DE1274276B - Stabile waessrige antacide Suspension von Aluminiumhydroxyd und Magnesiumhydroxyd - Google Patents
Stabile waessrige antacide Suspension von Aluminiumhydroxyd und MagnesiumhydroxydInfo
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Description
Es ist bekannt, zur Behandlung der Hyperazidität oder 6,12 Gewichtsprozent Aluminiumhydroxyd,
im Magen Mittel zu verwenden, die dazu dienen, 1,3 Gewichtsprozent Magnesiumhydroxyd und 1,0 Gedie
Magenflüssigkeit zu neutralisieren und/oder zu wichtsprozent Mägnesiumglukonat verwendet,
puffern. Falls es erwünscht ist, die Viskosität der Suspension Derartige Mittel sollen ein möglichst hohes Neutrali- 5 zu erhöhen, kann ein Teil des Magnesiumhydroxyds
sationsvermögen besitzen und dies über einen längeren durch Magnesiumoxyd ersetzt werden. Im allgemeinen
Zeitraum behalten; ferner sollen sie rasch nach der soll nicht mehr als 1,0% des Magnesiumhydroxyds
Verabreichung wirken. durch Magnesiumoxyd ersetzt werden, damit die
Man kennt antacide Mittel, die Aluminiumhydroxyd Suspension nicht zu viskos wird,
und Magnesiumhydroxyd enthalten. Nachteilig ist bei io Aluminiumhydroxyd, Magnesiumhydroxyd und Maihnen,
daß sie keine ausreichende Stabilität zeigen. Bei gnesiumglukonat können bei der Herstellung der
Lagerung über längere Zeit und bei erhöhter Tempera- antaciden Suspension in jeder im Handel erhältlichen
tür fällt das Neutralisationsvermögen ab, ferner werden Form verwendet werden. Aluminiumhydroxyd und
die Mittel beim Lagern sehr viskos, wenn man 8% Magnesiumhydroxyd müssen in aktiver Form ver-Aluminiumhydroxyd
und 8°/0 Magnesiumhydroxyd 15 wendet werden, wobei beispielsweise Aluminiumin
einer wäßrigen Suspension vorliegen hat. hydroxyd in Form eines amorphen Pulvers oder als
Diesen Nachteilen hilft die Erfindung dadurch ab, wäßriges Gel, Magnesiumhydroxyd in Form eines
daß der wäßrigen Suspension Aluminiumhydroxyd amorphen Pulvers oder eines wäßrigen Gels und
und Magnesiumhydroxyd, Natrium-, Kalium-, CaI- Mägnesiumglukonat als Pulver oder als wäßrige
cium- oder Mägnesiumglukonat in einer Menge von ao Lösung zur Herstellung der erfindungsgemäßen Zuetwa
"075" bis 2,0 Gewichtsprozent zugesetzt wird. bereitung verwendet werden kann. Die wäßrigen
Die nach dem Verfahren der Erfindung hergestellten Gelformen des Aluminiumhydroxyds und des Magne-Produkte
sind sehr gut lagerfähig. Dies ist über- siumhydroxyds werden jedoch bevorzugt verwendet,
raschend, wenn man bedenkt, daß ähnliche antacide Falls erwünscht, kann das Mägnesiumglukonat in
Mittel ohne den Glukonatzusatz sich sehr schlecht 25 einfacher Weise durch Umsetzung von Magnesiumfür
eine längere Lagerung eignen. hydroxyd mit Glukonsäure oder Glucon-<5-lacton
Die Neutralisationsdauer der Mittel beträgt 100 bis hergestellt werden. Die Umsetzung kann während
110 Minuten, wobei der pH-Wert des Magensaftes der Herstellung der antaciden Suspension durchgeführt
zwischen 3 und 5 bleibt. Bei erhöhter Temperatur, werden, da Magnesiumhydroxyd einer der Bestandteile
