DE1045398B - Verfahren zur Herstellung von reinen Tetracyclinsalzen bzw. reinem Tetracyclin - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von reinen Tetracyclinsalzen bzw. reinem Tetracyclin

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DE1045398B DEO5490A DEO0005490A DE1045398B DE 1045398 B DE1045398 B DE 1045398B DE O5490 A DEO5490 A DE O5490A DE O0005490 A DEO0005490 A DE O0005490A DE 1045398 B DE1045398 B DE 1045398B
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    • C07C237/24Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07C2603/461,4,4a,5,5a,6,11,12a- Octahydronaphthacenes, e.g. tetracyclines

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Description

  • Verfahren zur Herstellung von reinen Tetracyclinsalzen bzW. reinem Tetracyclin Die Erfindung betrifft die Herstellung von reinen Tetracyclinsalzen bzw. reinem Tetracyclin aus tetracyclinhaltigem Material, insbesondere aus Material, das außerdem Chortetracyclin enthält.
  • Tetracyclin ist ein amphoteres Antibiotikum, das finit Säuren und Basen Salze bildet. Seine exakte chemische Bezeichnung ist 4-Dimethylamino-1,4,4a.5-5a, 6,11,12a-octahydro-3, 6, 10,12,12a-pen:taoxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-naphthacencarbonsäureamid. Es wurden bereits verschiedene Methoden zur Reinigung von unreinem Tetracyclin durch Fällung desselben als Säureadditionssalz, als Salz mit einer Base oder als freies Tetracyclin aus Lösungen in wäßrigen oder organischen Lösungsmitteln vorgeschlagen. Sie waren jedoch aus dem einen oder anderen Grunde nicht völlig zufriedenstellend. Wenn beispielsweise Tetracyclinhydrochlorid von sehr hohem Reinheitsgrad hergestellt werden soll, so kann es zwar aus Butanod oder anderen Alkan olen gefällt werden, doch erreichen die Ausbeuten nicht die gewünschte Höhe; außerdem erfolgt während der langen Zeitspanne, die für die Abscheidung der Kristalle aus der Lösung erforderlich ist, eine gewisse Dehydratisierung des Tetracyclins auf Grund der Anwesenheit überschüssiger Salzsäure. Außerdem ist das nach den verschiedenen bisher bekannten Verfahren hergestellte Tetracy clin mit beträchtlichen Mengen Chlortetracyclin vergesellschaftet, das zur Erzielung eines reinen Produktes vom Tetracyclin abgetrennt werden muß.
  • Bei der Herstellung von Tetracyclin durch katalytische Reduktion von Chlortetracyclin, beispielsweise nach dem in der USA.-Patentschrift 2 699 054 beschriebenen Verfahren, bleiben noch wechselnde Menge Chlortetracyclin zurück, die nur schwer und unvollständig durch Umkristallisieren aus dem Produkt abgetrennt werden können. Bei der permentativen Herstellung von Tetracyclin mittels eines Mikroorganismus, beispielsweise nach dem in der USA.-Patentschrift 2 734 018 beschriebenen Verfahren, können beträchtliche Mengen an Chlortetracyclin während der Gärung gleichzeitig gebildet werden, wenn die Chlorionenkontrolle nicht sorgfältig durchgeführt wird, so daß das Rohprodukt mehr Chlortetracyclin als gewünscht enhält. Die zur Zeit zur Verfügung stehenden Verfahren zur Abtrennung von geringen Mengen Chlortetracyclin von Tetracyclin werden als unzureichend angesehen, weshalb das Bedürfnis nach besseren Methoden hierfür besteht.
  • So ist beispielsweise die Reinigung von Tetracyclin enthaltenden Lösungen unter Verwendung schwerlöslicher Komplexsalze aus Tetracyclin und verschiedenartigsten Metallen und Säuren wie sie in den USA.-Patentschriften 2 736 735 und 73'6 725 beschrieben sind, nicht erfolgreich., da sich die entsprechenden Tetracyclin- und Chlortetracyclinsalze in ihrer Löslichkeit nicht merklich unterscheiden.
