DE19651428A1

DE19651428A1 - Hautschutzmittel

Info

Publication number: DE19651428A1
Application number: DE19651428A
Authority: DE
Inventors: Barbara Dr Heide; Pascal Dr Bordat
Original assignee: Henkel AG and Co KGaA
Current assignee: Henkel AG and Co KGaA
Priority date: 1996-12-11
Filing date: 1996-12-11
Publication date: 1998-06-18
Also published as: WO1998025585A1

Description

Die Erfindung betrifft topische Zubereitungen zum Schutz der Haut gegen alters- und lichtbedingte Schäden, die eine Kombination von Tocopherol (Vitamin E) oder Tocopherolderivaten und Wirkstoffextrakten der Hagebutte oder der Paeonien-Wurzel oder von beiden enthalten.

Die menschliche Haut, insbesondere des Gesichts und der Hände, die dem Licht am meisten ausgesetzt sind, wird durch den Einfluß des Lichts, speziell des ultravioletten Strahlungsanteils, im Laufe der Zeit nachhaltig geschädigt. Diese Schädigung zeigt sich zunächst in einer stärkeren Bräunung, einem Verlust des Hautturgors und der Haut elastizität, einer verstärken Faltenbildung und nicht selten in der Ausbildung von Pigmentstörungen und Hautkrebs.

Die Schädigung wird allgemein als eine Folge der von der UV-Strahlung in den tieferen Schichten der Epidermis gebildeten Radikale angesehen, die durch Lipoperoxidation und Reaktion mit Proteinen die Zellmembran angreifen und die Struktur des Kollagens und der elastischen Fasern verändern. Obwohl sich die Haut durch körpereigene Abwehrreaktionen, z. B. durch verstärkte Pigmentierung oder durch DNS- Reparaturmechanismen gegen solche Schädigungen wehrt, treten bei häufiger Lichtexposition doch irreparable Veränderungen auf, die sich im Laufe von Jahrzehnten summieren und zu einer vorzeitigen Hautalterung und zu den vorgenannten Schäden führen.

Die Kosmetik bemüht sich durch Aufbringen von UV-Schutzmitteln, z. B. von chemischen UV-Filtersubstanzen oder von Mikropigmenten auf die Haut, den Schädigungen der Sonneneinstrahlung entgegenzuwirken. Neben diesen proaktiven Sonnenschutzmitteln sind auch Präparate bekannt, welche durch feuchtigkeitsspendende, entzündungshemmende und hautweichmachende Zusätze bereits eingetretene Schäden lindern und eine Heilung fördern.

Es ist auch z. B. aus US-A-4.144.325 schon bekannt, daß Tocopherole bei topischer Anwendung die Erythrembildung der Haut als Folge einer UV-Bestrahlung wirksam verringern oder verhindern können. Auch in D & CI, März 1986, Seiten 46-49 und 72 wird über die Rolle von Vitamin E in Sonnenkosmetika berichtet.

Über die hautkosmetischen Wirkungen von Pflanzenextrakten ist in der Literatur viel publiziert. So ist z. B. aus SU 829 111 eine Gesichtscreme mit einem wäßrigen Hagebuttenextrakt bekannt, die eine hautbefeuchtende und weichmachende Wirkung hat. Den Extrakten von Paeonien-Wurzeln werden vielerlei Wirkungen nachgesagt, die bei äußerlicher Anwendung erhalten werden. Insbesondere in japanischen Patentveröffentlichungen wird angegeben, daß Paeonien-Wurzelextrakte bei topischer Applikation eine Wirkung gegen Sommersprossen, Akne, Juckreiz (JP-A-83/23612), Seborrhoe (JP-A-88/60935) und Kopfschuppen (JP-A-88/174915) aufweisen.

Es wurde nun festgestellt, daß die an sich bekannte Wirkung der Tocopherole durch eine Kombination mit Wirkstoffextrakten der Hagebutte oder der Paeonien-Wurzel noch weiter gesteigert wird. Insbesondere wird die schädigende Wirkung freier Radikale in den tieferen Schichten der Haut merklich verringert und auf diese Weise ein Schutz der Lipide und Proteine der Zellmembran vor einen vorzeitigen Alterungsprozeß erreicht.

Gegenstand der Erfindung sind daher topische Zubereitungen zum Schutz der Haut gegen alters- und lichtbedingte Schäden, die eine Kombination von Tocopherol oder Tocopherolderivaten und Wirkstoffextrakten der Hagebutte oder der Paeonien-Wurzel oder von beiden in einem Träger enthalten.

