DD287260A5 - Verfahren zur herstellung von 6-substituierten 2-amino-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridinen - Google Patents
Verfahren zur herstellung von 6-substituierten 2-amino-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridinen Download PDFInfo
- Publication number
- DD287260A5 DD287260A5 DD33215289A DD33215289A DD287260A5 DD 287260 A5 DD287260 A5 DD 287260A5 DD 33215289 A DD33215289 A DD 33215289A DD 33215289 A DD33215289 A DD 33215289A DD 287260 A5 DD287260 A5 DD 287260A5
- Authority
- DD
- German Democratic Republic
- Prior art keywords
- amino
- cyano
- pyrid
- pyridine
- substituted
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pyridine Compounds (AREA)
Abstract
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von * sowie ihren pharmazeutisch vertraeglichen Salzen durch Umsetzung von * mit Hydrazin, Alkylaminen, Hydroxyalkylaminen; Aminoalkylaminen; Morpholin; Piperazin; substituierten Piperazinen; Pyridin bzw. Natriumalkoholaten sowie Alkanolen, Alkanthiolen, Alkandiolen und Phenolen in Gegenwart von geeigneten Basen. Anwendungsgebiete der Erfindung sind die pharmazeutische und die agrochemische Industrie.{6-substituierte 2 * 2 * Salze; Hydrazin; Alkylamin; Hydroxyalkylamin; Aminoalkylamin; Morpholin; Piperazin; Pyridin; Natriumalkoholat; Alkanole; Alkanthiole; Alkandiole; Phenole}
Description
in der X Amino, Hyrirazino, Alkylamino, Hydroxyalkylamino, Morpholino, Aminoalkylamino, Piperazine, substituiertes
bei nur geringer bzw. oder negativer Beeinflussung der Herzfrequenz. Die Verbindungen stellen außerdem wertvolle
2-Amino-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridin ist in der Literatur beschriaben (V. Hagen et al. DD-PS 263 758, V. Hagen et al. Pharmazie 44,20 [1989I). Oekannt sind auch 2-Am!n<i-6-chlor-3-cyan-5-(pyfid-4-yl)-pyridin sowie 6-Alkyl-2-amino-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridine.
al. US-PS 4362734) sowie entspreche nde 2-Oxaalkylamino- bzw. 2-Aminoalkylamino-Derivate (V.Hagen et al., EP-PS 0200024)und ihre kardiotone Wirkung.
Es Ist das Ziel der Erfindung, neue biologisch aktive und als Zwischenprodukte nutzbare 6-substitutcrte 2-Amino-3-cyan-5-(pyrid-4-yD-pyridine herzustellen.
3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridine zu entwickeln.
in geeigneten organischen Lösungsmitteln mit Hydrazin, Alkylamlneri, Hydroxyalkylaminen, Aminoalkylaminen, Morpholin,
pyridin und 2-Amino-3-cyan-6-hydroxy-5-(pyrid-4-yl)-pyridin überführt werden. Letztere Verbindung liegt im festen Zustand als2-Amino-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-1,6-dihydro-pyrid-6-on vor.
oder z. B. aus den freien Basen durch Reaktion mit physiologisch verträglichen anorganischen oder organischen Säurendargestellt werden können, sind biologisch aktiv.
geringer oder teilweise kleiner bzw. negativer Beeinflussung der Herzfrequenz.
2-Amlno-3-cyan-e-hydrazlno-5-(pyrld-4-yl)-pyrldln
2,3g dOmmol) 2-Amlno-6-chlor-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridin werden mit 8ml ca. 50%ig Hydrazinhydrat in 60ml Ethanol 2hunter Rückfluß gekocht. Es wird abgekühlt, mit Wasser versetzt, abgesaugt und mit Wasser, Ethanol und Ether gewaschon.
CnH10N1, (226,2)
2-Amino-3-cyan-6-ethylamlno-5-(pyrid-4-yl)-pyridin
2,3g dOmmol) 2-Amino-6-chlor-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridin werden mit 8ml Ethylamin in 20ml DMF unier intensiver
gewaschen, aus Ethanol umkristallisiert und bei 11O0C getrocknet.
C13H13N6 (239,3)
2-Amlno-3-cyan-6-(2-hydroxy-ethylamlno)-5-(pyrld-4-yl)-pyrld!n
4,6g (20mmol) 2-Amlno-6-chlor-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridin werden In 20ml Ethanolamin 0,5h am Rückfluß gekocht.
