DE20022960U1

DE20022960U1 - Flüssige Heparinformulierung

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Publication number: DE20022960U1
Application number: DE20022960U
Authority: DE
Original assignee: Emisphere Technologies Inc
Current assignee: Emisphere Technologies Inc
Priority date: 1999-11-12
Filing date: 2000-11-10
Publication date: 2002-07-25
Anticipated expiration: 2010-11-11
Also published as: MXPA02004741A; WO2001034114A1; AU1594801A

Description

Der Beschreibungstext wurde nicht elektronisch erfaßt

Claims

1. Eine wässrige Zusammensetzung enthaltend

a) ungefähr 0,075 bis ungefähr 0,160 g/ml Natrium N-(8)-[2- hydroxybenzoyl]amino)caprylat;
b) ungefähr 0,01 bis ungefähr 0,05 g/ml Heparin; und
c) ungefähr 0,01 bis ungefähr 0,15 g/ml Sukrose.

2. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin das Heparin Natriumheparin ist.

3. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die Konzentration von Heparin in der Zusammensetzung ungefähr 1.000 bis ungefähr 12.000 U/ml ist.

4. Die Zusammensetzung von Anspruch 3, worin die Konzentration von Heparin in der Zusammensetzung ungefähr 4.000 bis ungefähr 8.000 U/ml ist.

5. Die Zusammensetzung von Anspruch 4, worin die Konzentration von Heparin in der Zusammensetzung ungefähr 5.000 bis ungefähr 6.000 U/ml ist.

6. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin das Heparin eine Wirksamkeit von mehr als ungefähr 140 U/ml aufweist.

7. Die Zusammensetzung von Anspruch 6, worin das Heparin eine Wirksamkeit von ungefähr 150 bis ungefähr 210 U/mg aufweist.

8. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die Zusammensetzung ungefähr 0,120 bis ungefähr 0,150 g/ml Natrium N-(8)-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylat enthält.

9. Die Zusammensetzung von Anspruch 8, worin die Zusammensetzung ungefähr 0,130 bis ungefähr 0,140 g/ml Natrium N-(8)-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylat enthält.

10. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die Zusammensetzung ungefähr 0,02 bis ungefähr 0,04 g/ml Heparin enthält.

11. Die Zusammensetzung von Anspruch 10, worin die Zusammensetzung ungefähr 0,025 bis ungefähr 0,035 g/ml Heparin enthält.

12. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die Zusammensetzung ungefähr 33.000 bis ungefähr 41.000 U Heparin pro Gramm Natrium N-(8)-[2- hydroxybenzoyl]amino)caprylat enthält.

13. Die Zusammensetzung von Anspruch 12, worin die Zusammensetzung ungefähr 35.000 bis ungefähr 39.000 U Heparin pro Gramm Natrium N-(8)-[2- hydroxybenzoyl]amino)caprylat enthält.

14. Die Zusammensetzung von Anspruch 13, worin die Zusammensetzung ungefähr 37.000 U Heparin pro Gramm Natrium N-(8)-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylat enthält.

15. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die Zusammensetzung ungefähr 0,05 bis ungefähr 0,15 g/ml Sukrose enthält.

16. Die Zusammensetzung von Anspruch 15, worin die Zusammensetzung ungefähr 0,075 bis ungefähr 0,125 g/ml Sukrose enthält.

17. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die Zusammensetzung

a) ungefähr 0,135 g/ml SNAC;
b) ungefähr 0,028 g/ml Heparin; und
c) ungefähr 0,1 g/ml Sukrose

enthält.

18. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die Zusammensetzung zusätzlich (d) einen Stoff zur pH Anpassung enthält.

19. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin der Stoff zur pH Anpassung Natriumhydroxid ist.

20. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin der pH der Zusammensetzung höher als ungefähr 7, 2 ist.

21. Die Zusammensetzung von Anspruch 20, worin der pH der Zusammensetzung ungefähr 7,6 bis 8,6 ist.

22. Die Zusammensetzung von Anspruch 21, worin der pH ungefähr 8,2 ist.

23. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die Zusammensetzung bei Temperaturen im Bereich von ungefähr 5 bis ungefähr 40°C eine Flüssigkeit ist.

24. Die Zusammensetzung von Anspruch 23, worin die Zusammensetzung bei Temperaturen im Bereich von ungefähr 15 bis ungefähr 30°C eine Flüssigkeit ist.

25. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die Zusammensetzung im wesentlichen nicht bei Temperaturen im Bereich von ungefähr 15 bis ungefähr 30°C geliert.

26. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die Zusammensetzung weniger als ungefähr 1 g/ml Feststoffe enthält.

27. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die Konzentration des SNAC und des Polysaccharids geringer ist als die Sättigungslöslichkeit der Zusammensetzung.

28. Die Zusammensetzung von Anspruch 1, worin die Zusammensetzung des weiteren enthält:

a) ein Konservierungsmittel;
b) einen Geschmacksstoff;
c) einen Geruchsstoff;
d) einen Befeuchter;
e) einen Elastizitätsvermittler;
f) einen Farbstoff;
g) ein Detergenz;
h) ein plastifizierendes Mittel;
i) ein Schmiermittel;
j) ein Dosierungsmittel;
k) ein Lösungsvermittler;
l) einen Trägerstoff; oder
m) jegliche Kombination von jeglichen der oben genannten Stoffe.