Als typische Zubereitungen sind dabei solche Zubereitungen zu verstehen, die dazu geeignet sind, die genannten Wirkstoffe in feiner Verteilung und bevorzugt in einer durch die Haut resorbierbaren Form auf die Haut aufzubringen. Hierfür eignen sich z. B. wäßrige und wäßrig-alkoholische Lösungen, Sprays, Schäume, Schaumaerosole, Salben, wäßrige Gele, Emulsionen vom O/W- oder W/O-Typ, Mikroemulsionen oder kosmetische Stiftpräparate. Besonders bevorzugt eignet sich als Träger ein waßriges Gel, eine Emulsion oder eine Mikroemulsion.

Als Tocopherole eignen sich alle natürlichen Tocopherole wie z. B. α-Tocopherol, β-To copherol, γ-Tocopherol und δ-Tocopherol sowie die entsprechenden Tocotrienole. Die höchste Wirkung kommt dem α-Tocopherol zu. Es eignen sich aber auch Gemische dieser Tocopherole und Tocotrienole, wie sie aus natürlichen Quellen isoliert werden. Weiterhin eignen sich synthetische Tocopherole, z. B. 2-ambo-α-Tocopherol, das aus natürlichem Phytol synthetisiert wurde, und das razemische α-Tocopherol (d.1-α-Tocopherol), das aus Phytol oder Isophytol synthetisiert wurde. Desgleichen können Tocopherolderivate aller genannten Tocopherole verwendet werden. Geeignete Tocopherolderivate sind vor allem die Ester wie z. B. Tocopherolacetat, Tocopherollinoleat, Tocopherolnicotinat oder Tocopherolascorbat. Das Tocopherol ist bevorzugt in Form eines Esters, z. B. des Tocopherolacetats, in einer Menge von 0,1-5 Gew.-% (ber. als Tocopherol), in den Zubereitungen enthalten.

Die Wirkstoffextrakte der Hagebutte können wasserlöslich oder öllöslich sein. Bevorzugt sind jedoch die wasserlöslichen Extrakte, die durch Extraktion der Hagebutte (fructus cynobasti), einer fleischigen Scheinfrucht der Hundsrose (rosa canina) mit Wasser, wasserlöslichen Alkoholen oder Glycolen oder Gemischen davon erhältlich sind und z. B. in Form von Lösungen in Wasser/1.2-Propylenglycol (1 : 1) im Handel sind.

Die Wirkstoffextrakte der Paeonien-Wurzel können ebenfalls wasserlöslich oder öllöslich sein. Bevorzugt sind jedoch die wasserlöslichen Extrakte, die durch Extraktion der Wurzeln der Pfingstrose, z. B. der Paeonia laciflora Pallas oder einer anderen Spezies der Gattung Paeonia, mit Wasser, wasserlöslichen Alkoholen oder Glycolen oder Gemischen davon erhältlich sind. Im Handel sind solche Extrakte z. B. als Lösungen in 30%igem oder 50%igem wäßrigen Ethanol oder als öllöslicher Extrakt in 1.3-Butylenglycol.

Die Herstellung der erfindungsgemäßen Zubereitungen erfolgt in üblicher Weise durch Vermischen der wasserlöslichen Extrakte mit der wäßrigen Phase der Zubereitung. Bei der Herstellung von Emulsionen und Cremes wird das Tocopherol oder das Tocopherolderivat und ggf. ein öllöslicher Extrakt der Fettphase zugegeben, die wasserlöslichen Wirkstoffextrakte werden der Wasserphase zugesetzt. Zur Herstellung von Hautölen oder wasserfreien Salben sind öllösliche Wirkstoffextrakte einzusetzen. Die Wirkstoffextrakte werden bevorzugt als wäßrig-alkoholische Extrakte mit einem Wirkstoffgehalt von 1-5 Gew.-% und in einer Menge von 0,5-10 Gew.-% (Extrakt) in die Zubereitungen eingesetzt.

Die folgenden Beispiele sollen den Gegenstand der Erfindung näher erläutern:

Beispiele Prüfung der synergistisch gesteigerten Antioxodans-Wirkung

Es wurden die in der Tabelle angegebenen Zusammensetzungen hergestellt und auf Oxidationsstabilität geprüft. Zu diesem Zweck wurde durch die zu untersuchende Probe kontinuierlich bei einer definierten Temperatur Preßluft geleitet und die Abluft über eine Meßzelle abgeführt. Die durch Oxidation entstehenden Bruchstücke erhöhen die Leitfähigkeit der Luft in der Meßzelle und erlauben, den Verlauf der Oxidation in der Probe zu verfolgen.