C11H11N6O1 (265,3)
2-Amlno-3-cyan-6-(2-hydroxy-propylamlno)-5-(pyrld-4-yl)-pyrldln
C14H1JN4O, (269,3)
2-Amin-3-cyan-6-morpholino-5-(pyrid-4-yl)-pyridin
2,67g dOmmol) 2-Amino-6-chlor-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridinhydrochlorid werden mit 8ml Morpholin 10 Min. am Rückflußgekocht. Es wird mit Wasser versetzt, abgesaugt, getrocknet, in CHCI1 aufgenommen, mit Aktivkohle versetzt, filtriert, eingeengtund abgesaugt.
C16H16N6O1 (281,3)
2-Amlno-3-cyan-6-(3-dlethylamlnc-propylamlno)-5-(pyrld-4-yl)-pyrldln2,3g dOmmol) 2-Amino-6-chlor-3-cyan-5-(pyrld-4-yl)-pyrldin werden mit 2,6ml i-Amlno-3-dlethylamino-propan In 30ml
umkristallisiert.
Ci1H24N8 (324,4)
Belsplei 72-Amlno-3-cyan-6-(4-dlphanylmethyl-plperazlno)-5-(pyrld-4-yl)-pyrldin2,3g dOmmol) 2-Amino-6-chlor-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridin werden mit 5g 4-Diphenylmethyl-piperazin in 50ml Methylglykol3h am Rückfluß gekocht. Ee wird abgekühlt, mit Wasser und 1N wäßriger NaOH versetzt, abgesaugt, getrocknet, in Tcluongelöst, mit Aktivkohle versetzt, filtriert, durch Hinzufügen von Hexan und Ether gefällt, abgesaugt und aus Ethanolumkristallisiert.
C28H26N6 (446,6)
4,6g (20mmol) 2-Amino-6-chlor-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridin werden mit 60ml Pyridin 7h am Rückfluß gekocht. Es wird über
Ct(H12NeCI1 · H2O (327,8)
3-Cyan-2,6-dlamlno-5-(pyrld-4-yl)-pyrldln327,8mg (1 mmol) des in Beispiel 8 beschriebenen Pyridiniumchlorids werden in 6ml DMF unter Erwärmen gelöst und mit 3ml72%ig. Hydrazlnhydrat 0,5h am Rückfluß gekocht. Es wird mit Aktivkohle versetzt, filtriert, stehengelassen, mit etwas Ethanol,
C11H9N5 (211,2)
2-Amlno-3-cyan-G-methoxy-5-(pyrld-4-yl)-pyrldln5,33g (20 mmol) 2-Amino-6-chlor-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridinhydrochlorid werden 2 h mit einer aus 1 g Na und 100 ml Methanolhergestellten Na-Methylat-löeung am Rückfluß gekocht. Es wird eingeengt, mit Wasser versetzt, abgesaugt, und aus Methanolunter Zusatz von Aktivkohle umkristallisiert.
C12H10N4O1 (226,2)
2-Amlno-3-cyan-5-(pyrld-4-yl)-1,e-dlhydro-pyrld-e-on-hydrochlorldmonohydrat2,26g (lOmmol) 3-Amlno-3-cyan-6-methoxy-5-(pyrid-4-yl)-pyridln werden 15 Min. mit 25ml konz. HCI am Rückfluß gekocht. Eswird abgekühlt, mit Ethanol versetzt, abgesaugt und aus Ethanol/Wasser unter Zusatz von etwas 1N HCI umkristallisiert.
C11H9N4OtCI1 -H2O (266,7)
2-Amlno-3-cyan-5-(pyrld-4-yl)-1,2-dihydro-pyrld-6-on266,7mg (1 mmol) des in Beispiel 12 beschriebenen Hydrochlorids werden in heißem Wasser gelöst und durch Zusatz von 1N
2-Amlno-3-cyan-6-ethylthlo-5(pyrld-4yl)-pyrldin1,15g (5mmol) 2-Amino-6-chlor-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridin werden mit 0,6ml (8,2mmol) Thioethanol und 0,31 g (5,5mmol)
aus Ethanol/Wasser umkristallisiert.
C11H12N4S1 (256,3)
Betspiel 14
Für die Versuche wurden männliche Meerschweinchen mit einer Körpermasse von 400-50Og verwendet. Am isolierten, spontanaktiven Vorhof erfolgten nach einer 60 Min. währenden Adaptationszeit der Organpräparate in bei 320C temperierter carbogendurchperlter Tyrodelösung die Untersuchung der Beeinflussung von Inotropie und Frequenz unter Einwirkung der 5-substituierten 2-Amino-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridine. Die Verbindungen zeigten beträchtliche und dosisabhängige positiv inotrope Wirkungen be I teilweiser fehlender bzv/. sogar nogativer Frequenzbeeinflussung. So wurden beispielsweise bei Gabe der Verbindungen von Beispiel 6 und 10 in Konzentration von 1 · 10~4mol/l 33%ige bzw. 53%ige Steigerungen der Inotropie beobachtet, wobei die Verbindung von Beispiol 6 eine gleichzeitige Senkung der Herzfrequenz um 18% ergab.
