BG63379B1 - Метод за лечение на маниакално и двуполюсно заболяване - Google Patents
Метод за лечение на маниакално и двуполюсно заболяване Download PDFInfo
- Publication number
- BG63379B1 BG63379B1 BG102009A BG10200997A BG63379B1 BG 63379 B1 BG63379 B1 BG 63379B1 BG 102009 A BG102009 A BG 102009A BG 10200997 A BG10200997 A BG 10200997A BG 63379 B1 BG63379 B1 BG 63379B1
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- treatment
- compound
- disease
- formula
- obsession
- Prior art date
Links
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims abstract description 14
- 206010026749 Mania Diseases 0.000 title claims abstract description 13
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 13
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title abstract description 9
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title abstract description 8
- UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N Gabapentin Chemical compound OC(=O)CC1(CN)CCCCC1 UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 27
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 23
- 229960002870 gabapentin Drugs 0.000 claims abstract description 12
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 9
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims abstract description 3
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims description 10
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 6
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 6
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims description 4
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 3
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims description 2
- 206010029897 Obsessive thoughts Diseases 0.000 claims 4
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 5
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 description 4
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010022998 Irritability Diseases 0.000 description 2
- -1 cyclic amino acids Chemical class 0.000 description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 description 2
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 description 2
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 description 2
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 2
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 description 1
- MXNASYICBPHSLF-UHFFFAOYSA-N 2-[1-(aminomethyl)cycloheptyl]acetic acid Chemical compound OC(=O)CC1(CN)CCCCCC1 MXNASYICBPHSLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- 206010001488 Aggression Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 206010003497 Asphyxia Diseases 0.000 description 1
- 208000014644 Brain disease Diseases 0.000 description 1
- 229920000623 Cellulose acetate phthalate Polymers 0.000 description 1
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- 206010019196 Head injury Diseases 0.000 description 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000006083 Hypokinesia Diseases 0.000 description 1
- 206010071176 Impaired reasoning Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 208000002720 Malnutrition Diseases 0.000 description 1
- 208000027626 Neurocognitive disease Diseases 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 206010037180 Psychiatric symptoms Diseases 0.000 description 1
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 description 1
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 208000012761 aggressive behavior Diseases 0.000 description 1
- 230000016571 aggressive behavior Effects 0.000 description 1
- 230000036626 alertness Effects 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 description 1
- 230000006399 behavior Effects 0.000 description 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M benzenesulfonate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940077388 benzenesulfonate Drugs 0.000 description 1
- 230000006931 brain damage Effects 0.000 description 1
- 231100000874 brain damage Toxicity 0.000 description 1
- 230000003925 brain function Effects 0.000 description 1
- 208000029028 brain injury Diseases 0.000 description 1
- IPNWNGVBVWEYLT-UHFFFAOYSA-N butyl 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetate Chemical compound CCCCOC(=O)CC1(CN)CCCCC1 IPNWNGVBVWEYLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WLKXAEISUKOGGG-UHFFFAOYSA-N butyl 2-[1-(aminomethyl)cyclopentyl]acetate Chemical compound CCCCOC(=O)CC1(CN)CCCC1 WLKXAEISUKOGGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229940081734 cellulose acetate phthalate Drugs 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 235000019868 cocoa butter Nutrition 0.000 description 1
- 229940110456 cocoa butter Drugs 0.000 description 1
- 230000019771 cognition Effects 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002385 cottonseed oil Substances 0.000 description 1
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 description 1
- 230000000994 depressogenic effect Effects 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- PQCNPWAMVMHDID-UHFFFAOYSA-N ethyl 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetate Chemical compound CCOC(=O)CC1(CN)CCCCC1 PQCNPWAMVMHDID-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 description 1
- 230000003483 hypokinetic effect Effects 0.000 description 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 1
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 description 1
- 230000001071 malnutrition Effects 0.000 description 1
- 235000000824 malnutrition Nutrition 0.000 description 1
- BPUUTTKHBSNDRT-UHFFFAOYSA-N methyl 2-[1-(aminomethyl)cycloheptyl]acetate Chemical compound COC(=O)CC1(CN)CCCCCC1 BPUUTTKHBSNDRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SYKKFHNKTXXXCK-UHFFFAOYSA-N methyl 2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetate Chemical compound COC(=O)CC1(CN)CCCCC1 SYKKFHNKTXXXCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 230000036651 mood Effects 0.000 description 1
- 230000037023 motor activity Effects 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 208000015380 nutritional deficiency disease Diseases 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000003182 parenteral nutrition solution Substances 0.000 description 1
- 235000021400 peanut butter Nutrition 0.000 description 1
- 239000008024 pharmaceutical diluent Substances 0.000 description 1
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 description 1
- 239000008159 sesame oil Substances 0.000 description 1
- 235000011803 sesame oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 238000002636 symptomatic treatment Methods 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 230000008736 traumatic injury Effects 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000036642 wellbeing Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Изобретението се отнася до ново терапевтично приложение на габапентин, до негови производни и до фармацевтични соли. Съединенията се използват при лечението на мания във всичките й форми - остра или хронична, еднократна или повтаряща се и свързана или не с депресия. Изобретението се отнася и до профилактиката на двуполюсното заболяване.