z. B. 37, 45 und 56°C, fällt die Neutralisationsdauer 30 der Suspension ist, obgleich es vorteilhaft ist, das
während der Lagerung nur gering ab. Mägnesiumglukonat vorher herzustellen. Falls es
Die Schaubilder der F i g. 1 bis 8 machen den erwünscht ist, kann das Mägnesiumglukonat in der
technischen Fortschritt deutlich. Nachstehend werden Zubereitung durch Natriumglukonat, Kaliumglukonat
diese Figuren noch kurz erläutert. Dargestellt wird oder Calciumglukonat ersetzt werden,
die Auswirkung der Lagerung für eine bestimmte Zeit 35 Nach der Herstellung des Produktes nach dem
und bei bestimmten Temperaturen auf das antacide vorliegenden Verfahren soll dieses gealtert werden,
Produkt nach dem Verfahren der Erfindung mit und um die günstigsten pharmakologischen Eigenschaften
ohne Gehalt an Glukonat. zu erhalten. Das Altern führt zu einer Verringerung Fig. 1: Lagerung 1 Monat bei 560C ohne Magne- der anfänglichen, durch das antacide Mittel hervorsiumglukonat;
40 gerufenen Neutralisation, so daß ein pH-Wert von
Fi„g.2: Lagerung 1 Monat bei 56°C mit Magne- etwa 5 nicht überschritten wird. Das Altern erfolgt
siumglukonat; in einfacher Weise durch Lagern der Suspension bei Fig. 3: Lagerung 3 Monate bei 37°C ohne Raumtemperatur für etwa 1 bis 2Wochen oder bei
Mägnesiumglukonat; erhöhten Temperaturen. Ein Erhitzen der antaciden
Fig. 4: Lagerung 3 Monate bei 37°C mit Magne- 45 Suspension auf ohe Temperaturen, z.B. 121°C, bei
siumglukonat; 1,05 kg/cm2 für 15 Minuten verkürzt die Alterungszeit.
Fig. 5: Lagerung 3 Monate bei 56° C mit Magne- Somit kann, falls es erwünscht ist, das Altern während
siumglukonat; der Sterilisation durchgeführt werden.
Fig. 6: Lagerung 2 Wochen bei 37, 45 und 560C Die Beispiele erläutern die Erfindung,
ohne Mägnesiumglukonat; 50 Die Produkte des Verfahrens der Erfindung nach
Fig. 7: Lagerung 2 Wochen bei 37, 45 und 56°C den Beispielen wurden durch das Titrationsverfahren
mit Mägnesiumglukonat; von C. Fuchs in abgeänderter Form bestimmt.
Fig. 8: Lagerung 4 Monate bei Raumtemperatur, Das Verfahren von C. Fuchs ist in »Drug and
37, 45 und 56° C mit Mägnesiumglukonat. Cosmetic Industry«, Bd. 64, S. 692, 1949, beschrieben.
Bei dem Verfahren der Erfindung werden zur 55 Diese Methode beruht auf einer Beurteilung, daß der
Herstellung einer flüssigen Suspension Aluminium-, menschliche Magen ein Säureäquivalent entsprechend
Magnesiumhydroxyd und Mägnesiumglukonat mit einer Menge von etwa 50 ml einer 0,1 n-Chlorwassereiner
ausreichenden Menge Wasser versetzt. stoffsäure kurz nach einer Mahlzeit enthält. Diese
Vorzugsweise enthält die Suspension etwa 4 bis wird durch die Sekretion von weiteren 240 ml 0,1 n-8
Gewichtsprozent Aluminiumhydroxyd, 1 bis 8 Ge- 60 Chlorwasserstoffsäure während der folgenden 2 Stunwichtsprozent
Magnesiumhydroxyd und 0,5 bis 2,0 Ge- den erhöht. Die Bestimmungsmethode ermöglicht die
wichtsprozent Mägnesiumglukonat. Bestimmung der Neutralisationsgeschwindigkeit, die
Die Menge des Magnesiumhydroxyds ist Vorzugs- Stärke des Säureverbrauchs und die Wirksamkeitsweise
gleich der Menge Aluminiumhydroxyd oder dauer des antaciden Mittels.
