SK281982B6 - Použitie zlúčenín gabapentínu na výrobu liečiva - Google Patents
Použitie zlúčenín gabapentínu na výrobu liečiva Download PDFInfo
- Publication number
- SK281982B6 SK281982B6 SK1528-97A SK152897A SK281982B6 SK 281982 B6 SK281982 B6 SK 281982B6 SK 152897 A SK152897 A SK 152897A SK 281982 B6 SK281982 B6 SK 281982B6
- Authority
- SK
- Slovakia
- Prior art keywords
- treatment
- mania
- medicament
- manufacture
- gabapentin
- Prior art date
Links
- 206010026749 Mania Diseases 0.000 title claims abstract description 18
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 title claims abstract description 11
- UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N Gabapentin Chemical class OC(=O)CC1(CN)CCCCC1 UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 24
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 10
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract description 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 8
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract description 6
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract description 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract description 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract description 4
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims abstract description 4
- 229960002870 gabapentin Drugs 0.000 claims description 8
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims description 3
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims description 2
- -1 gabapentin compound Chemical class 0.000 claims description 2
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 claims description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 16
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 5
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 3
- 206010022998 Irritability Diseases 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 3
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 2
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 2
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 description 2
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- YAPQBXQYLJRXSA-UHFFFAOYSA-N theobromine Chemical compound CN1C(=O)NC(=O)C2=C1N=CN2C YAPQBXQYLJRXSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 description 1
- MXNASYICBPHSLF-UHFFFAOYSA-N 2-[1-(aminomethyl)cycloheptyl]acetic acid Chemical compound OC(=O)CC1(CN)CCCCCC1 MXNASYICBPHSLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MKGSCDBHUPQQMX-UHFFFAOYSA-N 2-[1-(aminomethyl)cyclopentyl]acetic acid Chemical compound OC(=O)CC1(CN)CCCC1 MKGSCDBHUPQQMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LBLYYCQCTBFVLH-UHFFFAOYSA-M 2-methylbenzenesulfonate Chemical compound CC1=CC=CC=C1S([O-])(=O)=O LBLYYCQCTBFVLH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- 206010001488 Aggression Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 description 1
- 206010003497 Asphyxia Diseases 0.000 description 1
- 208000014644 Brain disease Diseases 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- 206010013496 Disturbance in attention Diseases 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010019196 Head injury Diseases 0.000 description 1
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 description 1
- 208000006083 Hypokinesia Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 description 1
- 206010029216 Nervousness Diseases 0.000 description 1
- 208000027626 Neurocognitive disease Diseases 0.000 description 1
- 241000907646 Newmania Species 0.000 description 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 description 1
- 235000019483 Peanut oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 description 1
- 206010038743 Restlessness Diseases 0.000 description 1
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GAMPNQJDUFQVQO-UHFFFAOYSA-N acetic acid;phthalic acid Chemical compound CC(O)=O.OC(=O)C1=CC=CC=C1C(O)=O GAMPNQJDUFQVQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 208000012761 aggressive behavior Diseases 0.000 description 1
- 230000016571 aggressive behavior Effects 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 description 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 1
- 230000006399 behavior Effects 0.000 description 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M benzenesulfonate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940077388 benzenesulfonate Drugs 0.000 description 1
- 230000003925 brain function Effects 0.000 description 1
