DE2059338C3 - Verwendung von Cyproteronacetat bei der Behandlung der Pubertas praecox - Google Patents
Verwendung von Cyproteronacetat bei der Behandlung der Pubertas praecoxInfo
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- DE2059338C3 DE2059338C3 DE2059338A DE2059338A DE2059338C3 DE 2059338 C3 DE2059338 C3 DE 2059338C3 DE 2059338 A DE2059338 A DE 2059338A DE 2059338 A DE2059338 A DE 2059338A DE 2059338 C3 DE2059338 C3 DE 2059338C3
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
Description
Lebensaller bei Bchantllungsbeginn
(Jahre)
2- 4
>4— 6
>6-IO
>4— 6
>6-IO
Zahl der Knaben
Die Erfindung betrifft die Verwendung von 6-C'hlor-17«-acetoxy-1
,x^ix-methylen^.ö-pregnadien- 3,20-dion
(Cyproteronacetat) bei der Behandlung der Pubertas praecox.
Das vorzeitige Einsetzen der Pubertät ist wegen der damit verbundenen psychischen Probleme und wegen
des üblicherweise daraus resultierenden Zwergwuchses unerwünscht. Wirkstoffe zur Behandlung dieser
Störungen sind bereits bekannt, wie z. B. I7«-Hydroxy-6i\-methyl-4-pregnen-3,20.-dion
und dessen Ester, insbesondere das 17a-Acetat [H. S. Kuppermann und ).A. Epstein, J. elin. Endocr. 22 (1962) 456,
J. R. B i e r i c h und A. H. Nowak, Acta endocr.
(Kbh) Suppl. 101 (1965) 20]. Der Effekt dieser gestagen
wirksamen Substanzen beruht auf einer Hemmung der Gonadotropinsekretion. Der Nachteil der Anwendung
dieser Wirkstoffe liegt jedoch darin, daß sie zum Beispiel bei Knaben lediglich die Androgen-Sekrction in
den Hoden drosseln und die Knochenreifung entweder nicht beeinflussen oder sogar beschleunigen. Durch
erhöhte Produktion von Sexualhormonen kommt es zu einer vorzeitigen Verknöchcrungdcr Hypophysenfugen
und damit zu einem vorzeitigen Wachstumsstillstand. Bei der Pubertas praccox idiopathica liegt die Endgrößc
fast immer weit unter der Norm.
Es wurde nun gefunden, daß bei Anwendung von 6-Chlor-17i*-acetoxy-1 rx,2(x-methylen-4,6-pregnadien-J,20-dion
(Cyproteronacetat) die oben aufgezeigten Nachteile vermieden werden.
6-Chlor-17!\-acctoxy-li%,2<x-mcthylcn-4,b-pregnadien-J,20-dion
(Cyproteronacetat) wird in der deutschen Patentschrift 11 58 966 als stark wirksames Gestagen
beschrieben. Cyproteronacetat besitzt neben der geslagenen Eigenschaft noch eine starke antiandrogcnc Partialwirkung
(Acta Endocrinol. [Copenhagen] 44 [1963] 380-388).
Durch Verabfolgung von Cyproteronacetat (A) an Knaben und Mädchen mit Pubertas praecox läßt sich die
sexuelle Entwicklung besser hemmen als mit den bisher angewandten Gestagenen 6-Chlor-17«-acetoxy-4,6-pregnadien-3,20-dion
(B) und ^«-Acetoxy-öÄ-methyl-4-pregnen-3.20-dion
(C) oder Choriongonadotropin (D). Unter der Behandlung mit Cyproteronacetat konnten
Längenwachstum und Knochenreifung günstig beeinflußt werden, d. h. in einigen Fällen überwog die
Zunahme der Wachstumsgeschwindigkeit gegenüber der Skelettreifung.
