NO315967B1 - Anvendelse av gabapentin og dets derivater i behandling av mani og biopolarforstyrrelse - Google Patents
Anvendelse av gabapentin og dets derivater i behandling av mani og biopolarforstyrrelse Download PDFInfo
- Publication number
- NO315967B1 NO315967B1 NO19975234A NO975234A NO315967B1 NO 315967 B1 NO315967 B1 NO 315967B1 NO 19975234 A NO19975234 A NO 19975234A NO 975234 A NO975234 A NO 975234A NO 315967 B1 NO315967 B1 NO 315967B1
- Authority
- NO
- Norway
- Prior art keywords
- mania
- treatment
- gabapentin
- compounds
- compound
- Prior art date
Links
- UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N Gabapentin Chemical compound OC(=O)CC1(CN)CCCCC1 UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 27
- 206010026749 Mania Diseases 0.000 title claims abstract description 19
- 229960002870 gabapentin Drugs 0.000 title claims abstract description 12
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title description 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 24
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims abstract description 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 9
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims abstract description 4
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims abstract description 3
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 5
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 5
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 4
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims description 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 4
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 description 4
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N Benzene Chemical compound C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010013486 Distractibility Diseases 0.000 description 3
- 206010022998 Irritability Diseases 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 3
- MKGSCDBHUPQQMX-UHFFFAOYSA-N 2-[1-(aminomethyl)cyclopentyl]acetic acid Chemical compound OC(=O)CC1(CN)CCCC1 MKGSCDBHUPQQMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 description 2
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 description 2
- 208000022925 sleep disturbance Diseases 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 description 1
- MXNASYICBPHSLF-UHFFFAOYSA-N 2-[1-(aminomethyl)cycloheptyl]acetic acid Chemical compound OC(=O)CC1(CN)CCCCCC1 MXNASYICBPHSLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LBLYYCQCTBFVLH-UHFFFAOYSA-M 2-methylbenzenesulfonate Chemical compound CC1=CC=CC=C1S([O-])(=O)=O LBLYYCQCTBFVLH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- 206010001488 Aggression Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 206010003497 Asphyxia Diseases 0.000 description 1
- 229920000623 Cellulose acetate phthalate Polymers 0.000 description 1
- 208000018152 Cerebral disease Diseases 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- 206010013496 Disturbance in attention Diseases 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- 206010018671 Grandiosity Diseases 0.000 description 1
- 206010019196 Head injury Diseases 0.000 description 1
- 208000006083 Hypokinesia Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 description 1
- 208000027626 Neurocognitive disease Diseases 0.000 description 1
- 235000019483 Peanut oil Nutrition 0.000 description 1
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- 240000006474 Theobroma bicolor Species 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N acetic acid Substances CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 208000012761 aggressive behavior Diseases 0.000 description 1
- 230000016571 aggressive behavior Effects 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 description 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 1
- 230000006399 behavior Effects 0.000 description 1
- 230000006931 brain damage Effects 0.000 description 1
- 231100000874 brain damage Toxicity 0.000 description 1
- 208000029028 brain injury Diseases 0.000 description 1
- HJQOMCVHLXVRAK-UHFFFAOYSA-N butyl 2-[1-(aminomethyl)cycloheptyl]acetate Chemical compound CCCCOC(=O)CC1(CN)CCCCCC1 HJQOMCVHLXVRAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IPNWNGVBVWEYLT-UHFFFAOYSA-N butyl 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetate Chemical compound CCCCOC(=O)CC1(CN)CCCCC1 IPNWNGVBVWEYLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WLKXAEISUKOGGG-UHFFFAOYSA-N butyl 2-[1-(aminomethyl)cyclopentyl]acetate Chemical compound CCCCOC(=O)CC1(CN)CCCC1 WLKXAEISUKOGGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229940081734 cellulose acetate phthalate Drugs 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002385 cottonseed oil Substances 0.000 description 1
- -1 cyclic amino acids Chemical class 0.000 description 1
- PQCNPWAMVMHDID-UHFFFAOYSA-N ethyl 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetate Chemical compound CCOC(=O)CC1(CN)CCCCC1 PQCNPWAMVMHDID-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001761 ethyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010944 ethyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 230000003483 hypokinetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 description 1
- BPUUTTKHBSNDRT-UHFFFAOYSA-N methyl 2-[1-(aminomethyl)cycloheptyl]acetate Chemical compound COC(=O)CC1(CN)CCCCCC1 BPUUTTKHBSNDRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SYKKFHNKTXXXCK-UHFFFAOYSA-N methyl 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetate Chemical compound COC(=O)CC1(CN)CCCCC1 SYKKFHNKTXXXCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 230000036651 mood Effects 0.000 description 1
- 230000037023 motor activity Effects 0.000 description 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 1
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 description 1
- 239000003182 parenteral nutrition solution Substances 0.000 description 1
- 239000000312 peanut oil Substances 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000008024 pharmaceutical diluent Substances 0.000 description 1
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- 239000008159 sesame oil Substances 0.000 description 1
- 235000011803 sesame oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 238000002636 symptomatic treatment Methods 0.000 description 1
- 206010042772 syncope Diseases 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 230000008733 trauma Effects 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000036642 wellbeing Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Neurology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Beans For Foods Or Fodder (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
Description
US patent nr. 4 024 175 og 4 087 544 som er inkorporert heri ved referanse, lærer sykliske aminosyrer med formelen
hvor Ri er hydrogen eller lavere alkyl og n er et tall fra 4 til 6 og farmasøytisk akseptable salter derav.
