WO1998025585A1 - Hautschutzmittel - Google Patents

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WO1998025585A1
WO1998025585A1 PCT/EP1997/006746 EP9706746W WO9825585A1 WO 1998025585 A1 WO1998025585 A1 WO 1998025585A1 EP 9706746 W EP9706746 W EP 9706746W WO 9825585 A1 WO9825585 A1 WO 9825585A1
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tocopherol
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extracts
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skin
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Barbara Heide
Pascal Bordat
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Henkel Kommanditgesellschaft Auf Aktien
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Definitions

  • the invention relates to topical preparations for protecting the skin against age-related and light-related damage, which contain a combination of tocopherol (vitamin E) or tocopherol derivatives and active substance extracts of rose hip or peaonia root or both.
  • tocopherol vitamin E
  • tocopherol derivatives active substance extracts of rose hip or peaonia root or both.
  • the human skin especially the face and hands, which are most exposed to light, is permanently damaged by the influence of light, especially the ultraviolet radiation component, over time. This damage first manifests itself in a stronger tan, loss of skin turgor and skin elasticity, increased wrinkling and not infrequently in the development of pigment disorders and skin cancer.
  • the damage is generally regarded as a consequence of the radicals formed by the UV radiation in the deeper layers of the epidermis, which attack the cell membrane through lipoperoxidation and reaction with proteins and change the structure of the collagen and the elastic fibers.
  • the skin defends itself against such damage through the body's own defense reactions, for example through increased pigmentation or through DNA repair mechanisms, irreparable changes occur with frequent exposure to light, which changes over the course of decades add up and lead to premature skin aging and the aforementioned damage.
  • UV protection agents e.g. of chemical UV filter substances or of micropigments
  • preparations which relieve damage already caused by moisturizing, anti-inflammatory and skin-softening additives and promote healing.
  • peony root extracts have an action against topical application of freckles, acne, itching (JA-A-83/23612), seborrhea (JA-A-88/60935) and dandruff (JA-A-88 / T 74915).
  • the invention therefore relates to topical preparations for protecting the skin against age-related and light-related damage, which contain a combination of tocopherol or tocopherol derivatives and active substance extracts of rose hip or peaonia root or both in a carrier.
  • Typical preparations are understood to be those preparations which are suitable for applying the active substances mentioned to the skin in a fine distribution and preferably in a form which can be absorbed by the skin.
  • aqueous and aqueous-alcoholic solutions sprays, foams, foam aerosols, ointments, aqueous gels, emulsions of the O / W or W / O type, microemulsions or cosmetic stick preparations.
  • An aqueous gel, an emulsion or a microemulsion is particularly preferred as the carrier.
  • tocopherols such as e.g. -Tocopherol, ß-tocopherol, ⁇ -tocopherol and ⁇ -tocopherol as well as the corresponding tocotrienols. The highest effect comes from the ⁇ -tocopherol. Mixtures of these tocopherols and tocotrienols, as are isolated from natural sources, are also suitable. Synthetic tocopherols, e.g. 2-ambo- ⁇ -tocopherol synthesized from natural phytol and the racemic ⁇ -tocopherol (d.l- ⁇ -tocopherol) synthesized from phytol or isophytol. Likewise, tocopherol derivatives of all tocopherols mentioned can be used.
  • Suitable tocopherol derivatives are especially the esters such as e.g. Tocopherol acetate, tocopherolinoleate, tocopherol nicotinate or tocopherol ascorbate.
  • the tocopherol is preferably in the form of an ester, e.g. of tocopherol acetate, in an amount of 0.1 - 5 wt .-% (calc. as tocopherol) contained in the preparations.
  • the active ingredient extracts of rose hip can be water-soluble or oil-soluble.
  • the water-soluble extracts which are obtained by extraction of the rosehip (fructus cynobasti), a fleshy sham fruit of the dog rose (rosa canina) with water, water-soluble alcohols or glycols or mixtures thereof, and are commercially available, for example, in the form of solutions in water / 1,2-propylene glycol (1: 1).