weniger. Bevorzugt werden Verhältnisse der besagten 65 Bei der Durchführung des abgeänderten Verfahrens
Bestandteile, wonach man 4 Gewichtsprozent Alu- von C. F u c h s werden 5 ml des antaciden Mittels zu
miniumhydroxyd, 4 Gewichtsprozent Magnesiumhy- 25 ml 0,1 n-Chlorwasserstoffsäure gegeben. Die Mi-
droxyd und 1,0 Gewichtsprozent Mägnesiumglukonat schung wird bei 25° C kontinuierlich gerührt und der
3 4
pH-Wert nach der 1., 3., 5. und 10, Minute gemessen. ein Sieb mit 0,074 mm Maschenweite gegeben Und
Dann wird 1 ml 1,0 n-Chlorwasserstoffsäure . züge- Wasser zugesetzt, so daß 150 ecm der antaciden
geben,, und diese Zugabe wird auch nach jedem Suspension entstanden. Die Suspension wurde nun
Ablesen von 10 Minuten fortgesetzt. Dabei wird 2 Wochen bei Raumtemperatur gelagert. Die erhaltene
2 Stunden in dieser Weise verfahren oder bis der 5 antacide Suspension war flüssig und besaß ein Neu-
pH-Wert unter 3 absinkt; dann ist anzunehmen, daß tralisierungsvermögen von mehr als 100 Minuten, wie
das antacide Mittel verbraucht ist. mit der oben beschriebenen Titrationsmethode be-
■ stimmt wurde.
B ei spiel 1
B ei spiel 1
Herstellung der wäßrigen antaciden Suspension mit Beispiel 4
4% Aluminiumhydroxyd, 4% Magnesiumhydroxyd Herstellung der wäßrigen antaciden Suspension
und2°/oMagnesiumglukonat In einen 500 ecm gereinigtes Wasser nach U.S.P.
37,8 g nasses Aluminiumhydroxydgel (J. T. Baker enthaltenden Behälter wurden 0,790 g Methylparaben
Company, Typ 150, Artikel22280, 9,8% Aluminium- 15 (zerkleinert nach. U.S.P.) und 0,190g Propylparaben
oxyd) und 19,2 g Magnesiumhydroxyd (Merck Hydro- (nach. U.S.P. zerkleinert) gegeben. Die Mischung
,..,,, 1021 A t., , __ „ ».„, Λ/Γ . wurde unter Rühren auf 7O0C erwärmt und auf dieser
magma MMNr. -^, Artikel 32,31,25 »/„ Magnesium- Temperatur ^^ bis das Paraben gelöst war Die
hydroxyd) wurden, in genügend Wasser dispergiert, entstandene Lösung wurde auf 250C abgekühlt und
um 100 com Suspension zu ergeben. Dann wurde «0 mit 0,500 g Saccharin-Natrium U.S.P., 5000 g Na-Magnesiumglukonat
(3,0 g) zugesetzt und die Suspen- trium-Sucaryl, 26,14 g nassem. Aluminiumhydroxydsion
10 Minuten gerührt. Die Suspension wurde durch gel (J. T. Baker Company, Typ 150, Artikel 22280,
ein Sieb mit 0,074 mm Maschenweite gegeben und 9,8% Aluminiumoxyd) und 40,00 g Magnesiumhy-Wasser
zugesetzt, so daß 150 ecm der antaciden droxyd(MerckHydromagmaMMNr.^,ArtikeI32,
Suspension entstanden. Die Suspension wurde nun 25 } - ■ - ■·.■■* 314 '
2 Wochen bei Raumtemperatur gelagert. Die erhaltene 31,25 % Magnesiumhydroxyd) vermischt. Dana wurantacide
Suspension war flüssig und besaß ein Neutrali- den 10 g Magnesiu mglukonat zugesetzt und die
sierungsvermögen von mehr als 100 Minuten, wie mit Suspension 30 Minuten schnell gerührt. Nachdem die
der oben beschriebenen Titrationsmethode bestimmt Suspension eine Eppenbach-Mühle passierte, wurden
wurde. 3° 0,03 ecm einer Aromamischung (6,3 ecm Pfefferminz-
öl, 1,8 ecm Öl der grünen Minze, 0,9 ecm süßes Birken-
B e i s ρ i e 1 2 öl) und genügend gereinigtes Wasser zugegeben, um
TT, „ . ..„ . ., _,- .■■-.. die Beschickung auf 1000 ecm zu bringen. Die Suspen-
Herstel ung der wäßrigen antaciden Suspension mit .sion wurde 30 Minuten gemischt und. anschließend
^Aluminiumhydroxid, 4% Magnesiumhydroxyd w 2 Wochen bei Raumtemperatur gelagert.