Forbindelsene beskrevet i de ovennevnte US patentene er nyttige for behandling av visse cerebrale lidelser, for eksempel kan de benyttes i behandling av visse former for epilepsi, besvimelsesanfall, hypokinesi og kranie traumer.
I tillegg adstedkommer de en forbedring av cerebratfunksjoner og er dermed anvendelig i behandling av geriatriske pasienter. Særlig verdifull er 1-(amino-metyO-c<y>kloheksan-eddiksyre (gabapentin).
US patent nr. 5 084 479 lærer forbindelser ifølge ovennevnte formel for terapeutisk anvendelse ved neurodenerative forstyrrelser slik som Alzheimers, Huntingtons, Parkinsons og amyotrofisk lateral sklerose. Det lærer også anvendelse av forbindelsene i behandling av akutt hjerneskade slik som slag, hodeskade og asfyksi. -
US patent nr. 5 025 035 lærer bruken av forbindelsene i ovennevnte formel for depresjon.
US patent nr. 5.792.796 lærer anvendelsen av forbindelsene ifølge formelen til å behandle angst og/eller panikkforstyrrelser.
Det er ingen beskrivelse i de ovennevnte referanser av noe som skulle gjøre den foreliggende oppfinnelsen nærliggende, den angår nye anvendelser av forbindelsene i US patent nr. 4 024 175 til å behandle mani og/eller bipolare forstyrrelser.
Den foreliggende oppfinnelsen vedrører nye terapeutiske anvendelser av kjente forbindelser, gabapentin, dets derivater og farmasøytisk akseptable salter. Oppfinnelsen vedrører en anvendelse av de ovennevnte forbindelsene for fremstilling av farmasøytiske medikamenter for behandling av symptomer på mani i et menneske. Denne anvendelsen inkluderer behandling av mani i alle dens varierende former, det være seg akutt eller kronisk, en enkelt eller flere ganger og assosiert med depresjon eller ikke. Oppfinnelsen inkluderer ytterligere den ovennevnte anvendelsen for bipolare forstyrrelser i personer som er predisponert for denne forstyrrelsen.
Episoder av akutt mani er karakterisert ved elevert eller irritabelt humør, søvnforstyrrelser, storhet (grandiositet), økt motoraktivitet, trykt tenkning, distraktibilitet og dårlig konsentrasjon, svekket vurderingsevne og noen ganger psykotiske symptomer. Irritabilitet kan medføre utbrudd av sinne eller aggressiv oppførsel. Ofte forutgås episodene av perioder med søvnforstyrrelser. Distraktibiliteten gjør at pasienten forflytter seg uavlatelig fra en aktivitet til en annen, ofte i motsetning til sitt fysiske, yrkesmessige eller sosiale velbefinnende. Inntrykket av disse oppførselene er ytterligere forverret av sammenbrudd i vurderingsevne og dårlig avgjørelsesevne som er karakteristisk for denne sykdommen.
Episoder av mani forekommer i pasienter som lider av bipolare forstyrrelser som er en sykdom karakterisert ved alternerende sykluser av depresjon og mani. Denne forstyrrelsen er distinkt fra den mer vanlige formen av depresjon, kalt hoved depressiv forstyrrelse, i hvilken pasientene kun opplever gjentatte episoder av depresjon men ingen mani. Bipolar forstyrrelse kan diagnostiseres ved klinisk evaluering av pasienter ved bruk av kriteriene spesifisert i den diagnostiske og statistiske manualen (DSM-IV) til det amerikanske psykiatriske forbundet. I dette nomenklatursystemet, er bipolar forstyrrelse plassert under den brede klassen av humørforstyrrelser og er klart skilt fra angstforstyrrelser og organiske mentale forstyrrelser.
