CZ293585B6 - Tělový a vlasový čisticí přípravek a způsob přípravy tohoto přípravku - Google Patents
Tělový a vlasový čisticí přípravek a způsob přípravy tohoto přípravku Download PDFInfo
- Publication number
- CZ293585B6 CZ293585B6 CZ19982525A CZ252598A CZ293585B6 CZ 293585 B6 CZ293585 B6 CZ 293585B6 CZ 19982525 A CZ19982525 A CZ 19982525A CZ 252598 A CZ252598 A CZ 252598A CZ 293585 B6 CZ293585 B6 CZ 293585B6
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- sodium
- hair cleanser
- ketoconazole
- active ingredient
- shampoo
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 45
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims description 14
- XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N (2R,4S)-ketoconazole Chemical compound C1CN(C(=O)C)CCN1C(C=C1)=CC=C1OC[C@@H]1O[C@@](CN2C=NC=C2)(C=2C(=CC(Cl)=CC=2)Cl)OC1 XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N 0.000 claims abstract description 47
- 229960004125 ketoconazole Drugs 0.000 claims abstract description 47
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract description 26
- FGVVTMRZYROCTH-UHFFFAOYSA-N pyridine-2-thiol N-oxide Chemical class [O-][N+]1=CC=CC=C1S FGVVTMRZYROCTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 19
- VEVFSWCSRVJBSM-HOFKKMOUSA-N ethyl 4-[4-[[(2r,4s)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazine-1-carboxylate Chemical compound C1CN(C(=O)OCC)CCN1C(C=C1)=CC=C1OC[C@@H]1O[C@@](CN2C=NC=C2)(C=2C(=CC(Cl)=CC=2)Cl)OC1 VEVFSWCSRVJBSM-HOFKKMOUSA-N 0.000 claims abstract description 15
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims abstract description 8
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 claims abstract description 8
- 230000002538 fungal effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 239000002453 shampoo Substances 0.000 claims description 74
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 25
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 25
- 244000060011 Cocos nucifera Species 0.000 claims description 24
- 235000013162 Cocos nucifera Nutrition 0.000 claims description 24
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 23
- PICXIOQBANWBIZ-UHFFFAOYSA-N zinc;1-oxidopyridine-2-thione Chemical group [Zn+2].[O-]N1C=CC=CC1=S.[O-]N1C=CC=CC1=S PICXIOQBANWBIZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 20
- 239000004322 Butylated hydroxytoluene Substances 0.000 claims description 18
- NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N Butylhydroxytoluene Chemical group CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 18
- 235000010354 butylated hydroxytoluene Nutrition 0.000 claims description 18
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims description 18
- 229940043810 zinc pyrithione Drugs 0.000 claims description 18
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims description 13
- FPVVYTCTZKCSOJ-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol distearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCCOC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC FPVVYTCTZKCSOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 9
- 239000004088 foaming agent Substances 0.000 claims description 9
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 9
- 239000004255 Butylated hydroxyanisole Substances 0.000 claims description 7
- 235000019282 butylated hydroxyanisole Nutrition 0.000 claims description 7
- 239000008367 deionised water Substances 0.000 claims description 7
- 229910021641 deionized water Inorganic materials 0.000 claims description 7
- 229940095259 butylated hydroxytoluene Drugs 0.000 claims description 6
- -1 cocoamidopropyl Chemical group 0.000 claims description 6
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 6
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims description 6
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 5
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 claims description 5
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims description 5
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims description 5
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 5
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims description 5
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 4
- RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCCO RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 claims description 3
- JMGZBMRVDHKMKB-UHFFFAOYSA-L disodium;2-sulfobutanedioate Chemical compound [Na+].[Na+].OS(=O)(=O)C(C([O-])=O)CC([O-])=O JMGZBMRVDHKMKB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims description 3
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 claims description 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims description 3
- BOWVQLFMWHZBEF-KTKRTIGZSA-N oleoyl ethanolamide Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)NCCO BOWVQLFMWHZBEF-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims description 3
- LPMBTLLQQJBUOO-KTKRTIGZSA-N (z)-n,n-bis(2-hydroxyethyl)octadec-9-enamide Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)N(CCO)CCO LPMBTLLQQJBUOO-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims description 2
- QNAYBMKLOCPYGJ-UHFFFAOYSA-N Alanine Chemical class CC([NH3+])C([O-])=O QNAYBMKLOCPYGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- AOMUHOFOVNGZAN-UHFFFAOYSA-N N,N-bis(2-hydroxyethyl)dodecanamide Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)N(CCO)CCO AOMUHOFOVNGZAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N butylated hydroxyanisole Chemical compound COC1=CC=C(O)C(C(C)(C)C)=C1.COC1=CC=C(O)C=C1C(C)(C)C CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229940043253 butylated hydroxyanisole Drugs 0.000 claims description 2
- 239000003086 colorant Substances 0.000 claims description 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 2
- XNRNJIIJLOFJEK-UHFFFAOYSA-N sodium;1-oxidopyridine-2-thione Chemical compound [Na+].[O-]N1C=CC=CC1=S XNRNJIIJLOFJEK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 125000003438 dodecyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- UDZAXLGLNUMCRX-KHPPLWFESA-N (z)-n-(2-hydroxypropyl)octadec-9-enamide Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)NCC(C)O UDZAXLGLNUMCRX-KHPPLWFESA-N 0.000 claims 1
- RRBZUCWNYQUCTR-UHFFFAOYSA-N 2-(aminoazaniumyl)acetate Chemical class NNCC(O)=O RRBZUCWNYQUCTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical compound [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ULUAUXLGCMPNKK-UHFFFAOYSA-N Sulfobutanedioic acid Chemical compound OC(=O)CC(C(O)=O)S(O)(=O)=O ULUAUXLGCMPNKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 244000005706 microflora Species 0.000 claims 1
- FSYKKLYZXJSNPZ-UHFFFAOYSA-N sarcosine Chemical compound C[NH2+]CC([O-])=O FSYKKLYZXJSNPZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940057950 sodium laureth sulfate Drugs 0.000 claims 1
- SXHLENDCVBIJFO-UHFFFAOYSA-M sodium;2-[2-(2-dodecoxyethoxy)ethoxy]ethyl sulfate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOCCOCCOCCOS([O-])(=O)=O SXHLENDCVBIJFO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 abstract description 2
- 241001480043 Arthrodermataceae Species 0.000 abstract 1
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 30
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 21
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- 208000001840 Dandruff Diseases 0.000 description 12
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 10
- 229940071089 sarcosinate Drugs 0.000 description 9
- ZUFONQSOSYEWCN-UHFFFAOYSA-M sodium;2-(methylamino)acetate Chemical compound [Na+].CNCC([O-])=O ZUFONQSOSYEWCN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 9
- 238000000034 method Methods 0.000 description 8
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 8
- UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J tetrasodium;2-[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]ethyl-(carboxylatomethyl)amino]acetate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC([O-])=O)CC([O-])=O UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 8
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 7
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 7
- KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N glycine betaine Chemical compound C[N+](C)(C)CC([O-])=O KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 description 7
- 241000222122 Candida albicans Species 0.000 description 6
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 6
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 description 6
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 6
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 6
- 238000013112 stability test Methods 0.000 description 6
- 229960003237 betaine Drugs 0.000 description 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 4
- JZKFHQMONDVVNF-UHFFFAOYSA-N dodecyl sulfate;tris(2-hydroxyethyl)azanium Chemical compound OCCN(CCO)CCO.CCCCCCCCCCCCOS(O)(=O)=O JZKFHQMONDVVNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- VIDTVPHHDGRGAF-UHFFFAOYSA-N selenium sulfide Chemical compound [Se]=S VIDTVPHHDGRGAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 3
