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Technisches Gebiet
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Die vorliegende Erfindung betrifft das Gebiet von Arzneimitteln, insbesondere eines Arzneimittels zur Behandlung von Gicht und dessen Herstellungsverfahren.
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Hintergrund
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Gicht ist eine Erkrankung der chronischen Stoffwechselstörung und ist eine Krankheit, die durch die Bildung von übermäßigem Urat im menschlichen Körper oder die Verringerung der renalen Ausscheidung von Harnsäure gekennzeichnet ist, wodurch eine erhöhte Uratkonzentration im Blut verursacht und klinisch als Hyperurikämie bezeichnet wird. Harnsäure ist ein Endprodukt des Purinmetabolismus, und Purin wird durch den Katabolismus menschlicher Zellen produziert. Wenn die Harnsäure im Blut um ein gewisses Maß zunimmt, wird sie im Körper, insbesondere in den Gelenken und Nieren, abgelagert, was zu wiederholten Arthritis-Anfällen führt und sogar Gelenkbewegungsstörungen oder Deformitäten verursacht, die klinisch als Gichtarthritis bezeichnet werden. Die Ablagerung von Harnsäure in der Niere führt zu Harnsäure-Nephrolithen und Nierenparenchymschäden, die klinisch als Harnsäure-Nephropathie und auch als Gicht-Nephropathie bekannt sind. Sie können Anfälle von Nierenkolik, Hämaturie, Hydronephrose und Nierenfunktionsschäden verursachen, sogar Nierenversagen und Urämie verursachen. So ist dieses einer der Hauptgründe für den Tod von Gicht-Patienten. Da Gicht eine chronische, lebenslange Krankheit ist, die über Jahrzehnte andauern kann und das Merkmal eines intermittierenden Anfalls ist, neigt ein Patient, der an Gicht leidet dazu, weniger auf diese zu achten und kein Bewusstsein in Bezug auf dessen Schädlichkeit zu entwickeln.
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Gegenwärtig wird die Gicht hauptsächlich durch Medikamentenverabreichung entsprechend den klinischen Symptomen behandelt. Dem Patienten wird hauptsächlich Colchicin und Acesodyn während des Gichtanfalls verabreicht, um die Entzündung schnell zu verringern und Schmerzen zu lindern, während dem Patienten intermittierend Purin etc. verabreicht wird, um die Harnsäure zu verringern, um einen erneuten Anfall zu verhindern. Im Allgemeinen haben alle westlichen Medikamente, die derzeit zur Behandlung von Gicht eingesetzt werden, schwerwiegende Nebenwirkungen und sind palliativ. In Bezug auf die intermittierende Verabreichung westlicher Medikamente wird die Gicht darüber hinaus schnell wieder ansteigen, wenn die Medikamentenverabreichung einmal beendet ist, wodurch ein Angriff von transitiver Gicht aufgrund eines zu schnellen Zerfalls der Harnsäure verursacht wird.
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Allerdings sind die Behandlungseffekte der obigen Behandlungsmethoden nicht gut. Darüber hinaus haben die derzeitigen Arzneimittel unterschiedliche Toxizitätswirkungen. Daher besteht ein dringender Bedarf an einem neuen Medikament zur Behandlung von Gicht, um die oben genannten Mängel zu überwinden.
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Zusammenfassung der Erfindung
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Im Hinblick auf das obige Problem stellt die vorliegende Erfindung ein Arzneimittel zur Behandlung von Gicht zur Verfügung, das in der Lage ist, die obigen Probleme oder zumindest einen Teil der obigen Probleme zu lösen und zur Überwindung der Mängel der schlechten Behandlungseffekte der Arzneimittel im Stand der Technik verwendet wird.
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Gemäß einem ersten Aspekt stellt die vorliegende Erfindung ein Medikament zur Behandlung von Gicht bereit, das nach Gewichtsanteilen Lotus Plumule 5-15, Spina Date Seed 10-15, Houttuynia cordata 13-20, Angelica sinensis 12-28 und Herba Pyrolae 5-12 umfasst.