I studier av epilepsi, har gabapentin blitt notert å redusere sinne og irritabilitet, forsterke konsentrasjon og øke avgjørelsesevnen. Disse virkningene vil være fordelaktige i den symptomatiske behandlingen av pasienter som lider av mani som utviser irritabilitet, distraktibilitet og dårlig vurdering. Dette er en ny anvendelse av gabapentin som ikke ville være nærliggende for en fagmann innen medisin.
I ett studie har gabapentin også blitt funnet å forsterke delta-bølge (dyp) søvn. Denne virkningen vil også være fordelaktig i akutt mani og vil også føre til redusert risiko for start av en ny episode av mani i et predisponert individ. Følgelig er profylaktisk bruk av gabapentin for bipolare lidelser også lært.
Den foreliggende oppfinnelsen vedrører nye anvendelser av de følgende forbindelsene av formel 1, for fremstilling av et farmasøytisk medikament for behandling av mani og/eller bipolare forstyrrrelser i et pattedyr:
hvor Ri er hydrogen eller en Ci-C8-alkyl og n er 4, 5 eller 6 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav. Betegnelsen Ci-C8-alkyl inkluderer rett- eller forgrenet - kjede alkylgrupper på opp til 8 karbonatomer. Foretrukne forbindelser av formel I over inkluderer men er ikke begrenset til 1 -aminometyl-1 -cykloheksaneddiksyre, etyl-1 -aminometyl-1 -cykloheksanacetat, 1 -aminometyl-1 -cykloheptaneddiksyre, 1 -aminometyl-1 -cyklopentaneddiksyre, metyl-1 -aminometyl-1 -cykloheksanacetat, n-butyl-1 -aminometyl-1 -cykloheksanacetat, metyl-1 -aminometyl-1 -cykloheptanacetat, n-butyl-1 -aminometyl-1 -cykloheptanacetat, toluensulfonat, 1-aminometyl-1-cyklopentanacetat, benzen-suifonat og n-butyl-1-aminometyl-1-cyklopentanacetat.
Den mest foretrukne forbindelse er 1-aminometyl-cykloheksaneddiksyre (gabapentin).
Farmasøytiske blandinger av forbindelsen som anvendes ifølge den foreliggende oppfinnelsen eller dens salter fremstilles ved formulering av den aktive forbindelsen i enhetsdoseformer med en farmasøytisk bærer. Noen eksempler på enhetsdoseformer er tabletter, kapsler, piller, pulvere, vandige og ikke-vandige orale løsninger og suspensjoner og parenterale løsninger pakket i beholdere inneholdende enten en eller et større antall doseenheter og istand til å bli delt i individuelle doser. Noen eksempler på passende farmasøytiske bærere, inkludert farmasøytiske fortynningsmidler, er gelatinkapsler, sukkere slik som laktose og sukrose, stivelse slik som maisstivelse og potetstivelse, cellulose-derivater slik som natriumkarboksymetylcellulose, etylcellulose, metylcellulose og celluloseacetatftalat, gelatin, talk, stearinsyre, magnesiumstearat, vegetabilske oljer slik som peanøttolje, bomullsfrøolje, sesamolje, olivenolje, maisolje og olje av teobroma, propylenglykol, vann, agar, alginsyre, isotont saltvann og fosfatbuffer-løsninger så vel som andre kompatible substanser normalt anvendt i farmasøy-tiske formuleringer. Blandingene som anvendes ifølge oppfinnelsen kan også inneholde andre komponenter slik som fargestoffer, smaksstoffer og/eller konserveringsmidler. Disse materialene benyttes dersom de er tilstede i relativt lave mengder. Blandingene kan dersom ønsket også inneholde andre terapeutiske stoffer.
Prosentandelen av aktive ingredienser i de foregående blandinger kan variere innen vide grenser, men av praktiske grunner foretrekkes det at de er tilstede i konsentrasjoner på minst 10% i en fast blanding og på minst 2% i en primærvæske-blanding. De mest tilfredsstillende blandingene er dem i hvilke en mye høyere andel av aktiv ingrediens er tilstede.