- 230000032683 aging Effects 0.000 description 3
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 3
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 3
- 229940095731 candida albicans Drugs 0.000 description 3
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 3
- 229940100608 glycol distearate Drugs 0.000 description 3
- ZCTXEAQXZGPWFG-UHFFFAOYSA-N imidurea Chemical compound O=C1NC(=O)N(CO)C1NC(=O)NCNC(=O)NC1C(=O)NC(=O)N1CO ZCTXEAQXZGPWFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 3
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 3
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 3
- 244000045947 parasite Species 0.000 description 3
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 3
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 3
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 description 3
- 241000894007 species Species 0.000 description 3
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 2
- QFOHBWFCKVYLES-UHFFFAOYSA-N Butylparaben Chemical compound CCCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QFOHBWFCKVYLES-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 2
- KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N Pyrrole Chemical compound C=1C=CNC=1 KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010039793 Seborrhoeic dermatitis Diseases 0.000 description 2
- 206010040880 Skin irritation Diseases 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 description 2
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 description 2
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 2
- 239000002585 base Substances 0.000 description 2
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 2
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 2
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 2
- 239000003599 detergent Substances 0.000 description 2
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 2
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 2
- 229960002026 pyrithione Drugs 0.000 description 2
- 238000005070 sampling Methods 0.000 description 2
- 208000008742 seborrheic dermatitis Diseases 0.000 description 2
- 210000002374 sebum Anatomy 0.000 description 2
- 230000036556 skin irritation Effects 0.000 description 2
- 231100000475 skin irritation Toxicity 0.000 description 2
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 2
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 2
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 2
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 2
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 2
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- HXKKHQJGJAFBHI-UHFFFAOYSA-N 1-aminopropan-2-ol Chemical compound CC(O)CN HXKKHQJGJAFBHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical group OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- 241001480035 Epidermophyton Species 0.000 description 1
- 229930194542 Keto Natural products 0.000 description 1
- 241000555688 Malassezia furfur Species 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 241001480037 Microsporum Species 0.000 description 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 1
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 1
- 206010039792 Seborrhoea Diseases 0.000 description 1
- 239000004141 Sodium laurylsulphate Substances 0.000 description 1
- 208000007712 Tinea Versicolor Diseases 0.000 description 1
- 206010043866 Tinea capitis Diseases 0.000 description 1
- 206010056131 Tinea versicolour Diseases 0.000 description 1
- 241000223238 Trichophyton Species 0.000 description 1
- HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N Zinc Chemical compound [Zn] HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 238000013019 agitation Methods 0.000 description 1
- 125000005090 alkenylcarbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 description 1
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 1
- 230000033228 biological regulation Effects 0.000 description 1
- 229940067596 butylparaben Drugs 0.000 description 1
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 description 1
- 239000003610 charcoal Substances 0.000 description 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 1
- 239000011280 coal tar Substances 0.000 description 1
- 231100000433 cytotoxic Toxicity 0.000 description 1
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000002254 cytotoxic agent Substances 0.000 description 1
- 230000001472 cytotoxic effect Effects 0.000 description 1
- 208000037765 diseases and disorders Diseases 0.000 description 1
- 229940080249 disodium oleamido mea-sulfosuccinate Drugs 0.000 description 1
- ILMNXWNOEHOLDY-XXAVUKJNSA-L disodium;4-[2-[[(z)-octadec-9-enoyl]amino]ethoxy]-4-oxo-3-sulfonatobutanoate Chemical compound [Na+].[Na+].CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)NCCOC(=O)C(S([O-])(=O)=O)CC([O-])=O ILMNXWNOEHOLDY-XXAVUKJNSA-L 0.000 description 1
- SYELZBGXAIXKHU-UHFFFAOYSA-N dodecyldimethylamine N-oxide Chemical compound CCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)[O-] SYELZBGXAIXKHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 229960001617 ethyl hydroxybenzoate Drugs 0.000 description 1
- 235000010228 ethyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004403 ethyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N ethylparaben Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001747 exhibiting effect Effects 0.000 description 1
- 230000003631 expected effect Effects 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 238000005187 foaming Methods 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 1
- 125000000468 ketone group Chemical group 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 description 1
- 230000017066 negative regulation of growth Effects 0.000 description 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 1
- JRZJOMJEPLMPRA-UHFFFAOYSA-N olefin Natural products CCCCCCCC=C JRZJOMJEPLMPRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001717 pathogenic effect Effects 0.000 description 1
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 description 1
- OIQJEQLSYJSNDS-UHFFFAOYSA-N piroctone Chemical compound CC(C)(C)CC(C)CC1=CC(C)=CC(=O)N1O OIQJEQLSYJSNDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229950001046 piroctone Drugs 0.000 description 1
- 201000000508 pityriasis versicolor Diseases 0.000 description 1
- 231100000614 poison Toxicity 0.000 description 1
- 230000007096 poisonous effect Effects 0.000 description 1
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 1
- 210000004761 scalp Anatomy 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 229920005573 silicon-containing polymer Polymers 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000011269 tar Substances 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-O triethanolammonium Chemical compound OCC[NH+](CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
- 239000011701 zinc Substances 0.000 description 1
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/41—Amines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
- A61K8/4933—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having sulfur as an exocyclic substituent, e.g. pyridinethione
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
- A61K8/4946—Imidazoles or their condensed derivatives, e.g. benzimidazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
- A61K8/496—Triazoles or their condensed derivatives, e.g. benzotriazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/08—Antiseborrheics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
- A61Q17/005—Antimicrobial preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/10—Washing or bathing preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
- A61Q5/006—Antidandruff preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
- A61Q5/02—Preparations for cleaning the hair
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
- A61Q5/12—Preparations containing hair conditioners
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Birds (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Cleaning Implements For Floors, Carpets, Furniture, Walls, And The Like (AREA)
- Solid-Sorbent Or Filter-Aiding Compositions (AREA)
- Absorbent Articles And Supports Therefor (AREA)
Abstract
Řešení se týká tělového a vlasového čisticího přípravku, který obsahuje (a-1) ketokonazol nebo elubiol jako první účinnou složku; (a-2) pyrithionovou sůl jako druhou účinnou složku; a (b) známé přísady tělových a vlasových čisticích přípravků jako nosič, přičemž první a druhá účinná složka jsou přítomny v množstvích, která poskytují vzájemně synergický účinek při inhibici růstu fungální mikroflóry na pokožce.ŕ
Description
Oblast techniky
Vynález se týká prostředků na mytí těla a vlasů, zejména šamponů, které obsahují jako první aktivní složku ketokonazol nebo elubiol, jako druhou aktivní složku pyrithionovou sůl a jako nosič v oboru běžně používané tělové nebo vlasové mycí složky.