Narkotisierte Katze I. ν
Die Untersuchungen wurden an Katzen beiderlei Geschlechts (Körpermasse 3-4kg) in Pentobarbitalnarkose (38mg/kg i.p.) bei geschlossenem Thorax und Spontanatmung durchgeführt. Die Blutdruckmessung erfolgte über einen Femoraliskatheter mittels Druckwandler. Die Messung des Drucks im linken Ventrikel (LVP) wurde gleichfalls mit einem Druckwandler ausgeführt. Aus dem LVP-Signal wurde über einen Differenziermeßeinschub dp/dtmlJt. ermittelt.
Die Herzfrequenz wurde über die Messung der Periodencauer vcn LVP-Maximum zu I.VP-Maximum berechnet. Die I. v.· Applikation der Substanzlösungen erfolge als Bolus über die V.femoralis. Ausgewertet wurden die absoluten und prozentualen Veränderungen unter Substanzeinfluß gegenüber der Ausgangslage. Die 6-substituierten 2-Amino-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridine zeigten an diesem Modell eine beträchtliche und dosisabhängige Erhöhung der Kontraktilität des Herzens (dp/dtm, J sowie teilweise zusätzliche Senkungen des Blutdruckes, (ίο wurde beispielsweise unter der Verbindung von Beispiel 10 bei einer Dosis von 5 · 10"' eine Steigerung des Kontraktilitätsparameters dp/dtm„. um 58% gefunden. Herzfrequenz und Blutdruck blieben bei dieser Dosis am Maximum der Inotropiezunnhme unbeeinflußt.
2-Amlno-3-cyan-e-ethoxy-(pyrld-4-yl)-pyrldln
2,3g (lOmmol) 2-Amlno-6-chlor-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyrldin werden 2h mit einer aus 0,23g Na und 6ml Ethanol hergestellten Na-Ethylat-Lösung Ir. 50ml Acetonitril bei 9O0C gerührt. Es wird mit etwas Ethanol und Wasser versetzt und abgesaugt.
C13H12N4O1 (240,3)
Ausbeute: 1,9g (79,1 % der Theorie). Schmb.:209-212°C
2-Amlno-3-cyan-6-plperazlno-5-(pyrld-4-yl)-pyrldin
2,3g (lOmmol) 2-Amlno-6-chlor-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridin werden mit 2,8g Piperazin 1,5h in 10ml DMF bei 8O0C gerührt. Es wird mit etwas Waster versetzt, filtriert, zur Trockne eingeengt, aus Ethanol umkristallisiert, mit CHCI3 ausgezogen, mit Hoxan gefällt und abgesau(|t.
C16H16N6 (280,3)
Ausbeute: 0,89g (31,8% der Theorie). Schmb.: 230-2380C (Zers.)
Claims (4)
1. Verfahren zur Herstellung von 6-substituierton-2-Amino-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridinen der Formel I
in der X Amino, Hydrazino, Alkylamino, Hydroxyalkylamino, Morpholino, Aminoalkylamino, Piperazine substituiertes Piperazino, N-Pyridiniumchlorid, Alkoxy, Alkylthio, Hydroxy alkoxy, Phenoxy oder Hydroxy bedeutet und gegebenenfalls ihrer Salze sowie der entsprechenden pharmazeutischen Verabreichungsform, gekennzeichnet dadurch, daß 2-Amino-6-chlor-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyr|din oder sein Hydrochlorid mit Hydrazin, Alkylaminen, Hydroxyalkylamlnen, Aminoalkylaminen, Morpholin, Piperazin, substituierten Piperazines Pyridin bzw. Natriumalkoholaten oder mit Alkanolen, Alkanthiolen, Alkandiolen bzw. Phenolen in Gegenwart von Basen umgesetzt wird und gegebenenfalls die Verbindungen der Formel I bzw. deren pharmazeutisch verträgliche Salze mit pharmazeutischen Trägerstoffen vermischt werden.
2. Verfahren nach Anspruch 1, gekennzeichnet dadurch, daß als Basen vorzugsweise NaOH oder KOH Verwendung finden.
3. Verfahren nach den Ansprüchen 1 und 2, gekennzeichnet dadurch, daß die Umsetzung in Gegenwart eines organischen Lösungsmittels durchgeführt wird.