  • the active ingredient extracts of the peony root can also be water-soluble or oil-soluble.
  • water-soluble extracts obtained by extracting the roots of the peony, e.g. Paeonia laciflora Pallas or another species of the genus Paeonia, with water, water-soluble alcohols or glycols or mixtures thereof.
  • Such extracts are commercially available e.g. as solutions in 30% or 50% aqueous ethanol or as an oil-soluble extract in 1,3-butylene glycol.
  • the preparations according to the invention are prepared in a conventional manner by mixing the water-soluble extracts with the aqueous phase of the preparation.
  • the tocopherol or the tocopherol derivative and, if appropriate, an oil-soluble extract of the fat phase are added, and the water-soluble active substance extracts are added to the water phase.
  • Oil-soluble active substance extracts must be used to produce skin oils or water-free ointments.
  • the active substance extracts are preferably used in the preparations as aqueous-alcoholic extracts with an active substance content of 1-5% by weight and in an amount of 0.5-10% by weight (extract).
  • compositions given in the table were prepared and tested for oxidation stability.
  • compressed air was continuously passed through the sample to be examined at a defined temperature and the exhaust air was removed via a measuring cell.
  • the fragments created by oxidation increase the conductivity of the air in the measuring cell and allow the course of the oxidation in the sample to be monitored.
  • the OSI time (Oxidation Stability Instrument) given in the table indicates the break point of the OSI curve, i.e. the time in hours from which the conductivity increases suddenly and the sample oxidizes violently.
  • Hyaluronic acid 0.1% by weight
  • Rose hip extract (Fructus Cynosbati) 1.0% by weight 3.Body lotion (3.1), sun lotion (3.2), after-sun lotion (3.3) (O / W emulsion)
  • Herbasol rose hip extract approx. 5% by weight dry matter in H2 ⁇ / 1,2-propylene glycol (58/42)
  • Cutina ® CBS mixture of glyceryl stearate (CTFA)
  • CFA Cetearyl Alcohol
  • CFA Cetyl Palmitate

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Abstract

Topische Zubereitungen zum Schutze der Haut gegen alters- und lichtbedingte Schäden enthalten eine Kombination von Tocopherol oder Tocopherolderivaten und Wirkstoffextrakten der Hagebutte oder der Paeonien-Wurzel oder von beiden in einem kosmetischen Träger. Der Träger ist bevorzugt ein wäßriges Gel, eine Emulsion oder eine Mikroemulsion und er enthält bevorzugt 0,1 - 5 Gew.-% Tocopherylacetat und 0,5 - 10 Gew.-% eines wäßrig-alkoholischen Extrakts mit einem Wirkstoffgehalt von 1 - 5 Gew.-%.

Description

.Hautschutzmittel"
Die Erfindung betrifft topische Zubereitungen zum Schutz der Haut gegen alters- und lichtbedingte Schäden, die eine Kombination von Tocopherol (Vitamin E) oder Tocopherolderivaten und Wirkstoffextrakten der Hagebutte oder der Paeonien-Wurzel oder von beiden enthalten.
Die menschliche Haut, insbesondere des Gesichts und der Hände, die dem Licht am meisten ausgesetzt sind, wird durch den Einfluß des Lichts, speziell des ultravioletten Strahlungsanteils, im Laufe der Zeit nachhaltig geschädigt. Diese Schädigung zeigt sich zunächst in einer stärkeren Bräunung, einem Verlust des Hautturgors und der Hautelastizität, einer verstärken Faltenbildung und nicht selten in der Ausbildung von Pigmentstörungen und Hautkrebs.
