DE164635T1 - Imidazothiazolmethylenacetohydrazid-derivate, ihre herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen mit diuretischer wirkung. - Google Patents

Imidazothiazolmethylenacetohydrazid-derivate, ihre herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen mit diuretischer wirkung.

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DE164635T1
DE164635T1 DE198585106521T DE85106521T DE164635T1 DE 164635 T1 DE164635 T1 DE 164635T1 DE 198585106521 T DE198585106521 T DE 198585106521T DE 85106521 T DE85106521 T DE 85106521T DE 164635 T1 DE164635 T1 DE 164635T1
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DE
Germany
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compounds
methyl
formula
groups
hydrogen
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Pending
Application number
DE198585106521T
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English (en)
Inventor
Aldo Andreani
Giuseppe Mascellani
Mirella Rambaldi
Pierluigi I-20090 Trezzano Sul Naviglio Rugarli (Milano)
Original Assignee
Mediolanum Farmaceutici S.r.l., Mailand/Milano
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Filing date
Publication date
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04Ortho-condensed systems

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)

Claims (11)

Anmelder: MEDIOLANUM FARMACEUTICI s.r.l.. Via S.G. Cottolengo, 23/12 e 31 Milan (IT) Anmeldenummer: 85106521.9 Patentansprüche für die Vertragsstaaten: BE, CH, DE, FR, GB, IT, LI, LU, NL, SE
1. Verbindungen der allgemeinen Formel I 10
worin X, Y, n, R1, R->, R, die folgenden Bedeutungen in allen möglichen Kombinationen haben: x ur)d Y, die gleich oder verschieden sein können, stellen H, CH,, C1
bis C. Alkylgruppen, gegebenenfalls substituiert, Arylgruppen dar;
&eegr; ist 0, 1, 2;
R. stellt Cl, F, Br, C1 bis C, Alkylgruppen, Aryl und Alkyl-Aryl-Gruppen, gegebenenfalls substituiert, dar;
Rp und R,, die gleich oder verschieden sein können, stellen H, CH,, Alkylgruppen, Cycloalkylgruppen, Aryl-Alkyl-Gruppen mit Heteroatomen, heterocyclische Gruppen, gegebenenfalls Benzo-kondensiert, dar; isomere und nicht-toxische, physiologisch annehmbare Salze.
2. Verbindungen nach Anspruch 1, worin X und Y Wasserstoff sind, R1 eine Phenylgruppe oder eine Phenylgruppe, substituiert durch ein Halogen oder Methylgruppe, R-, und R, Methyl darstellen.
3. Verbindungen nach Anspruch 1, worin X Wasserstoff ist und Y Methyl ist oder umgekehrt, R1 eine PhenyLgruppe oder Phenylgruppe, substituiert durch ein Halogen oder Methylgruppe, ist, R? und R, Methyl darstellen.
4. Verbindungen nach Anspruch 1, worin R1 eine Halogengruppe darstellt.
5. Verbindungen nach Anspruch 1, worin R1 eine Methylgruppe darstellt.
6. N, N-Dimethylamino-acetyl-/^-methyl-6-phenyl-imidazo/2,1-b_7 thiazol-5-yL7methylenThydrazid.
7. N,N-Dimethylamino-acetyl-/22,3-dihydro-6-pheny.l-imidazo/2,.1~b_7 thiazol-5-yL7methylerj7hydrazid.
8. Verfahren zur Herstellung der Verbindungen der Formel I, dadurch gekennzeichnet, daß Zwischenprodukte der Formel II,
&igr;! I Il
(II)
worin X, Y, R1, R? und R, die oben definierten Bedeutungen haben mit Amino-acetohydraziden III umgesetzt werden
(III) N-CH-CONH-NH
^
und daß die erhaltenen Verbindungen gegebenenfalls unter Verwendung von Peressigsäure, Wasserstoffperoxid oder Bleitetraacetat oxidiert werden.
9. Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel I, gekennzeichnet durch die Umsetzung von Zwischenprodukten der Formel IX
(IX)
worin X, Y, n, R, R1 und R, die oben definierten Bedeutungen haben, mit Amino-acetohydraziden III. 15
10. Als Zwischenprodukte, Verbindungen der Formel II
CHO
■' &igr; &Ggr;&Tgr;
jm I J^^ I ^
(II)
worin X Methyl ist und Y Wasserstoff ist oder umgekehrt.
11. Pharmazeutische Zusammensetzungen mit diuretischer und antihyper tensiver Aktivität, die als aktiven Inhaltsstoff wenigstens eine der Verbindungen der Formel I oder deren Salze mit physiologisch annehmbaren Säuren enthalten. 30
No/us
DE198585106521T 1984-06-06 1985-05-28 Imidazothiazolmethylenacetohydrazid-derivate, ihre herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen mit diuretischer wirkung. Pending DE164635T1 (de)

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IT8421274A IT1213175B (it) 1984-06-06 1984-06-06 Derivati imidazotiazolmetilen-acetidrazidi, loro preparazione e composizioni farmaceutiche ad attivita'diuretica.

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DE164635T1 true DE164635T1 (de) 1988-01-14

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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US3632816A (en) * 1969-02-03 1972-01-04 Richardson Merrell Inc 6-chloroimidazo(2 1-b)thiazole and its 5-substituted derivatives
US4444770A (en) * 1980-05-29 1984-04-24 Bayer Aktiengesellschaft New imidazoazole-alkenoic acid amide compounds, intermediate products for their production, their production, and their medicinal use

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EP0164635A2 (de) 1985-12-18
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