WO2018069814A1 - Verfahren zur herstellung von dermatologischen und kosmetischen präparaten - Google Patents

Verfahren zur herstellung von dermatologischen und kosmetischen präparaten Download PDF

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Bernd Aris Kuhs
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MAUSER, Johannes, Alois
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    • A61K2800/82Preparation or application process involves sonication or ultrasonication

Definitions

  • the present invention relates to a process for the preparation of dermatological and cosmetic preparations with pronounced lamellar structures using hydrogenated phosphatidylcholine.
  • DMS Dermata Membrane Structure
  • the lamellar structures correspond to the skin physiology and serve the skin to protect against the ingress of external substances and regulate the transepidermal water loss through the skin.
  • lamellar structures The formation of the lamellar structures is dependent on the geometric packing factors, such as the volume of the fatty acid chains, the critical chain length, and area occupied by the headgroup (Israelachvili, JN In Intermolecular and Surface Forces, 2nd Ed., Jovanovich, HB; London 1994). This means that not every amphiphilic substance can form lamellar structures or membranes.
  • the best-known lipid capable of forming such lamellar structures is phosphatidylcholine (PC), also part of human cell membranes. Phosphatidylcholine is found in a high concentration in soya lecithin.
  • phosphatidylcholine especially the hydrogenated one, shows a pronounced barrier-stabilizing effect.
  • the skin barrier is stabilized by PCH-containing preparations with lamellar structure in such a way that after application of the transepidermal water loss (TEWL) changes only slightly when external substances act on the skin.
  • TEWL transepidermal water loss
  • the protection thus obtained is also characterized by a high water resistance and welding strength.
  • the use of hydrogenated phosphatidylcholine is highly desirable for cosmetic or dermatological preparations.
  • the object of this invention was to develop a method with which it is possible, using the known since 1995 ingredients for membrane structure creams, in particular using hydrogenated phosphatidylcholine, stable cream bases for topical application to produce a qualitatively and quantitatively pronounced lamellar Have structure and in which active ingredients and biological materials at room temperature, in one operation open-minded (ie detached from their cells and agglomerates split) and can be stored directly between the forming lamellar structures.
  • Another important advantage of the inventive production process is the possibility of producing very small units of 20-50 ml with individual formulations adapted to the skin type.
  • Galenic preparations for cosmetic or dermatological products consist predominantly of a water phase and a fat phase. Both phases are usually mixed or emulsified with the aid of appropriate emulsifiers and with the use of high-speed stirrers, mixers or the like.
  • the inner phase is distributed as finely as possible in the outer phase, so that a sufficient stability and storage time is achieved.
  • a sufficient amount of emulsifiers and preservatives is also necessary to ensure a practical storage time of the products.
  • Emulsifiers and preservatives are, however, substances which pollute the skin and are often triggers of allergies.
  • a cosmetic or dermatological preparation can be produced in less than one minute, without chemical emulsifiers and at room temperature, even using temperature-sensitive, biological materials .
  • preemulsions can also be used, which are then mixed in a second step at any later time with additional dermatological and / or cosmetic agents, for example with biological cell materials, blood components such as blood plasma or blood serum, vegetable oils, vitamins, peptides , Hyaluronic acids, plant extracts, fruit acids and the like.