29. Die Zusammensetzung von Anspruch 28, worin die Zusammensetzung zusätzlich ein Konservierungsmittel enthält.

30. Die Zusammensetzung von Anspruch 29, worin das Konservierungsmittel ein oder mehrere Parabene enthält.

31. Die Zusammensetzung von Anspruch 30, worin das Konservierungsmittel ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Butylparaben, Propylparaben und jeglicher Kombination der vorgenannten Verbindungen.

32. Die Zusammensetzung von Anspruch 29, worin die Zusammensetzung ungefähr 0,0001 g/ml bis ungefähr 0,001 g/ml Konservierungsmittel enthält.

33. Die Zusammensetzung von Anspruch 32, worin die Zusammensetzung ungefähr 0,0002 g/ml bis ungefähr 0,0008 g/ml Konservierungsmittel enthält.

34. Die Zusammensetzung von Anspruch 28, worin der Geschmacksstoff ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus

a) Natriumsaccharin;
b) Ammoniumglycyrrhizinat;
c) Maltol;
d) Menthol;
e) Anisöl;
f) Schokoladengeschmack;
g) Schokoladenpfefferminzgeschmack; und
h) jegliche Kombination der oben genannten Stoffe.

35. Die Zusammensetzung von Anspruch 28, worin der Geruchsstoff Menthol enthält.

36. Die Zusammensetzung von Anspruch 28, worin der Lösungsvermittler Propylenglykol ist.

37. Die Zusammensetzung von Anspruch 28, worin der Elastizitätsvermittler Natriumchlorid ist.

38. Eine Dosierungseinheitsform enthaltend eine Zusammensetzung von Anspruch 1.

39. Eine orale Dosierungseinheitsform enthaltend eine Zusammensetzung von Anspruch 1.

40. Eine wässrige Dosierungseinheitsform enthaltend

a) ungefähr 0,135 g/ml Natrium N-(8)-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylat;
b) ungefähr 0,028 g/ml Heparin; und
c) ungefähr 0,1 g/ml Sukrose.

41. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 40, worin das Heparin Natriumheparin ist.

42. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 40, worin die Konzentration des Heparins in der Dosierungseinheitsform ungefähr 5.000 bis ungefähr 6.000 U/ml ist.

43. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 40, die zusätzlich (d) einen Stoff zur pH Anpassung enthält.

44. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 43, worin der Stoff zur pH Anpassung Natriumhydroxid ist.

45. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 40, die zusätzlich ein Konservierungsmittel enthält.

46. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 45, worin das Konservierungsmittel ein oder mehrere Parabene enthält.

47. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 46, worin das Konservierungsmittel ausgewählt ist aus der Gruppe Butylparaben, Propylparaben, Methylparaben, und jeglicher Kombination der vorgenannten Verbindungen.

48. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 47, die des weiteren enthält

a) ungefähr 0,0005 g/ml Butylparaben; und
b) ungefähr 0,0002 g/ml Propylparaben.

49. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 40, die zusätzlich einen Geschmacksstoff enthält.

50. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 49, worin der Geschmacksstoff

a) Natriumsaccharin;
b) Ammoniumglycyrrhizinat;
c) Maltol;
d) Pfefferminzöl;
e) Menthol;
f) Anisöl;
g) Schokoladengeschmack;
h) Schokoladenpfefferminzgeschmack; oder
i) jegliche Kombination der oben genannten Stoffe

enthält.

51. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 50, worin der Geschmacksstoff

a) ungefähr 0,004 g/ml Natriumsaccharin;
b) ungefähr 0,05 g/ml Ammoniumglycyrrhizinat;
c) ungefähr 0,001 g/ml of Maltol;
d) ungefähr 0,001 Pfefferminzöl;
e) ungefähr 0,0007 g/ml Menthol; und
f) 0,0002 g/ml Anisöl.

enthält

52. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 51, worin das Geschmacksmittel des weiteren

a) ungefähr 0,015 g/ml Schokoladengeschmack; und
b) ungefähr 0,02 g/ml Schokoladenpfefferminzgeschmack.

enthält.

53. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 40, weiterhin enthaltend einen Lösungsvermittler.

54. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 53, worin der Lösungsvermittler Propylenglykol ist.

55. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 54, worin der Lösungsvermittler

a) ungefähr 0,02 g/ml Propylenglykol

enthält.

56. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 40, weiterhin enthaltend einen Elastizitätsvermittler.

57. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 56, worin der Elastizitätsvermittler Natriumchlorid ist.

58. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 57, worin der Elastizitätsvermittler

a) ungefähr 0,05 g/ml Natrium Chlorid

enthält.

59. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 40, worin die Dosierungseinheitsform einen pH von ungefähr 7,2 aufweist.

60. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 59, worin die Dosierungseinheitsform einen pH von ungefähr 7,6 bis ungefähr 8,6 aufweist.

61. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 60, worin die Dosierungseinheitsform einen pH von ungefähr 8,2 aufweist.

62. Die Dosierungseinheitsform von Anspruch 40, worin die Dosierungseinheitsform eine Flüssigkeit ist.

63. Eine wässrige Zusammensetzung enthaltend

a) ungefähr 0,075 bis ungefähr 0,160 g/ml Natrium N-(8)-[2- hydroxybenzoyl]amino)caprylat oder andere Salze davon;
b) ungefähr 33.000 bis ungefähr 41,000 U Heparin pro Gramm Natrium N-(8)-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylat; und
c) ungefähr 0,01 bis ungefähr 0,15 g/ml eines Polysaccharids.

64. Die wässrige Zusammensetzung von Anspruch 63, worin das Polysaccharid Sukrose ist.