Administrasjonsveier for den aktuelle forbindelsen eller dens salter er oral eller parenteral. For eksempel er en nyttig intravenøs dose på mellom 5 og 50 mg og en nyttig oral dose på mellom 20 og 200 mg. Dosen er innenfor doserings-område for epilepsibehandling eller det som vil være behovet til pasienten som foreskrevet av legen.
En enhetsdoseform som anvendes ifølge den foreliggende oppfinnelsen kan også omfatte andre forbindelser nyttige i terapi av neurodegenerative sykdommer.
Fordelene ved bruk av forbindelsene ifølge formel I, særlig gabapentin, som anvendesifølge den foreliggende oppfinnelsen inkluderer den relative ikke-toksiske natur av forbindelsen, enkel fremstilling, faktumet at forbindelsen er godt tolerert og enkel IV administrasjon av legemiddelet. Videre er legemiddelet ikke metabolisert i kroppen.
Individene som benyttes heri er pattedyr inkludert menneske.
Egnetheten til forbindelsene ifølge formel I over og salter derav som midler for mani i alle dens varierende former og i preventiv behandling av bipolare former demonstreres i dets effekt på den mentale funksjon til pasientene. Disse effektene ble observert under epilepsi-kliniske forsøk. Se tabell 1 under hvor effektene fordelaktige for pasienter med bipolare forstyrrelser er presentert.
Claims (8)
1. Anvendelse av en forbindelse av formel I
eller et farmaasøytisk akseptabelt salt derav, hvor Ri er hydrogen eller CrC8-alkyl og n er et heltall fra 4 til 6 i en enhetsdoseform, for fremstilling av et medikament for behandling av symptomer på mani i et pattedyr.
2. Anvendelse ifølge krav 1, hvor manien er akutt.
3. Anvendelse ifølge krav 1, hvor manien er kronisk.
4. Anvendelse ifølge krav 1, hvor manien er en enkelt episode.
5. Anvendelse ifølge krav 1, hvor manien er tilbakevendende.
6. Anvendelse ifølge krav 1, hvor forbindelsen er gabapentin.
7. Anvendelse av en forbindelse av formel I
eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvor Ri er hydrogen eller Ci-C8-alkyl og n er et heltall fra 4 til 6 i en enhetsdoseform, for fremstilling av et medikament for behandling og/eller prevensjon av en bipolar forstyrrelse i et pattedyr.
8. Anvendelse ifølge krav 7, hvor forbindelsen er gabapentin.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/440,570 US5510381A (en) | 1995-05-15 | 1995-05-15 | Method of treatment of mania and bipolar disorder |
| PCT/US1996/005898 WO1996036328A1 (en) | 1995-05-15 | 1996-04-26 | A method of treatment of mania and bipolar disorder |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| NO975234L NO975234L (no) | 1997-11-14 |
| NO975234D0 NO975234D0 (no) | 1997-11-14 |
| NO315967B1 true NO315967B1 (no) | 2003-11-24 |
Family
ID=23749281
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| NO19975234A NO315967B1 (no) | 1995-05-15 | 1997-11-14 | Anvendelse av gabapentin og dets derivater i behandling av mani og biopolarforstyrrelse |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5510381A (no) |
| EP (1) | EP0825857B1 (no) |
| JP (1) | JPH11505244A (no) |
| AT (1) | ATE218857T1 (no) |
| AU (1) | AU702435B2 (no) |
| CA (1) | CA2215923C (no) |
| CZ (1) | CZ288072B6 (no) |
| DE (1) | DE69621799T2 (no) |
| DK (1) | DK0825857T3 (no) |
| EE (1) | EE03420B1 (no) |
| ES (1) | ES2177783T3 (no) |
| GE (1) | GEP20002014B (no) |
| HU (1) | HUP9802087A3 (no) |
| NO (1) | NO315967B1 (no) |
| NZ (1) | NZ307366A (no) |
| PT (1) | PT825857E (no) |
| SK (1) | SK281982B6 (no) |
| WO (1) | WO1996036328A1 (no) |
| ZA (1) | ZA963826B (no) |
Families Citing this family (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6372792B1 (en) | 1996-04-26 | 2002-04-16 | Guy Chouinard | Method for treating anxiety, anxiety disorders and insomnia |