Description
(54) МЕТОД ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА МАНИАКАЛНО И ДВУПОЛЮСНО ЗАБОЛЯВАНЕ
Област на техниката
Изобретението се отнася до нови терапевтични приложения на известното съединение габапентин, до неговите производни и фармацевтично приемливите им соли.
Предшестващо състояние на техниката
В патенти на 118 4024175 и 4087544 се разглеждат циклични аминокиселини с формула
ЩИ-СЩ-С-СЩ-СО^К, (СИ2)„ в която К, е водород или нисш алкил и п е цяло число от 4 до 6, и техните фармацевтично приемливи соди.
Описаните съединения в посочените патенти на иЗ са полезни за терапия на известни заболявания на главния мозък, например те могат да бъдат използвани за лечение на известни форми на епилепсия, пристъпи на прималяване, хипокинезия и черепни травми. В допълнение те водят до подобряване на функциите на главния мозък и така са полезни при лечението на възрастни пациенти. Особено ценна е 1-(аминометил)циклохексан-оцетна киселина (габапентин).
В патент на из 5084479 се разглеждат съединенията с посочената формула за терапевтично използване при невродегенеративни заболявания, такива като ΑΙζΗείπιεΓ, Ηιιηΐίηβίοη, Рагкшзоп и амиотрофична латерална склероза. Разглежда се и използването на съединенията при лечението на остро мозъчно увреждане, като удар, травма на главата и задушаване.
В патент на иЗ 5025035 се разглежда използването на съединенията с посочената формула при депресия.
В патентно описание на иЗ 08/281285 се разглежда използването на съединенията с посочената формула при лечение на потиснатост и/или страхови заболявания.
В посочените публикации не е показано явно новото приложение на съединенията от патент на иЗ 4024175 за лечение на маниакално и/или двуполюсно заболяване.
Същност на изобретението
Изобретението се отнася до нови терапевтични приложения на известното съединение габапентин, неговите производни и фармацевтично приемливите им соли. Изобретението включва метод за лечение на симптомите на маниакалност при хора. Този метод включва, но не се ограничава до лечението на мания във всичките й различни форми, като остри или хронични, еднократни или рецидивиращи случаи и свързани или не с депресия. По-нататък изобретението включва превантивното лечение на двуполюсно заболяване при хора, предразположени към такова заболяване.
Случаите на остра маниакалност се характеризират с повишено или раздразнително настроение, нарушен сън, великодушие, повишена двигателна активност, потиснато мислене, нарушено съзнание и слаба концентрация, влошен разсъдък и понякога психични симптоми. Раздразнителността може да доведе до изблици на гняв или агресивно поведение. Често, случаите се предшестват от период на нарушен сън. Нарушеното съзнание прави така, че пациентът да се насочва безкрайно от една дейност към друга, често пъти във вреда на неговото физическо, професионално и социално благополучие. Въздействието на такива поведения по-нататък се влошава от отклоненията на разсъдъка и недостатъчност при вземане на решения, което е характерно за тези заболявания.
Случаите на маниакалност се срещат при пациенти, които страдат от двуполюсно заболяване, което се характеризира с алтернативни цикли на депресия и мания. Това заболяване е различно от обикновената форма на депресия, наречена важно депресивно заболяване, при което пациентите само се квалифицират като рецидивиращи случаи на депресия, но не и на мания. Двуполюсното заболяване може да бъде диагностицирано чрез клиничната оценка на пациенти, като се използва специфичният критерий в диаг2 ностиката и статистическия наръчник (ϋδΜIV) на Американското психиатрично дружество. В тази номенклатурна система двуполюсното заболяване се отнася към по-широкия клас на меланхоличните заболявания и ясно се вижда при страховите заболявания и органичните душевни разстройства.
В проучвания за епилепсия е отбелязано, че габапентинът намалява гнева и раздразнителността, увеличава съсредоточаването, и подобрява способността за вземане на решения. Тези ефекти ще бъдат благотворни при симптоматичното лечение на пациенти, страдащи от мания, която предизвиква раздразнителност, нарушено съзнание и недостатъчен разсъдък. Това е ново използване на габапентина, което не е било очевидно за практикуващите лекари.