Die Schädigung wird allgemein als eine Folge der von der UV-Strahlung in den tieferen Schichten der Epidermis gebildeten Radikale angesehen, die durch Lipoperoxidation und Reaktion mit Proteinen die Zellmembran angreifen und die Struktur des Kollagens und der elastischen Fasern verändern. Obwohl sich die Haut durch körpereigene Abwehrreaktionen, z.B. durch verstärkte Pigmentierung oder durch DNS- Reparaturmechanismen gegen solche Schädigungen wehrt, treten bei häufiger Lichtexposition doch irreparable Veränderungen auf, die sich im Laufe von Jahrzehnten summieren und zu einer vorzeitigen Hautalterung und zu den vorgenannten Schäden führen.
Die Kosmetik bemüht sich durch Aufbringen von UV-Schutzmitteln, z.B. von chemischen UV-Filtersubstanzen oder von Mikropigmenten auf die Haut, den Schädigungen der Sonneneinstrahlung entgegenzuwirken. Neben diesen proaktiven Sonnenschutzmitteln sind auch Präparate bekannt, welche durch feuchtigkeitsspendende, entzündungshemmende und hautweichmachende Zusätze bereits eingetretene Schäden lindern und eine Heilung fördern.
Es ist auch z.B. aus US-A-4.144.325 schon bekannt, daß Tocopherole bei topischer Anwendung die Erythrembildung der Haut als Folge einer UV-Bestrahlung wirksam verringern oder verhindern können. Auch in D & CI, März 1986, Seiten 46 - 49 und 72 wird über die Rolle von Vitamin E in Sonnenkosmetika berichtet.
Über die hautkosmetischen Wirkungen von Pflanzenextrakten ist in der Literatur viel publiziert. So ist z.B. aus SU 829 111 eine Gesichtscreme mit einem wäßrigen Hagebuttenextrakt bekannt, die eine hautbefeuchtende und weichmachende Wirkung hat. Den Extrakten von Paeonien- Wurzeln werden vielerlei Wirkungen nachgesagt, die bei äußerlicher Anwendung erhalten werden. Insbesondere in japanischen Patentveröffentlichungen wird angegeben, daß Paeonien- Wurzelextrakte bei topischer Applikation eine Wirkung gegen Sommersprossen, Akne, Juckreiz (JA-A-83/23612), Seborrhoe (JA-A-88/60935) und Kopfschuppen (JA-A-88/T 74915) aufweisen.
Es wurde nun festgestellt, daß die an sich bekannte Wirkung der Tocopherole durch eine Kombination mit Wirkstoffextrakten der Hagebutte oder der Paeonien-Wurzel noch weiter gesteigert wird. Insbesondere wird die schädigende Wirkung freier Radikale in den tieferen Schichten der Haut merklich verringert und auf diese Weise ein Schutz der Lipide und Proteine der Zellmembran vor einen vorzeitigen Alterungsprozeß erreicht. Gegenstand der Erfindung sind daher topische Zubereitungen zum Schutz der Haut gegen alters- und lichtbedingte Schäden, die eine Kombination von Tocopherol oder Tocopherolderivaten und Wirkstoffextrakten der Hagebutte oder der Paeonien-Wurzel oder von beiden in einem Träger enthalten.
Als typische Zubereitungen sind dabei solche Zubereitungen zu verstehen, die dazu geeignet sind, die genannten Wirkstoffe in feiner Verteilung und bevorzugt in einer durch die Haut resorbierbaren Form auf die Haut aufzubringen. Hierfür eignen sich z.B. wäßrige und wäßrig-alkoholische Lösungen, Sprays, Schäume, Schaumaerosole, Salben, wäßrige Gele, Emulsionen vom O/W- oder W/O-Typ, Mikroemulsionen oder kosmetische Stiftpräparate. Besonders bevorzugt eignet sich als Träger ein wäßriges Gel, eine Emulsion oder eine Mikroemulsion.