- 208000029028 brain injury Diseases 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 230000019771 cognition Effects 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002385 cottonseed oil Substances 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 238000001647 drug administration Methods 0.000 description 1
- PQCNPWAMVMHDID-UHFFFAOYSA-N ethyl 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetate Chemical compound CCOC(=O)CC1(CN)CCCCC1 PQCNPWAMVMHDID-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 230000006870 function Effects 0.000 description 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 230000003483 hypokinetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 1
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 230000006993 memory improvement Effects 0.000 description 1
- BPUUTTKHBSNDRT-UHFFFAOYSA-N methyl 2-[1-(aminomethyl)cycloheptyl]acetate Chemical compound COC(=O)CC1(CN)CCCCCC1 BPUUTTKHBSNDRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 230000036651 mood Effects 0.000 description 1
- 230000037023 motor activity Effects 0.000 description 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 1
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 description 1
- 239000003182 parenteral nutrition solution Substances 0.000 description 1
- 239000000312 peanut oil Substances 0.000 description 1
- 239000008024 pharmaceutical diluent Substances 0.000 description 1
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- 239000008159 sesame oil Substances 0.000 description 1
- 235000011803 sesame oil Nutrition 0.000 description 1
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 238000002636 symptomatic treatment Methods 0.000 description 1
- 206010042772 syncope Diseases 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960004559 theobromine Drugs 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 230000008733 trauma Effects 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000036642 wellbeing Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Beans For Foods Or Fodder (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
Abstract
Použitie zlúčenín gabapentínu so všeobecným vzorcom (I), kde R1 predstavuje atóm vodíka alebo nižšiu alkylskupinu a n predstavuje celé číslo od 4 do 6, ako aj ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečenie symptómov mánie a na liečenie a/alebo prevenciu bipolárnej poruchy u cicavcov.ŕ
Description
Vynález sa týka použitia zlúčenín gabapentínu, ako aj ich farmaceutický prijateľných solí na výrobu liečiva.
Doterajší stav techniky
Americké patenty US 4 024 175 a 4 087 544, ktoré sú tu uvedené ako referencie, uvádzajú cyklické aminokyseliny so vzorcom
HaN- :n..-i: ::h.. cn.R1
C) (ίΧ,)Γ, kde R1 je vodík alebo nižší alkyl a n je celé číslo od 4 do 6 a ich farmaceutický prijateľné soli.
Zlúčeniny opísané v uvedených amerických patentoch sú vhodné na liečenie niektorých mozgových chorôb, napríklad môžu byť použité na liečenie niektorých foriem epilepsie, pri návaloch mdlôb, hypokinéze, úrazoch lebky. Ďalej sa opisuje zlepšenie mozgových funkcií, a preto sú vhodné na liečenie geriatrických pacientov. Predovšetkým vhodnou je kyselina 1-(aminometyl)-cyklohexánoctová (gabapentín).
Americký patent US 5 084 479 opisuje zlúčeniny s uvedeným vzorcom na terapeutické použitie pri neurodegeneratívnych poruchách, ako je Alzheimerova choroba, Huntingtonova choroba, Parkinsonova choroba a Amyotrofhá laterálna skleróza. Tiež opisuje použitie týchto zlúčenín pri liečení akútnych poranení mozgu, ako je mŕtvica, pri úrazoch hlavy a asfyxii.
Americký patent US 5 025 035 opisuje použitie zlúčenín s uvedeným vzorcom pri depresii.
Americká patentová prihláška č. 08/281285 opisuje použitie zlúčenín s uvedeným vzorcom na liečenie porúch spojených s úzkosťou a/alebo panikou.
V uvedených patentoch nie je žiadny opis, ktorý by robil zrejmým predloženým vynález, nové použitie zlúčenín z amerického patentu č. 4 024 175 na liečenie mánií a/alebo bipolámych porúch.
Podstata vynálezu
Predmetom vynálezu je použitie zlúčenín gabapentínu so všeobecným vzorcom (I)
H^N-CHo-C-CHo-CCtR’
O
CCHaír, (I), kde
R1 predstavuje atóm vodíka alebo nižšiu alkylskupinu a n predstavuje celé číslo od 4 do 6, ako aj ich farmaceutický prijateľných solí na výrobu liečiva na liečenie symptómov mánie a na liečenie a/alebo prevenciu bipolámej poruchy u cicavcov. Mánia môže mať najrôznejšiu formu a môže byť teda akútna, chronická alebo recidivujúca alebo môže ísť o jednotlivý záchvat mánie.
Pod označením „alkylskupina“ sa rozumie alkylskupina s priamym alebo rozvetveným reťazcom obsahujúca do 8 atómov uhlíka.