  • the ultrasound introduction described above can already take place during the production of the pre-emulsion and / or after the addition of the additives in a second operation.
  • the introduction of the ultrasound in the pre-emulsion has the purpose of hydrogenating with the aid of the present Membraniipide, preferably phosphatidylcholine and / or not hydrogenated to produce fine oil droplets in the range of 5-500nm, preferably in a size of 50-250 nm, which then in the described second step, in the introduction of the additives, form particularly fine lamellar layers.
  • the aid of the present Membraniipide preferably phosphatidylcholine and / or not hydrogenated to produce fine oil droplets in the range of 5-500nm, preferably in a size of 50-250 nm, which then in the described second step, in the introduction of the additives, form particularly fine lamellar layers.
  • the monohydric and / or polyhydric alcohols are preferably methyl, ethyl, propyl or isopropyl alcohol, phenoxyethanol, pentylene, butylene or hexylene glycol. definitions
  • Ultrasound machines are available in different designs and services.
  • devices are needed which provide sufficient energy needed to disperse a liquid phase (fat phase) into small drops in a second phase (stable phase).
  • imploding cavitation bubbles cause intense shockwaves in the liquid and as a result, generate very high velocity liquid jets.
  • the newly formed droplets of the dispersed phase align themselves immediately with the help of the membrane lipids and form lamellar structures with a thickness of a few nanometers, with the lipophilic phases and the hydrophilic phases then alternatingly stacking up.
  • the vibration amplitudes of the introduced ultrasound preferably move from about 1 to 200 microns, while the high pressure and low pressure cycles between 15,000-30,000 cycles / sec, preferably at 20,000 cycles / sec. be.
  • the shear forces mechanically close the cell envelope and thereby increase the exchange of material.
  • the membrane lipids hydrogenated phosphatidylcholine
  • the lamellar layers in which the intracellular material is spontaneously incorporated are formed.
  • Organic cell material in this patent means materials which have been dissolved out of biological cells. These may be of plant origin, e.g. Algae and / or animal or human origin. They may be derived from tissues and / or body fluids such as blood and / or from microorganisms such as yeasts or bacteria.
  • MS concentrate prepared with hydrogenated phosphatidylcholine, neutral oil and homogenized via a high-pressure homogenizer
  • neutral oil medium-chain triglycerides
  • the components are placed in a glass container, which is closed and placed in the ultrasound machine, which introduces the ultrasound from the outside through the wall. After just one minute, the formation of a homogeneous cream mass is evident.
  • the components are placed in a glass container, which is closed and placed in the ultrasound machine, which introduces the ultrasound from the outside through the wall. After just one minute, the formation of a homogeneous cream mass is evident.
  • the components of the pre-emulsion are heated to 70 ° C and charged with ultrasound until a homogeneous milk is formed with a droplet size of 50-200 nm.
  • This pre-emulsion can be stored under exclusion of air for several months.
  • the components are mixed, resulting in the formation of fine, lamellar layer structures directly from the nanoparticles of the pre-emulsion, which is indicated by a significant increase in viscosity, while the added active ingredients, such as oils, blood components and hyaluronic acid intercalate between the lamellar layers.