Als Tocopherole eignen sich alle natürlichen Tocopherole wie z.B. -Tocopherol, ß-To- copherol, γ-Tocopherol und δ-Tocopherol sowie die entsprechenden Tocotrienole. Die höchste Wirkung kommt dem α-Tocopherol zu. Es eignen sich aber auch Gemische dieser Tocopherole und Tocotrienole, wie sie aus natürlichen Quellen isoliert werden. Weiterhin eignen sich synthetische Tocopherole, z.B. 2-ambo-α-Tocopherol, das aus natürlichem Phytol synthetisiert wurde, und das razemische α-Tocopherol (d.l-α- Tocopherol), das aus Phytol oder Isophytol synthetisiert wurde. Desgleichen können Tocopherolderivate aller genannten Tocopherole verwendet werden. Geeignete Tocopherolderivate sind vor allem die Ester wie z.B. Tocopherolacetat, TocopheroUinoleat, Tocopherolnicotinat oder Tocopherolascorbat. Das Tocopherol ist bevorzugt in Form eines Esters, z.B. des Tocopherolacetats, in einer Menge von 0,1 - 5 Gew.-% (ber. als Tocopherol), in den Zubereitungen enthalten.
Die Wirkstoffextrakte der Hagebutte können wasserlöslich oder öllöslich sein. Bevorzugt sind jedoch die wasserlöslichen Extrakte, die durch Extraktion der Hagebutte (fructus cynobasti), einer fleischigen Scheinfrucht der Hundsrose (rosa canina) mit Wasser, wasserlöslichen Alkoholen oder Glycolen oder Gemischen davon erhältlich sind und z.B. in Form von Lösungen in Wasser / 1.2-Propylenglycol (1 : 1) im Handel sind.
Die Wirkstoffextrakte der Paeonien-Wurzel können ebenfalls wasserlöslich oder öllöslich sein. Bevorzugt sind jedoch die wasserlöslichen Extrakte, die durch Extraktion der Wurzeln der Pfingstrose, z.B. der Paeonia laciflora Pallas oder einer anderen Spezies der Gattung Paeonia, mit Wasser, wasserlöslichen Alkoholen oder Glycolen oder Gemischen davon erhältlich sind. Im Handel sind solche Extrakte z.B. als Lösungen in 30 %igem oder 50 %igem wäßrigen Ethanol oder als öllöslicher Extrakt in 1.3-Butylenglycol.
Die Herstellung der erfindungsgemäßen Zubereitungen erfolgt in üblicher Weise durch Vermischen der wasserlöslichen Extrakte mit der wäßrigen Phase der Zubereitung. Bei der Herstellung von Emulsionen und Cremes wird das Tocopherol oder das Tocopherolderivat und ggf. ein öllöslicher Extrakt der Fettphase zugegeben, die wasserlöslichen Wirkstoffextrakte werden der Wasserphase zugesetzt. Zur Herstellung von Hautölen oder wasserfreien Salben sind öllösliche Wirkstoffextrakte einzusetzen. Die Wirkstoffextrakte werden bevorzugt als wäßrig-alkoholische Extrakte mit einem Wirkstoffgehalt von 1 - 5 Gew.-% und in einer Menge von 0,5 - 10 Gew.-% (Extrakt) in die Zubereitungen eingesetzt.
Die folgenden Beispiele sollen den Gegenstand der Erfindung näher erläutern:
B e i s p i e l e
Prüfung der synergistisch gesteigerten Antioxodans-Wirkung
Es wurden die in der Tabelle angegebenen Zusammensetzungen hergestellt und auf Oxidationsstabilität geprüft. Zu diesem Zweck wurde durch die zu untersuchende Probe kontinuierlich bei einer definierten Temperatur Preßluft geleitet und die Abluft über eine Meßzelle abgeführt. Die durch Oxidation entstehenden Bruchstücke erhöhen die Leitfähigkeit der Luft in der Meßzelle und erlauben, den Verlauf der Oxidation in der Probe zu verfolgen.
Die in der Tabelle angegebene OSI-Zeit (Oxidation Stability Instrument) gibt den Knickpunkt der OSI-Kurve an, d.h. die Zeit in Stunden ab der die Leitfähigkeit sprunghaft zunimmt und eine heftige Oxidation der Probe erfolgt.