| KR100491282B1 (ko) | 1996-07-24 | 2005-05-24 | 워너-램버트 캄파니 엘엘씨 | 통증 치료용 이소부틸가바 및 그의 유도체 |
| WO1999018063A2 (en) | 1997-10-07 | 1999-04-15 | Warner-Lambert Company | Process for preparing a cyclic amino acid anticonvulsant compound |
| DE69834204T2 (de) * | 1997-10-27 | 2007-03-29 | Warner-Lambert Co. Llc | Zyklische aminosäuren und deren derivate als arzneimittel |
| BR9910494B1 (pt) * | 1998-05-15 | 2011-11-01 | composições sólidas contendo derivados de ácido gama-aminobutìrico e processo para o seu preparo. | |
| ES2221385T3 (es) | 1998-05-15 | 2004-12-16 | Warner-Lambert Company Llc | Preparaciones de gabapentina y pregabalina estabilizadas con aminoacidos y procedimiento para prepararlas. |
| EP1082306A1 (en) | 1998-05-26 | 2001-03-14 | Warner-Lambert Company | Conformationally constrained amino acid compounds having affinity for the alpha2delta subunit of a calcium channel |
| JP2002520277A (ja) | 1998-07-09 | 2002-07-09 | ワーナー−ランバート・カンパニー | 不眠症を治療する方法 |
| ES2279631T3 (es) * | 1998-10-16 | 2007-08-16 | Warner-Lambert Company Llc | Uso de analogos de gaba para la fabricaion de un medicamento para el tratamiento de mania y trastornos bipolares. |
| DK1187832T3 (da) * | 1999-06-02 | 2003-03-10 | Warner Lambert Co | Aminoheterocycler, som er anvendelige som farmaceutiske midler |
| AP2002002501A0 (en) * | 1999-10-07 | 2002-06-30 | Warner Lambert Co | Synergistic combinations of an NK1 receptor antagonist and a gaba structural analog. |
| KR20060123782A (ko) * | 2000-06-16 | 2006-12-04 | 테바 파마슈티컬 인더스트리즈 리미티드 | 제어 범위 내의 ｐｈ를 갖는 안정한 가바펜틴 |
| MXPA02010668A (es) * | 2000-06-26 | 2003-03-10 | Warner Lambert Co | Analogos de gabapentina para alteraciones del sueno. |
| ITMI20012750A1 (it) | 2001-12-21 | 2003-06-21 | Procos Spa | Processo per la produzione dell'acido 1-(amminometil)-cicloesil-acetico in forma pura |
| US20030119908A1 (en) * | 2001-12-21 | 2003-06-26 | Zambon Group S.P.A. | Stable gabapentin compositions |
| CA2451267A1 (en) * | 2002-12-13 | 2004-06-13 | Warner-Lambert Company Llc | Pharmaceutical uses for alpha2delta ligands |
| WO2011151708A1 (en) | 2010-06-01 | 2011-12-08 | Rubicon Research Private Limited | Gastroretentive dosage forms of gaba analogs |
| WO2015144825A1 (en) | 2014-03-27 | 2015-10-01 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | Oral liquid pharmaceutical solution of gabapentin |
| US11670410B1 (en) * | 2022-04-13 | 2023-06-06 | Green Sky Creations LLC | Systems and methods to automatically administer a psychoactive substance to an airway of a user based on a detected event or condition |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2460891C2 (de) * | 1974-12-21 | 1982-09-23 | Gödecke AG, 1000 Berlin | 1-Aminomethyl-1-cycloalkanessigsäuren und deren Ester, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
| US4087544A (en) * | 1974-12-21 | 1978-05-02 | Warner-Lambert Company | Treatment of cranial dysfunctions using novel cyclic amino acids |
| US4355044A (en) * | 1980-12-19 | 1982-10-19 | Bernardo Heller | D-Phenylalanine treatment |
| US5084479A (en) * | 1990-01-02 | 1992-01-28 | Warner-Lambert Company | Novel methods for treating neurodegenerative diseases |
| US5086072A (en) * | 1990-06-18 | 1992-02-04 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services | Treatment of mood disorders with functional antagonists of the glycine/nmda receptor complex |
| US5025035A (en) * | 1990-10-12 | 1991-06-18 | Warner-Lambert Company | Method of treating depression |
-
1995
- 1995-05-15 US US08/440,570 patent/US5510381A/en not_active Expired - Fee Related
-
1996
- 1996-04-26 AT AT96913852T patent/ATE218857T1/de not_active IP Right Cessation
- 1996-04-26 CZ CZ19973558A patent/CZ288072B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1996-04-26 WO PCT/US1996/005898 patent/WO1996036328A1/en active IP Right Grant