Abstract

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von dermatologischen oder kosmetischen Präparaten unter Verwendung von hydriertem Phosphatidylcholin. Die Herstellung erfolgt unter Einwirkung von Ultraschallwellen.

Description

Titel
Verfahren zur Herstellung von dermatologischen und kosmetischen
Präparaten
Technisches Gebiet der Erfindung
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von dermatologischen und kosmetischen Präparaten mit ausgeprägten lamellaren Strukturen unter Verwendung von hydriertem Phosphatidylcholin.
Stand der Technik
Bereits 1995 wurden vom Erfinder und Anmelder Produkte mit der Bezeichnung DMS (Derma Membran Struktur) entwickelt und vertrieben, welche auf der Basis von hydriertem Phosphatidylcholin, mittel kettigen Triglyceriden, kosmetischen Wirkstoffen und mittels Hochdruck- homogenisation hergestellt wurden. Diese kosmetischen Produkte konnten auf herkömmliche Emulgatoren gänzlich verzichten. Die lipophilen und hydrophilen Bestandteile der Creme wiesen außerdem erstmals lamellare Strukturen auf, ähnlich die der Lipidmatrix des Stratum corneum.
Die lamellaren Strukturen entsprechen der Hautphysiologie und dienen der Haut zum Schutz gegen das Eindringen von äußeren Substanzen und regeln den transepidermalen Wasserverlust durch die Haut.
Die Ausbildung der lamellaren Strukturen ist von den geometrischen Packungsfaktoren abhängig, wie das Volumen der Fettsäureketten, die kritische Kettenlänge und von der Kopfgruppe eingenommene Fläche (Israelachvili, J. N. In Intermolecular and Surface Forces 2. Ed.; Jovanovich, H. B.; Academic Press Ltd., London 1994). Dies bedeutet, dass nicht jede amphiphile Substanz lamellare Strukturen oder Membrane ausbilden kann. Das bekannteste Lipid, welches zur Ausbildung solcher lamellaren Strukturen fähig ist, ist das Phosphatidylcholin (PC), auch Bestandteil der menschlichen Zellmembranen. Phosphatidylcholin ist in einer hohen Konzentration im Sojalecithin zu finden.
Die DE 19857492, EP 1259218 und DE 10 2006015544 der Firma Kuhs GmbH beschreiben Formulierungen auf der Basis von hydriertem Phosphatidylcholin, mittel kettigen Triglyceriden, versetzt mit unterschiedlichen Wirkstoffen. Die Herstellung dieser Formulierungen kann jedoch nicht mit üblichen Emulgierverfahren erfolgen. Zur Herstellung benötigt man eine spezielle Hochdruckhomogenisation, wobei der Prozess auch mehrfach durchlaufen werden muss und bei einer Temperatur von 70- 80°C erfolgen muss (Hans Lautenschläger, Österreichische Apothekerzeitung, 56 (14), 679 (2002).
Die DE 10201 1 1 10749 von Gabriele Blume beschreibt ein Herstellverfahren, wonach mit einfacher Emulsionstechnik Präparate mit lamellarer Struktur hergestellt werden können. Hierbei wird jedoch das für die Haut so wertvolle Phosphatidylcholin durch Sucrosetristearate ersetzt.
Phosphatidylcholin, besonders das hydrierte, zeigt jedoch eine ausgeprägte barrierestabilisierende Wirkung. Die Hautbarriere wird durch PC-H-haltige Präparate mit lamellarer Struktur derart stabilisiert, dass sich nach der Applikation der Transepidermale Wasserverlust (TEWL) nur geringfügig ändert, wenn äußerliche Stoffe auf die Haut einwirken. Der so erhaltene Schutz zeichnet sich darüber hinaus durch eine hohe Wasserresistenz und Schweißfestigkeit aus. Aus diesem Grund ist der Einsatz von hydriertem Phosphatidylcholin äußert wünschenswert für kosmetische oder dermatologische Präparate.