Záchvaty akútnej mánie sú charakterizované zlepšenou alebo podráždenou náladou, poruchami spánku, grandióznosťou, zvýšenou motorickou aktivitou, potlačeným myslením, roztržitosťou a zlou koncentráciou, narušeným úsudkom a niekedy psychotickými symptómami. Podráždenosť môže viesť k výbuchom hnevu alebo agresívnemu správaniu. Záchvatom často predchádza nepokojný spánok. Roztržitosť vedie pacienta nekonečne z jednej aktivity do druhej, často na škodu jeho fyzického stavu, povolania a sociálnej pohody. Nápory tohto správania sa ďalej zhoršujú, čo je pre túto chorobu charakteristické.
Záchvaty mánie nastávajú u pacientov, ktorí trpia bipolámou poruchou, čo je choroba charakterizovaná striedajúcimi sa cyklami depresie a mánie. Táto porucha sa líši od bežnejšej formy depresie, nazývanej väčšia depresívna porucha, pri ktorej pacient prekonáva len opakované záchvaty depresie, ale nie mánie. Bipoláma porucha môže byť diagnostikovaná klinickým hodnotením pacienta použitím kritérií špecifikovaných v Diagnostickom a štatistickom manuále (DSM-IV) Americkej asociácie psychiatrov. V tomto nomenklatúrnom systéme je bipoláma porucha zaradená po širšiu triedu Poruchy nálad a je jasne odlíšená od porúch týkajúcich sa úzkosti a od Organických mentálnych porúch.
Pri skúmaní epilepsie bol gabapentín označený za znižujúci zlosť a podráždenosť, zvyšujúci koncentráciu, zlepšujúci rozhodovacie schopnosti. Tieto účinky sú prospešné na symptomatickú liečbu pacientov trpiacich mániou, ktorí majú podráždenosť, roztržitosť a zlý úsudok. Toto je nové použitie gabapentínu, ktoré nie je zrejmé v medicínskej praxi pre odborníka v odbore.
Pri jednej štúdii gabapentínu bolo tiež zistené, že zvyšuje deltavlnu (hlbokého) spánku. Tento účinok je prospešný pre akútne mánie a takisto vedie k zníženiu rizika vypuknutia nového záchvatu mánie u predisponovaných osôb. Preto sa teda uvažuje aj o profylaktickom použití gabapentínu u bipolámej poruchy.
Výhodné zlúčeniny s uvedeným vzorcom (I) zahrnujú, ale neobmedzujú sa na ne: kyselinu 1 -aminometyl-1 -cyklohexán-octovú, etyl-1 -aminometyl-1 -cyklohexán-acetát, kyselinu 1 -aminometyl-1 -cykloheptán-octovú, kyselinu 1 -aminometyl-1 -cyklopentán-octovú, mety 1-1 -aminomebyl-1 -cyklohexán-acetát, n-butyl-1 -aminometyl-1 -cyklohexán-acetát, metyl-1 -aminometyl-1 -cykloheptán-acetát, n-butyl-1 -aminometyl-1 -cykloheptán-acetát, toluénsulfonát, 1 -aminometyl-1 -cyklopentán-acetát, benzénsulfonát a n-butyl-1 -aminometyl- 1-cy klopení án-acetát.
Najvýhodnejšou zlúčeninou je kyselina 1-aminometyl-cyklohexánoctová (gapapentín).
