DE1197193B - Verfahren zur Herstellung von injizierbaren waessrigen Loesungen der Acetylsalicylsaeure - Google Patents

Description

BUNDESREPUBLIK DEUTSCHLAND

DEUTSCHES

PATENTAMT

AUSLEGESCHRIFT

Int. α.:

Nummer:
Aktenzeichen:
Anmeldetag:
Auslegetag:

A61k

Deutsche Kl.: 30 h-2/30

1197193
S 87773 IV a/30 h
8. Oktober 1963
22. Juli 1965

Die Erfindung bezieht sich auf ein Verfahren zur Herstellung von injizierbaren wäßrigen Lösungen der Acetylsalicylsäure unter Verwendung von Lösungsvermittlern.

Bei einem bekannten Verfahren der obengenann- S ten Art wird die injizierbare wäßrige Lösung durch Mischen pulverförmiger Acetylsalicylsäure mit einer Natriumzitratlösung hergestellt, welche letztere als Lösungsvermittler Verwendung findet. Diese dermaßen gewonnene Lösung ist nicht konservierbar, sondern muß unmittelbar nach der Herstellung verbraucht werden.

Wenngleich durch ein weiterhin bekanntes Verfahren eine Möglichkeit gegeben ist, die aus Acetylsalicylsäure und Natriumzitrat gewonnene wäßrige Lösung durch Beigabe von Zucker oder Glycerin zu stabilisieren, ist dieses injizierbare Präparat mit dem Nachteil hoher Toxität behaftet und kann daher nur mit geringer Konzentration injiziert werden, wodurch den therapeutischen Anwendungsgebieten enge Grenzen gesetzt sind.

Zweck der Erfindung ist es, ein Verfahren der eingangs genannten Art zur Herstellung eines injizierbaren Präparates zu schaffen, das ohne Nachteile für den Patienten mit einem hohen Anteil an Acetylsalicylsäure dosier- und somit für zahlreiche therapeutische Zwecke anwendbar ist. Dies wird dadurch erreicht, daß Natriumglycerophosphat als Lösungsvermittler Verwendung findet.

Zahlreiche durchgeführte Versuchsreihen an Tieren sowie klinische Erfahrungen haben ergeben, daß die nach der Erfindung hergestellte wäßrige Lösung der Acetylsalicylsäure eine außerordentlich niedrige Toxizität aufweist, jedoch in optimaler Weise durch den Patienten verträglich erscheint. Der Anteil an Acetylsalicylsäure kann demzufolge wesentlich höher dosiert werden als dies bislang bei der Verwendung von Natriumzitrat als Lösungsvermittler möglich war.

Vorzugsweise findet bei dem Verfahren nach der Erfindung eine 25°/oige wäßrige Lösung von offizinellem Natriumglycerophosphat Verwendung. In beispielsweise 5 ml dieser Lösung können entsprechend der vorgeschriebenen Therapie zwischen 0,10 und 0,72 g steriler und pulverisierter Acetylsalicylsäure gelöst werden. In an sich bekannter Weise wird die Sterilität des zu gewinnenden Präparates dadurch gewährleistet, daß die Aufbewahrung der sterilen Acetylsalicylsäure mit entsprechender Dosierung in Ampullenfläschchen erfolgt, die durch Gummistöpsel luftdicht verschlossen sind. Die Zuführung des in einer Ampulle aus neutralem Codexglas vorbereite-Verf ahren zur Herstellung von injizierbaren
wäßrigen Lösungen der Acetylsalicylsäure

Anmelder:

Societe Civile de Recherches Pharmaceutiques

en abrege »SOREPHA«, Colombes, Seine

(Frankreich)

Vertreter:

Dipl.-Ing. A. Grünecker

und Dr.-Ing. H. Kinkeldey, Patentanwälte,

München 2, Theatinerstr. 7

Als Erfinder benannt:

Bruno Lucien, Neuilly-sur-Seine (Frankreich)

Beanspruchte Priorität:

Frankreich vom 10. Oktober 1962 (911 818) --

ten 25°/oigen Lösungsmittels in die Ampullenfläschchen wird mit einer durch deren Gummistöpsel hindurchgeführten Spritzennadel vorgenommen. Anschließend wird das Präparat bis zur vollständigen Auflösung geschüttelt, die in weniger als zwei Minuten erfolgt. Die auf diese Weise erzielte wäßrige Lösung wird innerhalb einer halben Stunde nach der Zubereitung injiziert.

Die Angaben hinsichtlich der vorteilhaften Dosierung der Acetylsalicylsäure zwischen 0,10 und 0,72 g in Verbindung mit einer entsprechenden Menge Lösungsmittel beruhen auf umfangreichen klinischen Erfahrungen. So konnte beispielsweise mit einer einzigen Injektion der wäßrigen Lösung zu 0,10 g Acetylsalicylsäure ein Patient geheilt werden, der infolge eines Hexenschusses gehunfähig war, trotzdem längere Zeit Heilversuche mit allen klassischen Medikamenten vorgenommen worden waren.

Bei einem anderen Patienten mit chronischen Polyarthritis (P. C.) wurde nach Sondierung der Empfänglichkeit des Patienten für diese Art der Therapie die Dosierung an Acetylsalicylsäure von 0,10 auf 0,25 g erhöht. Mit insgesamt 6 Injektionen konnte ohne Auftreten von Verdauungsstörungen eine vollständige Normalisierung des Ganges infolge Verschwindens der Schmerzen erzielt werden. Mit der gleichen Dosierung von 0,25 g an Acetylsalicylsäure wurden einem Patienten 8 Injektionen verab-

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reicht, der an Polyarthrose mit coxarthrosischer Dominanz litt. Diese Behandlung führte zu einem nahezu gänzlichen Verschwinden der Schmerzen.

Mit einer höheren Dosierung von 0,50 g Acetylsalicylsäure konnte durch 6 Injektionen bei einer Frau, die an Cerviarthrose mit cervio-brachialen Algien litt, eine sehr spürbare schmerzlindernde Wirkung erreicht werden. Trotz der höheren Dosierung wurden die Injektionen von der Patientin gut vertragen.

Claims (3)

Patentansprüche:

1. Verfahren zur Herstellung von injizierbaren wäßrigen Lösungen der Acetylsalicylsäure unter

Verwendung von Lösungsvermittlern, dadurch gekennzeichnet, daß Natriumglycerophosphat als Lösungsvermittler Verwendung findet.

2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Lösungsvermittler eine 25°/oige wäßrige Lösung ist.

3. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis der Acetylsalicylsäure zwischen 0,10 und 0,72 g auf 5 ml der wäßrigen Lösung von Natriumglycerophosphat beträgt.

In Betracht gezogene Druckschriften:
Österreichische Patentschrift Nr. 222 276.

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