  • Die Erfindung beruht auf der Beobachtung, daß Oxalsäure mit Tetracyclin unter Bildung von Salzen umgesetzt werden kann, die wesentlich unlöslicher sind als die entsprechenden Salze des Chlortetracvclins. Diese unlöslichen Salze können aus der Lösung ausgefällt werden, wobei praktisch das gesamte Ch.lortetracyclin und der größte Teil der außerdem vorhandenen Verunreinigungen in Lösung bleiben.
  • Die Erfindung betrifft daher ein Verfahren zur Herstellung von reinen Tetracyclinsalzen bzw. reinem Tetracyclin aus tetracyclinhaltigem Material, insbesondere solchem Material, das außerdem Chlortetracyclin enthält, das dadurch gekennzeichnet ist, daß man den pH-Wert einer Lösung des tetraeyclinhaltigen Materials auf etwa 1 bis 5 eingestellt, danach Oxalsäure zusetzt und das gebildete gefällte Säuresalz des Tetracyclins abtrennt und gegebenenfalls durch Neutralisation in die freie Base überführt.
  • Unter tetracyclinhaltiger Lösung wird eine Lösung verstanden, die Tetracyclin in gelöstem Zustand zusammen mit Verunreinigungen enthält und sowohl eine wäßrige Lösung als auch eine Lösung in einem organischen Lösungsmittel sein kann. Sie kann beispielsweise eine wäßrige Rohlösung sein, die durch Entfernung eines Teils der Verunreinigungen aus einer Tetracyclingärfiüssigkeit erhalten wurde und Gärverunreinigungen sowie Chlortetracyclin enthält, oder eine Lösung, die durch Auflösen von rohem Tetracyclin in angesäuertem Wasser oder anderen beliebigen organischen Lösungsmitteln erhalten- wurde. Das Tetracyclin kann in dem Lösungsmittel in- Form eines beliebigen sauren oder basischen Salzes oder als freie- Base vorliegen. Das erfindungsgemäße Verfahren kann demnach stets da angewandt werden, wo Tetracyclin in kristalliner Form aus einer Lösung von Tetracyclin gewonnen werden soll.
  • Bei der Durchführung des erfindungsgemäßen Verfahrens wird zunächst eine Lösung von Tetracyclin hergestellt, das mit Gär- oder anderen Verunreinigungen und bzw. oder Chlortetracyclin vergesellschaftet ist. Diese Lösung soll bezüglich Tetracyclin so konzentriert sein, daß sie mehr als 1 Gewichtsprozent Tetracvclin enthält. Das oxalsaure Salz des Tetracyclins weist bei Zimmertemperatur in Wasser eine Löslichkeit von etwa 1 bis 3% auf; die Lösung, aus der das Tetracyclin gewonnen werden soll, muß daher mehr als diese Mindestmenge Tetracyclin enthalten. Die Wasserstoffionenkonzentration der Lösung kann von einem pH-Wert von etwa 1 bis etwa 5 variieren. Es ist nicht zweckmäßig, bei pH-Werten unter 1 im Hinblick auf die Neigung des Antibiotikums, in stark sauren Lösungen einen gewissen Abbau zu erleiden, zu arbeiten. In dem Maße, wie der p],-Wert der Lösung ansteigt, wird Tetracyclin ziemlich unlöslich, und das Verfahren kann gleichfalls nicht mehr mit Vorteil durchgeführt werden. p$ Wert-Bereiche zwischen etwa 1,5 und 3 sind bevorzugt. Schwefelsäure ist zwar die zur Einstellung des pH-Wertes bevorzugte Säure, doch können auch andere Säuren, wie Salzsäuren, Phosphorsäure, Ameisensäure oder jede andere beliebige Säure, die keine Salze mit Tetracyclin bildet, die unlöslicher sind als Tetracyclinoxalat, jedoch den pH-Wert auf den gewünschten niedrigen Wert herabsetzt, verwendet werden.