Farmaceutické kompozície zlúčeniny podlá predloženého vynálezu alebo jej solí sú pripravené spracovaním účinnej zlúčeniny v jednotkovej dávkovej forme s farmaceutický prijateľným nosičom. Niektorými príkladmi jednotkových dávkových foriem sú tablety, kapsulky, pilulky, prášky, vodné a nevodné orálne roztoky a suspenzie a parenterálne roztoky balené v zásobníkoch obsahujúcich buď jednu alebo väčší počet dávkových jednotiek a schopné byť oddelené do samostatných dávok. Niektoré príklady vhodných farmaceutických nosičov vrátane farmaceutických riedidiel sú želatínové kapsulky; cukry, ako je laktóza a sacharóza; škroby, ako je kukuričný škrob a zemiakový škrob, deriváty celulózy, ako je sodná karboxymetylcelulóza, etylcelulóza, metylcelulóza a ftalátacetát celulóza; žela2 tína; mastenec; kyselina stearová; stearát horečnatý; rastlinné oleje, ako je arašidový olej, olej z bavlníkových semien, sezamový olej, olivový olej, kukuričný olej a olej teobromínu; propylénglykol; glycerín; sorbitol; polyetylénglykol; voda; agar; kyselina algínová; izotonický fyziologický roztok a roztoky fosfátového pufra; rovnako ako ďalšie kompatibilné látky bežne používané vo farmaceutických prípravkoch. Kompozície podlá vynálezu môžu tiež obsahovať ďalšie zložky, ako sú farbiace činidlá, ochuťovadlá a/alebo konzervačné prostriedky. Tieto materiály, ak sú prítomné, sú obvykle použité v relatívne malých množstvách. Kompozície ďalej môžu, ak je to potrebné, obsahovať ďalšie terapeutické činidlá.
Percentný obsah účinných zložiek v ďalej uvedených kompozíciách sa môže meniť v širokom rozsahu, ale na praktické použitie sú prednostne prítomné v koncentrácii najmenej 10 % v pevnom prostriedku a najmenej 2 % v primáme kvapalnom prostriedku. Najprospešnejšie prostriedky sú tie, v ktorých je prítomný čo najväčší diel účinnej zložky.
Spôsob podania predmetnej zlúčeniny alebo jej solí sú orálne alebo parenterálne. Napríklad vhodná intravenózna dávka je medzi 5 až 50 mg a vhodná orálna dávka je medzi 20 až 200 mg. Dávka je v dávkovacom rozmedzí používanom pri liečení epilepsie alebo môže byť predpísaná lekárom podľa potreby pacienta.
Jednotková dávková forma v tomto vynáleze môže tiež obsahovať ďalšie zlúčeniny vhodné pri liečení neurodegeneratívnych chorôb.
Výhody použitia zlúčenín so vzorcom (I), predovšetkým gabapentínu, v tomto vynáleze zahrnujú relatívne netoxickú povahu zlúčeniny, ľahkú prípravu, skutočnosť, že zlúčenina je veľmi dobre znášaná a ľahkosť intravenóznych podávaní liečiva. A ďalej, liečivo nie je v tele metabolizované.
Subjekty, ktoré ich používajú, sú cicavce vrátane ľudí.
Príklady uskutočnenia vynálezu
Použiteľnosť zlúčenín s uvedeným vzorcom (I) a ich solí ako účinných činidiel proti mánii a všetkým jej rôznym formám a pri prevencii bipolámych porúch je demonštrovaná účinkami na mentálne funkcie pacientov. Tieto účinky boli pozorované počas klinických pokusov týkajúcich sa epilepsie. Pozri tabuľku 1 ďalej, kde sú uvedené kladné účinky na pacientov s bipolámou poruchou.
TABUĽKA 1
Pacient č. Účinok
Viac uvolnený
Viac sociálne reagujúci. lepSia koncentrácia (lstrejéie poznávanie, viac uvoTnený. ľnfžuná zmätenosť, zvýšené chápanie
HenSiλ nervozita, väčšía vyrevnanosť b Viac uvolnený
Menšia nespavosť
Myslenie je Jasnejšie
Θ Psychické zlepšenie, viac prítomný, viac uvolnený
Schopný premýšXať ovela jasnejšie
1Π DveXa uvpXnenej61/zretelnej5í ako predtým
Viac uvolnený
Viac uvolnený a dajako lepší
Cíti sa lepšie, nie Je tak Impulzívny
Svižnosť a rýchloeť zlepšená
Živší a schopný sa viac sústrediť íKeTa jasnejšie myslenie, zlepšenie pamätí
PATENTOVÉ NÁROKY
Claims (6)
1. Použitie zlúčenín gabapentínu so všeobecným vzorcom (I)
HaN-CHo-C-CHa-COaR1
O (D. kde
R1 predstavuje atóm vodíka alebo nižšiu alkylskupinu a n predstavuje celé číslo od 4 do 6, ako aj ich farmaceutický prijateľných solí na výrobu liečiva na liečenie symptómov mánie a na liečenie a/alebo prevenciu bipolámej poruchy u cicavcov.