4. Verfahren nach den Ansprüchen 1 bis 3, gekennzeichnet dadurch, daß als organische Lösungsmittel Alkohole, Methylglykol, Acetonitril, Dimethylformamid, Gemische dieser Lösungsmittel sowie die jeweiligen Amino- oder Hydroxyverbindungen selbst eingesetzt werden.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DD33215289A DD287260A5 (de) | 1989-08-29 | 1989-08-29 | Verfahren zur herstellung von 6-substituierten 2-amino-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridinen |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DD33215289A DD287260A5 (de) | 1989-08-29 | 1989-08-29 | Verfahren zur herstellung von 6-substituierten 2-amino-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridinen |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DD287260A5 true DD287260A5 (de) | 1991-02-21 |
Family
ID=5611915
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
DD33215289A DD287260A5 (de) | 1989-08-29 | 1989-08-29 | Verfahren zur herstellung von 6-substituierten 2-amino-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridinen |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
DD (1) | DD287260A5 (de) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2002014282A1 (fr) * | 2000-08-11 | 2002-02-21 | Eisai Co., Ltd. | Composes 2-aminopyridine et leur utilisation comme medicaments |
-
1989
- 1989-08-29 DD DD33215289A patent/DD287260A5/de not_active IP Right Cessation
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2002014282A1 (fr) * | 2000-08-11 | 2002-02-21 | Eisai Co., Ltd. | Composes 2-aminopyridine et leur utilisation comme medicaments |
AU2001277741B2 (en) * | 2000-08-11 | 2005-12-22 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | 2-aminopyridine compounds and use thereof as drugs |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
DE3787384T2 (de) | Antiarrhythmische Verbindungen. | |
DE69613367T2 (de) | Chinazolin derivate | |
DE2658544C2 (de) | Carbostyrilderivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel | |
DE2646469A1 (de) | Pyridinyl-2(1h)-pyridinone und deren herstellung | |
DD261787A5 (de) | Antiarrhythmisch wirksame phenylpiperazin-mittel | |
EP0200024B1 (de) | 3-Cyan-pyridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre pharmazeutische Verwendung | |
DD262026A1 (de) | Verfahren zur herstellung von 4-substituierten 6-(pyrid-4-yl)-2,4-dihydro-1h-imidazo[4,5-b]pyrid-2-onen | |
DE3106460A1 (de) | 2(1h)-pyridinon-derivate, ihre herstellung und sie enthaltende pharmazeutische zubereitungen | |
DE2415082A1 (de) | Disubstituierte piperazine, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel | |
DE3032137A1 (de) | 6-pyridazinone, deren herstellung und deren verwendung als kardiotonika | |
DE3524635A1 (de) | Isoindolinyl-alkyl-piperazinverbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische mittel | |
AT371461B (de) | Verfahren zur herstellung neuer benzopyranderivate und deren salze | |
DE3785463T2 (de) | Pharmakologisch aktive Alkylol-Derivate. | |
DE2609208A1 (de) | Pyrimidinyl-harnstoffe | |
DD287260A5 (de) | Verfahren zur herstellung von 6-substituierten 2-amino-3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-pyridinen | |
DE2913295C2 (de) | ||
DE3807084A1 (de) | Neue benzimidazo(1,2-c)chinazoline, ihre herstellung und verwendung | |
DE1470194B2 (de) | 1,3,3-trisubstituierte 4-(Omega-Aminoalkyl)-2-pyrrolidinoneund-2-thiopyrrolidinone Ausscheidung aus: 1470176 | |
EP0224159A1 (de) | Neue basisch substituierte Pyridinverbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung, die sie enthaltenden Arzneimittel und ihre Verwendung | |
DE3150062A1 (de) | 1,2-dihydro-(pyridinyl)-nicotinamidderivate und ihre herstellung | |
DE3120954A1 (de) | "kardiotonische aminophenylpyridinderivate und verfahren zu deren herstellung" | |
DE1620121A1 (de) | Verfahren zur Herstellung von Pyridin- und Diazinverbindungen | |
DE1226105B (de) | Verfahren zur Herstellung von neuen 3,4-Dihydrochinazolon-(4)-derivaten | |
DE2134880A1 (de) | Neue Thieno-Pyrimidine | |
DD287259A5 (de) | Verfahren zur herstellung von 6-substituierten 3-cyan-5-(pyrid-4-yl)-1,2-dihydro-pyrid-2-onen |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
RPI | Change in the person, name or address of the patentee (searches according to art. 11 and 12 extension act) | ||
RPI | Change in the person, name or address of the patentee (searches according to art. 11 and 12 extension act) | ||
ENJ | Ceased due to non-payment of renewal fee |