DD273380A1 - Carrier fuer arzneimittel mit verbesserter bioverfuegbarkeit auf der basis von ampicillin - Google Patents

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DD273380A1 DD31720988A DD31720988A DD273380A1 DD 273380 A1 DD273380 A1 DD 273380A1 DD 31720988 A DD31720988 A DD 31720988A DD 31720988 A DD31720988 A DD 31720988A DD 273380 A1 DD273380 A1 DD 273380A1
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Reinhard Neubert
Thomas Dittrich
Walter Fuerst
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Univ Halle Wittenberg
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Abstract

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Verbesserung der Bioverfuegbarkeit von Ampicillin. Erfindungsgemaess werden dem Ampicillin Alkylsulfate oder Alkylsulfonate als Carrier zugesetzt.

Description

Ziel der Erfindung
Ziel der Erfindung ist eine Arzneiform von Ampicillin mit verbesserten pharmakokinetischen Parametern, wie absolute Bioverfügbarkiet und mittlere Verweildauer im im Organismus.
Darlogung des Wesens der Erfindung Der Erfindung lag die Aufgabe zugrunde, für das Ampicillin einen geeigneten Carrier aufzufinden, mit dessen Hilfe die Bioverfügbarkeit entscheidend verbessert wird. Erfindungsgemäß werden Alkylsulfate oder -sulfonate mit einer Alkylkettenlänge von 10 bis 20 allein oder in Verbindung mit üblichen Hilfsstoffen zur Herstellung von Arzneizubereitungen des Ampicillins mit verbesserter Bioverfügbarkeit und mittlerer Verweildauer eingesetzt. Alkylsulfonate, insbesondere aber Alkylsulfa'o sind synthetisch - im Gegensatz zu den bisher verwendeten aromatischen Sulfonsäuren - einfacher herstellbar und wdsen in vitro weitaus güntigeie Eigenschaften auf (siehe Beispiel 1) als aromatische Sulfonsäuren. Ausführungsbeispiele Beispiel 1
1.1. In vitro Membrantransport
Der in vitro Membrantransport wurde mit der Apparatur nach Fürst und Neubert (Pharmazie 35,106 [1980]) untersucht.
Variante Konzentration Flux des Ampicillins S η
(mmol"1) nrr.olcrrr'min"1) (%)
Ampicillin 1 0,130 19,6 6
Ampicillin + 1 0,180 18,8 3
Naphthalensulfonat
Ampicillin + 1 0,170 20,1 3
Heptansulionat
Ampicillin + 1 2,05 15,9 6
Dodecylsulfat
DK = pH 2,4
Ampicillin + 1 0,07 22,9 8
Dodecylsulfat
DK = pH 8,0
Es zeigte sich, daß der Membrantransport des Ampicillins durch Laurylalkohol-Kollodium-Membranen vom Dodecylsulfat um den Faktor 15,8 gesteigert wird. Dabei handelt es sich um einen spezifischen Effekt, da bei pH 8,0 im Donatorkompartiment (DK) - dort liegt die Aminogruppe des Ampicillins nicht dissoziiert vor- keine Carrierwirkung des Dodecylsulfates beobachtet wurde.
1.2. In vitro Resorption
Diese Untersuchungen wurden mit einem Resorptionsmodell (Pharmazie 37,571 (1982)) durchgeführt. Variante Halbtransportzeit (h) S(%) N Ampicillin 50 mg 36,1 21,2 5 Bacampicillin50mg 1,75 19,7 4 Ampicillin 50 mg+ 2,07 18,5 5 Dodecyisuifat 34 mg
Eo zeigte sich, daß in vitro die Resorption des Amiciiiins durch Zugabe von Dodecyisuifat beträchtlich gesteigert wird. Die Steigerung liegt ebenso hoch wie die des Bacampiciliins, das jedoch synthetisch weitaus komplizierter herstellbar ist.

Claims (2)

  1. Carrier für Arzneimittel mit verbesserter Bioverfügbarkeit auf der Basis vom Ampicillin, gekennzeichnet durch Alkylsulfate oder -sulfonate mit einer Kettenlänge N von 10 bis 20.
    Anwendungsgebiet der Erfindung
    Die Erfindung betrifft einen Carrier für Arzneimittel auf der Basis von Ampicillin, die als Antibiotika angewendet werden.
    Charakteristik der bekannten Lösungen
    Bisher wurden Derivate des Arzneistoffes Ampicillin, der sehr hydrophil und damit schlecht resorbierbar ist, wie Bacampicillin und Pivampicillin, die lipophiler sind, zur Verbesserung der Resorption angewendet (US 3697507 und US 3956279). Weiterhin werden aromatische Sulfonsäuren, wie z. B. Tetrahydronaphthalensulfonsäure (US 3534035), 3,7-Di-tert.-butylnaphthalen-1,5-disulfonsäure (BP 1548775), Sulfanilsäure und Aminonaphthalensulfonsäure (US 3278525), Nonylbenzensulfonsäuro, p-Toluensulfonsäure, p-Cymensulfonsäure, 2-Naphthalensulfonsäure (BG 639025), Guajacolsulfonsäure (FR 2439784) und Aminonaphthalendisulfonsäure (FR 1502761) verwendet. Diese Säuren verbessern im Sinne eines Carriers die Bioverfügbarkeit des hydrophilen Arzneistoffes Ampicillin.
  2. 2-Naphthalensulfonsäure beeinflußt, wie aromatische Sulfonsäuren überhaupt, in vitro den Transport des Ampicillins nur wenig.
    Die ebenfalls als Carrier für hydrophile Arzneistoffe eingesetzten Alkylsalizylsäuren (DD 246029) können für Ampicillin nicht eingesetzt werden, da sie in dem pH-Bereich von 2,0-4,0, der für die Carrierbeeinflussung in Frage kommt, nur zu einem geringen Prozentsatz dissoziiert vorliegen. Außerdem ist die Löslichkeit der Alkylsalizylsäuren in diesem pH-Bereich sehr gering, so daß es notwenidg ist, für bestimmte Arzneistoffe einen speziellen Carrier aufzufinden, da es keine universelle Carriersubstanz gib*.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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EP0349972A2 (de) * 1988-07-07 1990-01-10 Pharma-Vinci A/S Penizillinpräparat zur rektalen Verabreichung

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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EP0349972A2 (de) * 1988-07-07 1990-01-10 Pharma-Vinci A/S Penizillinpräparat zur rektalen Verabreichung
EP0349972A3 (de) * 1988-07-07 1991-02-27 Pharma-Vinci A/S Penizillinpräparat zur rektalen Verabreichung

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