Wünschenswert ist besonders auch die Einlagerung von biologischen Zellmaterialien zwischen den lamellenartigen Strukturen, welche jedoch häufig erst aus den Zellen herausgelöst werden müssen bzw. aufgeschlossen werden müssen und welche sehr empfindlich sind für Oxidation und Temperatur. Das bedeutet, dass die biologischen Bestandteile vorzugsweise sofort nach dem Zellaufschluss in den lamellaren Strukturen eingelagert werden sollten und dies bei Raumtemperatur (18-25°C). Dieses ist jedoch mit den oben beschriebenen Verfahren nicht möglich.
Aufgabe dieser Erfindung
Aufgabe dieser Erfindung war es ein Verfahren zu entwickeln, mit welchem es möglich ist, unter Verwendung der bereits seit 1995 bekannten Inhaltsstoffe für Membran Struktur Cremes, insbesondere unter Verwendung von hydriertem Phosphatidylcholin, stabile Cremegrundlagen zur topischen Anwendung herzustellen, welche eine qualitativ und quantitativ ausgeprägte lamellare Struktur aufweisen und in denen Wirkstoffe und biologische Materialen bei Raumtemperatur, in einem Arbeitsgang aufgeschlossen (d.h. aus ihren Zellen herausgelöst und Agglomerate aufgespalten) und direkt zwischen den sich bildenden lamellaren Strukturen eingelagert werden können.
Beschreibung der Erfindung
Diese Aufgabe wird bei dem Verfahren der eingangs genannten Art erfindungsgemäß dadurch gelöst, dass die Herstellung der Präparate unter Einwirkung von Ultraschallwellen erfolgt.
Es wurde überraschend gefunden, dass Ultraschallgeräte, wie sie auch für den Aufschluss von biologischem Material im Labor verwendet werden, bei der Anwesenheit von geeigneten Membranlipiden nicht nur die enthaltenen Zellen aufschließen, sondern spontan auch quantitativ sehr ausgeprägte lamellare Strukturen erzeugen. Dies geschieht bereits bei Raumtemperatur (18-25°C) in einer erstaunlich guten, homogenen Qualität, wobei die anwesenden Wirkstoffe und intrazellulären Materialien sehr stabil in die lamellaren Schichtstrukturen eingeschlossen werden. Hierdurch werden empfindliche Substanzen besonders gut vor Oxidation und Zersetzung geschützt. Durch eine sog. Kryofixierung und anschließender Mikroskopischer Betrachtung im REM konnte festgestellt werden, dass die multilamellaren Schichten wesentlich ausgeprägter entstehen, als dies bei der herkömmlich Hochdruckhomogenisation der Fall ist.
Ein weiterer wichtiger Vorteil bei dem erfindungsmäßigen Herstellverfahren, ist die Möglichkeit sehr kleine Einheiten von 20-50 ml, mit individuellen, auf den Hauttyp abgestimmte Rezepturen herzustellen.
Galenische Zubereitungen für kosmetische oder dermatologische Produkte bestehen überwiegend aus einer Wasser- und einer Fettphase. Beide Phasen werden üblicherweise mit der Hilfe von entsprechenden Emulgatoren und mit dem Einsatz von schnelllaufenden Rührern, Mixern oder dergleichen vermengt bzw. emulgiert.
Hierbei ist es wichtig, dass sich die innere Phase möglichst fein in der äußeren Phase verteilt, sodass eine ausreichende Stabilität und Lagerzeit erreicht wird. Eine ausreichende Menge an Emulgatoren und Konservierungsstoffen ist außerdem notwendig um eine praxisgerechte Lagerzeit der Produkte zu gewährleisten.
Emulgatoren und auch Konservierungsstoffe sind jedoch Stoffe welche die Haut belasten und häufig Auslöser von Allergien sind.
Es ist deshalb wünschenswert Präparate, insbesondere für dermatologische Anwendungen herzustellen, welche sehr wenig oder überhaupt keine Emulgatoren und Konservierungsstoffe enthalten.