  • Die so hergestellte Lösung wird durch Filtrieren oder andere Maßnahmen geklärt, um die unlöslichen Bestandteile zu entfernen, wonach die Dicarbonsäure in Mengen zugesetzt wird, die zur Bildung des Salzes mit dem Tetracyclin ausreichen. Ein Übersch,uß an Säure ist nicht nachteilig, und es können der Lösung Mengen von etwa 1 Mol Säure bis etwa 10 Mol je 11o1 darin enthaltenen Tetracyclins zugesetzt werden. Ein geringer Überschuß der zur Fällung verwendeten Säure wird bevorzugt, um dadurch eine vollständige Gewinnung des Tetracyclins zu erreichen. Etwa 2 Mol Oxalsäure je Mol Tetracyclin werden als etwa optimale Menge angesehen. Im Hinblick auf die Tatsache, daß sich die zu behandelnde Lösung bei einem sauren p11-Wert befindet, ist es praktisch bedeutungslos, ob die Dicarbonsäure in Form der freien Säure oder als Salz zugegeben wird.
  • Eine Vorreinigung des Rohmaterials dürfte im allgemeinen zweckmäßig sein, ist jedoch nicht unbedingt erforderlich, wenn das Verfahren lediglich zur Trennung von Tetracyclin und Chlortetracyclin durchgeführt wird. Im Rahmen einer Vorreinigung kann eine Filtration der Gärmaische zur Entfernung des Mycels und anderer unlöslicher Stoffe durchgeführt werden und, falls erwünscht, können die Antibiotika gemeinsam gefällt oder aus den wäßrigen oder organischen Lösungsmitteln, in welchen sie gelöst sind, extrahiert werden, um sie von den sie begleitenden Verunreinigungen teilweise zu befreien. Verschiedene derartige Methoden, die in den folgenden Beispielen näher erläutert werden, sind dem Fachmann bekannt. Für sie wird Schutz im Rahmen der vorliegenden Erfindung nicht beansprucht.
  • Wasser ist zwar das zur Herstellung der Lösungen, aus welchen Tetracyclinoxalat gefällt wird, bevorzugte Lösungsmittel, doch können auch eine Reihe organischer Lösungsmittel und bzw. oder Wasser verwendet werden. Diese Lösungsmittel sollen keine übermäßige Löslichkeit für Tetracyclinoxalat besitzen, sollen jedoch selbstverständlich große Tetracyclinmengen lösen können. Zu den an Steile von Wasser verwendbaren Lösungsmitteln gehören beispielsweise Essigsäureäthylester, Essigsäurebutylester und die Alkanole mit 3 bis 5 Kohlenstoffatomen. Die relative Löslichkeit von Tetracyclinoxalat in einer Anzahl Lösungsmittelsystemen wird in der nachfolgenden Tabelle wiedergegeben, die als ein Hilfsmittel zur Auswahl geeigneter Lösungsmittel anzusehen ist. Der p11-Wert des Systems, der Überschuß an Oxalatio.nen und andere Faktoren beeinflussen selbstverständlich diese Werte erheblich.
