DE1545882C - Embonsäuresalze des 5-(3-Dimethyl~ aminopropyl)- und 5-(3-Methylaminopropyl)-10,ll-dihydro-5H-dibenz eckige Klammer auf b,f eckige Klammer zu azepins - Google Patents
Embonsäuresalze des 5-(3-Dimethyl~ aminopropyl)- und 5-(3-Methylaminopropyl)-10,ll-dihydro-5H-dibenz eckige Klammer auf b,f eckige Klammer zu azepinsInfo
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Description
Es wurde gefunden, daß die Salze der ^^'-Dihydroxy -1,1' - dinaphthylmethan - 3,3' - dicarbonsäure
(Embon- oder Pamosäure) mit 5-(3-DimethyIaminopropyl)- oder 5-(3-Methylaminopropyl)-10,l 1-dihydro-5H-dibenz[b,fJazepin
geruch- und geschmacklos sind und keinerlei lokalanästhetischen Effekt zeigen. Besondere
Vorteile dieser Salze liegen in der äußerst niedrigen Toxizität, im hohen Wirkungsgrad, im lang
anhaltenden hohen Körperplasma- und Körperserumspiegel sowie in der hohen Stabilität.
Die Salze werden erfindungsgemäß hergestellt, indem man eine Verbindung der allgemeinen Formel I
,CH7CH
(I)
worin R
— CH2 — CH2 — CH2 — NH — CH3
CH2 CH2 CH2 N(CH3J2
15 Feststoff abfiltriert und mit Wasser gewaschen, bis
der Chlorid-Ionen-Test mit Silbernitrat negativ ist.
Das Produkt, wird dann etwa 48 Stunden bei 60" C im Vakuum getrocknet und liefert das bis-[5-(3-Dimethylaminopropyl)-10,ll-dihydro-5
H-dibenz[b,f]azepin]-salz der 2,2'-Dihydroxy-i,r-dinaphthylmethan-3,3'-dicarbonsäure,
Schmelzpunkt 125 bis 150" C.
b) In analoger Weise erhält man unter Verwendung von 605,8 g 5-(3-Methylaminopropyl)-10,l 1-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepin-fiydrochIörid
in diesem Verfahren das entsprechende bis-[5-(3-Methylaminopropyl)-10,11
-dihydro-5 H-dibenz[b,f]azepin]-salz der 2,2'-Dihydroxy-1,1 '-dinapht hylniethan-S^'-dicarbonsäure,
Schmelzpunkt 125 bis 150" C.
Claims (1)
1. Salze der Embonsäure mit Dibenzazepinderivaten der allgemeinen Formel I
20
bedeutet, oder ein Salz einer solchen Verbindung m^t
2,2'-Dihydroxy-l,r-dinaphthylmethan-3,3'-dicarbonsäure oder einem Salz dieser Säure umsetzt. Die
Reaktion wird vorzugsweise in wäßrigem Milieu oder in Gemischen von Wasser und mit Wasser mischbaren,
organischen Lösungsmitteln, wie Methanol, Äthanol, Aceton, Dioxan, Dimethylformamid, Propylenglykol,
Cellosolve, durchgeführt. Die 2,2'-Dihydroxy -1,1'- dinaphthylmethan - 3,3' - dicarbonsäure
kann in freier Form oder in Form eines löslichen Salzes, insbesondere eines Alkalisalzes, z. B. des
Natriumsalzes, verwendet werden. Die Basen werden als solche oder in Form der leicht zugänglichen Salze,
z. B. der Hydrochloride, umgesetzt.
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