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Das Arzneimittel zur Behandlung von Gicht gemäß der vorliegenden Erfindung weist im Vergleich zu den Arzneimitteln des Standes der Technik andere Bestandteile auf und kann die Mängel der Arzneimittel im Stand der Technik überwinden.
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Ausführliche Beschreibung der Ausführungsformen
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In einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung wird ein Medikament zur Behandlung von Gicht bereitgestellt, umfassend in Gewichtsanteilen Lotus Plumule 5-15, Spina Date Seed 10-15, Houttuynia cordata 13-20, Angelica sinensis 12-28 und Herba Pyrolae 5-12.
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Darüber hinaus umfasst das Arzneimittel außerdem Carapax Eretmochelyos 20-30 in Gewichtsanteilen.
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Darüber hinaus umfasst das Medikament weiterhin in Gewichtsanteilen Rhizoma Smilacis Glabrae 12-18.
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Carapax Eretmochelyos und Rhizoma Smilacis Glabrae sind nur einige spezifische Beispiele, sie sind jedoch nicht limitierend. Andere Materialien wie Wolfsbeerenfrucht, Gynostemma pentaphyllum, 12 Semen Astragali Complanati, Radix Dipsaci, Herba Eclipta, Furctus Ligustri Lucidi etc. sind ebenfalls möglich. Andere mögliche Materialien werden nicht detailliert beschrieben.
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Optional können in einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung Materialien zum Beleben des Blutkreislaufs, wie Carcuma longa, Ligusticum chuanxiong Hort, Radix Salviae Miltiorrhizae und Nachtkerze, zugegeben werden.
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Zusätzlich kann in einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung das Arzneimittel zur Verbesserung der pharmakologischen Wirkung weiterhin Materialien zur Wärmeregulierung umfassen, wie Fructus Gardeniae, Flos Chrysanthemi, Semen Cassiae, Cortex Fraxini, Radix Sophorae Flavescentis, Flos Chrysanthemi Indici, Andrographis paniculata etc.
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Darüber hinaus kann das Medikament ferner Materialien zum Entfernen von Feuchtigkeit und zur Förderung der Diurese umfassen, wie Herba Sedi, Abrus Herb etc.
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Darüber hinaus kann das Medikament ferner Materialien zum inneren Erwärmen umfassen, beispielsweise Pfeffer.
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In einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung ist die Dosierungsform des Arzneimittels mindestens eine Filmtablette, eine zuckerbeschichtete Tablette, eine magensaftresistente Tablette, eine dispergierbare Tablette, eine Kapsel, Granulat, Dekokt, eine Mischung, ein Sirup, ein Vinum medikatum, eine Injektion, eine orale Lösung und orale trübe Lösung ist.
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In einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung hat das Arzneimittel optional eine orale Verabreichungsform.
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In einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung umfasst die Dosierungsform zur oralen Verabreichung optional eine Tablette, Kapsel, Pillen, eine Injektion, ein Präparat mit verzögerter Freisetzung und ein Präparat mit kontrollierter Freisetzung.
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Das Arzneimittel dieser Ausführungsform, die in der vorliegenden Erfindung bereitgestellt wird, oder die Wirkstoffzusammensetzung umfasst dieselbe, die in einer Einheitsdosisform durch den Darmtrakt, die Nasenhöhle, die Mundschleimhaut, das Auge, die Lunge, die Atemwege, die Haut, das Rektum etc verabreicht werden kann, und durch orale Verabreichung, intravenöse Injektion, intramuskuläre Injektion und subkutane Injektion verabreicht werden kann.
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Die Verabreichungsdosierungsform kann eine flüssige Dosierungsform, eine feste Dosierungsform oder eine halbfeste Dosierungsform sein. Die flüssige Dosierungsform kann eine Lösung, Emulsion, Suspension, Injektion (einschließlich Wasserinjektion, Pulverinjektion und Transfusion), Augentropfen, Nasentropfen, Lotion oder Liniment sein; die feste Dosierungsform kann eine Tablette (einschließlich unbeschichtete Tabletten, magensaftresistente Tablette, Buccaltablette, disperierbare Tablette, Kautablette, Brausetablette, oralzerfallende Tablette), Kapsel (einschließlich Hartkapsel, Weichkapsel, Magensaftkapsel), Granulat, Pulver, Pellets, Pillen, Zäpfchen, Filmhilfsmittel, Paster, Aerosol, Spray etc. sein; und die halbfeste Dosierungsform kann eine Salbe, Gel, Paste etc. sein. Die Dosierungsform des Arzneimittels umfasst vorzugsweise eine Tablette, Kapsel, Pille und Injektion.