    Temperatur EAtraktions- Wirksamkeit
    Lösungsmittel lauer
    ° C Minuten 7/m1
    Äthanol................................ 32 30 50000 bis 60 000
    n-Propylalkohol......................... 30 30 10 000 bis 17 000
    Isopropylalkohol........................ 30 30 500 bis 800
    n-Butanol................ .............. 31 30 4 000 bis 7 500
    Isopropylalkohol-H20 (50 : 50) ... . . . .. . 21 30 25800
    Mit Butanol gesättigtes Wasser . . . . . . . . . . 21 30 .45800
    4 30 23500
    Mit Wasser gesättigtes Butanol . . . . . . . . . . 21 30 6420
    n-Amylalkohol.......................... 30 30 1600 bis 2 200
    iso-Amylalkohol ....... . . . . . . . . . . . . . . . . . 29 30 850
    Mit iso-Amylalkohol gesättigtes Wasser . . 21 30 35500
    Mit Wasser gesättigter iso-Amylalkohol . . 21 30 910
    Butylacetat .......... ................ 30 30 400
    Aceton ... .. .. ............:............ 30 30 4000
    Wasser . .. . - . .......................... 31 30 32500
    Wasser ................................ 4 30 10000
    Außer dem oben angegebenen Eigenschaften zeigt Tetracvclinoxalat einen Schmelzpunkt im Bereich von 140 bis 210' C unter Zersetzung. Die Mikroanalyse einer nach den folgenden Arbeitsweisen hergestellten Kristallprobe ergab folgende Werte: Kohlenstoff 50,9%, Wasserstoff 4;6% und Stickstoff 4,5%. Die berechneten Analysemverte für Tetracyclinoxa.latkristalle mit 1 Molekül Wasser, C22 H24 N203. C2 H2 04 H201 sind Kohlenstoff 52,20/0, Wasserstoff 5,1"/o und Stickstoff 5,1%. Der Extinktionskoeffizent in 0,1 n-Schwefelsäure beträgt Ei'.m = 116 bei 355 m#t. Die LD50 des Produkts bei der Maus beträgt 243 mg; lrg. Beispiel 1 Eine tetracyclinhaltige Fällung, die durch Einstellen des pH-Werts eines Filtrats einer Tetracyclingärflüssigkeit auf 8,5 erhalten wurde, wurde mit Methanol extrahiert, mit Schwefelsäure angesäuert (pll-Wert 1,5), mit Aktivkohle entfärbt, auf einen pli Wert von 3 eingestellt, filtriert und bei vermindertem Druck eingeengt, um den Tetracyclingehalt auf etwa 20% zu bringen, und schließlich vom Methanol durch Destillation befreit. Die so erhaltene wäßrige Lösung wurde mit Oxalsäure in einer Menge versetzt, die etwa der Hälfte des vorhandenen Tetracyclins entsprach. Beim Rühren der Lösung wurde das Oxadat des Tetracyclins direkt in Form von Kristallen ausgeschieden. Die Kristalle wurden abfiltriert, mit Wasser gewaschen und getrocknet. Ihre durch einen biologischen Test ermittelte Reinheit betrug etwa 800 ylmg. Bei der Papierchromatographie konnte keine auf Chlortetracyclin zurückzuführende Hemmzone nachgewiesen werden. Der Wert des Extinktionskoeffizienten im ultravioletten Bereich stimmte mit dem für reines Tetracyclin überein. Die Ausbeute lag bei etwa 701/o der Theorie.
  • Beispiel 2 Freies Tetracyclin, wie es durch Hydrieren von Chlortetracyclin mit Wasserstoff unter Verwendung von Palladium-Kohle als Katalysator in allgemein bekannter Weise erhalten wird, wurde in mit Schwefelsäure angesäuertem Wasser (pH-Wert 1,5) gelöst, so claß eine 30%ige Lösung erhalten wurde. Nach Zugabe von Oxalsäure oder einem Alkalisalz dieser Säuren zu dieser Lösung in einem Verhältnis von 2 Mol je 1lol Tetracyclin wurden innerhalb kurzer Zeit Kristalle abgeschieden. Das Ergebnis eines biologischen Tests zeigte, daß diese Kristalle eine Reinheit von 800 y/mg aufwiesen. Bei der Papierchromatographie konnte keine auf Chlortetracyclin zurückzuführende Hemmzone nachgewiesen werden. Die beim Abfiltrieren dieser Kristalle erhaltene Mutterlauge zeigte bei der Papierchromatographie eine auf Chlortetracyclin zurückzuführende Hemmzone.
