CZ355897A3 - Způsob léčení mánie a bipolárních poruch - Google Patents
Způsob léčení mánie a bipolárních poruch Download PDFInfo
- Publication number
- CZ355897A3 CZ355897A3 CZ973558A CZ355897A CZ355897A3 CZ 355897 A3 CZ355897 A3 CZ 355897A3 CZ 973558 A CZ973558 A CZ 973558A CZ 355897 A CZ355897 A CZ 355897A CZ 355897 A3 CZ355897 A3 CZ 355897A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- mania
- gabapentin
- compound
- way according
- yippee
- Prior art date
Links
- 206010026749 Mania Diseases 0.000 title claims abstract description 18
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 7
- UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N Gabapentin Chemical compound OC(=O)CC1(CN)CCCCC1 UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 29
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 22
- 229960002870 gabapentin Drugs 0.000 claims abstract description 12
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims abstract description 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 10
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims abstract description 3
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 claims abstract description 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 6
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 6
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims description 5
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims description 4
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims description 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 4
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 abstract description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 5
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 3
- 206010022998 Irritability Diseases 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 3
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 2
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- YAPQBXQYLJRXSA-UHFFFAOYSA-N theobromine Chemical compound CN1C(=O)NC(=O)C2=C1N=CN2C YAPQBXQYLJRXSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 description 1
- MXNASYICBPHSLF-UHFFFAOYSA-N 2-[1-(aminomethyl)cycloheptyl]acetic acid Chemical compound OC(=O)CC1(CN)CCCCCC1 MXNASYICBPHSLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MKGSCDBHUPQQMX-UHFFFAOYSA-N 2-[1-(aminomethyl)cyclopentyl]acetic acid Chemical compound OC(=O)CC1(CN)CCCC1 MKGSCDBHUPQQMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LBLYYCQCTBFVLH-UHFFFAOYSA-M 2-methylbenzenesulfonate Chemical compound CC1=CC=CC=C1S([O-])(=O)=O LBLYYCQCTBFVLH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- 206010001488 Aggression Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 description 1
- 206010003497 Asphyxia Diseases 0.000 description 1
- 208000014644 Brain disease Diseases 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- 206010013496 Disturbance in attention Diseases 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010017577 Gait disturbance Diseases 0.000 description 1
- 239000001828 Gelatine Substances 0.000 description 1
- 206010019196 Head injury Diseases 0.000 description 1
- 241000282412 Homo Species 0.000 description 1
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 description 1
- 208000006083 Hypokinesia Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 description 1
- 206010029216 Nervousness Diseases 0.000 description 1
- 208000027626 Neurocognitive disease Diseases 0.000 description 1
- 241000907646 Newmania Species 0.000 description 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 description 1
- 235000019483 Peanut oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 description 1
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GAMPNQJDUFQVQO-UHFFFAOYSA-N acetic acid;phthalic acid Chemical compound CC(O)=O.OC(=O)C1=CC=CC=C1C(O)=O GAMPNQJDUFQVQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 208000012761 aggressive behavior Diseases 0.000 description 1
- 230000016571 aggressive behavior Effects 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 description 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 1
- 230000006399 behavior Effects 0.000 description 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M benzenesulfonate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940077388 benzenesulfonate Drugs 0.000 description 1
- 230000003925 brain function Effects 0.000 description 1
- 208000029028 brain injury Diseases 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002385 cottonseed oil Substances 0.000 description 1