Klinische Beobachtungen
1) Nach leilweiscr Vorbehandlung mit H, C oder D wurden 14 Knaben mit Pubertas praccox mit Cypro-Vorbehandlung mit
Keine Erfolg
Angabe gebessert
unbeein- verschlechflußt lon
B 2 -
C 4 -
D I -
Nicht vorbehandelt: 4
Behandlung — 12
mit A
Durchschnittliche Dosierung von Λ
"' (mg/Tag, per os)
>25- 50
>50- 75
>75-IOO
'· > 100-200
ßehandlungs/citratini mil A
(Jahre)
κι . _. „
0-0,5
>2-3
>3
>3
2) Nach teilweiser Vorbehandlung mit B oder C erhielten 28 Mädchen, die unter Pubertas praecox litten,
Cyproteronacetat (A). Aus der folgenden Tabelle geht hervor, daß der Behandlungserfolg mit A am
deutlichsten war. Es gelang mit 3 Ausnahmen, die vorzeitige Genitatentwicklung aufzuhalten und mcnsciiriige
Blutungen zu unterdrücken. Außerdem kam es in der Mehrzahl der Fälle zu einer Hemmung der vorzeitigen
Knochenreifung und einer Zunahme des Längenwachstums.
Lebensalter bei BeKandlungsbcginn
(Jahre)
O- 2
>2- 4
>4— 6
>6—10
>2- 4
>4— 6
>6—10
Keine Angabe
Zahl der Mädchen
5
5
13
2
2
5
13
2
2
Vorbehandlung mit
keine
Angabe
Angabe
Erfolg
gebessert
unbeeinfluBi
verschlechtert
B 3 4
C 1
Nicht vorbehandelt: 16
Behandlung — 25
mit A
mit A
Durchschnittliche Dosierung von Λ
(mg/Tag, peroral)
(mg/Tag, peroral)
7ahl der Mädchen
0- 25
>25 - 50
>50- 75
> 75-100
>25 - 50
>50- 75
> 75-100
> 100-150
> 150-200
Behandlungszeitraum mil A
(Jahre)
(Jahre)
Zahl der Mädchen
0-0,5
>0,5—I
>l-2
>2-3
>0,5—I
>l-2
>2-3
Für die erfindungsgemäBc Verwendung wird das
Cyproteronacetat in an sich bekannter Weise formuliert, indem es mil den in der galenischen Pharmazie
gebräuchlichen Trägersubstanzen, Vo-dünnungsmitteln,
Geschmackskorrigenzien usw. verarbeitet und in die gewünschte Applikationsform gc&rachf wird, wie zum
Beispiel Tabletten, Dragees, Kapseln, Lösungen etc. Für die parcntcrale Applikation wird Cyproteronacetat
in einem für die Injektion geeigneten Lösungsmittel, wie sie dem Fachmann für solche Zwecke bekannt sind,
gelöst. Neben wäßrigen kommen dazu besonders ölige Lösungen, wie zum Beispiel Lösungen in Sesam-, Rizinus-,
Baumwollsamenöl usw. in Frage. Gewünschtenfalls können zur Steigerung der Löslichkeit noch Verdünnungsmittel
oder Lösungsvermittler zugesetzt werden, zum Beispiel für die öligen Lösungen Benzylbenzoat
oder Benzylalkohol. Für die orale Applikation sind Tabletten, Dragees, Kapseln, Pillen, Suspensionen
oder Lösungen geeignet. Die Wirkstoffmenge bei der erfindungsgemäßen Verwendung soll vorzugsweise I
bis 200 mg pro Tablette oder Injektionslösung betragen.
Die Herstellung des Cyproteronacetats kann nach dem in der deutschen Patentschrift Il 58 966 beschriebenen
Verfahren erfolgen.