Dosavadní stav techniky
Známé šamponové přípravky jsou například ketokonazolové šampony používané ve formě 2 % roztoků, které vykazují po místní aplikaci příznivé účinky v souvislosti se seborrhoickou 15 dermatitidou. Ketokonazol byl popsán Rosenbergem a kol. v patentu US 4 569 935 jako účinný při místní léčbě lupénky a seborrhoické dermatitidy. Ketokonazoové šampony mají lepší kosmetické vlastnosti, například pěnivost a efekt kondicionéru, a jsou navíc stabilní vůči degradaci, takže mohou obsahovat méně než 2 % účinné složky, jak je popsáno v patentu US 5 456 851. Elubiolové šampony vykazují kromě antifungálního účinku i příznivý účinek na 20 regulaci produkce kožního mazu byly popsány v patentové přihlášce WO 93/18 743. Některé přípravky proti lupům obsahují jako účinnou složku čemouhelný dehet, sulfid seleničitý nebo pyrithionovou sůl, například zinečnatou nebo sodnou. Patentová přihláška WO 96/29 045 popisuje kombinace takového cytotoxického a antifungálního činidla pro léčbu seborrhoické dermatitidy vlasové pokožky. Podrobně je popsáno společné použití nespecifikovaného přípravku 25 obsahujícího 1,8% čemouhelného dehtu a nespecifikovaného roztoku obsahujícího 2% ketokonazolu. Patentová přihláška WO 96/29 983 popisuje vodné detergenční přípravky obsahující od 4 % hmotn. do 12 % hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla, amfotemí povrchově aktivní činidlo, v množství odpovídajícím nejméně 75 dílů hmotn. výše uvedeného aniontové aktivní činidla, a jedno nebo více z 11 uvedených terapeutických činidel. Konečně ještě další 30 přípravky proti lupům obsahují sulfid seleničitý, který je však jedovatý při polknutí nebo při aplikaci na větší plochu pokožky.
Doposud bylo složení šamponů proti lupům takové, aby bylo dosaženo optimální vyváženosti mezi účinností; koncentrace účinných složek je v případě těchto šamponů taková, aby bylo co 35 největší množství jejich uživatelů účinně léčeno a přitom aby se u co nejmenšího množství z nich projevily vedlejší účinky. Nicméně existují nemalé množství pacientů používajících doposud vyráběné šampony, jejichž léčení nepřináší očekávané účinky, a to buď v tom smyslu, že není uvedená léčba vůbec účinná, nebo, že v horším případě, pacienti tuto léčbu nesnášejí.
Existuje vysoký počet pacientů, u nichž není léčba vůbec účinná (ketokonazol až 30 % hmotn., sulfid seleničitý až 40 % hmotn.). Vyvstává tak naléhavá potřeba nových šamponů, které by zajistily účinnou léčbu lupů pro větší množství pacientů používajících tyto nové šampony; tj. nových šamponů, při jejichž používání by bylo menší množství nijak nereagujících pacientů.
Na druhé straně uplatňují pacienti s lupy či seborrhoickou dermatitidou, stejně jako instituce schvalují používání uvedených šamponů, stále náročnější požadavky na vlastnosti, které by měly takové šampony vykazovat. Mezi těmito požadavky jsou nejvýznamnější: nemožnost, aby se při léčbě daný stav zhoršil, co možná nejmenší pravděpodobnost vedlejších účinků, další snížení pravděpodobnosti výskytu podráždění pokožky, jejího svědění a šupinatosti; zlepšená kosmetická 50 přijatelnost, zejména dobré mycí vlastnosti, nepřítomnost nepříjemného zápachu, nemožnost znečištění oděvů. Lupy či seborrhoická dermatitida jsou navíc často doprovázeny vysokou či nadměrnou produkcí mazu. Přípravek vykazující současně příznivý účinek na uvedený jev by znamenal významný pokrok při léčbě pacientů s lupy.
S cílem vyhovět výše uvedeným požadavkům bylo věnováno značné úsilí na reformulaci základu šamponů. Potřeba zvýšení snášenlivosti šamponů však stále trvá; tj. nové šampony by měly být lépe snášeny větším množstvím pacientů, kteří tyto šampony užívají.
Podstata vynálezu
Vynález se týká přípravků na mytí těla a vlasů, zejména šamponů obsahujících ketokonazol nebo elubiol jako první účinnou látku, pyrithionovou sůl jako druhou účinnou látku a v oboru známé mycí prostředky jako nosič. V následujícím popisuje vynález popsán na šamponech, ale odborníkovi v daném oboru by mělo být jasné, že kombinace podle vynálezu mohou být použity stejně dobře v případě jiných prostředků na mytí těla a vlasů.
Kombinace dvou rozdílně účinkujících činidel proti lupům má oproti doposud používaným šamponům obsahujícím pouze jednu účinnou látku samotnou dvě významné výhody. Za prvé, u většího množství pacientů trpících lupy nebo seborrhoickou dermatitidou je léčba šampony podle vynálezu účinná. Za druhé, kombinace působí synergický, což má za následek, že mohou být koncentrace jednoho nebo obou činidel sníženy. Tím je zvýšena pravděpodobnost snášenlivosti. Třídy uvedených látek budou nyní jedna po druhé popsány.
Všechny díly a procenta uvedená v textu přihlášky jsou, není-li stanoveno jinak, uvažována jak hmotnostní a jsou vztažena k celkové hmotnosti přípravku nebo kompozice.