- -1 cyclic amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000009429 distress Effects 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 238000012377 drug delivery Methods 0.000 description 1
- PQCNPWAMVMHDID-UHFFFAOYSA-N ethyl 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetate Chemical compound CCOC(=O)CC1(CN)CCCCC1 PQCNPWAMVMHDID-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 230000006870 function Effects 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 230000003483 hypokinetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 1
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 description 1
- 238000011835 investigation Methods 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- BPUUTTKHBSNDRT-UHFFFAOYSA-N methyl 2-[1-(aminomethyl)cycloheptyl]acetate Chemical compound COC(=O)CC1(CN)CCCCCC1 BPUUTTKHBSNDRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SYKKFHNKTXXXCK-UHFFFAOYSA-N methyl 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetate Chemical compound COC(=O)CC1(CN)CCCCC1 SYKKFHNKTXXXCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 230000036651 mood Effects 0.000 description 1
- 230000037023 motor activity Effects 0.000 description 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000003182 parenteral nutrition solution Substances 0.000 description 1
- 239000000312 peanut oil Substances 0.000 description 1
- 239000008024 pharmaceutical diluent Substances 0.000 description 1
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- 239000008159 sesame oil Substances 0.000 description 1
- 235000011803 sesame oil Nutrition 0.000 description 1
- 210000003625 skull Anatomy 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 238000002636 symptomatic treatment Methods 0.000 description 1
- 206010042772 syncope Diseases 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960004559 theobromine Drugs 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 230000003867 tiredness Effects 0.000 description 1
- 208000016255 tiredness Diseases 0.000 description 1
- 230000008733 trauma Effects 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000036642 wellbeing Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Beans For Foods Or Fodder (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Description
Oblast techniky:
Předložený vynález se týká nového terapeutického použití gabapentinu, jeho derivátů a jejich farmaceutických solí. Dosavadn i stav techn i ky =
Americké patenty US 4 024 175 a 4 087 544, které jsou zde uvedeny jako reference, uvádějí cyklické aminokyseliny vzorce
kde Ri je vodík nebo nižší alkyl a n je celé číslo od 4 do 6, a jejich farmaceuticky přijatelné soli.
Sloučeniny popsané v uvedených amerických patentech jsou vhodné pro léčeni některých mozkových chorob, napřiklad mohou být použity pro léčení některých forem epilepsie, návalech mdloby, hypokinéze, úrazů lebky. Dále se popisuje zlepšení mozkových funkci, a proto jsou vhodné pro léčení geriatrických pacientů. Zejména vhodnou je kyselina 1-(aminomethyl)-cyklohexan-octová (gabapentin).
Americký patent US 5 084 479 popisuje sloučeniny výše uvedeného vzorce pro terapeutické použití neurodegenerativních poruch, jako je AIzheiměrová nemoc, Huntingtonova nemoc, Parkinsonova nemoc, a Amyotrofní laterální skleróza. Také popisuje použiti těchto sloučenin při léčení akutních poranění mozku, jako je mrtvice, při úrazech hlavy a asfyxii.
Americký patent US 5 025 035 popisuje použití sloučenin uvedeného vzorce při depresi.
Americká patentová přihláška č. 08/281285 popisuje použití sloučenin výše uvedeného vzorce pro léčení poruch spojených s úzkost í a/nebo pan i kou.
Ve výše uvedených patentech není žádný popis, který by činil zřejmým předložený vynález, nové použití sloučenin z amerického patentu č. 4 024 175 pro léčení mánií a/nebo bipolárních poruch.
Podstata vynálezu:
Předložený vynález se týká nového terapeutického použiti známé sloučeniny, gabapentinu, jeho derivátů a farmaceuticky přijatelných solí. Vynález se týká způsobu léčení symptomů mánie u lidí, kteří tuto léčbu potřebují. Tento způsob zahrnuje, ale neomezuje se na né, léčení mánie ve všech jejích různých formách, akutních nebo chronických, jednotlivých nebo opakujících se záchvatech, spojených s depresemi nebo bez nich. Vynález dále zahrnuje preventivní léčení bipolárnlch poruch u lidí, kteří mají pro tyto poruchy předpoklady.
Záchvaty akutní mánie jsou charakterizovány zlepšenou nebo podrážděnou náladou, poruchám i spánku, grandiózností, zvýšenou motorickou aktivitou.
roztržitostí a špatnou koncentrací, narušeným úsudkem, a někdy psychotickými symptomy. Podrážděnost může vést k výbuchům hněvu nebo agresivnímu chování.