Nachfolgend wird die Formulierung des erfindungsgemäß verwendeten Stoffes näher erläutert:
A. l-ml-Ampullen mit 100 mg Wirkstoff
in 1 ml öliger Lösung:
für I ml
100,0 mg
618,6 mg
353,4 mg
353,4 mg
1072,0 mg
6-Chlor-17-acetoxy-1 «,2a-methylen-4,6-pregnadien-3,20-dion
(Cyproteronacetat) Benzylbenzoat, USP. XVIi Rizinusöl, DAB. 7, LJSP. XVII
B. Tabletten mit je 10 mg Wirkstoff:
für I Tablette
10.000 mg
10.000 mg
36,000 mg 66.565 mg 1,400 mg 0,024 mg
0,011 mg
1,200 mg 4.800 mg
120,000 mg
6-Chlor-17-acetoxy-1 rt,2ix-mcthylen-4,6-pregnadien-3,20-dion
mikro 20 (Cyproteronacetat) Milchzucker, DAB. 6, USP. XVII Maisstärke. USP. XVII
Gelatine DAB. 6, USP. XVII p-Hydroxybenzoesäuremethylester,
Nipagin M, DAB. 6, 3. Nachtrag, USP. XVII
p-Hydroxybenzoesäurepropylester, Nipasol M, DAB. 6. 3. Nachtrag,
USP. XVII
Magnesiumstearat, USP. XVII Talkum. DAB. 6, USP. XVIl
C. Tabletten mit 50 mg Wirkstoff:
für I Tablette
50,000 mg
50,000 mg
110.500 mg 59,800 mg 2,000 mg
2,500 mg 0,200 mg
6-Chlor-17-acetoxy- lix,2«-melhylcn-4,6-pregnadien-3,20-dion
mikro 20 (Cyproteronacetat) Lactose, DAB. 7, USP. XVlI Maisstärke. DAB. 7, USP. XVII
Aerosil
Polyvinylpyrrolidon Magnesiumstearat, USP. XVII
225.000 mg
D. Tabletten mit 100 mg Wirkstoff:
Tablette
100,000 mg
100,000 mg
70,000 mg 94.000 mg 3,200 mg 10,000 mg
2,800 mg 280,000 mg
6-Chlor-17-acetoxy-1 A,2(x-methy-
len-4.6-prcgnadien-3,20-dion
(Cyproteronacetat)
Lactose
Maisstärke
Gelatine
Talkum
Magnesiumstearat
Claims (1)
- Patentanspruch:Verwendung von
thylen-4,6-pregnadien-3,20-dion (Cyproteronacetat) bei der Behandlung der Pubertas praccox.teronaeeiat (A) behandelt. Die in der Tabelle angegebenen Behandlungserfolge erstrecken sich sowohl auf die Hemmung der Genitalentwicklung als auch auf das Längenwachstum und die Knochenreifung.
Priority Applications (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE2059338A DE2059338C3 (de) | 1970-11-27 | 1970-11-27 | Verwendung von Cyproteronacetat bei der Behandlung der Pubertas praecox |
| ZA717597A ZA717597B (en) | 1970-11-27 | 1971-11-11 | Pharmaceutical preparations for the treatment of pubertas praecox and a method of treating pubertas praecox |
| NL7116178A NL7116178A (de) | 1970-11-27 | 1971-11-24 | |
| BE775905A BE775905A (fr) | 1970-11-27 | 1971-11-26 | Medicaments a base de cyproterone et de ses esters, et leur procede d'utilisation |
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Applications Claiming Priority (1)
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| DE2059338A1 DE2059338A1 (de) | 1972-06-15 |
| DE2059338B2 DE2059338B2 (de) | 1979-04-26 |
| DE2059338C3 true DE2059338C3 (de) | 1980-01-24 |
Family
ID=5789789
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
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| BR9908592A (pt) * | 1998-03-11 | 2001-04-24 | Endorech Inc | Processo para inibir a atividade de 17ß-hidroxiesteróide desidrogenase tipo 5, composição farmacêutica, inibidor de 17ß-hidroxiesteróide desidrogenase tipo 5, processo para inibir 17ß-hidroxiesteróide desidrogenase tipo 3, inibidor de 17ß-hidroxiesteróide desidrogenase tipo 3, processos para tratar, ou reduzir o risco de desenvolver, câncer da próstata, hiperplasia prostática benigna, acne, seborréia, hirsutismo ou alopécia androgênica, sìndrome de ovário policìstico, câncer de mama, endometriose ou leiomioma, para inibir as secreções hormonais testiculares, para tratar puberdade precoce, e, kit |
| FR2880276A1 (fr) * | 2005-01-05 | 2006-07-07 | Lefebvre Dominique Caparros | Utilisation des anti-androgenes dans le traitement des comportements agressifs ou impulsifs induits par des maladies du systeme nerveux central |
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- 1970-11-27 DE DE2059338A patent/DE2059338C3/de not_active Expired
-
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- 1971-11-29 GB GB5520971A patent/GB1377998A/en not_active Expired
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|---|---|---|---|
| C3 | Grant after two publication steps (3rd publication) |