DE2059338A1 - Arzneimittel auf der Basis von Cyproteron und dessen Estern sowie Methode zur Behandlung der Pubertas praecox - Google Patents
Arzneimittel auf der Basis von Cyproteron und dessen Estern sowie Methode zur Behandlung der Pubertas praecoxInfo
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Description
,n„„R SCHERINGAG
Berlin, den 26.November 1970
Arzneimittel auf der Basis von Cyproteron und dessen
Estern sowie Methode zur Behandlung der Pubertas praecox
Die Erfindung betrifft Arzneimittel auf der Basis von
Cyproteron und dessen Estern zur Behandlung der Pubertas praecox und damit zusammenhängender Störungen.
Das vorzeitige Einsetzen der Pubertät ist wegen der damit verbundenen psychischen Probleme und wegen des üblicherweise
daraus resultierenden Zwergwuchses unerwünscht. Wirkstoffe zur Behandlung dieser Störungen sind bereits bekannt,
wie z.B. 17a-Hydroxy-6a-methyi-4-pregnen-3*20-dion
und dessen Ester, insbesondere das 17ot-Acetab III.S. Kupperman
und J.A. Epstein, J. elin. Endocr. 22 (1962) 456, J.R. Bierich
und A.H. Nowak, Acta endocr. (Kbh) Suppl,, 101 (1965) 20~j.
Der Nachteil der Anwendung dieser Wirkstoffe liegt jedoch darin, dass sie einerseits lediglich die Androgen-Sekretion
in den Hoden drosseln und andererseits die Knochenreifung entweder nicht beeinflussen oder sogar beschleunigen.
Es wurde nun gefunden, dass bei Anwendung von 6-Chlor-17ahydroxy-la,2oc-methylen-4,6-pregnadicn-3,20-dion
(Cyproteron) und dessen Estern die oben aufgezeigten Nachteile vermieden
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werden. Diese Wirkstoffe sind somit vorteilhaft anwendbar zur Behandlung der Pubertas praecox und damit verbundener
Störungen. Die vorliegende Erfindung betrifft somit auch eine Methode zur Behandlung der Pubertas praecox und damit
zusammenhängender Störungen. Geeignete Ester des Cyproterons sind solche Verbindungen, die 1 bis 8 Kohlenstoffatome im
Esterrest aufweisen. Besonders geeignet ist das 6-Chlor-17aacetoxy-la,2a-methylen-4-,6-pregnadien-3»20-dion
(Cyproteronacetat).
In der medizinischen Praxis können die erfindungsgemässen Arzneimittel subcuban, intramuskulär oder per os appliziert
werden. Die tägliche Dosis beträgt 1 bis 50 mgi vorzugsweise
10-20 mg, Wirkstoff.
Die Herstellung der Arzneimittel erfolgt in an sich bekannter Weise, in dem die Wirkstoffe mit den in der galenischen
Pharmazie gebräuchlichen Trägersubstanzen, Verdünnungsmitteln, Geschmackskorrigenzien usw. verarbeitet und in die gewünschte
Applikationsform übergeführt werden, wie z.B. Tabletten, Dragees, Kapseln, Lösungen etc. Für die parentera-Ie
Applikation werden die Wirkstoffe in einem für die Injektion geeigneten Lösungsmittel, wie sie dem Fachmann für solche
Zwecke bekannt sind, gelöst. Neben wässrigen kommen dazu besonders ölige Lösungen, wie z.B. Lösungen in Sesam-, Ri-
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SCHERING AG
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zinus-, Baumwollsamenöl usw. infrage. Gewünschtenfalls können
zur Steigerung der Löslichkeit der Wirkstoffe in den Lösungsmitteln noch Verdünnungsmittel oder Lösungsvermittler zugesetzt
v/erden, z.B. für die öligen Lösungen Benzylbenzoat
oder Benzylalkohol. Für die orale Applikation sind Tabletten. Dragees, Kapseln, Pillen, Suspensionen oder Lösungen geeignet.
Die Wirkstoffmenge in den so formulierten Arzneimitteln soll vorzugsweise 1 bis 200 mg pro Tablette oder Injektionslösung
betragen."
Die Darstellung der Wirkstoffe der erfindungsgemässen Arzneimittel
kann nach bereits bekannten Verfahren durchgeführt werden. So kann die Herstellung der Cyproteronester nach dem in
der deutschen Patentschrift 1 158 966 beschriebenen Verfahren
erfolgen. Aus den Cyproteronestern kann das Cyproteron nach dem in der deutschen Patentschrift 1 189 991 angegebenen Verfahren
gewonnen werden.