Apotheker und Kosmetikerinnen stellen deshalb immer häufiger Präparate frisch her, was jedoch einen enormen Aufwand darstellt. Es müssen die Bestandteile nach einer Rezeptur in einem Gefäß abgewogen und erhitzt werden, bevor sie dann mit einem Homogenisator emulgiert und abgefüllt werden können. Die Gefäße und Rührer müssen danach gereinigt werden. Dabei geht viel Zeit und auch Material verloren. Durch die erfindungsmäßige Einbnngung von Ultraschallwellen (dies kann beispielsweise auch von außen durch die Gefäßwand geschehen), kann in weniger als einer Minute ein kosmetisches- oder dermatologisches Präparat hergestellt werden, ohne chemische Emulgatoren und dies bei Raumtemperatur, auch unter Verwendung von temperaturempfindlichen, biologischen Materialien. Hierbei können auch Voremulsionen zum Einsatz kommen, welche dann erst in einem zweiten Schritt, zu einem beliebigen späteren Zeitpunkt vermengt werden mit zusätzlichen dermatologischen und/oder kosmetischen Wirkstoffen, beispielsweise mit biologischen Zellmaterialien, Blutbestandteilen wie beispielsweise Blutplasma oder Blutserum, pflanzlichen Ölen, Vitaminen, Peptiden, Hyaluronsäuren, Pflanzenextrakten, Fruchtsäuren und dergleichen.
Die oben beschriebene Ultraschalleinbringung kann bereits bei der Herstellung der Voremulsion erfolgen und/oder nach dem Zufügen der Zusatzstoffe in einem zweiten Arbeitsgang.
Die Einbringung des Ultraschalls in der Voremulsion hat den Zweck, mit Hilfe der anwesenden Membraniipide, vorzugweise Phosphatidylcholin hydriert und/oder nicht hydriert, möglichst feine Öltröpfchen zu erzeugen, im Bereich von 5-500nm, vorzugsweise in einer Größe von 50-250 nm, welche dann im beschriebenen zweiten Arbeitsschritt, bei der Einbringung der Zusatzstoffe, besonders feine lamellare Schichten bilden.
Hierbei ist es wichtig, dass während des zweiten Arbeitsschrittes, also unmittelbar während der Einbringung der oben beschriebenen Zusatzstoffe in die Voremulsion, auch einwertige und/oder mehrwertige Alkohole mit einem Prozentsatz von 1-20%, vorzugsweise 3-10% bezogen auf die Gesamtformulierung, mit in die Voremulsion eingebracht werden.
Bei den einwertigen und/oder mehrwertigen Alkoholen handelt es sich vorzugsweise um Methyl-, Ethyl-, Propyl- oder Isopropylalkohol, Phenoxyethanol, Pentylen-, Butylen- oder Hexylenglycol. Begriffsdefinitionen
Die in dieser Schrift benutzten Begriffe werden im Folgenden genauer definiert.
Ultraschallgeräte
Ultraschallgeräte gibt es in unterschiedlichen Ausführungen und Leistungen. Für die erfindungsmäßige Ultraschalleinbringung werden Geräte benötigt, welche ausreichend Energie liefern, die benötigt wird, um eine flüssige Phase (Fett-Phase) in kleine Tropfen in einer zweiten Phase (beständige Phase) zu dispergieren. In diesem Beschallungsfeld verursachen implodierende Kavitationsblasen intensive Schockwellen in der Flüssigkeit und erzeugen als Konsequenz Flüssigkeitsstrahlen von sehr hoher Geschwindigkeit. Die neu entstandenen Tropfen der dispergierten Phase richten sich mit Hilfe der Membraniipide sofort aus und bilden lamellenartige Strukturen mit einer Dicke von wenigen Nanometern, wobei sich dann die lipophilen Phasen und die hydrophilen Phasen alternierend aufschichten. Die Schwingungsamplituden des eingebrachten Ultraschalls bewegen sich dabei vorzugsweise von ungefähr 1 bis 200 Mikrometer, während die Hochdruck- und Niederdruck-Zyklen zwischen 15.000-30.000 Zyklen/Sek., vorzugsweise bei 20.000 Zyklen/Sek. betragen.
Zell- und Gewebeaufschluss