Tabelle
Figure imgf000007_0001
Man erkennt, daß die Kombination aus α-Tocopherol und Hagebuttenextrakt die Oxidation länger inhibiert, als es der Summe der mit Tocopherol und Hagebuttenextrakt erreichten Inhibierung entspricht. Rezepturbeispiele:
Die in den Beispielen mit CTFA gekennzeichneten Rohstoffe der kosmetischen Träger sind in der Nomenklatur der CTFA gemäß dem International Cosmetic Ingredient Dictionary angegeben.
1. Gesichts-Pflegegel
PEG-40-Hydrogenated Castor Oil (CTFA) 2,0 Gew.-%
PEG-7-Glyceryl Cocoate (CTFA) 2,0 Gew.-%
Ethanol 5,0 Gew.-%
Propylenglycol 5,0 Gew.-%
Hyaluronsäure 0,1 Gew.-%
Carbomer (CTFA) 1 ,0 Gew.-%
Triethanolamin 0,3 Gew.-%
Tocopherylacetat 0,5 Gew.-%
Hagebutten-Extrakt ( 1 ) 1,0 Gew.-%
2. Gesichtswasser
PEG-40-Hydrogenated Castor Oil (CTFA) 2,0 Gew.-%
PEG-7-Glyceryl Cocoate (CTFA) 2,0 Gew.-%
Ethanol 5,0 Gew.-%
Propylenglycol 5,0 Gew.-%
Tocopherylacetat 0,5 Gew.-%
Hagebutten-Extrakt (Fructus Cynosbati) 1 ,0 Gew.-% 3. Körperlotion (3.1), Sonnen-Lotion (3.2), After-Sun-Lotion (3.3) (O/W-Emulsion)
Figure imgf000009_0001
4. Nachtcreme (4.1), Augencreme (4.2) (W/O-Emulsion)
Figure imgf000010_0001
5. Pflegeöl
Figure imgf000010_0002
6. Tagescremes auf Stearat-Basis (5.1) und nichtionogenen Emulgatoren (5.2)
Figure imgf000011_0001
Es wurden folgende Handelsprodukte eingesetzt:
( 1 ) Herbasol Extrakt Hagebutte ca. 5 Gew.-% Trockensubstanz in H2θ/1.2-Propylenglycol (58/42)
(2) Herbasol Extrakt Hagebutte (öllöslich) ca. 3 Gew.-% in Trockensubstanz in Miglyol®818
(3) Peony Root Extract ca. 2 Gew.-% Trockensubstanz in H2O/Ethanol (1 : 1)
(4) Peony Root Extract BG ca. 2 Gew.-% Trockensubstanz in 1.3-Butylenglycol
(5) Cutina®CBS : Gemisch von Glyceryl Stearate (CTFA)
Cetearyl Alkohol (CTFA) Cetyl Palmitate (CTFA) Cocoglycerides
(6) Cetiol®SB 45 : Shea Butter

Claims

Patentansprüche
1. Topische Zubereitungen zum Schütze der Haut gegen alters- und lichtbedingte Schäden, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Kombination von Tocopherol oder Tocopherolderivaten und Wirkstoffextrakten der Hagebutte oder der Paeonien-Wurzel oder von beiden in einem Träger enthalten.
2. Topische Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger ein wäßriges Gel, eine Emulsion oder eine Mikroemulsion ist.
3. Topische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Tocopherol in Form eines Esters, bevorzugt des Tocopherylacetats, in einer Menge von 0,1 - 5 Gew.-% (berechnet als Tocopherol) enthalten ist.
4. Topische Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 - 3, dadurch gekennzeichnet, daß die Wirkstoffextrakte als wäßrig-alkoholische Extrakte mit einem Wirkstoffgehalt von 1 - 5 Gew.-% vorliegen und in einer Menge von 0,5 - 10 Gew.-% in den Zubereitungen enthalten sind.
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