' und 1% Magnesmmglukonat Die erhaltene antacide Suspension war flüssig und
' und 1% Magnesmmglukonat Die erhaltene antacide Suspension war flüssig und
37,8 g nasses Aluminiumhydroxydgel (J. T. Baker besaß ein Neutralisationsvermögen von mehr als
Company, Typ 150, Artikel 22280, 9,8 % Aluminium- 100 Minuten, wie durch die oben beschriebene Titrahydroxyd)
und 19,2 g Magnesiumhydroxyd (Merck tionsmethode festgestellt wurde.
Hydromagma MM Nr. ^-,Artikel 32, 31,25 °/0 Ma- *° Beispiel5
gnesiumhydroxyd) wurden in genügend Wasser disper- Herstellung der wäßrigen antaciden Suspension
giert, um 100 ecm Suspension zu ergeben. Dann wurde In einen 500 ecm gereinigtes Wasser nach U.S.P. Magnesiumglukonat (1,5 g) zugesetzt und die Suspen- enthaltenden Behälter wurden 0,790 g Methylparaben ■sion 10 Minuten gerührt. Die Suspension wurde durch 45 (zerkleinert nach U.S.P.) und 0,190 g Propylparaben ein Sieb mit 0,074 mm Maschenweite gegeben und (nach U.S.P. zerkleinert) gegeben. Die Mischung wurde Wasser zugesetzt, so daß 150 ecm der antaciden unter Rühren auf 70° C erwärmt und auf dieser Tem-Suspension entstanden. Die Suspension wurde nun peratur gehalten, bis das Parahen gelöst war. Die ent-2 Wochen bei Raumtemperatur gelagert. Die erhaltene standene Lösung wurde auf 250C abgekühlt und mit aBtacide Suspension war flüssig und besaß ein Neu- 50 0,500 g Saccharin-Natrium UiS.P., 5,000g Natriumtralisierungsvermögen von mehr als 100 Minuten, wie Sucaryl, 26,14 g nassem Aluminiumhydroxydgel (J. T. mit der oben beschriebenen Titrationsmethode be- Baker Company, Typ 150, Artikel 22280, 9,8 °/0 Alustimmt wurde. miniumoxyd) und 30,00 g Magnesiumhydroxyd (Merck
giert, um 100 ecm Suspension zu ergeben. Dann wurde In einen 500 ecm gereinigtes Wasser nach U.S.P. Magnesiumglukonat (1,5 g) zugesetzt und die Suspen- enthaltenden Behälter wurden 0,790 g Methylparaben ■sion 10 Minuten gerührt. Die Suspension wurde durch 45 (zerkleinert nach U.S.P.) und 0,190 g Propylparaben ein Sieb mit 0,074 mm Maschenweite gegeben und (nach U.S.P. zerkleinert) gegeben. Die Mischung wurde Wasser zugesetzt, so daß 150 ecm der antaciden unter Rühren auf 70° C erwärmt und auf dieser Tem-Suspension entstanden. Die Suspension wurde nun peratur gehalten, bis das Parahen gelöst war. Die ent-2 Wochen bei Raumtemperatur gelagert. Die erhaltene standene Lösung wurde auf 250C abgekühlt und