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Das Arzneimittel gemäß einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung kann zu einem herkömmlichen Präparat, einem Präparat mit verzögerter Freisetzung, einem Präparat mit kontrollierter Freisetzung, einem Targeting-Präparat und verschiedenen Granulat-Verabreichungspräparaten hergestellt werden.
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In einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung können zur Herstellung des Arzneimittels der vorliegenden Erfindung in Tablettenform verschiedene Hilfsstoffe, wie Verdünnungsmittel, Bindemittel, Feuchthaltemittel, Sprengmittel, Schmiermittel und Gleitmittel verwendet werden. Das Verdünnungsmittel kann Stärke, Dextrin, Saccharose, Glucose, Lactose, Mannitol, Sorbitol, Xylitol, mikrokristalline Zellulose, Kalziumsulfat, Kalziumhydrogenphosphat, Kalziumcarbonat und dergleichen sein; das Feuchthaltemittel kann Wasser, Ethanol, Isopropanol und dergleichen sein; das Bindemittel kann Stärkepulpe, Dextrin, Sirup, Honig, Glucoselösung, mikrokristalline Zellulose, Gummi arabicum Pulpe, Gelatinepulpe, Natriumcarboxymethylzellulose und Methylzellulose sein; das Sprengmittel kann trockene Stärke, mikrokristalline Zellulose, niedrig substituierte Hydroxypropylzellulose sein; und das Schmiermittel und Gleitmittel können Talkum, Silica, Stearat, flüssiges Paraffin und dergleichen sein.
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Ferner kann das Arzneimittel auch eine beschichtete Tablette sein, beispielsweise eine mit Zucker beschichtete Tablette, eine mit einem Film beschichtete Tablette, eine magensaftresistent beschichtete Tablette und dergleichen.
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Wenn das Arzneimittel in einer Kapsel zubereitet wird, kann der aktive Bestandteil unter Zugabe von einem Verdünnungsmittel, Bindemittel und Sprengmittel zu Granulat oder Pellets zubereitet werden, die dann in eine Hartkapsel oder eine Weichkapsel gegeben werden.
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Wenn das Arzneimittel als Injektion hergestellt wird, kann das Lösungsmittel aus Wasser, Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol oder eine Mischung davon sein. Ferner kann eine geeignete Menge eines Lösungsvermittlers, Co-Lösungsmittel, pH-Einstellungsmittels, Osmose-Druck-Einstellungsmittels zugegeben werden.
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Ferner kann der Wirkstoff mit einem Farbstoff, Konservierungsmittel, Parfüm, Corrigent oder anderen Zusatzstoffen versetzt werden.
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In einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung wird ein Verfahren zur Herstellung des obigen Arzneimittels bereitgestellt, umfassend die folgenden Schritte:
- einen ersten Schritt des Wiegens nach Gewichtsanteilen von Lotus Plumule 5-15, Spina Date Seed 10-15, Houttuynia cordata 13-20, Angelica sinensis 12-28 und Herba Pyrolae 5-12, Mischen, um eine Mischung zu erhalten und diese pulverisieren;
- einen zweiten Schritt der Zugabe von 70 % Ethanol zu der pulverisierten Mischung in einem Gewichtsverhältnis von (2-3):1;
- einen dritten Schritt des zweimaligen Rückfließens des Resultats für jeweils zwei bis drei Stunden und Filtrieren, um zwei Filtrate zu erhalten; und
- einen vierter Schritt des Mischens der zwei Filtrate und Konzentrieren zur Entfernung des Ethanols, um eine Extraktionslösung als Zielarzneimittelzubereitung zu erhalten.