Werden Flüssigkeiten mit hoher Intensität beschallt, erzeugen die Schallwellen im flüssigen Medium alternierende Hochdruckzyklen (Kompression) und Niederdruckzyklen (Rarefaktion), deren Schwingungsrate von der Frequenz abhängt. Während eines Niederdruckzyklus bilden die hochenergetischen Ultraschallwellen kleine Vakuumblasen oder Hohlräume in der Flüssigkeit. Erreichen diese Blasen ein Volumen, bei dem sie keine weitere Energie absorbieren können, platzen sie während eines Hochdruckzyklus. Dieses Phänomen wird als Kavitation bezeichnet. Während der Implosion werden lokal sehr hohe Temperaturen (ca. 5000K) und Drücke (ca. 2000atm) erreicht. Zudem entstehen durch die Implosion der Kavitationsblasen Flüssigkeitsstrahlen mit Geschwindigkeiten von bis zu 280m/s. Die Scherkräfte schließen die Zellhülle mechanisch auf und steigern dadurch den Materialaustausch. Zur gleichen Zeit bilden sich mit Hilfe der Membranlipide (hydriertes Phosphatidylcholin) die lamellaren Schichten in denen das intrazelluläre Material spontan eingelagert wird.
Biologisches Zellmaterial
Unter biologischem Zellmaterial werden in dieser Patentschrift Materialien verstanden, welche aus biologischen Zellen herausgelöst wurden. Diese können pflanzlichen Ursprungs sein, wie z.B. Algen und/oder tierischen- oder menschlichen Ursprungs. Sie können aus Geweben und/oder aus Körperflüssigkeiten, wie beispielsweise Blut stammen und/oder aus Mikroorganismen wie Hefen oder Bakterien.
Beispielrezepturen
Beispiel 1 :
Herstellung einer Membran Struktur Creme mittels Ultraschall:
2% Phosphatidylcholin hydriert
25% Mandelöl
3% Sheabutter
5% Pentylenglycol
65% Wasser
Beispiel 2:
Herstellung einer Membran Struktur Creme unter Verwendung eines lamellaren Vorkonzentrates und Einbringung von intrazelluläres Material aus Hefezellen:
10% MS-Konzentrat (Hergestellt mit hydriertem Phosphatidylcholin, Neutralöl und über einen Spalthochdruckhomogenisator homogenisiert) 24% Neutralöl (mittel kettige Triglyceride)
4% Pentylenglycol
2% Hefezellen-Aufschwämmung
60% Wasser
Herstellungsverfahren:
Die Komponenten werden in einen Glasbehälter gegeben, welcher verschlossen wird und in das Ultraschallgerät gegeben wird, welches den Ultraschall von außen durch die Wandung einbringt. Bereits nach einer Minute zeigt sich die Bildung einer homogenen Crememasse.
Beispiel 3:
Herstellung einer Tages-Creme mittels Ultraschall und Einlagerung von intrazellularen Materialien aus Algen:
2 % hydriertes Phophatidylcholin
35 % Mandelöl raffiniert
5 % Pentylenglycol nat.
0,2% Natrium-Hyaluronat
10 % Algen-Aufschwämmung
0,3 % Parfümöl
47,5% Wasser demin.
Herstellungsverfahren:
Die Komponenten werden in einen Glasbehälter gegeben, welcher verschlossen wird und in das Ultraschallgerät gegeben wird, welches den Ultraschall von außen durch die Wandung einbringt. Bereits nach einer Minute zeigt sich die Bildung einer homogenen Crememasse.
Diese Beispielrezeptur zeigt eine sehr schöne Konsistenz und eine sehr gute Lagerstabilität von mehr als 30 Monaten. Sie weist außerdem eine vollständige lamellare Struktur auf, wodurch sie optimal von der Haut aufgenommen wird und deren Schutzbarriere verstärkt. Beispiel 4:
Herstellung einer Anti-Aging-Pflegecreme mittels Verwendung einer Voremulsion:
Voremulsion:
30% Olivenöl
3% Phosphatidylcholin hydriert
1 % Phosphatidylcholin nicht hydriert
3% Glycerin
63% Wasser
Die Bestandteile der Voremulsion werden auf 70 °C erhitzt und mit Ultraschall beauftragt, bis eine homogene Milch entstanden ist mit eine Tröpfchengröße von 50-200 nm.
Diese Voremulsion kann unter Luftabschluss über mehrere Monate gelagert werden.
Einbringung von Zusatzwirkstoffen zu einem späteren Zeitpunkt:
43 g Voremulsion
6 g Squalan
6 g Avocadoöl
3 g Pentylenglycol
1 g Hyaluronsäure-Lösung (1 %-ig)
1g Blutserum
Die Komponenten werden vermischt, wodurch sich unmittelbar aus den Nanopartikeln der Voremulsion feine, lamellare Schichtstrukturen bilden, was an einer deutlichen Viskositätserhöhung erkennbar ist, während die zugesetzten Wirkstoffe, wie Oele, Blutbestandteile und Hyaluronsäure sich zwischen den lamellaren Schichtungen einlagern.