mit aBtacide Suspension war flüssig und besaß ein Neu- 50 0,500 g Saccharin-Natrium UiS.P., 5,000g Natriumtralisierungsvermögen von mehr als 100 Minuten, wie Sucaryl, 26,14 g nassem Aluminiumhydroxydgel (J. T. mit der oben beschriebenen Titrationsmethode be- Baker Company, Typ 150, Artikel 22280, 9,8 °/0 Alustimmt wurde. miniumoxyd) und 30,00 g Magnesiumhydroxyd (Merck
Hydromagma MM Nr. -^~, Artikel 32, 31,25 °/0 Ma-
B ei spiel 3 55 314
„ , ..„ . - ., ^ . . gnesiumhydroxyd) sowie 6,900g Magnesiumoxyd
Herstellung der wäßrigen antaciden Suspension mit (U;s<p hell Mallinckrodt) Nr. 6Oi8) vermischt. Dann
6»/0 Alummiumhydroxyd, 2% Magnesiumhydroxyd wurden 10 Magnesiumglukonat zugesetzt und die
und 1 °/0 Magnesiumglukonat Suspension 30 Minuten schnell gerührt. Nachdem die
28,48 g nasses Aluminiumhydroxydgel (J. T. Baker 60 Suspension eine Eppenbach-Mühle passierte, wurden
Company, Typ 150, Artikel 22280, 9,8 % Aluminium- 0,03 ecm einer Aromamischung (6,3 ecm Ffefferminzöl,
oxyd) und 6,4 g .Magnesiumhydroxyd (Merck Hydro- 1,8 ecm Öl der grünen Minze, 0,9 ecm süßes Birkenöl)
..,.w 1021 . ,., , ,_ .. -„„, ,, . und genügend gereinigtes Wasser zugegeben,, um die
magma MMNr. -^-, Artikel 32,31,25 »/„ Magnesium- Besch^ckxfng auf 1000^cm zu bringen Die Suspension
hydrqxyd) wurden in genügend Wasser dispergiert, 65 wurde 30 Minuten gemischt und anschließend 2 Wo-
um 100 ecm Suspension zu ergeben. Dann wurde chen bei Raumtemperatur gelagert.
Iviagnesiumglukonat (1,5 g) zugesetzt und die Suspen- Die erhaltene antacide Suspension war flüssig und
sion 10 Minuten gerührt. Die Suspension wurde durch besaß; ein Neutralisationsvermögen von mehr als
S
6
JOO Minuten, wie durch.- die oben· beschriebene Titia- hält; -und zwar nach Lagerung von einem Monat 'bei
üonsmethodefestgestellt wufdei : ; : —' 560C. Ein-Vergleich, zwischen Fig. 3 und 4 zeigt
.-.-■: . - -, ■ --':-. - -Γ. .:.■■■ " "-"""- ": r'-■"■!«-'·" gleichfalls, daß die-Magiiesiumgluköriat enthaltende
--" ■■■:.--e.i-S-P-iel. 6 r . , . ... , ,-= ZubereitungB eine längere Neutralisationsdauer nach
In einen 500 ecm gereinigtes Wasser nach U.S.P. 5 eitler^ 3monatigea Lägerungr bei 37°C aufweist/ Aus
enthaltenden Behälter wurden 0,790 g Methylparaben F i g. 5 geht hervor·, daß die Neutralisätiönsdäuer der
(zerkleinert- nach U.S.P.) und 0,190 g Propylpäraben MagnesiumglukonatehthaltendenZubereitungB nach.