2. Použitie podľa nároku 1 na výrobu liečiva na liečenie akútnej mánie.
3. Použitie podľa nároku 1 na výrobu liečiva na liečenie chronickej mánie.
4. Použitie podľa nároku 1 na výrobu liečiva na liečenie jednotlivého záchvatu mánie.
5. Použitie podľa nároku 1 na výrobu liečiva na liečenie recidivujúcej mánie.
6. Použitie podľa nároku 1, kde zlúčeninou gabapentínu je gabapentín.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/440,570 US5510381A (en) | 1995-05-15 | 1995-05-15 | Method of treatment of mania and bipolar disorder |
| PCT/US1996/005898 WO1996036328A1 (en) | 1995-05-15 | 1996-04-26 | A method of treatment of mania and bipolar disorder |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SK152897A3 SK152897A3 (en) | 1999-05-07 |
| SK281982B6 true SK281982B6 (sk) | 2001-09-11 |
Family
ID=23749281
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SK1528-97A SK281982B6 (sk) | 1995-05-15 | 1996-04-26 | Použitie zlúčenín gabapentínu na výrobu liečiva |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5510381A (sk) |
| EP (1) | EP0825857B1 (sk) |
| JP (1) | JPH11505244A (sk) |
| AT (1) | ATE218857T1 (sk) |
| AU (1) | AU702435B2 (sk) |
| CA (1) | CA2215923C (sk) |
| CZ (1) | CZ288072B6 (sk) |
| DE (1) | DE69621799T2 (sk) |
| DK (1) | DK0825857T3 (sk) |
| EE (1) | EE03420B1 (sk) |
| ES (1) | ES2177783T3 (sk) |
| GE (1) | GEP20002014B (sk) |
| HU (1) | HUP9802087A3 (sk) |
| NO (1) | NO315967B1 (sk) |
| NZ (1) | NZ307366A (sk) |
| PT (1) | PT825857E (sk) |
| SK (1) | SK281982B6 (sk) |
| WO (1) | WO1996036328A1 (sk) |
| ZA (1) | ZA963826B (sk) |
Families Citing this family (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6372792B1 (en) | 1996-04-26 | 2002-04-16 | Guy Chouinard | Method for treating anxiety, anxiety disorders and insomnia |
| AU714980B2 (en) | 1996-07-24 | 2000-01-13 | Warner-Lambert Company Llc | Isobutylgaba and its derivatives for the treatment of pain |
| AU9318398A (en) | 1997-10-07 | 1999-04-27 | Warner-Lambert Company | Process for preparing a cyclic amino acid anticonvulsant compound |
| ATE323067T1 (de) | 1997-10-27 | 2006-04-15 | Warner Lambert Co | Zyklische aminosäuren und deren derivate als arzneimittel |
| AU768277B2 (en) | 1998-05-15 | 2003-12-04 | Warner-Lambert Company Llc | Stabilized pharmaceutical preparations of gamma-aminobutyric acid derivatives and process for preparing the same |
| KR100669280B1 (ko) * | 1998-05-15 | 2007-01-17 | 워너-램버트 캄파니 엘엘씨 | 감마-아미노부티르산 유도체 포함 고상 조성물 및 그의제조 방법 |
| AU757445B2 (en) | 1998-05-26 | 2003-02-20 | Warner-Lambert Company | Conformationally constrained amino acid compounds having affinity for the alpha2delta subunit of a calcium channel |
| EP1094803A2 (en) | 1998-07-09 | 2001-05-02 | Warner-Lambert Company | Use of gaba-analogues for treating insomia |
| DE69934813T2 (de) * | 1998-10-16 | 2007-10-11 | Warner-Lambert Company Llc | Verwendung von gaba analogen zur herstellung eines arzneimittels zur behandlung von manie und bipolaren erkrankungen |
| CA2371395A1 (en) * | 1999-06-02 | 2000-12-07 | Warner Lambert Company | Amino heterocycles useful as pharmaceutical agents |
| AP2002002501A0 (en) * | 1999-10-07 | 2002-06-30 | Warner Lambert Co | Synergistic combinations of an NK1 receptor antagonist and a gaba structural analog. |
