DE2059338A1 - Arzneimittel auf der Basis von Cyproteron und dessen Estern sowie Methode zur Behandlung der Pubertas praecox - Google Patents

Arzneimittel auf der Basis von Cyproteron und dessen Estern sowie Methode zur Behandlung der Pubertas praecox

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DE2059338A1 DE19702059338 DE2059338A DE2059338A1 DE 2059338 A1 DE2059338 A1 DE 2059338A1 DE 19702059338 DE19702059338 DE 19702059338 DE 2059338 A DE2059338 A DE 2059338A DE 2059338 A1 DE2059338 A1 DE 2059338A1
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    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone

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Description

,n„„R SCHERINGAG
L U O Q J J O Patentabteilung
Berlin, den 26.November 1970
Arzneimittel auf der Basis von Cyproteron und dessen Estern sowie Methode zur Behandlung der Pubertas praecox
Die Erfindung betrifft Arzneimittel auf der Basis von Cyproteron und dessen Estern zur Behandlung der Pubertas praecox und damit zusammenhängender Störungen.
Das vorzeitige Einsetzen der Pubertät ist wegen der damit verbundenen psychischen Probleme und wegen des üblicherweise daraus resultierenden Zwergwuchses unerwünscht. Wirkstoffe zur Behandlung dieser Störungen sind bereits bekannt, wie z.B. 17a-Hydroxy-6a-methyi-4-pregnen-3*20-dion und dessen Ester, insbesondere das 17ot-Acetab III.S. Kupperman und J.A. Epstein, J. elin. Endocr. 22 (1962) 456, J.R. Bierich und A.H. Nowak, Acta endocr. (Kbh) Suppl,, 101 (1965) 20~j. Der Nachteil der Anwendung dieser Wirkstoffe liegt jedoch darin, dass sie einerseits lediglich die Androgen-Sekretion in den Hoden drosseln und andererseits die Knochenreifung entweder nicht beeinflussen oder sogar beschleunigen.
Es wurde nun gefunden, dass bei Anwendung von 6-Chlor-17ahydroxy-la,2oc-methylen-4,6-pregnadicn-3,20-dion (Cyproteron) und dessen Estern die oben aufgezeigten Nachteile vermieden
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- 2 - SCHERINGAG
Patentabteilung
Berlin, den 26. November 19?O
werden. Diese Wirkstoffe sind somit vorteilhaft anwendbar zur Behandlung der Pubertas praecox und damit verbundener Störungen. Die vorliegende Erfindung betrifft somit auch eine Methode zur Behandlung der Pubertas praecox und damit zusammenhängender Störungen. Geeignete Ester des Cyproterons sind solche Verbindungen, die 1 bis 8 Kohlenstoffatome im Esterrest aufweisen. Besonders geeignet ist das 6-Chlor-17aacetoxy-la,2a-methylen-4-,6-pregnadien-3»20-dion (Cyproteronacetat).
In der medizinischen Praxis können die erfindungsgemässen Arzneimittel subcuban, intramuskulär oder per os appliziert werden. Die tägliche Dosis beträgt 1 bis 50 mgi vorzugsweise 10-20 mg, Wirkstoff.
Die Herstellung der Arzneimittel erfolgt in an sich bekannter Weise, in dem die Wirkstoffe mit den in der galenischen Pharmazie gebräuchlichen Trägersubstanzen, Verdünnungsmitteln, Geschmackskorrigenzien usw. verarbeitet und in die gewünschte Applikationsform übergeführt werden, wie z.B. Tabletten, Dragees, Kapseln, Lösungen etc. Für die parentera-Ie Applikation werden die Wirkstoffe in einem für die Injektion geeigneten Lösungsmittel, wie sie dem Fachmann für solche Zwecke bekannt sind, gelöst. Neben wässrigen kommen dazu besonders ölige Lösungen, wie z.B. Lösungen in Sesam-, Ri-
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SCHERING AG
Patentabteilung
Berlin, den 26.November 19?O
Patentabteilung
zinus-, Baumwollsamenöl usw. infrage. Gewünschtenfalls können zur Steigerung der Löslichkeit der Wirkstoffe in den Lösungsmitteln noch Verdünnungsmittel oder Lösungsvermittler zugesetzt v/erden, z.B. für die öligen Lösungen Benzylbenzoat oder Benzylalkohol. Für die orale Applikation sind Tabletten. Dragees, Kapseln, Pillen, Suspensionen oder Lösungen geeignet. Die Wirkstoffmenge in den so formulierten Arzneimitteln soll vorzugsweise 1 bis 200 mg pro Tablette oder Injektionslösung betragen."
Die Darstellung der Wirkstoffe der erfindungsgemässen Arzneimittel kann nach bereits bekannten Verfahren durchgeführt werden. So kann die Herstellung der Cyproteronester nach dem in der deutschen Patentschrift 1 158 966 beschriebenen Verfahren erfolgen. Aus den Cyproteronestern kann das Cyproteron nach dem in der deutschen Patentschrift 1 189 991 angegebenen Verfahren gewonnen werden.
Nachfolgend wird die Formulierung einiger Arzneimittelspezialitäten anhand verschiedener Ausführungsbeispiele näher erläutert:
Beispiel 1
Flaschen ä 40 ml
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SCHERING AG
Pelaniabteünng
Berlin, den 26.November 1970
für 100 ml
■ 0»50. g G-Chlor-^-hydroxy-la^a-methylen-^ö-pregnadien-
3,20-dion (Cyproteron) 58,10 g Isopropanol, ÖAB 271 30 g demineralisiertes V/asser 86,10 g
Beispiel 2
1 ml-Ampullen mit 100 mg Wirkstoff in 1 ml öliger Lösung
für 1 ml
100,0 mg ö-Chlor-^-acetoxy-la^ot-methylen-^o-pregnadien-
5,20-dion (Cyproteron-acetat) 618,6 mg Benzylbenzoat, USP. XYII 353Λ mg Rizinusöl, DAB. 7, USP. XVII 1072,0 mg
Beispiel 3
Tabletten mit je 10 mg Wirkstoff
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SCHERINGAG
Patentabteilung
Berlin, den 26.November 19?0
für 1 Tablette
10,000 mg 6-Chlor~17-acetoxy-lar2a-methylen-4,6-pregnadien-
3,20-dion mikro 20 (Cyproteron-acetat) 36,000 mg Milchzucker, DAB. 6, USP. XVII 66,565 mg Maisstärke, USP. XVII 1,400 mg Gelatine DAB. 6, USP. XVII 0,024 mg p-Hydroxybenzoesäuremethylester, Nipagin M, DAB. 6,
3. Nachtrag, USP. XVII 0,011 mg p-Hydroxybenzoesäurepropylester, Nipasol M, DAB. 6,
3. Nachtrag, USP. XVII 1,200 mg Wagnesiumstearat, USP. XVII 4,800 mg Talkum, DAB. 6, USP. XVII 12o,000 mg
Beispiel 4
Tabletten mit 50 mg Wirkstoff für 1 Tablette
50,000 mg o-Chlor-lV-acetoxy-la^a-methylen^jö-pregnadien-
3,20-dion mikro 20 (Cyproteron-acetat) 110,500 mg Lactose, DAB. 7, USP. XVII 59,800 mg Maisstärke, DAB. 7, USP. XVII 2,000 mg Aerosil
2,500 mg Polyvinylpyrrolidon 0,200 mg Magnesiumsterarat, USP. XVII 225,000 mg
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J""««»I -I"St— I—ill\ll -« f.) ' Patentabteilung
SCHERING AG
Patentabteilung
Berlin, den 26.November 1970
Beispiel 5
Tabletten mit 100 mg Wirkstoff
für 1 Tablette
100,00 mg 6-Chlor-17-acetoxy-la,2a-methylen~4,6-pregnadien-3,20-dion-(Cjrp-roteron-acetat)
70,00 mg Lactose
94,00 mg Maisstärke
3,20 mg Gelatine
10,00 mg Talkum
■ 2,80 mg Magnesiumstearat
280,00 mg
20982 ri/10 e