Nachfolgend wird die Formulierung einiger Arzneimittelspezialitäten
anhand verschiedener Ausführungsbeispiele näher erläutert:
Beispiel 1
Flaschen ä 40 ml
Flaschen ä 40 ml
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SCHERING AG
Pelaniabteünng
Berlin, den 26.November 1970
für 100 ml
■ 0»50. g G-Chlor-^-hydroxy-la^a-methylen-^ö-pregnadien-
3,20-dion (Cyproteron) 58,10 g Isopropanol, ÖAB
271 30 g demineralisiertes V/asser
86,10 g
1 ml-Ampullen mit 100 mg Wirkstoff in 1 ml öliger Lösung
für 1 ml
100,0 mg ö-Chlor-^-acetoxy-la^ot-methylen-^o-pregnadien-
5,20-dion (Cyproteron-acetat)
618,6 mg Benzylbenzoat, USP. XYII 353Λ mg Rizinusöl, DAB. 7, USP. XVII
1072,0 mg
Tabletten mit je 10 mg Wirkstoff
209825/106A
SCHERINGAG
Berlin, den 26.November 19?0
für 1 Tablette
10,000 mg 6-Chlor~17-acetoxy-lar2a-methylen-4,6-pregnadien-
3,20-dion mikro 20 (Cyproteron-acetat)
36,000 mg Milchzucker, DAB. 6, USP. XVII 66,565 mg Maisstärke, USP. XVII 1,400 mg Gelatine DAB. 6, USP. XVII
0,024 mg p-Hydroxybenzoesäuremethylester, Nipagin M, DAB. 6,
3. Nachtrag, USP. XVII 0,011 mg p-Hydroxybenzoesäurepropylester, Nipasol M, DAB. 6,
3. Nachtrag, USP. XVII 1,200 mg Wagnesiumstearat, USP. XVII
4,800 mg Talkum, DAB. 6, USP. XVII
12o,000 mg
Tabletten mit 50 mg Wirkstoff für 1 Tablette
50,000 mg o-Chlor-lV-acetoxy-la^a-methylen^jö-pregnadien-
50,000 mg o-Chlor-lV-acetoxy-la^a-methylen^jö-pregnadien-
3,20-dion mikro 20 (Cyproteron-acetat)
110,500 mg Lactose, DAB. 7, USP. XVII 59,800 mg Maisstärke, DAB. 7, USP. XVII
2,000 mg Aerosil
2,500 mg Polyvinylpyrrolidon 0,200 mg Magnesiumsterarat, USP. XVII 225,000 mg
2,500 mg Polyvinylpyrrolidon 0,200 mg Magnesiumsterarat, USP. XVII 225,000 mg
209825/1064
SCHERING AG
Berlin, den 26.November 1970
Tabletten mit 100 mg Wirkstoff
für 1 Tablette
100,00 mg 6-Chlor-17-acetoxy-la,2a-methylen~4,6-pregnadien-3,20-dion-(Cjrp-roteron-acetat)
70,00 mg Lactose
94,00 mg Maisstärke
3,20 mg Gelatine
10,00 mg Talkum
■ 2,80 mg Magnesiumstearat
280,00 mg
280,00 mg
20982 ri/10 e
Claims (1)
- Patent ansprüche1. Arzneimittel zur Behandlung der Pubertas praecox und damit zusammenhängender Störungen enthaltend 6-Chlor-17a-hydroxy-loc, 2cc-methylen- 4, 6-pregnadien-3»20-dion und dessen Ester,2. Arzneimittel nach Anspruch 1 enthaltend 6-Chlor-17aacetoxy-la,2a-methylen-4-,6-pregnadien-3,20-dion,3. · Arzneimittel nach Anspruch 1 und 2 enthaltend 10 bi's200 mg Wirkstoff,mit zusammenhängender Störungen, dadurch gekeimzeipifnet, dass dem Patienten als Wirkstoff ö-ChloivlVahydroxy-la, 2a-methylen-4,6-pregnadien-3.,20-dion und dessen Ester verabreicht werden,5. Methode nach Anspruch 4- .dadurch gekennzeichnet, dass als Wirkstoff e-ChloiS-^a-acetoxy-la,2(1-11^11^16^4-,6-pregnadien-3»20^aIOn verabreicht wird,6. Metb/J^Le nach Anspruch 4- und 5» dadurch gekennzeichnet, ^,-^dass täglich 1 bis 50 mg, vorzugsweise 10 bis 20 mg l ^209825/1064
Priority Applications (5)
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---|---|---|---|
DE2059338A DE2059338C3 (de) | 1970-11-27 | 1970-11-27 | Verwendung von Cyproteronacetat bei der Behandlung der Pubertas praecox |
ZA717597A ZA717597B (en) | 1970-11-27 | 1971-11-11 | Pharmaceutical preparations for the treatment of pubertas praecox and a method of treating pubertas praecox |
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BE775905A BE775905A (fr) | 1970-11-27 | 1971-11-26 | Medicaments a base de cyproterone et de ses esters, et leur procede d'utilisation |
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Applications Claiming Priority (1)
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DE2059338B2 DE2059338B2 (de) | 1979-04-26 |
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NL (1) | NL7116178A (de) |
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Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2343474A1 (fr) * | 1976-03-11 | 1977-10-07 | Unilever Nv | Composition cosmetique destinee a inhiber la secretion de sebum |
WO1999046279A2 (en) * | 1998-03-11 | 1999-09-16 | Endorecherche, Inc. | INHIBITORS OF TYPE 5 AND TYPE 3 17β-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE AND METHODS FOR THEIR USE |
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-
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-
1971
- 1971-11-11 ZA ZA717597A patent/ZA717597B/xx unknown
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- 1971-11-29 GB GB5520971A patent/GB1377998A/en not_active Expired
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WO1999046279A3 (en) * | 1998-03-11 | 2001-02-22 | Endorech Inc | INHIBITORS OF TYPE 5 AND TYPE 3 17β-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE AND METHODS FOR THEIR USE |
US6541463B1 (en) | 1998-03-11 | 2003-04-01 | Endorecherche, Inc. | Inhibitors of type 5 and type 3 17β-hydroxysteroid dehydrogenase and methods for their use |
Also Published As
Publication number | Publication date |
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ZA717597B (en) | 1972-08-30 |
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GB1377998A (en) | 1974-12-18 |
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