  • Das wie oben beschriebene hergestellte Oxalat konnte folgendermaßen in freies Tetracyclin oder ein Säuresalz desselben übergeführt werden: Das Salz wurde in Wasser suspendiert, mit wäßriger Natronlauge versetzt und die Lösung auf einen p$ Wert von 5 eingestellt. Beim Rühren der Lösung wurde T etracyclin in Form der freien Base erhalten. Beim Suspendieren dieser freien Base in Butanol, Propanol oder Äthanol und Versetzen dieser Suspension mit etwa 2 Mol konzentrierter Salzsäure ging die freie Base zunächst vollständig in Lösung, doch ließ sich durch Rühren der Lösung das Tetracyclinhydrochlorid verhältnismäßig leicht in Form von Kristallen zur Abscheidung bringen.
  • Beispiel 3 2,5 g freie Tetracyclinbase, erhalten durch katalytische Hydrierung von Chlortetracyclin in bekannter Weise, wurden in 10 ml Wasser suspendiert. Durch Zugabe von 0,75m1 50%iger Schwefelsäure zu der Suspension wurde der pg Wert auf 2 gebracht, und die freie Base des Tetracyclins löste sich vollständig auf. Die Lösung wurde einmal filtriert. Das Filtrat wurde mit 1 g Oxalsäure (mit 2 Mol Kristallwasser) versetzt, und sobald die Oxalsäure gelöst war, schieden sich Kristalle aus. Es wurden 2,8 g Tetracyclinoxalat erhalten. Der Gehalt war 780 7/mg.
  • Bei der Papierchromatographie zeigten diese Kristalle keine durch Chlortetracyclin hervorgerufene Hemmzone; die von den Kristallen befreite Mutterlauge wies jedoch sowohl die durch Chlortetracyclin als auch Tetracyclin hervorgerufenen Hemmzonen auf. Beispiel 4 Eine Tetracyclingärflüssigkeit wurde mit Schwefelsäure angesäuert und filtriert. Nach Zugabe eines oberflächenaktiven Mittels, wie LauryldimethtTlbenzylammoniumchlorid, wurde der pH-Wert auf 8,5 gebracht. Der erhaltene Niederschlag wurde getrocknet und zerkleinert. 60 g dieses Niederschlags (mit einem Gehalt von etwa 17 g Tetracyclin), der etwa 5 bis 10% Chlortetratcyclin enthielt, wurden 3mal unter Verwendung von etwa 300 ml Methanol bei einem p$ Wert von 2 und unter Zugabe von Oxalsäure extrahiert. Die Extrakte wurden vereinigt, mit Aktivkohle behandelt und filtriert. Auf diese Weise wurde 1 1 Filtrat erhalten. Etwa 12 g Tetracyclin lagen in dem Filtrat gelöst vor. Beim Eindampfen dieser Lösung unterhalb 30° C unter vermindertem Druck zur Trockne und Versetzen des Rückstands mit 15 ml Wasser (oder auch Essigsäureäthylester oder Amylalkohol) schied sich Tetracyclinoxalat aus. Es wurde abfiltriert, mit Wasser gewaschen und getrocknet. Auf diese Weise wurden 11,95 g kristalline Substanz erhalten. Der Gehalt betrug 710 y/mg. Die Mutterlauge enthielt das Chlortetracyclin. Beispiel 5 50 g des getrockneten Niederschlags, der etwa 20 g Tetracyclin enthielt und in der gleichen Weise, wie im Beispiel 4 beschrieben, behandelt wurde, wurde durch Zugabe von konzentrierter Schwefelsäure unter Rühren mit 500 ml Methanol auf einen pH-Wert von 1,5 gebracht. Nach 11/2stündigem Rühren wurde die Lösung filtriert. Der Rückstand wurde nach Zugabe von 250 ml Methanol und 1 ml Schwefelsäure noch 1 Stunde weitergerührt und dann filtriert. Beide Extrakte wurden vereinigt. Diese vereinigten Extrakte wurden nach Zugabe von 20 g Aktivkohle 1 Stunde gerührt und dann filtriert. Man erhielt 870 ml Filtrat, das 100"/o der ursprünglich vorhandenen antibiotischen Wirksamkeit enthielt.