Die in der Tabelle angegebene OSI-Zeit (Oxidation Stability Instrument) gibt den Knickpunkt der OSI-Kurve an, d. h. die Zeit in Stunden ab der die Leitfähigkeit sprunghaft zunimmt und eine heftige Oxidation der Probe erfolgt.

Tabelle

Man erkennt, daß die Kombination aus α-Tocopherol und Hagebuttenextrakt die Oxidation länger inhibiert, als es der Summe der mit Tocopherol und Hagebuttenextrakt erreichten Inhibierung entspricht.

Rezepturbeispiele

Die in den Beispielen mit CTFA gekennzeichneten Rohstoffe der kosmetischen Träger sind in der Nomenklatur der CTFA gemäß dem International Cosmetic Ingredient Dictionary angegeben.

1. Gesichts-Pflegegel

PEG-40-Hydrogenated Castor Oil (CTFA)	2,0 Gew.-%
PEG-7-Glyceryl Cocoate (CTFA)	2,0 Gew.-%
Ethanol	5,0 Gew.-%
Propylenglycol	5,0 Gew.-%
Hyaluronsäure	0,1 Gew.-%
Carbomer (CTFA)	1,0 Gew.-%
Triethanolamin	0,3 Gew.-%
Tocopherylacetat	0,5 Gew.-%
Hagebutten-Extrakt (1)	1,0 Gew.-%

2. Gesichtswasser

PEG-40-Hydrogenated Castor Oil (CTFA)	2,0 Gew.-%
PEG-7-Glyceryl Cocoate (CTFA)	2,0 Gew.-%
Ethanol	5,0 Gew.-%
Propylenglycol	5,0 Gew.-%
Tocopherylacetat	0,5 Gew.-%
Hagebutten-Extrakt (Fructus Cynosbati)	1,0 Gew.-%

(O/W-Emulsion)

4. Nachtcreme (4.1), Augencreme (4.2)

(W/O-Emulsion)

5. Pflegeöl

2-Octyldodecanol	30,0 Gew.-%
Isopropylpalmitat	10,0 Gew.-%
Capryl-/Caprinsäure-Triglycerid	10,0 Gew.-%
Karottenöl (daucus carota)	1,0 Gew.-%
Tocopherylacetat	2,0 Gew.-%
Paraffinum Liquidum	46,0 Gew.-%
Paeonien-Extrakt (4)	1,0 Gew.-%

6. Tagescremes auf Stearat-Basis (5.1) und nichtionogenen Emulgatoren (5.2)

Es wurden folgende Handelsprodukte eingesetzt:

(1) Herbasol Extrakt Hagebutte
ca. 5 Gew.-% Trockensubstanz in H₂O/1.2-Propylenglycol (58/42)
(2) Herbasol Extrakt Hagebutte (öllöslich)
ca. 3 Gew.-% in Trockensubstanz in Miglyol®818
(3) Peony Root Extract
ca. 2 Gew.-% Trockensubstanz in H₂O/Ethanol (1 : 1)
(4) Peony Root Extract BG
ca. 2 Gew.-% Trockensubstanz in 1.3-Butylenglycol
(5) Cutina®CBS: Gemisch von Glyceryl Stearate (CTFA)
Cetearyl Alkohol (CTFA)
Cetyl Palmitate (CTFA)
Cocoglycerides
(6) Cetiol®SB 45: Shea Butter

Claims

1. Topische Zubereitungen zum Schutze der Haut gegen alters- und lichtbedingte Schäden, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Kombination von Tocopherol oder Tocopherolderivaten und Wirkstoffextrakten der Hagebutte oder der Paeonien-Wurzel oder von beiden in einem Träger enthalten.

2. Topische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger ein wäßriges Gel, eine Emulsion oder eine Mikroemulsion ist.

3. Topische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Tocopherol in Form eines Esters, bevorzugt des Tocopherylacetats, in einer Menge von 0,1-5 Gew.-% (berechnet als Tocopherol) enthalten ist.

4. Topische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1-3, dadurch gekennzeichnet, daß die Wirkstoffextrakte als wäßrig-alkoholische Extrakte mit einem Wirkstoffgehalt von 1-5 Gew.-% vorliegen und in einer Menge von 0,5-10 Gew.-% in den Zubereitungen enthalten sind.