Claims

Patentansprüche
1 . Verfahren zur Herstellung von dermatologischen oder kosmetischen Präparaten mit multilamellarer Struktur unter Verwendung von hydriertem Phosphatidylcholin,
dadurch gekennzeichnet, dass die Herstellung unter Einwirkung von Ultraschallwellen erfolgt.
2. Verfahren nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass der Anteil an hydriertem Phosphatidylcholin 0,5-30% der Gesamtformulierung beträgt, bevorzugt 1-3%.
3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass der Formulierung pflanzliche Öle oder Fette zugesetzt werden mit einem Anteil von 1-60%, vorzugsweise 10-30%.
4. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 -3, dadurch gekennzeichnet, dass der Formulierung Hydrokolloide, wie Xanthan Gum, Sodium Carbomer, Hyaluronsäure oder deren Salze, Cellulosederivate, Stärkederivate, Alginate oder Pektine mit einem Anteil von 0,1-2% zugesetzt werden.
5. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 -4, dadurch gekennzeichnet, dass der Formulierung Pentylenglycol mit einem Anteil von 2-6% zugesetzt wird und/oder Ethylalkohol mit einem Anteil von 5-20%.
6. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 -5, dadurch gekennzeichnet, dass der Formulierung pflanzliches Zellmaterial mit einem Anteil von 1 - 95% zugesetzt wird.
7. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 -6, dadurch gekennzeichnet, dass der Formulierung tierisches- und/oder menschliches Material in der Form von Gewebe- und/oder Blutbestandteilen zugesetzt wird, bevorzugt mit einem Anteil von 1-50%.
8. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 -7, dadurch gekennzeichnet, dass die Formulierung mit Ultraschallwellen behandelt wird, mit einer Frequenz von 15-25 kHz, und sich dadurch multilamellare Lipidstrukturen bilden.
9. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 -8, dadurch gekennzeichnet, dass der Formulierung dermatologisch- oder medizinisch wirkende Substanzen wie Vitamine, Provitamine, Oberflächenanästethika, Antihistaminika, Antimykotika, Antiinflammotorika, Antiseptika, Adstringentien, Proteine, Peptide oder Harnstoff mit einem Anteil von 0,1-30% zugesetzt werden.
10. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 -9, dadurch gekennzeichnet, dass die Ultraschallwellen wahlweise von außen durch die geschlossene Gefäßwandung eingebracht werden oder durch mindestens eine Sonotrode, welche direkt mit den Formulierungsbestandteilen in Berührung gebracht wird.
1 1. Verfahren nach einem der Ansprüche 1-10, dadurch gekennzeichnet, dass zuerst eine Voremulsion hergestellt wird und die weiteren Zusatzstoffe in einem zweiten Arbeitsgang, zu einem beliebigen späteren Zeitpunkt, zugesetzt werden.
12. Verfahren nach Anspruch 1 1 dadurch gekennzeichnet, dass die Voremulsion hydriertes Phosphatidylcholin enthält in einer Konzentration von 1-10%, bevorzugt von 1-5%, und die disperse Phase eine Teilchengröße von 10-500 nm, bevorzugt von 20-250 nm, aufweist.
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2019086195A1 (de) * 2017-11-06 2019-05-09 Cosmetolab Ag Verfahren zur herstellung von topischen formulierungen mittels ultraschall und hergestellte formulierungen
US11285092B2 (en) 2018-08-08 2022-03-29 Sobel Brands, LLC Cosmetic base compositions and associated cosmetic compositions

