DE1197193B - Verfahren zur Herstellung von injizierbaren waessrigen Loesungen der Acetylsalicylsaeure - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von injizierbaren waessrigen Loesungen der AcetylsalicylsaeureInfo
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Description
BUNDESREPUBLIK DEUTSCHLAND
DEUTSCHES
PATENTAMT
Int. α.:
Nummer:
Aktenzeichen:
Anmeldetag:
Auslegetag:
Aktenzeichen:
Anmeldetag:
Auslegetag:
A61k
Deutsche Kl.: 30 h-2/30
1197193
S 87773 IV a/30 h
8. Oktober 1963
22. Juli 1965
S 87773 IV a/30 h
8. Oktober 1963
22. Juli 1965
Die Erfindung bezieht sich auf ein Verfahren zur Herstellung von injizierbaren wäßrigen Lösungen
der Acetylsalicylsäure unter Verwendung von Lösungsvermittlern.
Bei einem bekannten Verfahren der obengenann- S ten Art wird die injizierbare wäßrige Lösung durch
Mischen pulverförmiger Acetylsalicylsäure mit einer Natriumzitratlösung hergestellt, welche letztere als
Lösungsvermittler Verwendung findet. Diese dermaßen gewonnene Lösung ist nicht konservierbar,
sondern muß unmittelbar nach der Herstellung verbraucht werden.
Wenngleich durch ein weiterhin bekanntes Verfahren eine Möglichkeit gegeben ist, die aus Acetylsalicylsäure
und Natriumzitrat gewonnene wäßrige Lösung durch Beigabe von Zucker oder Glycerin zu
stabilisieren, ist dieses injizierbare Präparat mit dem Nachteil hoher Toxität behaftet und kann daher nur
mit geringer Konzentration injiziert werden, wodurch den therapeutischen Anwendungsgebieten enge
Grenzen gesetzt sind.
Zweck der Erfindung ist es, ein Verfahren der eingangs genannten Art zur Herstellung eines injizierbaren
Präparates zu schaffen, das ohne Nachteile für den Patienten mit einem hohen Anteil an Acetylsalicylsäure
dosier- und somit für zahlreiche therapeutische Zwecke anwendbar ist. Dies wird dadurch
erreicht, daß Natriumglycerophosphat als Lösungsvermittler Verwendung findet.
Zahlreiche durchgeführte Versuchsreihen an Tieren sowie klinische Erfahrungen haben ergeben, daß
die nach der Erfindung hergestellte wäßrige Lösung der Acetylsalicylsäure eine außerordentlich niedrige
Toxizität aufweist, jedoch in optimaler Weise durch den Patienten verträglich erscheint. Der Anteil an
Acetylsalicylsäure kann demzufolge wesentlich höher dosiert werden als dies bislang bei der Verwendung
von Natriumzitrat als Lösungsvermittler möglich war.
Vorzugsweise findet bei dem Verfahren nach der Erfindung eine 25°/oige wäßrige Lösung von offizinellem
Natriumglycerophosphat Verwendung. In beispielsweise 5 ml dieser Lösung können entsprechend
der vorgeschriebenen Therapie zwischen 0,10 und 0,72 g steriler und pulverisierter Acetylsalicylsäure
gelöst werden. In an sich bekannter Weise wird die Sterilität des zu gewinnenden Präparates dadurch gewährleistet,
daß die Aufbewahrung der sterilen Acetylsalicylsäure mit entsprechender Dosierung in
Ampullenfläschchen erfolgt, die durch Gummistöpsel luftdicht verschlossen sind. Die Zuführung des in
einer Ampulle aus neutralem Codexglas vorbereite-Verf ahren zur Herstellung von injizierbaren
wäßrigen Lösungen der Acetylsalicylsäure
wäßrigen Lösungen der Acetylsalicylsäure
Anmelder:
Societe Civile de Recherches Pharmaceutiques
en abrege »SOREPHA«, Colombes, Seine
(Frankreich)
Vertreter:
Dipl.-Ing. A. Grünecker
und Dr.-Ing. H. Kinkeldey, Patentanwälte,
München 2, Theatinerstr. 7
Als Erfinder benannt:
Bruno Lucien, Neuilly-sur-Seine (Frankreich)
Beanspruchte Priorität:
Frankreich vom 10. Oktober 1962 (911 818) --
ten 25°/oigen Lösungsmittels in die Ampullenfläschchen wird mit einer durch deren Gummistöpsel hindurchgeführten
Spritzennadel vorgenommen. Anschließend wird das Präparat bis zur vollständigen Auflösung geschüttelt, die in weniger als zwei Minuten
erfolgt. Die auf diese Weise erzielte wäßrige Lösung wird innerhalb einer halben Stunde nach der
Zubereitung injiziert.
