DD273380A1 - Carrier fuer arzneimittel mit verbesserter bioverfuegbarkeit auf der basis von ampicillin - Google Patents
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Abstract
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Verbesserung der Bioverfuegbarkeit von Ampicillin. Erfindungsgemaess werden dem Ampicillin Alkylsulfate oder Alkylsulfonate als Carrier zugesetzt.
Description
Ziel der Erfindung ist eine Arzneiform von Ampicillin mit verbesserten pharmakokinetischen Parametern, wie absolute Bioverfügbarkiet und mittlere Verweildauer im im Organismus.
1.1. In vitro Membrantransport
Variante | Konzentration | Flux des Ampicillins | S | η |
(mmol"1) | nrr.olcrrr'min"1) | (%) | ||
Ampicillin | 1 | 0,130 | 19,6 | 6 |
Ampicillin + | 1 | 0,180 | 18,8 | 3 |
Naphthalensulfonat | ||||
Ampicillin + | 1 | 0,170 | 20,1 | 3 |
Heptansulionat | ||||
Ampicillin + | 1 | 2,05 | 15,9 | 6 |
Dodecylsulfat | ||||
DK = pH 2,4 | ||||
Ampicillin + | 1 | 0,07 | 22,9 | 8 |
Dodecylsulfat | ||||
DK = pH 8,0 |
Es zeigte sich, daß der Membrantransport des Ampicillins durch Laurylalkohol-Kollodium-Membranen vom Dodecylsulfat um den Faktor 15,8 gesteigert wird. Dabei handelt es sich um einen spezifischen Effekt, da bei pH 8,0 im Donatorkompartiment (DK) - dort liegt die Aminogruppe des Ampicillins nicht dissoziiert vor- keine Carrierwirkung des Dodecylsulfates beobachtet wurde.
1.2. In vitro Resorption
Eo zeigte sich, daß in vitro die Resorption des Amiciiiins durch Zugabe von Dodecyisuifat beträchtlich gesteigert wird. Die Steigerung liegt ebenso hoch wie die des Bacampiciliins, das jedoch synthetisch weitaus komplizierter herstellbar ist.
Claims (2)
- Carrier für Arzneimittel mit verbesserter Bioverfügbarkeit auf der Basis vom Ampicillin, gekennzeichnet durch Alkylsulfate oder -sulfonate mit einer Kettenlänge N von 10 bis 20.Anwendungsgebiet der ErfindungDie Erfindung betrifft einen Carrier für Arzneimittel auf der Basis von Ampicillin, die als Antibiotika angewendet werden.Charakteristik der bekannten LösungenBisher wurden Derivate des Arzneistoffes Ampicillin, der sehr hydrophil und damit schlecht resorbierbar ist, wie Bacampicillin und Pivampicillin, die lipophiler sind, zur Verbesserung der Resorption angewendet (US 3697507 und US 3956279). Weiterhin werden aromatische Sulfonsäuren, wie z. B. Tetrahydronaphthalensulfonsäure (US 3534035), 3,7-Di-tert.-butylnaphthalen-1,5-disulfonsäure (BP 1548775), Sulfanilsäure und Aminonaphthalensulfonsäure (US 3278525), Nonylbenzensulfonsäuro, p-Toluensulfonsäure, p-Cymensulfonsäure, 2-Naphthalensulfonsäure (BG 639025), Guajacolsulfonsäure (FR 2439784) und Aminonaphthalendisulfonsäure (FR 1502761) verwendet. Diese Säuren verbessern im Sinne eines Carriers die Bioverfügbarkeit des hydrophilen Arzneistoffes Ampicillin.
- 2-Naphthalensulfonsäure beeinflußt, wie aromatische Sulfonsäuren überhaupt, in vitro den Transport des Ampicillins nur wenig.Die ebenfalls als Carrier für hydrophile Arzneistoffe eingesetzten Alkylsalizylsäuren (DD 246029) können für Ampicillin nicht eingesetzt werden, da sie in dem pH-Bereich von 2,0-4,0, der für die Carrierbeeinflussung in Frage kommt, nur zu einem geringen Prozentsatz dissoziiert vorliegen. Außerdem ist die Löslichkeit der Alkylsalizylsäuren in diesem pH-Bereich sehr gering, so daß es notwenidg ist, für bestimmte Arzneistoffe einen speziellen Carrier aufzufinden, da es keine universelle Carriersubstanz gib*.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DD31720988A DD273380B1 (de) | 1988-06-28 | 1988-06-28 | Carrier fuer arzneimittel mit verbesserter bioverfuegbarkeit auf der basis von ampicillin |
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Publications (2)
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---|---|
DD273380A1 true DD273380A1 (de) | 1989-11-15 |
DD273380B1 DD273380B1 (de) | 1991-01-24 |
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ID=5600392
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Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
DD (1) | DD273380B1 (de) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0349972A2 (de) * | 1988-07-07 | 1990-01-10 | Pharma-Vinci A/S | Penizillinpräparat zur rektalen Verabreichung |
-
1988
- 1988-06-28 DD DD31720988A patent/DD273380B1/de not_active IP Right Cessation
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Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0349972A2 (de) * | 1988-07-07 | 1990-01-10 | Pharma-Vinci A/S | Penizillinpräparat zur rektalen Verabreichung |
EP0349972A3 (de) * | 1988-07-07 | 1991-02-27 | Pharma-Vinci A/S | Penizillinpräparat zur rektalen Verabreichung |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
DD273380B1 (de) | 1991-01-24 |
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