  • Der pH-Wert dieser Methanollösung wurde mit einer 10%igen wäßrigen Natriumhydroxydlösung auf 2.5 bis 3 eingestellt. Die Lösung wurde unter vermindertem Druck auf etwa 50 ml eingeengt. Der pH-Wert der Lösung wurde dann genau auf 3 eingestellt, und 25 ml Wasser wurden zugesetzt. Dann wurde das Gemisch weiter eingeengt. Nach dem Abdestillieren des Methanols wurde die Lösung mit 3,5 g Oxalsäure versetzt. Beim Rühren der Lösung schieden sich sofort Kristalle aus. Nach Stehenlassen über Nacht wurden die Kristalle abfiltriert, mit Wasser gewaschen und getrocknet. Dann erhielt 14,4 g Tetracyclinoxalat. Der Gehalt betrug 800 y/mg.
  • Beispiel 6 3,6 g eines Gemisches aus gleichen Teilen roher freier Chlortetracyclin- und roher freier Tetracyclinbase wurden in 8 ml Wasser suspendiert. Die Suspension wurde mit 0.6 ml 50%iger Schwefelsäure versetzt, wodurch der pH-Wert auf 2 bis 3 eingestellt wurde und das Gemisch sich nahezu löste. Die Lösung wurde filtriert. Beim Rühren des Filtrats unter Zusatz von 1,7 g Oxalsäure (mit 2 Moi Kristallwasser) schieden sich Kristalle ab. Nach 2 Stunden wurde das Tetracyclinoxalat abfiitriert, und 1,4 g Kristalle wurden erhalten. Das Filtrat wurde unter Zusatz von 0,5 ml konzentrierter Salzsäure gerührt, wobei Chiortetracyclinhydrochlorid allmählich kristallisierte. Nach Abkühlen und Stehenlassen wurden die Kristalle abfiltriert, mit Wasser gewaschen und getrocknet. Man erhielt 1,6 g Chlortetracyclinhydrochlorid. Beispiel 7 Der durch Einstellen des pA Wertes eines sauren Filtrats einet- Tetracyclingärflüssigkeit auf 8,5 erhaltene Kuchen wurde getrocknet. 50 g des getrockneten Kuchens wurden zunächst mit 500 ml Methanol, das 5 g Calciumchlorid enthielt, und dann mit 250 ml Methanol, das 2 g Calciumchlorid enthielt, extrahiert. Die vereinigten Extraktionsflüssigkeiten wurden mit 15 g Aktivkohle (»DarC0-G-60'«) versetzt und filtriert. Dieses Filtrat wurde im Vakuum bei 35° C auf 50 ml eingeengt. Das erhaltene Konzentrat wurde in 200 ml Wasser gegossen, das 0,5 ml Lauryldimethylbenzylammoniumchlorid (50%ige Lösung) gelöst enthielt, und der gebildete Niederschlag wurde mit Hilfe von 1,5 g Datorneenerde (»Dicalite«) abfiltriert und mit Wasser gewaschen. Der durch Filtrieren erhaltene Kuchen wurde in 30 ml verdünnter Schwefelsäure suspendiert, nach dem Rühren abfiltriert und mit verdünnter Schwefelsäure gewaschen. Die erhaltenen 96 ml Lösungen wurden unter Rühren mit 4 g Oxalsäure versetzt. Tetracvclinoxalat kristallisierte sofort aus, wurde abfiltriert und mit Wasser gewaschen. Man erhielt 7,4 g des Oxalats, was einer Ausbeute von 84% der Theorie entsprach. Beispiel 8 200g des feuchten Kuchens, der etwa 7,0g Tetracyclin als freie Base auf Grund einer biologischen Prüfung enthielt, wurden 3mal mit Wasser, das mit 50%iger