Die Angaben hinsichtlich der vorteilhaften Dosierung der Acetylsalicylsäure zwischen 0,10 und 0,72 g
in Verbindung mit einer entsprechenden Menge Lösungsmittel beruhen auf umfangreichen klinischen
Erfahrungen. So konnte beispielsweise mit einer einzigen Injektion der wäßrigen Lösung zu 0,10 g
Acetylsalicylsäure ein Patient geheilt werden, der infolge eines Hexenschusses gehunfähig war, trotzdem
längere Zeit Heilversuche mit allen klassischen Medikamenten vorgenommen worden waren.
Bei einem anderen Patienten mit chronischen Polyarthritis (P. C.) wurde nach Sondierung der
Empfänglichkeit des Patienten für diese Art der Therapie die Dosierung an Acetylsalicylsäure von
0,10 auf 0,25 g erhöht. Mit insgesamt 6 Injektionen konnte ohne Auftreten von Verdauungsstörungen
eine vollständige Normalisierung des Ganges infolge Verschwindens der Schmerzen erzielt werden. Mit
der gleichen Dosierung von 0,25 g an Acetylsalicylsäure wurden einem Patienten 8 Injektionen verab-
509 627/301
reicht, der an Polyarthrose mit coxarthrosischer Dominanz litt. Diese Behandlung führte zu einem nahezu
gänzlichen Verschwinden der Schmerzen.
Mit einer höheren Dosierung von 0,50 g Acetylsalicylsäure konnte durch 6 Injektionen bei einer
Frau, die an Cerviarthrose mit cervio-brachialen Algien litt, eine sehr spürbare schmerzlindernde
Wirkung erreicht werden. Trotz der höheren Dosierung wurden die Injektionen von der Patientin gut
vertragen.
Claims (3)
1. Verfahren zur Herstellung von injizierbaren wäßrigen Lösungen der Acetylsalicylsäure unter
Verwendung von Lösungsvermittlern, dadurch
gekennzeichnet, daß Natriumglycerophosphat als Lösungsvermittler Verwendung findet.
2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Lösungsvermittler eine
25°/oige wäßrige Lösung ist.
3. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis der Acetylsalicylsäure
zwischen 0,10 und 0,72 g auf 5 ml der wäßrigen Lösung von Natriumglycerophosphat
beträgt.
In Betracht gezogene Druckschriften:
Österreichische Patentschrift Nr. 222 276.
Österreichische Patentschrift Nr. 222 276.
509 627/301 7.65 © Bundesdruckerei Berlin
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Family Applications (1)
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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- 1963-09-30 LU LU44533D patent/LU44533A1/xx unknown
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- 1963-10-09 GB GB39775/63A patent/GB1036314A/en not_active Expired
Patent Citations (1)
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AT222276B (de) * | 1959-11-02 | 1962-07-10 | Guy Leopold Van Moorleghem | Verfahren zur Herstellung einer injizierbaren Lösung von Acetylsalicylsäure |
Also Published As
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GB1036314A (en) | 1966-07-20 |
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