Záchvatům často předcház í nek1 i dný spánek. Roztrž i tost vede pacienta nekonečně z jedné aktivity do druhé, často na škodu jeho fyzického stavu, povolání a sociální pohody. Nápory tohoto chování se dále zhoršují výpadky soudnosti a tvořením špatných rozhodnutí, což je pro tuto nemoc charakteristické.
Záchvaty mánie nastávají u pacientů, kteří trpí ·· ····
bipolární poruchou, což je onemocnění charakterizované střídajícími se cykly deprese a mánie. Tato porucha se liší od běžnější formy deprese, zvané větší depresivní porucha, při níž pacient prodělává pouze opakované záchvaty deprese, ale nikoliv mánie. Bipolární porucha může být diagnostikována klinickým hodnocením pacienta použitím kriterií specifikovaných v Diagnostickém a statistickém manuálu (DSM-IV) Americké asociace psychiatrů. V tomto nomenklaturním systému je bipolární porucha zařazena pod širší třídu Poruchy nálad, a je jasně odlišena od Poruch týkajících se úzkosti a od Organických mentálních poruch.
Při zkoumání epilepsie byl gabapentin označen za snižující zlost a podrážděnost, zvyšující koncentraci, zlepšující rozhodovací schopnosti. Tyto účinky jsou prospěšné pro symptomatickou léčbu pacientů trpících mánií, kteří vykazují podrážděnost, roztržitost a špatný úsudek. Toto je nové použití gabapentinu, které není zřejmé v medicinální praxi pro odborníka v oboru.
Při jedné studii gabapentinu bylo také zjištěno, že zvyšuje delta-vlnu (hlubokého) spánku. Tento účinek je prospěšný pro akutní mánie a rovněž vede ke snížení rizika vypuknutí nového záchvatu mánie u predisponovaných osob. Proto se tedy uvažuje i s profylaktickým použitím gabapentinu u b i po1árn í poruchy.
Podrobný popis vynálezu
Předložený vynález se týká nových způsobů léčení mánie a/nebo bipolární poruchy u savců, kteří toto léčení potřebují. Léčení zahrnuje podání jednotkové dávkové formy účinného množství sloučeniny vzorce
(CH 2)n
• ·
• · ·· •· ··9 kde Ri je vodík nebo nižší alkyl a n je 4,5 nebo 6, nebo její farmaceuticky přijatelné soli. Termín nižší alkyl zahrnuje přímý nebo větvený řetězec alkylskupin do 8 atomů uhlíku.
Výhodné sloučeniny výše uvedeného vzorce I zahrnují, ale neomezují se na ně, kyselinu 1-aminomethyl-1-cyklohexan-octovou, ethyl -1-aminomethyl-1-cyklohexan-acetát, kysel inu 1-aminomethyl-1-cykloheptan-octovou, kyselinu 1-aminomethyl-1-cyklopentan-octovou, methyl -1-aminomethyl-1 - -cyklohexan-acetát, n-butyl-1-aminomethyl-1-cyklohexan-acetát, methyl -1-aminomethyl-1-cykloheptan-acetát, n-butyl-1-aminomethyl-1-cykloheptan-acetát, toluensulfonát, 1-aminomethyl-1-cyklopentan-acetát, benzensulfonát, a n-butyl-1-aminomethyl-1-cyklopentan-acetát.
Nejvýhodnější sloučeninou je kyselina 1-aminomethyl-cyklohexan-octová (gabapentin).