(zerkleinert nach U.S.P.) gegeben. Die Mischung einer Lagerung von 3 Monaten bei 56° C nicht nennens-
wurdeauf 700C unter Rühren erwärmt und auf dieser wert absinkt. ■ '■
Temperatur gehalten, bis das Paraben gelöst war. Die i& Die Zubereitung A wird nach Lagerung von einem
entstandene Lösung wurde auf 25° C abgekühlt und Monat bei 560C sehr viskos, während die Zuberel··
mit 2,56 g Saccharin-Natrium U.S.P., 12,77 g Sucaryl- tung B auch nach einer Lagerung von 3 Monaten bei
Natrium; 40,00g'Aluminiumhydroxydpaste*<;Reheis, 56°C flüssig' bleibt. Die F i g. 2, 4 und 5 zeigen auch,
Typ F '500, 9,8% Aluminiumoxyd) und !#,00 g daß äieZubereitung'der vorliegenden Erfindung (Zu-
Magnesiumhydroxyd (Merck Hydromagmä -; MM i$ bereitung B) in ihrer!Wirkung<rasch einsetzt und nicht
-.τ 1021 ·.-:' , „Λ----"--Hi-^n, ;-;··■■■ . ■ Λ -,--JA
überneutralisieread«wirkt.; " -'■ -■·'■ ·-■■'■'■"■"'■ - - :
Nr. -=ϊγγ, Artikel 32,. 31,25 0L Magnesiumhydroxyd) - :
vermischt. Dann wurden 10 gMagnesiumglukonat zü- ' ' -'---»βιβρι-βΐ ft,. ■ -··
gesetztünddie Suspension JöMinuten schnell'gerührt. Gemäß' der·'oben beschriebenen Methode "würden
Nachdem'
Pfefferminz^!} 1,8' ecm-öl der grünen Mifee,· 0,9 ecm Zubereitung'(
süßes Birkenöl) und genügend gereinigtes Wasser zu- 4«/n Aluminiumhydroxyd ' ' '-'
gegeben, um:die Beschickung auf 1000 ecm zu-bringen. ' 40/° Magnesiumhydroxyd . ' ':
Die Suspension wurde 30 Minuten "gemischt und an- as '"■ ~ 9Hdr^asser . · · . . ■■■-_-
schließend 2 Wochen bei Raumtemperatur gelagert. " "'-'■'■ .-/a;.' ■ ".· ■: ■ ; -■-.--.
Die erhaltene antaerde Suspension war flüssig und ZubereitungD ---..· ' ..
besaß ein· Neutralisationsvermögen von mehr als 4% Aluminiuinhydroxyd
100 Minuten, wie durch die oben beschriebene' Titra- ' 4% Magnesiumhydfoxyd' """'" ' '"'
tionsmethödefestgestellfwurde. * · ■' ' 30 1 °/0 Magnesiumglukonat
: ;\f\ "Beispiel? \ ':'' - - 917oWasser
Es wurden zwei wäßrige antaeide Suspensionen nach Teile der Zubereitungen C und D wurden 2 Wochen
der zuvor beschriebenen Arbeitsweise hergestellt, die bei 37, 45 und 560C gelagert. Weitere Anteile der Zu-
folgende Zusammensetzungen besaßen: - 35 bereitung D wurden 4 Monate bei Raumtemperatur,
Zubereitung A : - . · -■ 37,45 und 560C gelagert. Die antaeiden Suspensionen
6,12% Aluminiumhydroxyd . ... ^.^11 v,fr d5 Lagerung und nach, jeder Lagerungs-
1,3% Magnesiumhydroxyd : ' Pe"^e durch das vorher beschriebene Titraüons-
92 58°/ Wasser '' verfahren bestimmt. ■ :
' /0 40 Fig.-6 zeigt das Neutralisationsvermögen von Zu-
ZubereitungB bereitung C vor und nach der Lagerung von 2 Wochen
■' 6,12% Aluminiumhydroxyd bei 37» 45 und 56°C. F i g. 7 zeigt das Neütralisations-
1,3% Magnesiumhydroxyd vermögen von Zubereitung D vor und nach der La-
• ' l'o%' Magnesiumglukonat : gerung von 2 Wochen Tier 37, 45-und'560C. Fig..8
91,58 % Wässer 45 zeigt das Neutralisationsvermögen von Zubereitung D
: v- ■-■·." "".""- ': - - nach Lagerung von 4 Monaten bei Raumtemperatur;
■ Teile der Zubereitungen A und B wurden einen 37, 45 und 56°C. ·