| SK302003A3 (en) * | 2000-06-16 | 2003-07-01 | Teva Pharma | Stable gabapentin having pH within a controlled range |
| CA2414008C (en) * | 2000-06-26 | 2011-04-26 | Warner-Lambert Company | Gabapentin analogues for sleep disorders |
| US20030119908A1 (en) * | 2001-12-21 | 2003-06-26 | Zambon Group S.P.A. | Stable gabapentin compositions |
| ITMI20012750A1 (it) | 2001-12-21 | 2003-06-21 | Procos Spa | Processo per la produzione dell'acido 1-(amminometil)-cicloesil-acetico in forma pura |
| CA2451267A1 (en) * | 2002-12-13 | 2004-06-13 | Warner-Lambert Company Llc | Pharmaceutical uses for alpha2delta ligands |
| WO2011151708A1 (en) | 2010-06-01 | 2011-12-08 | Rubicon Research Private Limited | Gastroretentive dosage forms of gaba analogs |
| WO2015144825A1 (en) | 2014-03-27 | 2015-10-01 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. | Oral liquid pharmaceutical solution of gabapentin |
| US11670410B1 (en) * | 2022-04-13 | 2023-06-06 | Green Sky Creations LLC | Systems and methods to automatically administer a psychoactive substance to an airway of a user based on a detected event or condition |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4087544A (en) * | 1974-12-21 | 1978-05-02 | Warner-Lambert Company | Treatment of cranial dysfunctions using novel cyclic amino acids |
| DE2460891C2 (de) * | 1974-12-21 | 1982-09-23 | Gödecke AG, 1000 Berlin | 1-Aminomethyl-1-cycloalkanessigsäuren und deren Ester, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
| US4355044A (en) * | 1980-12-19 | 1982-10-19 | Bernardo Heller | D-Phenylalanine treatment |
| US5084479A (en) * | 1990-01-02 | 1992-01-28 | Warner-Lambert Company | Novel methods for treating neurodegenerative diseases |
| US5086072A (en) * | 1990-06-18 | 1992-02-04 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services | Treatment of mood disorders with functional antagonists of the glycine/nmda receptor complex |
| US5025035A (en) * | 1990-10-12 | 1991-06-18 | Warner-Lambert Company | Method of treating depression |
-
1995
- 1995-05-15 US US08/440,570 patent/US5510381A/en not_active Expired - Fee Related
-
1996
- 1996-04-26 SK SK1528-97A patent/SK281982B6/sk unknown
- 1996-04-26 CA CA002215923A patent/CA2215923C/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-04-26 AU AU56689/96A patent/AU702435B2/en not_active Ceased
- 1996-04-26 AT AT96913852T patent/ATE218857T1/de not_active IP Right Cessation
- 1996-04-26 WO PCT/US1996/005898 patent/WO1996036328A1/en active IP Right Grant
- 1996-04-26 HU HU9802087A patent/HUP9802087A3/hu unknown
- 1996-04-26 GE GEAP19964027A patent/GEP20002014B/en unknown
- 1996-04-26 CZ CZ19973558A patent/CZ288072B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1996-04-26 PT PT96913852T patent/PT825857E/pt unknown
- 1996-04-26 EP EP96913852A patent/EP0825857B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-04-26 ES ES96913852T patent/ES2177783T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-04-26 NZ NZ307366A patent/NZ307366A/en unknown
- 1996-04-26 EE EE9700302A patent/EE03420B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1996-04-26 JP JP8534854A patent/JPH11505244A/ja not_active Ceased
- 1996-04-26 DK DK96913852T patent/DK0825857T3/da active
