DE1617819B - Zahnpflegemittel - Google Patents

Description

Herstellungsverfahren

Die Synthese der 5,5-Diarylimidazolidin-2,4-dione wird durchgeführt, indem man eine Benzilverbindung, die gegebenenfalls in einem oder beiden Kernen die gewünschten Chlor-, Brom- oder Hydroxysubstituenten trägt, mit einer Harnstofflösung in Äthanol in Anwesenheit von Natriumäthylat umsetzt.

Die Umsetzung wird durch das folgende Formelschema veranschaulicht:

worin R Wasserstoff, Chlor, Brom oder Hydroxy, Ri Wasserstoff, Methyl oder Äthyl bedeutet, und deren Alkalimetallsalze.

2. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es als wirksamen Stoff 5,5-Diphenylimidazolidin-2,4-dion enthält.

3. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es gegebenenfalls außer den 5,5-Diarylimidazolidin-2,4-dionen noch lokalanästhetisch wirksame Stoffe enthält.

C=O

OH^e

	R	NHR1
	R	I- C = O
κ-/	~X 0H =/\l	NHR1
\	C
R^	=/ COOH

Die vorliegende Erfindung betrifft Zahnpflegemittel, wirksam gegen Paradontolyse, gekennzeichnet durch einen Gehalt an einem oder mehreren 5,5-Diarylimidazolidin-2,4-dionen.

Paradontolyse hat die Lyse der alveolären Fortsätze und des Stützknochens des Zahns und des angrenzenden Bindegewebes zur Folge; sie führt zum Beweglichwerden und zum Ausfallen der Zähne.

Gegenwärtig gibt es keine tatsächlich wirksame Behandlung der Paradontolyse. Die Stomatologie-Medizin sieht sich nach einer mehr oder weniger kurzen Zeitdauer genötigt, die wackelnden und infizierten Zähne zu ziehen.

Bei den Präparaten der »Roten Liste« 1965 und der belgischen Patentschrift 689 011 handelt es sich um Präparate mit einer antiseptischen oder antiinflammatorischen Wirkung, wohingegen die erfindungsgemäßen Wirkstoffe vernarbend wirken, wodurch zum erstenmal Wirkstoffe bereitgestellt werden, die durch einen ganz verschiedenen Mechanismus gegen Paradontolyse' wirksam werden.

Man hat die stimulierende Wirkung von verschiedenen Medikamentengruppen auf das Bindegewebe und die vaskuläre Neubildung und speziell ihre therapeutischen Wirkungen, die sie auf das Zahnfleisch ausüben, untersucht. Man hat bei der lokalen Anwendung von 5,5-Diarylimidazolidin-2,4-dionen, die gegebenenfalls im Phenylkern Chlor-, Brom- oder Hydroxysubstituenten in den Stellungen 2, 4, 2,2', 2,4', 4,4' tragen können, sowie bei den Methyl- und Äthylderivaten der Stellungen 1 und 3 dieser substituierten Diarylimidazolidindione sowie der Alkalimetallsalze derselben eine therapeutische Wirkung gegen die Paradontolyse festgestellt. Diese Derivate werden in eine

Die in 3-Stellung substituierten Imidazolidin-2,4-dione werden durch direkte Kernalkylierung erhalten, wobei die Substitution in 1-Stellung durch Umsetzung mit einem vorher alkylierten Harnstoffmolekül im Verlauf der Synthese erhalten wird.

Beispiel
Herstellung einer Zahnpastenzusammensetzung

Die folgenden Komponenten werden zusammengemischt, um eine Zahnpastenzusammensetzung herzustellen, die 1% 5,5-Diphenylimidazolidin-2,4-dion (•Natriumsalz) enthält:

Fein gepulverte Seife 2,73 g

Calciumphosphat 9,54 g

Calciumcarbonat 47,73 g

Glycerin 8O.g

5,5-Diphenylimidazolidin-2,4-dion '

(Natriumsalz) 1,40 g

141,40 g

Klinische Ergebnisse

Die Versuche wurden an 14 Personen durchgeführt, die die Zeichen von Paradontolyse zeigten, entweder im Stadium der Paradentose oder im Stadium der Paradentitis.

Um den Ergebnissen wissenschaftlichen Wert zu verleihen, wurden sie nach einer genauen klinischen und radiologischen Prüfung speziell mit einer auf einer Zahnfleischentnahme basierenden anatomisch-pathologischen Untersuchung verknüpft, da diese Untersuchung unbestreitbar das einzig unzweifelhafte Merkmal ist.

Eine erste Gruppe von 7 Personen wurde IV2 Monate lang einer Behandlung mit der nach dem Beispiel hergestellten Zahnpaste unterworfen, und Zahnfleischentnahmen wurden zur Kontrolle durchgeführt.

Einer zweiten Gruppe von 7 Personen wurde bei einer Behandlungszeit von 3 Monaten zur Kontrolle nach I¹J₂ Monaten und ein zweites Mal am Ende der 3 Monate Zahnfleisch entnommen. Die anatomischpathologischen Untersuchungen zeigen in allen Fällen eine beträchtliche Verbesserung, die auf die Heilung zuführt.

Es wurde eine völlige Umstellung der Zahnfleischschleimhaut festgestellt, und zwar auf der Höhe des Epithels als auch des Chorions, und zwar in um so vollständigerer Weise, je langer die Behandlung ausgedehnt wird. Diese· Umbildung führt zu einer Vernarbung der Verletzungen, die bei der zu Beginn durchgeführten Entnahme beobachtet worden sind.

Schließlich ist eine außerordentlich wichtige Be-Sonderheit festzuhalten: Bei zwei Versuchspersonen, die 2 Monate lang der Behandlung unterworfen worden sind, zeigt die zweite Kontrollentnahme, die 1 Monat nach der vollständigen Unterbrechung der Therapie durchgeführt worden ist, unzweifelhaft eine Stabilisierung der erhaltenen Vernarbung.

Man kann damit zusammenfassen, daß nunmehr eine Behandlung der Parodontolyse möglich ist, die zu einer Umstellung der verletzten Gewebe führt, wobei sich eine totale Vernarbung der Verletzungen ergibt. Jede andere Therapie vorher hat keine Wiederherstellung der Verletzungen der Parodontolyse selbst erreicht.

Diese Ergebnisse können durch Vereinigung der Imidazolidindionderivate mit Stoffen, die eine lokale anästhetische Wirkung besitzen, wie Procain, noch verbessert werden. In diesem Fall wird die stimulierende Wirkung des Bindegewebes der ersten Serie von Substanzen vervollständigt und verstärkt durch die trophischen Wirkungen des Procains (oder von anderen lokalen anästhetischen Mitteln). Die bis jetzt erhaltenen Ergebnisse zeigen, daß diese Wirkstoffver-· einigung im Fall der Paradontolyse die anatomische Heilung mit Wiederherstellung und Revaskularisation des Zahnfleischgewebes hervorrufen kann.

Claims (1)

Patentansprüche:

1. Zahnpflegemittel, wirksam gegen Paradontolyse, gekennzeichnet durch einen Gehalt an einem oder mehreren 5,5-Diarylimidazolidin-2,4-dionen der allgemeinen Formel

IO Zahnreinigungspaste eingebracht, die auf das Zahnfleisch appliziert wird, vorzugsweise durch Penetration durch Bürsten oder Digitalmassage.