Monat bei 56°C, 3 Monate bei 37°C urfd ein weiterer Durch Vergleichen von F i g. 6 und 7 ist zu ersehen, Teil der Zubereitung B 3 Monate bei 56° C gelagert. daß die Neutralisatiönsdaüer der Magnesiumglukonat Die'antaciden Suspensionen wurden vor der Lagerung 50 enthaltenden Zubereitung D wesentlich größer als die und nach jeder Lagerungsperiode durch die zuvor der kein Magnesiumglukonat enthaltenden ZubebeschriebeneTitrationsmethode untersucht. " reitungC für jede Lagertemperatur ist. Aus Fig. 8 --Fig.fi zeigt das Neutralisationsvermögen der Zu- wird deutlich, daß die Neutralisationsdauer von Zubereitung A vor und nach der Lagerung von einem bereitung D, die Magnesiumglukonat enthält, nicht Monat bei 560C. Fig. 2 zeigt die Neutralisations- 55 merklich nach einer Lagerung von 4Monaten bei fähigkeit der Zubereitung B-vor und nach der Lage- Raumtemperatur, 37, 45 und 560C abnimmt. Die Zurung von einem Monat bei 560C. Fig. 3 zeigt das bereitung C war nach 2Wochen Lagerung bei 56°C Neutralisationsvermögen der Zubereitung A vor und sehr viskos, während die Zubereitung D nach 4Monach der Lagerung von 3 Monaten bei 370Ci Fig. 4 naten Lagerung bei 56 0C flüssig blieb. Die F ig. 7 und zeigt das;Neutrah"sationsvermögen der'Zubereitung B 60 8 zeigen auch, daß die Zubereitung der "Erfindung (Zuvor und nach der'Lagerung von 3 Monateii-bei-37oC; bereitung D) rasch wirksam ist und nicht überneutra-Fig. S.zeigt das Neutrah'sationsvermogeitiderZu- - lisierend wirkt :
bereitung B vor und nach der Lagerung von·3 Monaten ■ - . . , -· bei56QC- :■■■'--.. · ' ' Beispiel 9
Monat bei 56°C, 3 Monate bei 37°C urfd ein weiterer Durch Vergleichen von F i g. 6 und 7 ist zu ersehen, Teil der Zubereitung B 3 Monate bei 56° C gelagert. daß die Neutralisatiönsdaüer der Magnesiumglukonat Die'antaciden Suspensionen wurden vor der Lagerung 50 enthaltenden Zubereitung D wesentlich größer als die und nach jeder Lagerungsperiode durch die zuvor der kein Magnesiumglukonat enthaltenden ZubebeschriebeneTitrationsmethode untersucht. " reitungC für jede Lagertemperatur ist. Aus Fig. 8 --Fig.fi zeigt das Neutralisationsvermögen der Zu- wird deutlich, daß die Neutralisationsdauer von Zubereitung A vor und nach der Lagerung von einem bereitung D, die Magnesiumglukonat enthält, nicht Monat bei 560C. Fig. 2 zeigt die Neutralisations- 55 merklich nach einer Lagerung von 4Monaten bei fähigkeit der Zubereitung B-vor und nach der Lage- Raumtemperatur, 37, 45 und 560C abnimmt. Die Zurung von einem Monat bei 560C. Fig. 3 zeigt das bereitung C war nach 2Wochen Lagerung bei 56°C Neutralisationsvermögen der Zubereitung A vor und sehr viskos, während die Zubereitung D nach 4Monach der Lagerung von 3 Monaten bei 370Ci Fig. 4 naten Lagerung bei 56 0C flüssig blieb. Die F ig. 7 und zeigt das;Neutrah"sationsvermögen der'Zubereitung B 60 8 zeigen auch, daß die Zubereitung der "Erfindung (Zuvor und nach der'Lagerung von 3 Monateii-bei-37oC; bereitung D) rasch wirksam ist und nicht überneutra-Fig. S.zeigt das Neutrah'sationsvermogeitiderZu- - lisierend wirkt :
bereitung B vor und nach der Lagerung von·3 Monaten ■ - . . , -· bei56QC- :■■■'--.. · ' ' Beispiel 9
Durch Vergleichen der F i g. 1 und 2 ist zu ersehen, 65 Wenn im Beispiel 2 1 Gewichtsprozent Calcium-
daß die Neutralisationsdauer der Zubereitung B, die glukönat anstatt Magnesiumglukonat'verwendet wird,
Magnesiumglukonat enthält, viel größer als die der wird- eine flüssige antaeide Suspension erhalten, die
Zubereitung A ist, die kein Magnesiumglukonat ent- ein Neutralisationsvermögen mehr als 100 Minuten
besitzt, wie durch das vorher beschriebene Titrationsverfahren bestimmt wurde.
