DE1617819C - Zahnpflegemittel - Google Patents

Description

Herstellungsverfahren

Die Synthese der 5,5-Diarylimidazolidin-2,4-dione wird durchgeführt, indem man eine Benzilverbindung, die gegebenenfalls in einem oder beiden Kernen die gewünschten Chlor-, Brom- oder Hydroxysubstituenten trägt, mit einer Harnstofflösung in Äthanol in Anwesenheit von Natriumäthylat umsetzt.

Die Umsetzung wird durch das folgende Formelschema veranschaulicht:

worin R Wasserstoff, Chlor, Brom oder Hydroxy, R₁ Wasserstoff, Methyl oder Äthyl bedeutet, und deren Alkalimetallsalze.

2. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es als wirksamen Stoff 5,5-Diphenylimidazolidin-2,4-dion enthält.

3. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es gegebenenfalls außer den 5,5-Diarylimidazolidin-2,4-dionen noch lokalanästhetisch wirksame Stoffe enthält.

Die vorliegende Erfindung betrifft Zahnpflegemittel, wirksam gegen Paradontolyse, gekennzeichnet durch einen Gehalt an einem oder mehreren 5,5-Diarylimidazolidin-2,4-dionen.

Paradontolyse hat die Lyse der alveolären Fortsätze und des Stützknochens des Zahns und des angrenzenden Bindegewebes zur Folge; sie führt zum Beweglichwerden und zum Ausfallen der Zähne.

Gegenwärtig gibt es keine tatsächlich wirksame Behandlung der Paradontolyse. Die Stomatologie-Medizin sieht sich nach einer mehr oder weniger kurzen Zeitdauer genötigt, die wackelnden und infizierten Zähne zu ziehen.

Bei den Präparaten der »Roten Liste« 1965 und der belgischen Patentschrift 689 011 handelt es sich um Präparate mit einer antiseptischen oder antiinflammatorischen Wirkung, wohingegen die erfindungsgemäßen Wirkstoffe vernarbend wirken, wodurch zum erstenmal Wirkstoffe bereitgestellt werden, die durch einen ganz verschiedenen Mechanismus gegen Paradontolyse wirksam werden.

Man hat die stimulierende Wirkung von verschiedenen Medikamentengruppen auf das Bindegewebe und die vaskuläre Neubildung und speziell ihre therapeutischen Wirkungen, die sie auf das Zahnfleisch ausüben, untersucht. Man hat bei der lokalen Anwendung von 5,5-Diarylimidazolidin-2,4-dionen, die gegebenenfalls im Phenylkern Chlor-, Brom- oder Hydroxysubstituenten in den Stellungen 2, 4, 2,2', 2,4', 4,4' tragen können, sowie bei den Methyl- und Äthylderivaten der Stellungen 1 und 3 dieser substituierten Diaryiimidazoiidindione sowie der Alkalimetalisalze derselben eine therapeutische Wirkung gegen die Paradontolyse festgestellt. Diese Derivate werden in eine

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Die in 3-Stellung substituierten Imidazolidin-2,4-dione werden durch direkte Kernalkylierung erhalten, wobei die Substitution in 1-Stellung durch Umsetzung mit einem vorher alkylierten Harnstoffmolekül im Verlauf der Synthese erhalten wird.

Beispiel
Herstellung einer Zahnpastenzusammensetzung

Die folgenden Komponenten werden zusammengemischt, um eine Zahnpastenzusammensetzung herzustellen, die 1 % 5,5-Diphenylimidazolidin-2,4-dion (Natriurrisalz) enthält:

Fein gepulverte Seife 2,73 g

Calciumphosphat 9,54 g

Calciumcarbonat.'. 47,73 g

Glycerin 80 g

5,5-Diphenylimidazolidin-2,4-dion

(Natriumsalz) : 1,40 g

141,40 g

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τ>ι· ·■ u τ* U- gedehnt wird. Diese· Umbildung führt zu einer Ver-

Khmsche Ergebnisse narbung der Verletzungen, die bei der zu Beginn

Die Versuche wurden an 14 Personen durchgeführt, durchgeführten Entnahme beobachtet worden sind,
die die Zeichen von Paradontolyse zeigten, entweder Schließlich ist eine außerordentlich wichtige Beim Stadium der Paradentose oder im Stadium der 5 Sonderheit festzuhalten: Bei zwei Versuchspersonen, Paradentitis. . die 2 Monate lang der Behandlung unterworfen wor-

Um den Ergebnissen wissenschaftlichen Wert zu den sind, zeigt die zweite Kontrollentnahme, die

verleihen, wurden sie nach einer genauen klinischen 1 Monat nach der vollständigen Unterbrechung der

und radiologischen Prüfung speziell mit einer auf einer Therapie durchgeführt worden ist, unzweifelhaft eine

Zahnfleischentnahme basierenden anatomisch-patho- 10 Stabilisierung der erhaltenen Vernarbung,

logischen Untersuchung verknüpft, da diese Unter- Man kann damit zusammenfassen, daß nunmehr

suchung unbestreitbar das einzig unzweifelhafte Merk- eine Behandlung der Parodontolyse möglich ist, die

mal ist. zu einer Umstellung der verletzten Gewebe führt,

Eine erste Gruppe von 7 Personen wurde wobei sich eine totale Vernarbung der Verletzungen IV2 Monate lang einer Behandlung mit der nach dem 15 ergibt. Jede andere Therapie vorher hat keine WiederBeispiel hergestellten Zahnpaste unterworfen, und herstellung der Verletzungen der Parodontolyse selbst Zahnfleischentnahmen wurden zur Kontrolle durch- erreicht,
geführt. Diese Ergebnisse können durch Vereinigung der

Einer zweiten Gruppe von 7 Personen wurde bei Imidazolidindionderivate mit Stoffen, die eine lokale

einer Behandlungszeit von 3 Monaten zur Kontrolle 20 anästhetische Wirkung besitzen, wie Procain, noch

nach IV2 Monaten und ein zweites Mal am Ende der verbessert werden. In diesem Fall wird die stimulie-

3 Monate Zahnfleisch entnommen. Die anatomisch- rende Wirkung des Bindegewebes der ersten Serie von

pathologischen Untersuchungen zeigen in allen Fällen Substanzen vervollständigt und verstärkt durch die

eine beträchtliche Verbesserung, die auf die Heilung trophischen Wirkungen des Procains (oder von ande-

zuführt. 25 ren lokalen anästhetischen Mitteln). Die bis jetzt er-

Es wurde eine völlige Umstellung der Zahnfleisch- haltenen Ergebnisse zeigen, daß diese Wirkstoffverschleimhaut festgestellt, und zwar auf der Höhe des einigung im Fall der Paradontolyse die anatomische Epithels als auch des Chorions, und zwar in um so Heilung mit Wiederherstellung und Revaskularisation vollständigerer Weise, je langer die Behandlung aus- des Zahnfleischgewebes hervorrufen kann.

Claims (1)

Patentansprüche:

1. Zahnpflegemittel, wirksam gegen Paradontolyse, gekennzeichnet durch einen Gehalt an einem oder mehreren 5,5-Diarylimidazolidin-2,4^dionen der allgemeinen Formel

N-R₁

I=O

IO Zahnreinigungspaste eingebracht, die auf das Zahnfleisch appliziert wird, vorzugsweise durch Penetration durch Bürsten oder Digitalmassage. .