Claims (1)

  1. Patent ansprüche
    1. Arzneimittel zur Behandlung der Pubertas praecox und damit zusammenhängender Störungen enthaltend 6-Chlor-17a-hydroxy-loc, 2cc-methylen- 4, 6-pregnadien-3»20-dion und dessen Ester,
    2. Arzneimittel nach Anspruch 1 enthaltend 6-Chlor-17aacetoxy-la,2a-methylen-4-,6-pregnadien-3,20-dion,
    3. · Arzneimittel nach Anspruch 1 und 2 enthaltend 10 bi's
    200 mg Wirkstoff,
    mit zusammenhängender Störungen, dadurch gekeimzeipifnet, dass dem Patienten als Wirkstoff ö-ChloivlVahydroxy-la, 2a-methylen-4,6-pregnadien-3.,20-dion und dessen Ester verabreicht werden,
    5. Methode nach Anspruch 4- .dadurch gekennzeichnet, dass als Wirkstoff e-ChloiS-^a-acetoxy-la,2(1-11^11^16^4-,6-pregnadien-3»20^aIOn verabreicht wird,
    6. Metb/J^Le nach Anspruch 4- und 5» dadurch gekennzeichnet, ^,-^dass täglich 1 bis 50 mg, vorzugsweise 10 bis 20 mg l ^
    209825/1064
DE2059338A 1970-11-27 1970-11-27 Verwendung von Cyproteronacetat bei der Behandlung der Pubertas praecox Expired DE2059338C3 (de)

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