- 1996-04-26 NZ NZ307366A patent/NZ307366A/en unknown
- 1996-04-26 AU AU56689/96A patent/AU702435B2/en not_active Ceased
- 1996-04-26 JP JP8534854A patent/JPH11505244A/ja not_active Ceased
- 1996-04-26 CA CA002215923A patent/CA2215923C/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-04-26 ES ES96913852T patent/ES2177783T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-04-26 GE GEAP19964027A patent/GEP20002014B/en unknown
- 1996-04-26 PT PT96913852T patent/PT825857E/pt unknown
- 1996-04-26 EP EP96913852A patent/EP0825857B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-04-26 DE DE69621799T patent/DE69621799T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1996-04-26 DK DK96913852T patent/DK0825857T3/da active
- 1996-04-26 EE EE9700302A patent/EE03420B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1996-04-26 SK SK1528-97A patent/SK281982B6/sk unknown
- 1996-04-26 HU HU9802087A patent/HUP9802087A3/hu unknown
- 1996-05-14 ZA ZA963826A patent/ZA963826B/xx unknown
-
1997
- 1997-11-14 NO NO19975234A patent/NO315967B1/no unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| NO975234L (no) | 1997-11-14 |
| ZA963826B (en) | 1996-11-21 |
| US5510381A (en) | 1996-04-23 |
| DK0825857T3 (da) | 2002-09-30 |
| HUP9802087A2 (hu) | 1998-12-28 |
| SK152897A3 (en) | 1999-05-07 |
| HUP9802087A3 (en) | 1999-08-30 |
| MX9707269A (es) | 1997-11-29 |
| CA2215923A1 (en) | 1996-11-21 |
| SK281982B6 (sk) | 2001-09-11 |
| EP0825857A1 (en) | 1998-03-04 |
| EP0825857B1 (en) | 2002-06-12 |
| AU5668996A (en) | 1996-11-29 |
| GEP20002014B (en) | 2000-04-10 |
| CA2215923C (en) | 2001-10-09 |
| WO1996036328A1 (en) | 1996-11-21 |
| JPH11505244A (ja) | 1999-05-18 |
| PT825857E (pt) | 2002-11-29 |
| EE9700302A (et) | 1998-06-15 |
| ATE218857T1 (de) | 2002-06-15 |
| DE69621799D1 (de) | 2002-07-18 |
| CZ288072B6 (cs) | 2001-04-11 |
| DE69621799T2 (de) | 2003-01-02 |
| CZ355897A3 (cs) | 1998-02-18 |
| NZ307366A (en) | 1999-10-28 |
| NO975234D0 (no) | 1997-11-14 |
| AU702435B2 (en) | 1999-02-18 |
| EE03420B1 (et) | 2001-06-15 |
| ES2177783T3 (es) | 2002-12-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NO315967B1 (no) | Anvendelse av gabapentin og dets derivater i behandling av mani og biopolarforstyrrelse | |
| EP1121114B1 (en) | Use of gaba analogs for the manufacture of a medicament for the treatment of mania and bipolar disorders | |
| EP1885379B1 (en) | Compounds and methods for treating seizure and paroxysmal disorders | |
| EP0552240B1 (en) | New method of treating depression | |
| HUE033180T2 (en) | Peptide compounds for the treatment of difficult to cure epileptic diseases | |
| US20170165282A1 (en) | Use of beta-nicotinamide mononucleotide in preparation of drugs for preventing and treating arteriosclerosis and cardio-cerebrovascular diseases, and drugs containing the same | |
| KR20170137910A (ko) | 제약 분야에서의 r―옥시라세탐 응용 | |
| RU2184562C2 (ru) | Применение ладана для лечения болезни альцгеймера | |
| US4346084A (en) | Process and composition for treating disorders by administering lithium and choline | |
| EP0615750A2 (en) | Treatment of a group of related disorders | |
| HUT50439A (en) | Process for production of medical compositions suitable for treatment of sleep-disturbances and depression | |
| MXPA97007269A (en) | A method of treatment of mania and disorderbipo | |
| CA3078609A1 (en) | The use of a benzoate containing composition to treat glycine encephalopathy | |
| BG63379B1 (bg) | Метод за лечение на маниакално и двуполюсно заболяване | |
| JP6216913B1 (ja) | 医薬組成物 | |
| JPH0826979A (ja) | 免疫機能賦活剤 | |
| WO2018029685A1 (en) | Compositions and methods for treating a fear memory |