DE19537415A1

DE19537415A1 - Micro Wirkstoff-Perlen

Info

Publication number: DE19537415A1
Application number: DE19537415A
Authority: DE
Inventors: Reinhold A Dr Brunke
Original assignee: NEW STANDARD GmbH
Current assignee: NEW STANDARD GmbH
Priority date: 1995-10-09
Filing date: 1995-10-09
Publication date: 1997-04-10

Description

Stand der Technik

Bis zu den 80-er Jahren war es üblich, die aktiven Komponenten der pharmazeutischen, kosmetischen oder technischen Produkte sowie der Lebensmittel in einem Medium zu lösen oder zu dispergieren. Die aktiven Komponenten waren bis dahin also homogen über das gesamte Produktvolumen verteilt. Mit der Einführung von Vesikeln (Liposomen, Nanopartikeln, Nanoparts etc.) trat zu ersten Mal der Gedanke der Kompartimentierung eines Produktes, d. h. der Einlagerung der aktiven Komponenten in definierte Teilbereiche des Produkts auf.

Gegenstand der Erfindung

Die erfindungsgemäße Neuerung und daraus resultierende Ansprüche bestehen in

1) der Materialauswahl,
2) der Herstellungsmethode,
3) der neuartigen Anwendungsmöglichkeiten,
4) der neuartigen Wirkungen

von micro Wirkstoff-Perlen (Produkt-Kompartimenten) in der Größenordnung ab 100 nm bis zu 10 mm, die eine Kompartimentierung von aktiven Komponenten in pharmazeutischen, kosmetischen oder technischen Produkten sowie der Lebensmittel erlauben bzw. allein auf Grund ihrer physikalischen Eigenschaften neu artige Wirkungen erzeugen.

1) Die Materialauswahl

Zur Herstellung der Micro Wirkstoff-Perlen sind folgende Material-Eigenschaften nötig:

I. a) Polymer, das je nach Behandlung bzw. Temperatur aus flüssigen Solen feste Gele bildet,
b) die Gele müssen Gitterplätze haben, die mit hydrophilen oder lipophilen Materialien besetzt werden können.

Geeignet für diese Anforderungen sind anspruchsgemäß Proteine (z. B. Gelatine, Casein), Polysaccharide (z. B. Agar, Alginate), Lipide (z. B. Phospholipide, Glyceride, Ester, Glycolipide) und synthetische Polymere (z. B. Polyvinylalkohole, PVP, Polystyrole, Polyamide, Polyethylenglykole, Polyethylene, Polyacrylate) u.v.m.

Anspruchsgemäß kommen folgende Polymerkonzentrationen zum Einsat: 0,1-0,49%; 0,5-1,5%; 1,51-3%; 3,1-5%; 5,1-10%.

2) Die Herstellungsmethode

Der Anspruch besteht in der Ausnutzung, daß wäßrige Medien in lipophilen Medien nicht löslich sind sondern abhängig von der einwirkenden Scherkraft verschieden große Tropfen bilden. Auch die umgekehrten Verhältnisse sind Basis für die Erfindung: Das flüssige Sol wird in Öl gegeben und so gerührt, daß Tropfen mit der beabsich tigten Größe (wählbar zwischen 0,1 µm und 10.000 µm) entstehen. Die aktiven Komponenten sind dem flüssigen Sol zugegeben oder werden kurz vor dem Erstarrungs punkt des Gels zugegeben (Beladung der Kompartimente). Die Mischung wird durch chemische Reaktionen (Vernetzung, Ausfällung etc.) oder Temperaturänderungen gehärtet und solange nachgerührt, bis die Tropfen des flüssigen Gels zu Perlen des festen Gels erstarrt sind. Die Perlen werden vom Öl getrennt und nach Größenklasse (von - bis) sortiert Alternativ kann dem flüssigen Sol die Wirkstoffkom ponente beigegeben werden und das daraus entstandene Gel durch mechanische Methoden (Mahlen, Scheren, Extrusion, Schneiden) auf die gewünschte Größe gebracht werden. Der Anspruch besteht also in
Erzeugung von tropfenförmigen Gelstrukturen,
Härtung durch Temperaturänderung,
Härtung durch chem. Reaktion wie Fällung, Vernetzung etc.

3) Neuartige Anwendungsmöglichkeiten

Durch Wahl der Gel-Rezeptur lassen sich nach Wunsch
Farbe,
Dichte (spez. Gewicht),
Wirkstoff-Beladung,
Andruck-Härte
einstellen. Die Verwendung der Perlen erlaubt Patent anspruchs gemäß

a) Visualisierung von aktiven Komponenten,
b) Schutz sensibler Komponenten,
c) Kombination nicht kompatibler Bestandteile,
d) Integration nicht integrierbarer Bestandteile,
e) Depotwirkung,
f) Minderung der Penetration (z. B. UV-Filter),
g) zeitlich gesteuerte Freisetzung (Chronoparticle),
h) Verminderung der Einsatzkonzentrationen durch gezieltere Wirkstoffapplikation,
i) Minderung des Irritations-Potentials,

wie die Beispiele in der Anlage zeigen.

