DE1046833B - Verfahren zur Herstellung von haltbaren waessrigen Loesungen von Tocopherol - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von haltbaren waessrigen Loesungen von TocopherolInfo
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Description
- Verfahren zur Herstellung von haltbaren wäßrigen Lösungen von Tocopherol Der intramuskulären und subkutanen Verabreichung von öligen Vitamin-E-Lösungen lag dieVorstellung zugrunde, daß die langsame Resorption des Tocopherols aus seiner Öllösung eine Voraussetzung für seine optimale Wirkungsentfaltung im Organiismus bildet. Auf Grund neuerer Untersuchungsergebnisse zeigte sich am Versuchstier eine significante Steigerung der Vitamin-E-Wirkung an allen durch Vitamin E beeinflußbaren Organen, wenn Vitamin E im Gegensatz zur vorgenannten Vorstellung in schnell resorbierbarer Form intravenös injiziert wird. Diese Verabreichungsart setzt voraus, daß es gelingt, eine wäßrige haltbare und sterilisierte Injektionslösung von Vitamin E herzustellen.
- Es wurde nun gefunden, daß man haltbare wäßrige Lösungen von Tocopherol, die auch für intravenöse Injektion geeignet sind, dadurch erhält, daß man als Lösungsvermittler ein Polymerisat von Oxyäthy1-tertiär-octylphenyl-formaldehyd verwendet. Auf diese Weise kann sowohl reines Tocopherol als auch ein Tocopherolkonzentrat in 01, wie Weizenkeimöl, in wäßrige Lösung übergeführt werden.
- Die erhaltenen Lösungen sind völlig klar, im Lagerversuch bei 0 bzw. 40°C unbegrenzt haltbar und können parenteral in beliebiger Weise verabreicht werden ; sie sind insbesondere auch zur intravenösen und intraperitonealen Injektion geeignet. Die vergleichsweise mit bekannten Lösungsvermittlern hergestellten Lösungen sind dagegen, wie aus der Tabelle ersichtlich, stets milchig-trüb. Nach der schweizerischen Patentschrift 293 296 können zwar auch klare, wäßrige Lösungen von Vitamin E1 hergestellt werden, in diesem Fall sintdS jedoch meh, r aTs 16 °/o des Lösungsvemittlers notwendig. Ein derartig hoher Gehalt an Lösungsvermittler zeigt jedoch physiologische Nebenwirkungen. Die Lösungen, sind überdies zu dickflüssig, um sich noch einwandfrei injizieren zu lassen.
- Beispiell 3 g a-Tocopherol werden mit 15 g des Polymerisats von Oxyäthyl-tertiär-octylphenol-formaldehyd unter Erwärmung zu einer homogenen Mischung vereinigt und noch heiß in 82 g Wasser von etwa 70° C eingerührt. Man erhält eine klare, schwach gelblich gefärbte Lösung, die, in Ampullen abgefüllt, sterilisiert werden kann und haltbar ist.
- Beispiel 2 6, 67 g 45"/Nges Tocupherolkonzen. trat aus Weizenkeimöl werden mit 20 g des Polymerisats von Oxyäthyl-tertiär-octylphenol-formaldehyd unter Erwärmung zu einer homogenen Mischung vereinigt und noch heiß in 73, 33 g Wasser von etwa 70° C eingerührt. Man erhält eine. klare, schwach gelblich gefärbte Lösung, die, in Ampullen abgefüllt, sterilisiert werdenkannund haltbar is, t.
- Tabelle 1. Lösungsvermittler : a) Polyäthylenoxyd-sorbitan-laurinsäureester (Tween 20) b) Polyäthylenoxyd-Fettsäureester (Cremophor EL) c) Kombination von a) + b) im Verhältnis 1 : 1 d) Polyoxyäthylierungsprodukt einer höhermolekularen Fettsäure (Cremophor L 10) e) Kombination von a) + d) im Verhältnis 1 : 1 f) Kombinatin von b) + d) im Verhältnis 1 : 1 g) Polymerisat von Oxyäthyl-tert.-octylphenolformaldehyd h) Kombination von b) + g) im Verhwltnis 1 : 1 i) Kombination von a) + g) im Verhältnis 1 : 1 2. 2, 5 a-Tocopherol ergaben in wäßriger Lösung nach Zusatz von 12% des Lösungsvermi. ttlers a) milchig-trübe Lösung 12 O/o, des Lösungsvermittlers b) milchig-trübe Lösung 12°/o des Losungsvermittlers c) milchig-trübe Lösung 12 °/o des Lösungsvermittlers-d) - milchig-trübe Lösung 12<'/odesLösungsvermittlerse) milchig-trübe Lösung 12% des Lösungsvermittlers f) milchig-trübe Lösung 12% des Lösungsvermittlers g) klare Lösung 12% des Lösungsvermittlers h) milchig-trübe Lösung 12°/e des Lösungsvermittlers i) milchig-trübe Lösung
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung von haltbaren wäßrigen Lösungen von reinem und/oder in 01 gelöstem Tocopherol, dadurch gekennzeichnet, daB man als Lösungsvermittler ein Polymerisat von Oxyäthyl-tertiär-octylphenol-formaldehyd verwendet.In Betracht gezogene Druckschriften : aArzneiimittelforsohung«, 1955, S. 504/505 ; schweizerisohe Patentschrift Nr. 293 296 ; britische Patentschrift Nr. 710 817.
Priority Applications (1)
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| DEK31600A DE1046833B (de) | 1957-04-06 | 1957-04-06 | Verfahren zur Herstellung von haltbaren waessrigen Loesungen von Tocopherol |
Applications Claiming Priority (1)
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ID=7219208
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| GB710817A (en) * | 1951-06-05 | 1954-06-16 | Wander Ag Dr A | Process for the production of aqueous solutions containing lipoid-soluble vitamin |
-
1957
- 1957-04-06 DE DEK31600A patent/DE1046833B/de active Pending
Patent Citations (2)
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