В едно проучване е намерено също, че габапентинът увеличава дълбокия сън. Този ефект ще бъде благотворен при остра маниакалност и също ще доведе до намаляване на риска от начало на нов случай на мания при предразположен индивид. Така, профилактичното използване на габапентина за двуполюсно заболяване също е изучено.
Изобретението се отнася до нови методи за лечение на мания и/или двуполюсно заболяване при бозайници. Лечението включва приложение в единична дозирана форма на ефективно количество от съединение с формула
Н2М-СН2-С-СН2-СО2К1 <сн2>„ в която К, е водород или нисш алкил и п е 4, 5 или б, или от негова фармацевтично приемлива сол. Терминът нисш алкил включва алкилови групи с права или разклонена верига с до 8 въглеродни атома.
Предпочитани съединения от горната формула I включват (без да ограничават) 1 аминометил-1-циклохексан-оцетна киселина, етил 1-аминометил-1-циклохексан-ацетат, 1 -аминометил-1 -циклохептан-оцетна киселина, 1 -аминометил-1 -циклопентаноцетна киселина, метил 1-аминометил-1циклохексан-ацетат, п-бутил 1-аминометил1-циклохексан-ацетат, метил 1-аминометил1-циклохептан-ацетат, п-бутил 1-аминометил-1-циклохептан-ацетат, толуен сулфонат, I -аминометил-1 -циклопентан-ацетат, бензенсулфонат, и п-бутил 1-аминометил-1-циклопентан-ацетат.
Най-много предпочитано съединение е 1 -аминометил-1 -циклохексан-оцетна киселина (габапентин).
Фармацевтични състави със съединение от изобретението или негови соли се получават чрез формулиране на активното съединение в дозирана единична форма с фармацевтичен носител. Някои примери на дозирани единични форми са таблети, капсули, пилюли, прахове, водни и неводни орални разтвори и суспензии и парентерални разтвори, опаковани в контейнери, съдържащи както една, така и по-голям брой дозирани единици, с възможност да бъдат разделени на индивидуални дози. Някои примери на подходящи фармацевтични носители, включващи фармацевтични разредители, са желатинови капсули; захари, като лактоза и захароза; нишестета, като царевично нишесте и картофено нишесте, целулозни производни, като натриева карбоксиметилцелулоза, етилцелулоза, метилцелулоза и целулозен ацетатен фталат; желатин; талк; стеаринова киселина; магнезиев стеарат; растителни масла, като фъстъчено масло, памучно масло, сусамово масло, маслинено масло, царевично масло и какаово масло; пропиленгликол, глицерин; сорбитол; полиетиленгликол; вода; агар; алгинова киселина; изотоничен физиологичен разтвор и буферни фосфатни разтвори; както и други съвместими вещества, обикновено използвани при фармацевтични формулировки. Съставите от изобретението могат също да съдържат други компоненти, като оцветяващи агенти, ароматизиращи агенти и/или консерванти. Тези вещества, ако присъстват, обикновено се използват в относително малки количества. Съставите могат по желание също да съдържат други терапевтични агенти.
Процентите на активните компоненти в посочените състави могат да варират в широки граници, но за практически цели се предпочита да присъстват в концентрация най-малко 10% при твърд състав и най-малко 2% при основен воден състав. Най-задоволителни състави са тези, при които при3 съства много по-голяма част от активния компонент.
Начините на приложение на разглежданото съединение или неговите соли са орален или парентерален. Например полезна ве- 5 нозна доза е между 5 и 50 Ш£ и полезна орална доза е между 20 и 200 Ш£. Дозирането е в дозиращия обсег, използван при лечението на епилепсия, или може да бъде според нуждите на пациента, както е предписано от ле- 10 каря.
Единична дозирана форма от изобретението може също да включва други съединения, използвани при терапията на невродегенеративни заболявания. 15
Предимствата на използването на съединенията с формула I, по-специално габапентин, в настоящото изобретение включват относително нетоксична природа на съединението, лесното му получаване, фактът, че съединението е добре поносимо, и лесното им приложение при лекарства. По-нататък, лекарството не се метаболизира в тялото. Примери за изпълнение на изобретението
Използваните обекти са бозайници, включително и хора.
Полезността на съединенията с горната формула I и техните соли като агенти за мания във всичките й различни форми и при профилактичното лечение на двуполюсно заболяване е демонстрирана чрез техните ефекти върху умствените способности на пациенти. Тези ефекти се наблюдават при клинични изпитвания на епилепсия. Виж таблица 1, по-долу, в която са представени благоприятни ефекти спрямо пациенти с двуполюсно заболяване.