Použití ketokonazolu a elubiolu je výhodné, neboť při kombinovaném použití s pyrithionovou solí vykazují synergický vzájemný účinek na skupinu rostlinných parazitů v pokožce (viz dále). Účinná množství antifungálních činidel v prostředcích podle vynálezu jsou v rozmezí od 0,1 %do2% hmotn./hmotn., výhodně od 0,5% do 1 % hmotn./hmotn.. Jak bude vysvětleno níže, při použití množství uvedeného na dolní hranici se může přistoupit ke speciálním opatřením, aby bylo zajištěno, že šampon neztratí svou účinnost vzhledem k degradaci antifungální sloučeniny během skladování. Koncentrace převyšující uvedenou horní hranici nevedenou ke zkvalitnění léčby a jsou obecně více škodlivé než účinné.
Druhá účinná látka, pyrithion, může být přítomna v množství od 0,05 % do 2 % hmotn./hmotn., výhodně od 0,3 % do 1 % hmotn./hmotn. Odborníkovi v daném oboru je přitom zřejmé, že povaha určité pyrithionové soli má vliv na množství vyjádřené v % hmotn./hmotn. Výše uvedená množství jsou tak vztažena, stejně jako níže uvedené odkazy, na pyrithion zinečnatý (molámí hmotnost 317,7). Pyrithion zinečnatý a pyrithion sodný jsou nejvýhodnějšími pyrithionovými solemi.
Výhodně jsou první a druhá účinná látka přítomny v takovém množství, aby došlo ke vzájemnému synergickému účinku na inhibici rostlinných parazitů přítomných v pokožce, zejména na druhy spojené s lupy a seborrhoickou dermatitidou, tedy Malessezia (Pityrosporum) ovále, M. fúrfur, ale i na ostatní druhy, jako například Epidermophyton, Microsporum a Trichophyton, vyskytující se například v souvislosti s mikroporózou, tinea capitis, pityriasis versicolor apod. poměr množství první a druhé účinné složky bude záviset na povaze daných účinných složek a na charakteru cílových druhů. Zejména se jedná o poměr hmotn./hmotn. první a druhé účinné složky (antifungální činidlo ku pyrithionu) v rozmezí od 5 : 1 do 1 : 5, výhodně od 2 : 1 do 1 : 2. Například, jak již bylo uvedeno výše, použití kombinace ketokonazolu a elubiolu s pyrithionovou solí, zejména při použití obdobných množství (poměr hmotn./hmotn. Od 2 : 1 do 1 : 2, zejména však 1 : 1), vede ke vzniku vzájemného synergického účinku na rostlinné parazity v pokožce, jmenovitě na Malessezia (Pityrosporum) ovále. Navíc bylo překvapivě zjištěno, že tyto kombinace vykazují vzájemný synergický účinek na patogenní kvasinky Candida albicans.
Šampony podle vynálezu mohou dále obsahovat další činidla proti lupům, například sulfid seleničitý, pirokton či ciclopyroxolamin.
-2CZ 293585 B6
Šampony podle vynálezu mohou obsahovat přinejmenším jednu z následujících běžně používaných složek šamponů: povrchově aktivní činidlo, pěnicí činidlo, takové zahušťovadlo, aby byla při teplotě místnosti viskozita konečného přípravku v rozmezí od 4000 mPa s do 9000 mPa s, konzervační činidlo, antioxidant a kyselou, zásaditou nebo pufrovací složku zaručující hodnotu pH šamponu v rozmezí od 4 do 10. Jednotlivé složky přitom mohou plnit více funkcí najednou, například povrchově aktivní a zároveň pěnicí činidlo, antioxidant a zároveň pufrovací činidlo.
Vhodná povrchově aktivní činidla v případě šamponů podle vynálezu jsou zvolena z množiny obsahující C14-C16 olefínsulfonáty sodné, laurylsulfát sodný, TEA-laurylsulfát, lauretsulfát sodný, kokosylamidopropylaminoxid, laurylaminoxid, lauramido-DEA, kokosylamidopropylbetain, lauryldimethylbetain, kokosyldimethylsulfopropylbetain, kokosylsarkosinát sodný, oleamido-MIPA-sulfosukcinát disodný, kokosylamido-MIPA-sulfosukcinát disodný, kokosylamfokarboxyglycinát, oleamido-MEA-sulfosukcinát disodný, aminglycináty, aminpropionáty, aminsultainy a jejich směsi. Výhodně může být v případě šamponů podle vynálezu použito směsi dvou nebo více povrchově aktivních činidel, zejména lauretsulfátu sodného, a, kokosylsarkosinátu sodného nebo laurylsulfátu sodného, lauretsulfátu sodného, TEA-laurylsulfátu a kokosylamidopropylbetainu. V šamponech podle vynálezu může být celkově obsah povrchově aktivních činidel v rozmezí od 36 % do 45 % hmotn./hmotn. Výhodně je hmotnost amfotemích povrchově aktivních činidel nižší než 15 % hmotn. Celkové hmotnosti povrchově aktivních činidel.
Výše i níže uvedený výraz „MEA“ znamená monoethanolamid obecného vzorce RCO-NHCH2-CH2-OH, výraz „DEA“ znamená diethanolamid obecného vzorce RCO-A(CH2-CH2-C)H)2, výraz „TEA“ znamená triethanolamonium, výraz „MIPA“ znamená monoizopropanolamid obecného vzorce RCO-NH-CH2-CHOH-CH3, přičemž každá skupina RCO je zbytek mastné kyseliny, například Cu-igalkylkarbonylové skupiny nebo Cu_i9alkenylkarbonylové skupiny.
Vhodná pěnicí činidla (činidla zvyšující pěnivost a stabilizátory) pro použití v případě šamponů podle vynálezu mohou být zvolena z množiny obsahující monoalkanolamidy a dialkanolamidy mastných kyselin, například kokosylamid-MEA, kokosylamid-DEA, oleamid-MEA, oleamidDEA a jejich směsi. Pěnicí činidlo může být přítomno v rozmezí od 1 % do 10 % hmotn./hmotn., výhodně od 2 % do 6 % hmotn./hmotn., zejména od 4 % do 5 % hmotn./hmotn.. Tato činidla plní obvykle rovněž funkci zahušťovadel.
Pro použití v případě šamponů podle vynálezu jsou vhodná taková konzervační činidla, která jsou dermatologicky nezávadná, tj. sodná sůl EDTA, methylparaben, propylparaben, butylparaben, ethylparaben, imidazolidinylmočovina, fenoxyethanol, quatemium 15, kyselina citrónová, a to výhodně ve vzájemných kombinacích. Chelatační funkci rovněž plní sodná sůl EDTA a kyselina citrónová.