Wenn im Beispiel 2 1 Gewichtsprozent Natriumglukonat anstatt Magnesiumglukonat verwendet wird,
wird eine flüssige antacide Suspension erhalten, die ein Neutralisationsvermögen mehr als 100 Minuten
besitzt, wie durch das vorher beschriebene Titrationsverfahren bestimmt wurde.
Wenn im Beispiel 2 1 Gewichtsprozent Kaliumglukonat anstatt Magnesiumglukonat verwendet wird,
wird eine flüssige antacide Suspension erhalten, die ein Neutralisationsvermögen von mehr als 100 Minuten
besitzt, wie durch das vorher beschriebene Titrationsverfahren bestimmt wurde.
Beispiel 12
Herstellung antacider Feststoffe
Herstellung antacider Feststoffe
Es wurde eine 4 Gewichtsprozent Aluminiumhydroxyd, 4 Gewichtsprozent Magnesiumhydroxyd,
1 Gewichtsprozent Magnesiumglukonat und 91 Ge- as
Wichtsprozent Wasser enthaltende antacide Suspension nach dem Verfahren von Beispiel 2 hergestellt und
2 Wochen bei Raumtemperatur gelagert. Die Suspension wurde dann in einem Vakuumofen bei 500C getrocknet.
532 mg des erhaltenen antaciden Feststoffs hatten ein Neutralisationsvermögen von 85 Minuten,
das nach der vorher beschriebenen Titrationsmethode bestimmt wurde.
Aus der vorhergehenden Beschreibung wird somit deutlich, daß die Ziele der vorliegenden Erfindung
erreicht worden sind. Es ist eine wäßrige antacide Suspension gefunden worden, die ein großes Neutralisationsvermögen
aufweist und die rasch wirkt, ohne einen zu großen Anstieg des pH-Werts hervorzurufen
und die außerdem wohlschmeckend ist und den Körperhaushalt nicht beeinflußt. Außerdem sind neue
Verfahren zur Behandlung einer Hyperacidität des Magens und zur Stabilisierung von antaciden Zubereitungen
gefunden worden.
Obgleich die Erfindung an Hand einer bevorzugten Ausführungsform beschrieben worden ist, können vom Fachmann natürlich jederzeit Abänderungen vorgenommen werden.
Obgleich die Erfindung an Hand einer bevorzugten Ausführungsform beschrieben worden ist, können vom Fachmann natürlich jederzeit Abänderungen vorgenommen werden.
Claims (2)
1. Stabile wäßrige antacide Suspension, d adurch gekennzeichnet, daß sie Aluminiumhydroxyd,
Magnesiumhydroxyd und etwa 0,5 bis 2 Gewichtsprozent Natrium-, Kalium-, Calcium- oder Magnesiumglukonat enthält.
2. Verfahren zur Stabilisierung der antaciden Wirkung von Aluminiumhydroxyd und Magnesiumhydroxyd
in einer wäßrigen Suspension, dadurch gekennzeichnet, daß der wäßrigen Suspension
etwa 0,5 bis 2,0 Gewichtsprozent Natrium-, Kalium-, Calcium- oder Magnesiumglukonat zugesetzt
werden.
Hierzu 2 Blatt Zeichnungen 909512/1456
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US372559A US3350266A (en) | 1964-06-04 | 1964-06-04 | Antacid composition comprising aluminum hydroxide, magnesium hydroxide and magnesium gluconate |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DE1274276B true DE1274276B (de) | 1969-03-20 |
Family
ID=23468666
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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Family Cites Families (1)
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