Farmaceutické kompozice sloučeniny podle předloženého vynálezu nebo jejích solí jsou připraveny zpracováním účinné sloučeniny v jednotkové dávkové formě s farmaceuticky přijatelným nosičem. Některými příklady jednotkových dávkových forem jsou tablety, kapsle, pilule, prášky, vodné a nevodné orální roztoky a suspenze, a parenterální roztoky balené v zásobnících obsahujících bud jednu nebo větší počet dávkových jednotek a schopné být odděleny do samostatných dávek. Některými příklady vhodných farmaceutických nosičů, včetně farmaceutických ředidel, jsou želatinové kapsle; cukry, jako je laktóza a sacharóza; škroby, jako je kukuřičný škrob a bramborový škrob, deriváty celulózy, jako je sodná karboxymethylcelulóza, ethylcelulóza, methylcelulóza, a ftalát acetátcelulóza; želatina; talek; kyselina stearová ; stearát hořečnatý; rostlinné oleje jako je arašídový olej, olej z bavlníkových semen, sezamový olej, olivový olej, kukuřičný olej, a olej teobrominu; propylenglykol; glycerin;
sorbitolí polyethylenglykol; voda; agar; kyselina alginovái izotonický fyziologický roztok a roztoky fosfátového pufru; stejně jako další kompatibilní látky běžně používané ve farmaceutických přípravcích. Kompozice podle vynálezu mohou také obsahovat další složky, jako barvící činidla, ochucovadla, a/nebo konzervační prostředky. Tyto materiály, pokud jsou přítomny, jsou obvykle použity v relativně malých množstvích. Kompozice dále mohou, pokud je to potřeba, obsahovat další terapeutická činidla.
Procentický obsah účinných složek v dále uvedených kompozicích se může měnit v širokých mezích, ale pro praktická použití jsou přednostně přítomny v koncentraci nejméně 10% v pevném prostředku a nejméně 2% v primárně kapalném prostředku. Nejprospěšnější prostředky jsou ty, v nichž je přítomen co největší díl účinné složky.
Způsoby podání předmětné sloučeniny nebo jejích solí jsou orální nebo patenterální. Například vhodná intravenózní dávka je mezi 5 a 50 mg, a vhodná orální dávka je mezi 20 a 200 mg. Dávka je v dávkovačím rozmezí používaném při léčení epilepsie, nebo může být předepsána lékařem podle potřeby pacienta.
Jednotková dávková forma v tomto vynálezu může také obsahovat další sloučeniny vhodné pří léčení neurodegenerat i vn i ch chorob.
Výhody použití sloučenin vzorce I, zejména gabapentinu, v tomto vynálezu zahrnují relativně netoxickou povahu sloučeniny, snadnou přípravu, skutečnost, že sloučenina je velmi dobře snášena a snadnost intravenózních podávání léčiva. A dále, léčivo není v těle metabolizováno.
Subjekty, které je používají, jsou savci včetně lidí.
Použitelnost sloučenin uvedeného vzorce' I a jejich solí • ·· · • · · · • ·
jako účinných činidel proti mánii a všem jejím různým formám a při prevenci bipolárních poruch je demonstrována účinky na mentální funkce pacientů. Tyto účinky byly pozorovány během klinických pokusů týkajících se epilepsie. Viz tabulku 1 dále, kde jsou uvedeny kladné účinky na pacienty s bipolární poruchou.
TABULKA 1
Pacient č. Účinek
Více uvolněný
Více sociálně reagující, lepší koncentrace
Ostřejší poznávání, více uvolněný. Snížená zmatenost, zvýšené chápání
Menší nervozita, větší vyrovnanost
Více uvolněný
Menší nespavost
Myšlení je jasnější
Psychické zlepšení, více přítomný, více uvolněný
Schopen přemýšlet mnohem jasněji
Mnohem uvolněnější/zřetelnější než předtím
Více uvolněný
Více uvolněný a nějak lepší
Cítí se lépe, není tak impulzivní
Hbytost a rychlost zlepšena
Živějšía schopen se více soustředit
Mnohem jasnější myšlení, zlepšení paměti
·· ····
Claims (1)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Způsob léčení symptomů mánie u savců, kteří toto léčení potřebuj í( vyznačující se tím, že zahrnuje podávání terapeuticky účinného množství sloučeniny vzorce h2n nebo její farmaceuticky přijatelné soli, kde Ri je vodík nebo nižší alkyl a n je celé číslo od 4 do 6, v jednotkové dávkové formě.