Jak je uvedeno v patentu US 5 456 851, pokud se koncentrace ketokonazolu, nebo vdaném případě jakéhokoliv jiného antifungálního činidla, pohybuje na dolní hranici výše uvedeného rozmezí, potom přidání pečlivě řízeného množství antioxidantu zvoleného z množiny obsahující butylovaný hydroxytoluen (BHT, butylovaný hydroxyanisol (BHA), kyselinu askorbovou a Nacetylcystein, účinně stabilizuje ketokonazol nebo jiný azol přítomný v šamponu vtom smyslu, že se zabrání jeho rozkladu v podmínkách ziychleného stárnutí (13 týdnů, 50 °C) simulujících dobu dvou let při teplotě místnosti.Účinnou stabilitou se přitom rozumí taková stabilita, při které nedojde ke ztrátě účinné složky během skladování v míře větší než je 10 %. Množství BHT nebo BHA, které bylo shledáno nej účinnějším, se pohybuje v rozmezí od 0,01 % do 1% hmotn./hmotn. Množství přesahující tuto hodnotu nestabilizující ketokonazol tak účinně po dobu 13týdenního stárnutí, ačkoliv se při prodloužení této doby na více než 13 týdnů ukazuje větší množství BHT nebo BHA účinnější, neboť rozkladu podléhá i samotný BHT, resp. BHA. Státní zkušebny, stejně jako subjekty farmaceutického a kosmetického průmyslu nicméně připouštějí,
-3CZ 293585 B6 že zkouška stability po dobu 13 týdnů při teplotě 50 °C je dostatečná k tomu, aby byla předpovězena stabilita při teplotě místnosti po dobu dvou let. Navíc je z bezpečnostního hlediska (minimalizace možného podráždění pokožky) zásadní, aby byl obsah BHT nebo BHA co nejnižší.
Neboť uživatelé šamponů vyžadují, aby tyto byly poněkud viskózní, je často v přípravcích obsaženo jedno nebo více zahušťovadel, které zaručují viskozitu v rozmezí od 4000 mPa.s do 9000 mPa s při teplotě místnosti. Vhodným zahušťovadlem je karbomer nebo polykarboxylová kyselina, například Carbopol™1342, který se na konci výroby zahustí přidáním hydroxidu sodného nebo chloridu sodného. Dalšími vhodnými zahušťovadly jsou výše uvedená pěnicí činidla, výhodně kokosylamid-MEA.
Šampon může dále obsahovat kondicionér, například polyquatemium-7 nebo obdobný kvartémí polymer, například kvartémí silikonový polymer; jedno nebo více perleťujících činidel zvolených z množiny obsahující ethylenglykoldistearát, ethylenglykolmonostearát a jejich směs; a/nebo jednu nebo více vonných přísad a jedno nebo více barviv.
Hodnoty pH podle vynálezu jsou obvykle dány použitím dermatologicky přijatelných kyselin, zásad nebo pufrů. Hodnoty pH se mohou pohybovat v rozmezí od 4 do 10, zejména v rozmezí od 6,5 do 8, nej výhodněji od 6,9 do 7,4.
Některé pyrithionové soli a některé z účinných látek mají při přibližně neutrální hodnotě pH (tj. hodnota pH od 6 do 8) pouze omezenou rozpustnost. Proto, aby byla tato činidla homogenně rozptýlena v šamponu mohou se přidat suspendační činidla, například Avicel RC-591(TM) (směs sodné soli CMC a mikrokrystalické celulózy). Mnoho složek základu šamponu však vykazuje suspendační vlastnosti samo o sobě, použití suspendačního činidla tudíž není v šamponech podle vynálezu vždy nutné.
Jednotlivé složky šamponu jsou zastoupeny v běžných množstvích například:
(a) 36 % hmotn. Až 45 % hmotn. povrchově aktivních činidel, (b) 2 % hmotn. Až 6 % hmotn. Pěnicích činidel (c) 0,1 % hmotn. Až 2 % hmotn. Antifungálního činidla, (d) 0,05 % hmotn. Až 2 % hmotn. Pyrithionové soli, (e) 0,2 % hmotn. Až 1,3 % hmotn. Zahušťovadla, (f) 0,01 % hmotn. Až 1 % hmotn. BHT nebo BHA, (g) konzervační činidla zajišťující ochranu před rozkladem konečného přípravku při skladování, (h) kyselina, zásada nebo pufr udržující hodnotu pH v žádoucím rozmezí a (i) voda v množství odpovídajícím zbytku do celkových 100 % hmotn.
Příklady provedení vynálezu
V následující části je popsán obecný postup výroby šamponů podle vynálezu. Množství činidel vhodná pro použití mohou být odvozena z předchozího popisu a z příkladů složení uvedených v následujících tabulkách.
Do vhodné nádoby se převede 1,64% roztok Carbopolu 1342 (připraven za použití Quadro rozprašovače na principu, kdy se rozdružený práškový polymer vakuově vhání do proudu vody) a deionizované voda, načež se směs zahřeje na teplotu přibližně 70 °C. Přidají se obě povrchově aktivní činidla, tj. lauretsulfát sodný a kokosylsarkosinát sodný, pěnicí činidlo, tj. kokosylamidMEA a perleťující činidlo, tj. ethylengylkoldistearát. Směs se míchá, dokud se všechny složky nerozpustí. Poté se přidá BHT a směs se dále míchá do jeho úplného rozpuštění. Roztok se nechá mírně ochladit, přičemž se za stálého míchání přidává antifungální činidlo (aby se usnadnilo rozpouštění, přidává se antifungální činidlo při slabě kyselé hodnotě pH). Poté se do směsi
-4CZ 293585 B6 převede pyrithionová sůl, načež se směs míchá do jejího rovnoměrného rozptýlení. Směs se ochladí na přibližně 40 °C. Při této teplotě se přidá kondicionér (polyquatemium-7), konzervační činidlo (quatemium-15) a sodná sůl EDTA, barviva a vonné příměsi, a chlorid sodný na zahuštění roztoku. Hodnota pH roztoku se 25 % vodným roztokem hydroxidu sodného upraví na hodnotu v rozmezí od 6,9 do 7,4. Nakonec se doplní deionizovaná voda. Podobné šamponové přípravky lze připravit za použití analogických způsobů, které jsou odborníkům v daném oboru známy.