Таблица 1.
| Пациент N8 | Ефект |
| 1 | По-успокоен |
| 2 | Повече обществено отзивчив, по добро съсредоточаване |
| 3 | По-ясна познавателност, по-успокоен. Намалено безредие, увеличено разбиране |
| 4 | По-малко нервна енергия, по-спокоен |
| 5 | По-успокоен |
| 6 | По-малко безсъние |
| 7 | Мисленето е по-ясно |
| 8 | Психично подобрение, по-успокоен |
| 9 | Способност да мисли по-ясно |
| 10 | По-ясен от преди |
| 11 | По-успокоен |
| 12 | По-успокоен и някак по-добър |
| 13 | Чувства се по-добре, не е така импулсивен |
| 14 | Има подобрени бдителност и говор |
| 15 | По-бдителен и способен да се съсредоточи подобре |
| 16 | По-ясна мисъл, има подобрена памет |
Claims (8)
- Патентни претенции1. Метод за лечение симптомите на мания при бозайници, нуждаещи се от лечение, характеризиращ се с това, че включва приложение на терапевтично ефективно количество от съединение с формула н^м-сн^-с-сн^-со^к.() (СИ2)„ или негова фармацевтично приемлива сол, в която формула К, е водород или нисш алкил с права или разклонена верига с до 8 въглеродни атома и η е цяло число от 4 до 6, в единична дозирана форма.
- 2. Метод съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че манията е остра.
- 3. Метод съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че манията е хронична.
- 4. Метод съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че манията е единичен случай.
- 5. Метод съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че манията се повтаря,
- 6. Метод съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че се прилага габапентин.
- 7. Метод за лечение и/или предотвра5 тяване на двуполюсно заболяване при бозайници, нуждаещи се от лечение, характеризиращ се с това, че включва прилагане на терапевтично ефективно количество от съединение с формулан.м-сн.-с-сн.-со.к, (СН2)П или негова фармацевтично приемлива сол, в която К, е водород или нисш алкил с права или разклонена верига с до 8 въглеродни атома и η е цяло число от 4 до 6, в единична дозирана форма.
- 8. Метод съгласно претенция 7, характеризиращ се с това, че прилаганото съединение е габапентин.Литература1. υδ 4024175.2. υδ 4087544.3. υδ 5084479.4. υδ 5025035.5. υδ 4024175.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/US1996/005898 WO1996036328A1 (en) | 1995-05-15 | 1996-04-26 | A method of treatment of mania and bipolar disorder |
| US44057097A | 1997-05-15 | 1997-05-15 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BG102009A BG102009A (bg) | 1998-11-30 |
| BG63379B1 true BG63379B1 (bg) | 2001-12-29 |
Family
ID=23749282
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BG102009A BG63379B1 (bg) | 1996-04-26 | 1997-10-31 | Метод за лечение на маниакално и двуполюсно заболяване |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| BG (1) | BG63379B1 (bg) |
-
1997
- 1997-10-31 BG BG102009A patent/BG63379B1/bg unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BG102009A (bg) | 1998-11-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP1121114B1 (en) | Use of gaba analogs for the manufacture of a medicament for the treatment of mania and bipolar disorders | |
| CA2215923C (en) | A method of treatment of mania and bipolar disorder | |
| KR100823051B1 (ko) | 심혈관 사고 예방용 필수 지방산을 포함하는 약제학적 조성물 | |
| EP0552240B1 (en) | New method of treating depression | |
| US20170165282A1 (en) | Use of beta-nicotinamide mononucleotide in preparation of drugs for preventing and treating arteriosclerosis and cardio-cerebrovascular diseases, and drugs containing the same | |
| CA2294589A1 (en) | Composition for controlling mood disorders in healthy individuals | |
| JP2007518764A (ja) | 中枢神経系障害の治療のための、選択されたｎ−３系脂肪酸の高度濃縮組成物の使用 | |
| US4221784A (en) | Process and composition for treating disorders by administering lecithin | |
| Post | Use of the anticonvulsant carbamazepine in primary and secondary affective illness: clinical and theoretical implications1 | |
| BG63379B1 (bg) | Метод за лечение на маниакално и двуполюсно заболяване | |
| US4626527A (en) | Process for utilizing choline to sustain muscular performance | |
| RU98101105A (ru) | Новое применение в медицинских целях | |
| US3894153A (en) | Method of medical treatment of asthma | |
| JP7257091B2 (ja) | 認知症の治療及び予防薬 | |
| MXPA97007269A (en) | A method of treatment of mania and disorderbipo | |
| US3849570A (en) | Method of treating cardiac arrhythmia with 2-(2'-diethylaminoethyl)-3-phenyl-phthalimidine and its salts | |
| JPH09132553A (ja) | ドーパミンまたはＬ−ドーパのｎ−３系不飽和脂肪酸誘導体 | |
| EP0125900A1 (en) | A pharmaceutical composition for use in treating neurological disease or aging |