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Nachfolgend werden einige spezifische Beispiele des Verfahrens zur Herstellung des Arzneimittels zur Behandlung von Gicht bereitgestellt.
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Beispiel 1
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Ein erster Schritt: Wiegen nach Gewichtsanteilen Lotus Plumule 5-15, Spina Date Seed 10-15, Houttuynia cordata 13-20, Angelica sinensis 12-28 und Herba Pyrolae 5-12, Mischen, um eine Mischung zu erhalten und diese zu pulverisieren;
ein zweiter Schritt: das Gemisch zweimal mit Wasser abkochen, jeweils für vier Stunden bei 30°C durch Zugabe von 10 ml Wasser im Abstand von 30 Minuten und Filtrieren, um zwei Filtrate zu erhalten;
ein dritter Schritt: Mischen der zwei Filtrate und Zugeben von 70 % Ethanol, wobei das Gewicht des Ethanols das Doppelte des Gesamtgewichts der Rohmaterialien beträgt;
ein vierter Schritt: zweimaliges Rückfließen des Resultats bei Raumtemperatur für jeweils zwei Stunden und Filtrieren, um zwei Filtrate zu erhalten;
ein fünfter Schritt: Mischen der zwei Filtrate und Konzentrieren zur Entfernung des Ethanols, um eine Extraktionslösung als Zielarzneimittelzubereitung zu erhalten.
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Beispiel 2
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Ein erster Schritt: Wiegen nach Gewichtsanteilen Lotus Plumule 5, Spina Date Seed 10, Houttuynia cordata 13, Angelica sinensis 28 und Herba Pyrolae 12;
ein zweiter Schritt: Pulverisieren der obigen Materialien in feines Pulver, Filtrieren mit einem 200-Mesh-Sieb und gleichmäßiges Mischen, um eine pulverisierte Mischung zu erhalten;
ein dritter Schritt: Zugabe von 70 % Ethanol zu der pulverisierten Mischung in einem Gewichtsverhältnis von 3:1;
ein vierter Schritt: Rückfluss-Extraktion des Resultierenden zweimal für jeweils drei Stunden und Filtrieren, um zwei Filtrate zu erhalten; und
ein fünfter Schritt: Mischen der zwei Filtrate und Konzentrieren zur Entfernung des Ethanols, um eine Extraktionslösung als Zielarzneimittelzubereitung zu erhalten.
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Beispiel 3
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Ein erster Schritt: Wiegen nach Gewichtsanteilen Lotus Plumule 5, Spina Date Seed 10, Houttuynia cordata 13, Angelica sinensis 28 und Herba Pyrolae 12;
ein zweiter Schritt: Pulverisieren der obigen Materialien in feines Pulver, Filtrieren mit einem 200-Mesh-Sieb und gleichmäßiges Mischen, um eine pulverisierte Mischung zu erhalten;
ein dritter Schritt: Zugabe von Wasser zu der obigen pulverisierten Mischung und Einweichen für mindestens acht Stunden, bis die Mischung vollständig eingeweicht ist;
ein vierter Schritt: das Gemisch zweimal mit Wasser abkochen, für jeweils vier Stunden bei 30°C durch Zugabe von 10 ml Wasser im Abstand von 30 Minuten und Filtrieren, um zwei Filtrate zu erhalten;
ein fünfter Schritt: Mischen der zwei Filtrate und Zugeben von 70 % Ethanol, wobei das Gewicht des Ethanols das dreifache des Gesamtgewichts der Rohmaterialien beträgt;
ein sechster Schritt: Rückfluss-Extraktion des Resultats zweimal für jeweils drei Stunden und Filtrieren, um zwei Filtrate zu erhalten; und
ein siebter Schritt: Mischen der zwei Filtrate und Konzentrieren zur Entfernung des Ethanols, um eine Extraktionslösung als Zielarzneimittelzubereitung zu erhalten.
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Das Arzneimittel zur Behandlung von Gicht gemäß der vorliegenden Erfindung weist im Vergleich zu den Arzneimitteln des Stands der Technik andere Bestandteile auf und kann die Mängel der Arzneimittel im Stand der Technik überwinden.