- 1996-04-26 DE DE69621799T patent/DE69621799T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1996-05-14 ZA ZA963826A patent/ZA963826B/xx unknown
-
1997
- 1997-11-14 NO NO19975234A patent/NO315967B1/no unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MX9707269A (es) | 1997-11-29 |
| NO975234L (no) | 1997-11-14 |
| NO315967B1 (no) | 2003-11-24 |
| DE69621799D1 (de) | 2002-07-18 |
| EE9700302A (et) | 1998-06-15 |
| ZA963826B (en) | 1996-11-21 |
| ES2177783T3 (es) | 2002-12-16 |
| CZ288072B6 (cs) | 2001-04-11 |
| ATE218857T1 (de) | 2002-06-15 |
| CA2215923A1 (en) | 1996-11-21 |
| CZ355897A3 (cs) | 1998-02-18 |
| HUP9802087A3 (en) | 1999-08-30 |
| NO975234D0 (no) | 1997-11-14 |
| DK0825857T3 (da) | 2002-09-30 |
| AU702435B2 (en) | 1999-02-18 |
| EP0825857A1 (en) | 1998-03-04 |
| EP0825857B1 (en) | 2002-06-12 |
| DE69621799T2 (de) | 2003-01-02 |
| AU5668996A (en) | 1996-11-29 |
| WO1996036328A1 (en) | 1996-11-21 |
| GEP20002014B (en) | 2000-04-10 |
| US5510381A (en) | 1996-04-23 |
| HUP9802087A2 (hu) | 1998-12-28 |
| EE03420B1 (et) | 2001-06-15 |
| SK152897A3 (en) | 1999-05-07 |
| NZ307366A (en) | 1999-10-28 |
| CA2215923C (en) | 2001-10-09 |
| JPH11505244A (ja) | 1999-05-18 |
| PT825857E (pt) | 2002-11-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| SK281982B6 (sk) | Použitie zlúčenín gabapentínu na výrobu liečiva | |
| EP1121114B1 (en) | Use of gaba analogs for the manufacture of a medicament for the treatment of mania and bipolar disorders | |
| HUE033180T2 (en) | Peptide compounds for the treatment of difficult to cure epileptic diseases | |
| EP0552240B1 (en) | New method of treating depression | |
| US5011841A (en) | Treatment of depression | |
| US4906649A (en) | Use of a compound for the treatment of sleep disorders and depression | |
| EP0615750A2 (en) | Treatment of a group of related disorders | |
| HUT50440A (en) | Process for producing pharmaceutical compositions for treating schizophrenia | |
| DE19929065A1 (de) | Kombination von MTP-Inhibitoren und HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren und ihre Verwendung in Arzneimitteln | |
| MXPA97007269A (en) | A method of treatment of mania and disorderbipo | |
| DE3136455C2 (de) | Verwendung von Caerulein oder dessen pharmazeutisch verträglichen Salzen bei der Bekämpfung von psychotischen Krankheitszuständen | |
| BG63379B1 (bg) | Метод за лечение на маниакално и двуполюсно заболяване | |
| US2775539A (en) | Process of and compositions for combating epileptic seizures with atrolactamide | |
| DE19929012A1 (de) | Kombination von MTP-Inhibitoren und stoffwechselbeeinflussenden Wirkstoffen und ihre Verwendung in Arzneimitteln | |
| EP0347927A2 (de) | Verwendung von 2-Phenyl-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-on (Ebselen) zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung von Malaria | |
| US3380887A (en) | Use of butyrolactam for treating motion sickness | |
| EP0398171A2 (de) | Verwendung von Imidazodiazepinen bei der Behandlung von neurologischen Symptomen, welche mit zirkulatorischen Störungen des Gehirns assoziiert sind | |
| GB2230953A (en) | Compositions containing D-carnitine or an acyl derivative for the treatment of protozoal disease | |
| JPH0586043A (ja) | 医薬組成物 |