2. Způsob podle nároku 1. kde mánie Je akutní. 3. Způsob podle nároku 1, kde mánie je chron i cká. 4. Způsob podle nároku 1, kde mánie je jednotlivý záchvat 5. Způsob podle nároku 1. kde mánie je recidivuj ící. 6. Způsob podle nároku 1 v : y z n a i č ující se t že se podává gabapentin.7. Způsob léčení a/nebo prevence bipolární poruchy savců, kteří toto ošetření potřebují, vyznačující se tím, že zahrnuje podávání terapeuticky účinného množství sloučeniny vzorce ·· ···· nebo její farmaceuticky přijatelné soli, kde Ri je vodík nebo nižší alkyl a n je celé šišlo od 4 do 6, v jednotkové dávkové formě.8. Způsob podle nároku 7 vyznačující se tím, že podávanou sloučeninou je gabapentin.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/440,570 US5510381A (en) | 1995-05-15 | 1995-05-15 | Method of treatment of mania and bipolar disorder |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ355897A3 true CZ355897A3 (cs) | 1998-02-18 |
| CZ288072B6 CZ288072B6 (cs) | 2001-04-11 |
Family
ID=23749281
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ19973558A CZ288072B6 (cs) | 1995-05-15 | 1996-04-26 | Léčivo pro léčení symptomů mánie a pro léčení a/nebo prevenci bipolární poruchy u savců |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5510381A (cs) |
| EP (1) | EP0825857B1 (cs) |
| JP (1) | JPH11505244A (cs) |
| AT (1) | ATE218857T1 (cs) |
| AU (1) | AU702435B2 (cs) |
| CA (1) | CA2215923C (cs) |
| CZ (1) | CZ288072B6 (cs) |
| DE (1) | DE69621799T2 (cs) |
| DK (1) | DK0825857T3 (cs) |
| EE (1) | EE03420B1 (cs) |
| ES (1) | ES2177783T3 (cs) |
| GE (1) | GEP20002014B (cs) |
| HU (1) | HUP9802087A3 (cs) |
| NO (1) | NO315967B1 (cs) |
| NZ (1) | NZ307366A (cs) |
| PT (1) | PT825857E (cs) |
| SK (1) | SK281982B6 (cs) |
| WO (1) | WO1996036328A1 (cs) |
| ZA (1) | ZA963826B (cs) |
Families Citing this family (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6372792B1 (en) | 1996-04-26 | 2002-04-16 | Guy Chouinard | Method for treating anxiety, anxiety disorders and insomnia |
| CN1094757C (zh) | 1996-07-24 | 2002-11-27 | 沃尼尔·朗伯公司 | 用于治疗疼痛的异丁基γ－氨基丁酸及其衍生物 |
| US6294690B1 (en) | 1997-10-07 | 2001-09-25 | Warner-Lambert Company | Process for preparing a cyclic amino acid anticonvulsant compound |
| AU755800B2 (en) * | 1997-10-27 | 2002-12-19 | Warner-Lambert Company | Cyclic amino acids and derivatives thereof useful as pharmaceutical agents |
| EP1077692B1 (en) | 1998-05-15 | 2004-07-28 | Warner-Lambert Company LLC | Amino acid stabilized gabapentin and pregabalin preparations and process for preparing the same |
| EP1077691B1 (en) * | 1998-05-15 | 2008-09-10 | Warner-Lambert Company LLC | Gamma-aminobutyric acid derivatives containing, solid compositions and process for preparing the same |
| KR20010043831A (ko) | 1998-05-26 | 2001-05-25 | 로즈 암스트롱, 크리스틴 에이. 트러트웨인 | 칼슘 채널의 알파2델타 서브유닛에 대한 친화력이 있는구조적으로 한정된 아미노산 화합물 |
| JP2002520277A (ja) | 1998-07-09 | 2002-07-09 | ワーナー−ランバート・カンパニー | 不眠症を治療する方法 |
| EP1121114B1 (en) * | 1998-10-16 | 2007-01-10 | Warner-Lambert Company Llc | Use of gaba analogs for the manufacture of a medicament for the treatment of mania and bipolar disorders |
| AU4673300A (en) | 1999-06-02 | 2000-12-18 | Warner-Lambert Company | Amino heterocycles useful as pharmaceutical agents |
| AP2002002501A0 (en) * | 1999-10-07 | 2002-06-30 | Warner Lambert Co | Synergistic combinations of an NK1 receptor antagonist and a gaba structural analog. |