4) Neuartige Wirkungen

Die physiologischen Eigenschaften der Perlen erzeugen selbständig Effekte wie z. B. in den folgenden Ansprüchen:

a) I) Verstärkung des Lichtschutzfaktors durch Umlenkung des UV-Lichtes,
II) Minderung der Erythemstärke durch Integration von Coffein.
b) Peelingeffekt mit gleichzeitiger Wirkstoff- Freisetzung. Neuartig ist die Steuerung des Freisetzungszeitpunktes exakt zum Oberflächen- Kontaktzeitpunkt.
c) Darreichung von Gasen in Lösungsmitteln, z. B. Sauer stoff gelöst in fluorierten Kohlenwasserstoffen.
d) Depotwirkung: auf der Haut, im Magen/Darm-Trakt.
e) lokal begrenzte/gezielte Darreichung/Anwendung von Bräunungsverstärkern, Anti-Aknewirkstoffen, Sonnenschutz, Pflegestoffen, Cellulite-Wirkstoffen.

5) Rezeptur - Beispiele

a) Protein - Perlen
wäßrige Phase
Gelatine	5%
Germall 115	0,4%
Panthenol	1%
Wasser	ad 100
Pigment Jaune	0,3%
Öl-Phase @	Paraffinöl subl.	100

b) Kohlehydrat - Perlen
wäßrige Phase
Wasser	ad 100
Agar	3%
Coffein	5%
Salz	1%
Kaliumsorbat	0,6%
Pigment Chromoxid	0,3%
Öl-Phase @	Silikonöl AK350	100

c) synth. Polymer-Perlen
wäßrige Phase
Wasser	ad 100
PVA	5%
Uvinol MS 40	5%
Glycerin	5%
Phenonip	0,5%
Öl-Phase @	Capric/Caprilic Triglyceride	100

d) Rezepte a, b, c

Statt der Ölphase wird das ent stehende Gel im Schneidewerk zerkleinert.

e) Kohlehydrat - Perlen
Wasser
ad 100
Agar	0,4%
Kaliumsorbat	0,6%
etherisches Öl	1%

f) Kohlehydrat-Perlen
Wasser
ad 100
Agar	1,3%
Kaliumsorbat	0,6%
Peroxid 4%ig	10%

g) Sonnenschutz-Verstärker
Wasser
ad 100
Agar	5%
Kaliumsorbat	0,6%
Isolierung der Partikel kleiner als 0,5 mm

Beispiele für erfindungsgemäße Anwendungsmöglichkeiten

a) hydrophile Wirkstoffe, lipophile Wirkstoffe, Bräunungsverstärker, Sonnenschutz, Pflegekomponenten.
b) Oxidation, pH-Wert, Radikale, Hydrolyse.
c) Säuren, Laugen, Protein, pH-Wert, Säuren, hydrolyseanfällige Lipide, Emulgatoren, miteinander reagierende UV-Filter.
d) hydrophile Substanzen in Öle, lipophile Substanzen in hydrophile Medien, Farbpartikel in niedrigviskose Medien, Make-up Pigmente in Pflegeprodukte.
g) Koffein in Getränken, Enzyme in Verdauungspräparaten, Produkte zur Pufferung des Magen-pH-Wert.
i) Fruchtsäuren, Hydrochinon, Peroxid, Peroxidacetale, Wasserstoffperoxid.

Claims

Der erfindungsgemäße Anspruch besteht aus
- 1) der Herstellungsmethode, gekennzeichnet durch
  - a) Ausnutzung der Tropfenbildung in hydrophilen/ lipophilen Mischungen,
  - b) der Tropfengrößen-Einstellung durch Scherkräfte,
  - c) der Tropfenfixierung durch Sol/Gel-Umwandlung bzw. durch phys. chem. Reaktionen.
- 2) der Materialauswahl für die Perlen, gekennzeichnet durch die Auswahl von
  - a) Sol/Gel-bildenden Polymeren,
  - b) Polymeren, die durch phys. chem. Reaktionen festwerdende flüssige Lösungen bilden.
- 3) der neuartigen Verwendung, gekennzeichnet durch
  - a) Einsatz als Produktkomponente mit selbständigen physikalichen Eigenschaften,
  - b) Einsatz als Produktkomponente mit selbständigen physiologischen Eigenschaften.