Citations (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1994000098A1 (de) * 1992-06-26 1994-01-06 Lancaster Group Ag Phospholipide und fluorcarbone enthaltendes kosmetikum
DE4327679A1 (de) * 1993-08-13 1995-02-16 Lancaster Group Ag Funktionelles sauerstoffhaltiges Präparat
WO1998017255A1 (de) * 1994-12-30 1998-04-30 Idea Innovative Dermale Applikationen Gmbh Präparat zum wirkstofftransport durch barrieren
DE19857492A1 (de) 1998-12-14 2000-06-15 Hans Lautenschlaeger Wasserhaltige Hautschutzpräparate zur Prävention von Hautschäden
EP1259218A2 (de) 2000-02-25 2002-11-27 Kuhs Kosmetik GmbH & Co. KG Kosmetische zusammensetzung zur behandlung von alternder und/oder gestresster haut
DE102005011786A1 (de) * 2005-03-11 2006-09-14 Pharmasol Gmbh Verfahren zur Herstellung ultrafeiner Submicron-Suspensionen
DE102006015544A1 (de) 2006-03-31 2007-10-04 Kuhs Gmbh Topisch zu applizierende Zusammensetzung
WO2008155389A2 (de) * 2007-06-19 2008-12-24 Neubourg Skin Care Gmbh & Co. Kg Dms (derma membrane structure) in schaum-cremes
EP2363108A1 (de) * 2010-03-02 2011-09-07 Neubourg Skin Care GmbH & Co. KG Schaumformulierungen enthaltend mindestens ein Triterpenoid
DE102011110749A1 (de) 2011-08-16 2013-02-21 Gabriele Blume Kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzung mit lamellaren Strukturen unter Verwendung von Sucrose-fettsäure-Triestern - einfache und leichte Herstellung

Patent Citations (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1994000098A1 (de) * 1992-06-26 1994-01-06 Lancaster Group Ag Phospholipide und fluorcarbone enthaltendes kosmetikum
DE4327679A1 (de) * 1993-08-13 1995-02-16 Lancaster Group Ag Funktionelles sauerstoffhaltiges Präparat
WO1998017255A1 (de) * 1994-12-30 1998-04-30 Idea Innovative Dermale Applikationen Gmbh Präparat zum wirkstofftransport durch barrieren
DE19857492A1 (de) 1998-12-14 2000-06-15 Hans Lautenschlaeger Wasserhaltige Hautschutzpräparate zur Prävention von Hautschäden
EP1259218A2 (de) 2000-02-25 2002-11-27 Kuhs Kosmetik GmbH & Co. KG Kosmetische zusammensetzung zur behandlung von alternder und/oder gestresster haut
DE102005011786A1 (de) * 2005-03-11 2006-09-14 Pharmasol Gmbh Verfahren zur Herstellung ultrafeiner Submicron-Suspensionen
DE102006015544A1 (de) 2006-03-31 2007-10-04 Kuhs Gmbh Topisch zu applizierende Zusammensetzung
WO2008155389A2 (de) * 2007-06-19 2008-12-24 Neubourg Skin Care Gmbh & Co. Kg Dms (derma membrane structure) in schaum-cremes
EP2363108A1 (de) * 2010-03-02 2011-09-07 Neubourg Skin Care GmbH & Co. KG Schaumformulierungen enthaltend mindestens ein Triterpenoid
DE102011110749A1 (de) 2011-08-16 2013-02-21 Gabriele Blume Kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzung mit lamellaren Strukturen unter Verwendung von Sucrose-fettsäure-Triestern - einfache und leichte Herstellung

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
HANS LAUTENSCHLÄGER, ÖSTERREICHISCHE APOTHEKERZEITUNG, vol. 56, no. 14, 2002, pages 679
ISRAELACHVILI, J. N.: "Intermolecular and Surface Forces", 1994, ACADEMIC PRESS LTD.

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2019086195A1 (de) * 2017-11-06 2019-05-09 Cosmetolab Ag Verfahren zur herstellung von topischen formulierungen mittels ultraschall und hergestellte formulierungen
US11285092B2 (en) 2018-08-08 2022-03-29 Sobel Brands, LLC Cosmetic base compositions and associated cosmetic compositions

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