| CA2411787C (en) * | 2000-06-16 | 2007-03-20 | Teva Pharmaceuticals Industries Ltd. | Stable gabapentin having ph within a controlled range |
| SK17922002A3 (sk) * | 2000-06-26 | 2003-11-04 | Warner-Lambert Company | Obdoby gabapentínu na liečenie porúch spánku |
| ITMI20012750A1 (it) | 2001-12-21 | 2003-06-21 | Procos Spa | Processo per la produzione dell'acido 1-(amminometil)-cicloesil-acetico in forma pura |
| US20030119908A1 (en) * | 2001-12-21 | 2003-06-26 | Zambon Group S.P.A. | Stable gabapentin compositions |
| CA2451267A1 (en) * | 2002-12-13 | 2004-06-13 | Warner-Lambert Company Llc | Pharmaceutical uses for alpha2delta ligands |
| WO2011151708A1 (en) | 2010-06-01 | 2011-12-08 | Rubicon Research Private Limited | Gastroretentive dosage forms of gaba analogs |
| WO2015144825A1 (en) | 2014-03-27 | 2015-10-01 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | Oral liquid pharmaceutical solution of gabapentin |
| US11670410B1 (en) * | 2022-04-13 | 2023-06-06 | Green Sky Creations LLC | Systems and methods to automatically administer a psychoactive substance to an airway of a user based on a detected event or condition |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2460891C2 (de) * | 1974-12-21 | 1982-09-23 | Gödecke AG, 1000 Berlin | 1-Aminomethyl-1-cycloalkanessigsäuren und deren Ester, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
| US4087544A (en) * | 1974-12-21 | 1978-05-02 | Warner-Lambert Company | Treatment of cranial dysfunctions using novel cyclic amino acids |
| US4355044A (en) * | 1980-12-19 | 1982-10-19 | Bernardo Heller | D-Phenylalanine treatment |
| US5084479A (en) * | 1990-01-02 | 1992-01-28 | Warner-Lambert Company | Novel methods for treating neurodegenerative diseases |
| US5086072A (en) * | 1990-06-18 | 1992-02-04 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services | Treatment of mood disorders with functional antagonists of the glycine/nmda receptor complex |
| US5025035A (en) * | 1990-10-12 | 1991-06-18 | Warner-Lambert Company | Method of treating depression |
-
1995
- 1995-05-15 US US08/440,570 patent/US5510381A/en not_active Expired - Fee Related
-
1996
- 1996-04-26 EP EP96913852A patent/EP0825857B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-04-26 DE DE69621799T patent/DE69621799T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1996-04-26 ES ES96913852T patent/ES2177783T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-04-26 CA CA002215923A patent/CA2215923C/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-04-26 NZ NZ307366A patent/NZ307366A/en unknown
- 1996-04-26 SK SK1528-97A patent/SK281982B6/sk unknown
- 1996-04-26 WO PCT/US1996/005898 patent/WO1996036328A1/en active IP Right Grant
- 1996-04-26 JP JP8534854A patent/JPH11505244A/ja not_active Ceased
- 1996-04-26 GE GEAP19964027A patent/GEP20002014B/en unknown
- 1996-04-26 DK DK96913852T patent/DK0825857T3/da active
- 1996-04-26 EE EE9700302A patent/EE03420B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1996-04-26 AT AT96913852T patent/ATE218857T1/de not_active IP Right Cessation
- 1996-04-26 HU HU9802087A patent/HUP9802087A3/hu unknown
- 1996-04-26 AU AU56689/96A patent/AU702435B2/en not_active Ceased
- 1996-04-26 CZ CZ19973558A patent/CZ288072B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1996-04-26 PT PT96913852T patent/PT825857E/pt unknown