Přestože je výše uvedený způsob výroby uspokojivý, existuje zde nevýhoda v podobě narůžovělé barvy vznikající ve stádiu rozpouštění ketokonazolu v základní složce šamponu; u konečného přípravku sice tato barva při hodnotě pH od 6,9 do 7,4 mizí nebo slábne, je-li však tento konečný přípravek vystaven testu stability pod tlakem (při vyšší teplotě), růžová barva se znovu objevuje. Při výzkumu se překvapivě ukázalo, že to není teplota, ale hodnota pH rozpouštění účinné složky, které je rozhodující. Dokonce i nepatrně kyselé prostředí má totiž za následek barevné změny. Jestliže je rychlost rozpouštění ketokonazolu v zásaditých podmínkách pomalá, může být dosaženo uspokojivého kompromisu mezi zabráněním barevným změnám a dostatečně vysokou rychlostí rozpouštění ketokonazolu při hodnotě pH v rozmezí od 6,9 do 7,3. Šampony vyrobené tímto způsobem vykazují řadu výhod: nevyžadují již přísadu umělých barviv; mají vylepšenou dlouhodobou stabilitu, neboť stárnutí nedochází k barevným změnám; a poprvé umožňují výrobu čistě bílého přípravku.
Následující příklady představují dva zdokonalené způsoby výroby šamponů bez použití barviv.
Příklad A: Bílý perleťový šampon s obsahem ketokonazolu (ref. č. 780-135)
| Složka | Obsah (% hmotn.) |
| přečištěná voda | 50,72 |
| Carbopol 1342 NF | 0,60 |
| lauretsulfát sodný | 30,00 |
| kokosylsarkosinát sodný | 10,00 |
| kokosylamid-MEA | 4,00 |
| ethylenglykoldistearát | 1,25 |
| Hydroxid sodný | 0,23 |
| BHT | 0,10 |
| ketokonazol | 1,00 |
| sodná sůl EDTA | 0,50 |
| parfémovaný olej | 0,30 |
| quatemium-15 | 0,05 |
| polyquatemium-7 | 1,00 |
| chlorid sodný | 0,25 |
| 100,00 |
Popis výroby bílého perleťového šamponu s obsahem ketokonazolu
1. Převedení přečištěné vody do nádoby. Spuštění homogenizéru. Nastavení frekvence otáčení míchání na hodnotu 10 min-1. Zahájení míchání při vnitřním tlaku 60 kPa.
2. Převedení Carbopolu 1342 ze dna nádoby. Nastavení vnitřního tlaku na 30 kPa. Pokračování v míchání po dobu 20 min při frekvenci otáčení 10 min1.
3. Převedení lauretsulfátu sodného a kokosylsarkosinátu sodného ze dna nádob. Zahřátí na teplotu 63 °C, resp. 67 °C. Udržování vnitřního tlaku na 60 kPa a míchání při frekvenci otáčení 10 min1.
4. Ukončení homogenizace. Převedení nádoby zpět do atmosférického tlaku. Další míchání při frekvenci otáčení 10 min-1 do doby, než teplota dosáhne 63 °C, resp. 67 °C.
-5CZ 293585 B6
5. V teplotním rozmezí 63 °C do 67 °C nastavení tlaku v nádobě na hodnotu 60 kPa. Začátek homogenizace. Pokračování vmíchání při frekvenci otáčení 10 min-1. Přidáním kokosylamidu-MEA.
6. Teplota setrvá v rozmezí od 63 °C do 67 °C. Ukončení homogenizace a pokračování v míchání do chvíle, kdy se všechny částice rozpustí.
7. Nastavení vnitřního tlaku na hodnotu 50 kPa. Přidání ethylenglykolstearátu ze dna nádoby. Teplota setrvá na hodnotě od 63 °C do 67 °C. Další míchání po dobu 5 minut při frekvenci otáčení 10 min-1.
8. Pokračování v míchání při frekvenci otáčení 10 min-1 a vnitřního tlaku 60kPa. Nastavení ío hodnoty pH na 7,0 až 7,3 přidáním hydroxidu sodného. Další míchání po dobu 5 minut.
9. Spuštění homogenizéru. Pokračování v míchání při frekvenci otáčení 10 min-1 a vnitřním tlaku 60 kPa. Přidání BHT a ketokonazolu nasátím pod tlakem.
10. Teplota setrvá v rozmezí od 63 °C do 67 °C. Pokračování v míchání při frekvenci otáčení 10 min-1 a homogenizaci při frekvenci otáčení 1000 min1 po dobu 40 min až 60 min.
v patnáctiminutových intervalech odebírání vzorků a provedení zkoušky zrnitosti; mikroskopická kontrola vzorků.
11. Ukončení homogenizace. Pokračování v míchání při frekvenci otáčení 10 min’1. Počátek ochlazování na teplotu 40 °C až 45 °C.
12. Při teplotě 40 °C až 45 °C přidáním sodné soli EDTA, quatemia-15 a parfémované oleje.
Pokračování v míchání při frekvenci otáčení 10 min1. Pokračování v ochlazování.
13. Přidání polyquatemia-7 při teplotě 25°Caž30°C. Pokračování v míchání při frekvenci otáčení 10 min“1.
14. Zvýšení vnitřního tlaku na 80 kPa. V případě potřeby úpravy hodnoty pH přidáním kyseliny chlorovodíkové.
15. Převedení obsahu nádoby na atmosférický tlak. Zastavení homogenizéru a míchání při frekvenci otáčení 10 min1 po dobu 10 min.
Výsledky testu stability pro bílý perleťový šampon obsahující ketokonazol.
Bylo pracováno se 3 dávkami, jejichž způsob výroby se poněkud lišil. Vzorky byly podrobeny testu stability.
| Odkaz č. | Způsob výroby | Barva |
| 780-134 | Ketokonazol přidán při teplotě 66 °C a hodnotě pH 5,6, míchání po dobu 80 minut | růžová |
| 780-135 | Ketokonazol přidán při teplotě 66 °C a hodnotě pH 7,0, míchání po dobu 40 minut | bílá |
| 780-137 | Ketokonazol přidán při teplotě 40 °C a hodnotě pH 7,0, míchání po dobu 40 minut | bílá |
-6CZ 293585 B6
| Odkaz č. | Způsob výroby | Keto vzorek | Barva |
| 9601001 | Ketokonazol přidán při teplotě 67 °C a hodnotě pH 5,0, míchání po dobu 80 minut | 1,03 % hmotn. | světle růžová |
| 9601002 | Ketokonazol přidán při teplotě 67 °C a hodnotě pH 7,2, míchání po dobu 80 minut | 1,07% hmotn. | bílá |
| 9601003 | Ketokonazol rozpouštěn v systému povrchově aktivních činidel během 80 min při teplotě 67 °C; při hodnotě pH 12,5, byl přidán NaOH a poté Carbopol | 1,07 % hmotn. | bílá |
| 9601004 | Ketokonazol rozpouštěn v systému povrchově aktivních činidel během 80 min při teplotě 67 °C. Hned poté byl přidán Carbopol a NaOH a směs se po dobu 40 min míchala | 1,05 % hmotn. | bílá |
Příklad B: Čirý šampon obsahující ketokonazol (odkaz č. 780-115)
| Složka | Obsah (% hmotn.) |
| přečištěná voda | 42,22 |
| lauretsulfát sodný | 45,00 |
| kokosylsarkosinát sodný | 5,00 |
| kokosylamid-MEA | 3,50 |
| BHT | 0,10 |
| ketokonazol | 1,00 |
| sodná sůl EDTA | 0,50 |
| parfémovaný olej | 0,30 |
| quatemium-15 | 0,05 |
| polyquatemium-7 | 1,00 |
| chlorid sodný | 1,00 |
| kyselina chlorovodíková (6 N) | 0,30 |
| 100,00 |
Popis způsobu výroby čirého šamponu obsahujícího ketokonazol
1. Převedení přečištěné vody do nádoby. Nastavení míchání na frekvenci otáčení 10 min-1, ío Zahájení míchání při vnitřním tlaku 60 kPa.
