittel ein lipophiler Drogenextrack ester oder Dichlormethan @@erzuge. Danach wird das Extraktionsmittel im Rotationsverdampfer unter Vakuum abgezogen.
Der anfallende Gesamtextrakt wird in lipophilen Lösungsmitteln, z.B. fetten Ölen, wie Olivenöl, mehrwertigen Alkoholen, wie Glycerin oder Propandiol, oder ätherischen Ölen, wie Baldrianöl, gelöst. Als Endkonzentration der Droge im fertigen Extrakt wählt man vorteilhafterweise ein Verhältnis von Droge : fertigem Extrakt = 1 : 1 bzw.
man stellt auf einen Valepotriategehalt von 1 96 ein.
Aus dem erfindungsgemäß stabilisierten Wirkstoff extrakt kann eine Anzahl spezieller galenischer Zubereitungen hergestellt werden.
Beispielsweise kann man einen stabilisierten Wirkstoffextrakt durch Nikroverkapselung in Pulverform überführen oder, ggf. unter Zusatz anderer Arzneistoffe, in Gelatinekapseln abfüllen Die erfindungsgemäß stabilisierten Baldrianpräparate zeigen eine sehr gute Wirkung und halten diese über längere Zeit bez.. Stabilisierte Gesamtextrakte aus Valerianaceen haben zudem den Vorteil, daß die gut sedativ und stark spasmolytisch wirkenden Inhaltsstoffe als Phytokomplex gemeinsam zur Anwendung gelangen können. Hierdurch wird die Gefahr von Nebenwirkungen außerordentlich herabgesetzt und die Thers.piebreite wesentlich erhöht.
Bei einer Endkonzentration der Droge im fertigen Extrakt im Verhältnis Droge : fertigem Extrakt » 1: 1 bzw. einem Valepotriategehalt von 1 96 ist der Baldrianextrakt mindestens 12 Monate bei kühler Lagerung (unter 1000) stabil.
Fii3-' die qualitative Beurteilung des Abbaus der Valepotriate in Baldrianpräparaten ist die Dünnschichtchromatographie (DC) geeignet. Zur quantitativet Untersuchung (Wertbestimmung) der Valepotriate kann eine modifizierte Esterbestimmung nach Hestrin, Journal of the biological Chemistry, Band 180, 1949, Seite 249, durchgeführt werden. Dabei werden die durch Dünnschichtchromatographidc abgetrennten Valepotriate mit Hydroxylamin-HCl und Eisen-III-chlorid umgesetzt.
Nachstehend wird die Erfindung durch Beispiele näher erläutert.
Beispiel 1 Es werden frischgetrocknete, gepulverte Baldrian-Wurzeln über 3 Stunden lang einer kontinuierlichen Soxhletextraktion mit Dichlormethan unterworfen. Danach wird das Lösungsmittel im Vakuum bei einer-Temperatur unter 40 0C im Rotationsverdampfer entfernt. Der gewonnene Extrakt wird in Olivenöl und in Propandiol jeweils im Verhältnis 1 : 10 gelöst.
Nach fünfmonatiger Lagerzeit bei Zimmertemperatur (200 bis 22°C) zeigen die Lösungen aus europäischem und indi.schem Baldrian keine nennenswerten Abbauerscheinungen. Auch das ursprüngliche Valepotriate-Spektrum ist völlig erhalten.
Bei einem Parallelversuch mit einer 40-prozentigen Propylenglykol/Wasser-Mischung als Lösungsmittel für den Extrakt tritt nach fünfmonatiger Lagerzeit bereits ein erheblicher Abbau der Valepotriate ein.
Beispiel 2 Es wird 1 Teil eines erfindungsgemäßen Baldrianpräparats gemäß Beispiel 1 mit 4 Teilen 90-prozentigem Weingeist kurz vor dem Gebrauch gemischt. Die Droge liegt in der stabilisierten Tinktur im Verhältnis 1 : 5 vor.

Claims

Patentansprüche

1. Baldrianpräparat, gekermzeichnet durch einen mit niedersiedenden lipophilen Lösungsmitteln gewonnenen Valerianaceen-Gesamtextrakt in einem mehrwertigen Alkohol, einem fetten Öl oder einem ätherischen Öl oder in deren Gemisch als Lösungsmittel.

2. Baldrianpräparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Präparat als Lösungsmittel Glycerin, Propandiol, Olivenöl oder Baldrianöl enthält, 3.

Verfahren zur Herstellung von Baldrianpräparaten gemäß einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß man Valerianaceen mit niedersiedenden lipophilen Lösungsmitteln extrahiert, die Lösungsmittel im Vakuum entfernt und den Extrakt in einem uiehrwertigen Alkohol, einem fetten Öl oder einem ätherischen Öl oder deren Gemischen löst und daß man gegebenenfalls mit Weingeist. mischt, mikroverkapselt oder in Gelatinekapseln abfüllt.

.4. Verfahren nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß man den Extrakt in Glycerin, Propandiol, Olivenöl, Baldrianöl oder deren Gemischen löst.