- 1996-05-14 ZA ZA963826A patent/ZA963826B/xx unknown
-
1997
- 1997-11-14 NO NO19975234A patent/NO315967B1/no unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PT825857E (pt) | 2002-11-29 |
| DE69621799D1 (de) | 2002-07-18 |
| NO975234D0 (no) | 1997-11-14 |
| CZ288072B6 (cs) | 2001-04-11 |
| MX9707269A (es) | 1997-11-29 |
| DK0825857T3 (da) | 2002-09-30 |
| SK152897A3 (en) | 1999-05-07 |
| WO1996036328A1 (en) | 1996-11-21 |
| EE9700302A (et) | 1998-06-15 |
| NO315967B1 (no) | 2003-11-24 |
| DE69621799T2 (de) | 2003-01-02 |
| HUP9802087A2 (hu) | 1998-12-28 |
| ZA963826B (en) | 1996-11-21 |
| EE03420B1 (et) | 2001-06-15 |
| CA2215923A1 (en) | 1996-11-21 |
| GEP20002014B (en) | 2000-04-10 |
| NO975234L (no) | 1997-11-14 |
| AU702435B2 (en) | 1999-02-18 |
| HUP9802087A3 (en) | 1999-08-30 |
| ATE218857T1 (de) | 2002-06-15 |
| JPH11505244A (ja) | 1999-05-18 |
| SK281982B6 (sk) | 2001-09-11 |
| ES2177783T3 (es) | 2002-12-16 |
| NZ307366A (en) | 1999-10-28 |
| US5510381A (en) | 1996-04-23 |
| CA2215923C (en) | 2001-10-09 |
| EP0825857A1 (en) | 1998-03-04 |
| EP0825857B1 (en) | 2002-06-12 |
| AU5668996A (en) | 1996-11-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CZ355897A3 (cs) | Způsob léčení mánie a bipolárních poruch | |
| US6359005B1 (en) | Method for the treatment of mania and bipolar disorder | |
| US20020048612A1 (en) | GABA substrate and the use thereof for treating cognitive and emotional disorders | |
| US5340821A (en) | Composition and method for treating Sjoegren syndrome disease | |
| JPH08231391A (ja) | 痴呆症状改善薬 | |
| DE69923338T2 (de) | Kombinationstherapie zur behandlung von hepatitis b infektionen | |
| US5011841A (en) | Treatment of depression | |
| JP2732109B2 (ja) | 痴呆治療剤 | |
| DE60217653T2 (de) | Verwendung von Melatonin zur Behandlung von Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätssyndrom | |
| EP0615750A2 (en) | Treatment of a group of related disorders | |
| JPH0623105B2 (ja) | てんかんの発作の治療用製薬組成物 | |
| KR100692235B1 (ko) | 안지오텐신 ⅱ 길항물질의 신규한 용도 | |
| WO2015167246A1 (ko) | Ａｍｐｋ 억제기능에 기반한 뇌졸중 치료용 약학적 조성물 및 방법 | |
| JP3064360B2 (ja) | 痴呆治療剤 | |
| CA2262765A1 (en) | Combinations comprising vx478, zidovudine and/or 1592u89 for use in the treatment of hiv | |
| DE69919995T2 (de) | Verwendung von cysteinprotease inhibitoren zur herstellung eines arzneimittels zur vorgbeugung und behandlung von gehirngewebezerrütung infolge hypertensive enzephalopathie oder encephalothlipsis | |
| JP7257091B2 (ja) | 認知症の治療及び予防薬 | |
| DE60104693T2 (de) | Behandlung von septischem schock | |
| CA3076180C (en) | Benzoic acid or a salt and derivative thereof for use in preventing or treating depression | |
| MXPA97007269A (en) | A method of treatment of mania and disorderbipo | |
| HU217076B (hu) | Eljárás hatóanyagként R(+)-3-amino-1-hidroxi-pirrolidin-2-on-t tartalmazó, szorongás kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására | |
| RU2289400C2 (ru) | Способ лечения острого иксодового клещевого боррелиоза на фоне хронического описторхоза | |
| WO2018029685A1 (en) | Compositions and methods for treating a fear memory | |
| WO1993023066A1 (en) | Platelet growth promoter |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD00 | Pending as of 2000-06-30 in czech republic | ||
| MM4A | Patent lapsed due to non-payment of fee |
Effective date: 20080426 |