2. Převedení lauretsulfátu sodného a kokosylsarkosinátu sodného ze dna nádoby. Počátek zahřívání na teplotu 63 °C až 67 °C. Setrvalý vnitřní tlak kPa a frekvence otáčení 10 min’1.
3. Ukončení homogenizace. Převedení nádoby zpět do atmosférického tlaku a pokračování v míchání při frekvenci otáčení 10 min”1 do chvíle, dokud teplota nedosáhne 63 °C až 67 °C.
4. Při teplotě 63 °C až 67 °C nastavení tlaku v nádobě na hodnotu 60 kPa. Začátek homogenizace a pokračování v míchání při frekvenci otáčení 10 min’1.
5. Přidání kokosylamidu-MEA.
6. Teplota udržována v rozmezí od 63 °C až 67 °C. Ukončení homogenizace a pokračování v míchání při frekvenci otáčení 10 min“1 do chvíle, kdy dojde k úplnému rozpuštění částic.
7. Spuštění homogenizéru. Pokračování v míchání při frekvenci otáčení 10 min’1 a při vnitřním tlaku 60 kPa. Přidání BHT a ketokonazolu.
8. Teplota udržována v rozmezí 63 °C do 67 °C. Pokračování v míchání při frekvenci otáčení 10 min’1 a homogenizaci při frekvenci otáčení 1000 min“1 po dobu 40 min až 60 min. v patnáctiminutových intervalech odebírání vzorků a provedení zkoušky zrnitosti; mikro25 skopická kontrola vzorků.
9. Ukončení homogenizace. Pokračování v míchání při frekvenci otáčení 10 min ’. Počátek ochlazování na teplotu 40 °C až 45 °C.
10. Při teplotě 40 °C až 45 °C přidáním sodné soli EDTA, quatemia-15 a parfémované oleje. Pokračování v míchání při frekvenci otáčení 10 min1. Pokračování v ochlazování.
11. Při teplotě 25°Caž30°C přidání polyquatemia-7. Pokračování v míchání při frekvenci otáčení 10 min“1.
12. Zvýšení vnitřního tlaku na 80 kPa. V případě potřeby úpravy hodnoty pH přidáním kyseliny chlorovodíkové.
13. Převedení obsahu nádoby na atmosférický tlak. Ukončení homogenizace a míchání při io frekvenci otáčení 10 min1 po dobu 10 min.
Výsledky testu stability pro čirý, světle žlutý šampon obsahující ketokonazol.
Bylo pracováno se 2 dávkami, jejichž způsob výroby se poněkud lišil. Vzorky byly podrobeny 15 testu stability.
| Odkaz č. | Způsob výroby | Barva |
| 780-115 | Ketokonazol přidán při teplotě 66 °C a hodnotě pH 8,2, míchání po dobu 40 minut | čirá, světle žlutá |
| 780-138 | Ketokonazol přidán při teplotě 40 °C a hodnotě pH 8,2, míchání po dobu 40 minut | čirá, světle žlutá |
Za použití výše uvedených obecných a zdokonalených způsobů mohou být vyrobeny následující šamponové přípravky; všechna množství jsou uvedena jako hmotnostní díly.
Přípravky podle vynálezu jsou účinné při léčbě lupů, seborrhoické dermatitidy, lupénky, při snižování produkce olejovitých nebo mazových výměšků vlasovou a při obdobných onemocněních a poruchách. Přípravky jsou aplikovány místně na postižená místa v pravidelných intervalech, zejména jednou týdně až jednou denně. Výhodně jsou dávky na počátku léčby vyšší, 25 například čtyřikrát až sedmkrát týdně, v následujících fázích léčení, tj. tehdy, kdy je již možno pozorovat účinek léčby, pak méně často (například jednou nebo dvakrát týdně).
Příklad 1: Šampony pro normální vlasy
| Složka | (a) | (b) |
| lauretsulfát sodný | 30 | 30 |
| kokosylsarkosinát sodný | 10 | 10 |
| kokosylamid-MEA | 4 | 4 |
| ketokonazol USP | 0,5 | 1 |
| pyrithionová sůl | 0,5 | 1 |
| glykoldistearát | 1,25 | 1,25 |
| Carbopol*™* 1342 | 0,6 | 0,6 |
| sodná sůl EDTA | 0,5 | 0,5 |
| parfémovaný olej | 0,5 | 0,5 |
| quatemium-15 | 0,5 | 0,5 |
| polyquatemium-7 | 1 | 1 |
| chlorid sodný | 0,3 | 0,3 |
| hydroxid sodný 25 % | 0,92 | 0,9 |
| butylovaný hydroxytoluen | 0,1 | 0,1 |
| barviva | 0,001 | 0,001 |
| deionizovaná voda do | 100 | 100 |
-8CZ 293585 B6
Příklad 2: Šampony pro mastné vlasy
| Složka | (a) | (b) | (c) |
| lauretsulfát sodný | 33,33 | 33,33 | jj,33 |
| kokosylsarkosinát sodný | 11 | 11 | 11 |
| kokosylamid-MEA | 4 | 4 | 4 |
| ketokonazol USP | 0,5 | 0,75 | 1,2 |
| pyrithionová sůl | 0,5 | 0,25 | 0,8 |
| glykoldistearát | 1,25 | 1,25 | 1,25 |
| Carbopol(TM) 1342 | 0,75 | 0,75 | 0,75 |
| sodná sůl EDTA | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
| parfémovaný olej | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
| quatemium-15 | 0,05 | 0,05 | 0,05 |
| polyquatemium-7 | 0,6 | 0,6 | 0,6 |
| chlorid sodný | 0,3 | 0,3 | 0,3 |
| hydroxid sodný 25 % | 1,18 | 1,243 | 1,18 |
| butylovaný hydroxytoluen | 0,1 | 0,1 | 0,1 |
| barviva | 0,0053 | 0,0053 | 0,0053 |
| deionizovaná voda do | 100 | 100 | 100 |
v
Příklad 3: Šampony pro suché a poškozené vlasy
| Složka | (a) | (b) | (c) |
| lauretsulfát sodný | 30 | 30 | 30 |
| kokosylsarkosinát sodný | 10 | 10 | 10 |
| kokosylamid-MEA | 4 | 4 | 4 |
| ketokonazol USP | 0,75 | 0,33 | 1 |
| pyrithionová sůl | 0,25 | 0,67 | 1 |
| glykoldistearát | 1,25 | 1,25 | 1,25 |
| Carbopol(TM) 1342 | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
| sodná sůl EDTA | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
| parfémovaný olej | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
| quatemium-15 | 0,05 | 0,05 | 0,05 |
| polyquatemium-7 | 5 | 5 | 5 |
| chlorid sodný | 0,4 | 0,4 | 0,3 |
| hydroxid sodný 25 % | 0,7333 | 0,733 | 1,19 |
| butylovaný hydroxytoluen | 0,1 | 0,1 | 0,1 |
| barviva | 0,0018 | 0,0018 | 0,0018 |
| deionizovaná voda do | 100 | 100 | 100 |
V případě výše uvedených přípravků z příkladů 1,2 a 3, může být v závislosti na výhodné hodnotě pH 6,9 až 7,4 množství hydroxidu sodného mírně rozdílné. Stejně tak se může 10 v závislosti na požadované viskozitě lišit množství chloridu sodného. Přípravky vyrobené zdokonaleným způsobem a takové přípravky, při jejichž výrobě nebyla použita barviva, mají šedavé bílé perleťové zbarvení.