Schwefelsäure angesäuert war, extrahiert. Die vereinigten wäßrigen Extrakte (605 rnl, 17200 y/ml, insgesamt 10,3- freie Base), wurden 2 Stunden mit 14g Aktivkohle (»Dar-co-G-69«) behandelt und dann filtriert. Das Filtrat wurde mit 40 g Mg C12 - 4 H2 O und 2 ml Lauryidimethylbenzylammoniumchlorid (500/aige Lösung) versetzt und auf eine pH-Wert von 6,8 gebracht. Der erhaltene Niederschlag wurde abfiltriert und unter Rühren in 20 ml Wasser und 12 ml 50°/aiger Schwefelsäure gelöst. Der abfiltrierte Kuchen wurde gründlich mit angesäuertem Wasser gewaschen, und die vereinigten wäßrigen Lösungen wurden mit 6 g Oxalsäure versetzt. Das gebildete Oxalat wurde abfiltriert, mit Wasser gewaschen und getrocknet. Man erhielt 12,6 g Tetracyclinoxalat mit einem Wirkstoffgehalt von 680 y/mg.
  • Beispiel 9 Aus freier Tetracyclinbase mit einem Gehalt von 849 y/mg und freier Chlortetracyclinbase mit einem Gehalt von 924 y/mg wurden Gemische hergestellt, die 5, 10 bzw. 2011/o von Chlortetracyclin enthielten. Eine Probe von 5 g jedes dieser Gemische wurde in 20 a atl Wasser suspendiert und zur Lösung mit 50%iger Schwefelsäure versetzt. Der PH-Wert lag dann bei 1.8 bis 2,0. Die Lösungen wurden mit 2;0 g festem Oxalsäuredihvdrat versetzt und die Säure zur Lösung gebracht. Nach einigen Minuten begann das Oxalat auszufallen. Die Gemische wurden 15 Minuten gerührt und 4 Stunden stehengelassen. Dann wurden sie filtriert, mit einer geringen Menge kaltem Wasser gewaschen und luftgetrocknet.
  • Es wurden folgende Tetracyclinausbeuten erhalten:
    olo Chlortetra- Tetra- Chlortetra- Ge-
    cyclin in der ,cyclingehalt cyclingehalt (Afj : winnung
    ursprünglichen
    Probe 7/mg y/mg °%
    20 700 < 20 82,5
    10 750 < 20 85,0
    5 700 <20 85,0
    Die Bezeichnung »Af« ist die Abkürzung für »Aureomvcin fluormetric« und bezieht sich auf eine fluormetrische Testmethode, die für Chlortetracyclin spezifisch ist und das varhandeneTetracyclin. nicht erfaßt.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRÜCHE: 1. Verfahren zur Herstellung von reinen Tetracyclinsalzen bz-,#v. reinem Tetracyclin aus tetracyclinhaltigem Material, das insbesondere auch Chlortetracyciin enthält, dadurch gekennzeichnet, daß man den px Wert einer Lösung des tetracyclinhaltigen Materials auf etwa 1 bis 5 einstellt, Oxalsäure zusetzt, das gebildete, gefällte Tetracyciinoxalat abtrennt, gegebenenfalls durch übliche Neutralisation in die freie Base und diese gewiinschtenfalls in üblicher Weise in andere Salze überführt. 2. nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die verwendete Ausgangslösung mehr als etwa 1 Gewichtsprozent Tetracyclin enthält. In Betracht gezogene Druckschriften: USA.-Patentschriften Nr. 2 736 725, 2 736 735.
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