-9CZ 293585 B6
Příklad 4: Kombinace pyrithionu zinečnatého a ketokonazolu (odkaz č. 822-076)
| Složka | (Obsah) % hmotn. |
| přečištěná voda | 44,30 |
| lauretsulfát sodný | 15,00 |
| laurylsulfát sodný | 10,00 |
| TEA-laurylsulfát | 12,00 |
| Zinc Omadine (48 %) | 2,10 |
| ketokonazol | 1,00 |
| methylparaben | 0,20 |
| propylparaben | 0,05 |
| kokosylamid-MEA | 5,00 |
| ethylenglykoldistearát | 1,25 |
| polyquatemium-7 | 3,00 |
| imidazolidinylmočovina | 0,50 |
| kokosylamidopropylbetain | 5,00 |
| kyselina citrónová | 0,35 |
| vonné přísady | 0,25 |
| 100,00 |
Příklad 5: Kombinace pyrithionu zinečnatého a elubiolu (odkaz č. 822-075)
| Složka | (Obsah) % hmotn. |
| přečištěná voda | 44,30 |
| lauretsulfát sodný | 15,00 |
| laurylsulfát sodný | 10,00 |
| TEA-laurylsulfát | 12,00 |
| Zinc Omadine (48 %) | 2,10 |
| elubiol | 1,00 |
| methylparaben | 0,20 |
| propylparaben | 0,05 |
| kokosylamid-MEA | 5,00 |
| ethylenglykoldistearát | 1,25 |
| polyquatemium-7 | 3,00 |
| imidazolidinylmočovina | 0,50 |
| kokosylamidopropylbetain | 5,00 |
| kyselina citrónová | 0,35 |
| vonné přísady | 0,25 |
| 100,00 |
Výše uvedené přípravky z příkladů 4 a 5 mohou v závislosti na výhodné hodnotě pH 6,9 až 7,4 obsahovat poněkud odlišné množství kyseliny citrónové. Přípravky byly připraveny zdokonaleným způsobem a mají bílé perleťové zbarvení.
Příklad 6: Minimální inhibiční koncentrace (MIC) šamponů proti Pityrosporum ovále a Candida albicans
Šampony z příkladů 4 a 5, základ šamponu bez účinných látek a dva základy šamponů obsahující každý po jedné účinné látce byly zkoumány z hlediska jejich in vitro účinnosti proti pěti kmenům Pityrosporum ovále ATCC č. 42 132, 44 337, 44 340, 44 342 a 44 343 a jednomu kmeni Candida albicans H 29. Šampony byly rozpuštěny přímo do živého prostředí agaru (diagnostický test citlivosti, DST; Oxoid, UK). Byl přidán Tween 80 (2 ml/1) a glycerylmonostearát (2,5 g/1), čímž
-10CZ 293585 B6 vznikla v živém prostředí koncentrace šamponů o hodnotách 0,1 %až40%. Tím jsou dány hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro celý šampon, tedy ne pouze pro účinnou látku, resp. účinné látky. Je přitom nejnižší koncentrace šamponu, při které byla pozorována úplná inhibice růstu. Mikroorganismy byly převedeny do agarového prostředí v koncentracích 107 buněk/ml (P. ovále) a 106 buněk/ml (C. albicans). Plata byla inkubována při teplotě 37 °C a data odečítána po 1,2 a 3 dnech. Všechny šampony byly testovány duplicitně.
Šampon z příkladu 4 obsahující 1 % hmotn. Ketokonazolu a 1 % hmotn. Pyrithionu zinečnatého (ZPT) (% uvedená v tabulce znamenají % hmotn.).
| P. ovále ATCC 42132 | P. ovále ATCC 44337 | P. ovále ATCC 44340 | P. ovále ATCC 44342 | P: ovále ATCC 44343 | C. albicans | |
| Základ šamponu | 5,0 % | 5,0 % | 5,0 % | 5,0 % | 5,0 % | 5,0 % |
| Základ šamponu + 1 % ketokonazolu | 0,5 % | 0,5 % | 0,5 % | 0,5 % | 0,5 % | 0,5 % |
| Základ šamponu + 1 % ZPT | 2,5 % | 2,5 % | 2,5 % | 2,5 % | 2,5 % | 5,0 % |
| Základ šamponu + 1 % ketokonazolu + 1 % ZPT | 0,1 % | 0,1 % | 0,1 % | 0,1 % | 0,1 % | 0,1 % |
Základ šamponu obsahující 1 % hmotn. ketokonazolu a 1 % hmotn. ZPT je pětkrát účinnější než základ obsahující 1 % hmotn. ketokonazolu nebo základ obsahující 1 % hmotn. ZPT, čímž je dokázán synergický účinek.
Šampon z příkladu 5 obsahující 1 % hmotn. elubiolu a 1 % hmotn. pyrithionu zinečnatého (ZPT) (% uvedená v tabulce znamenají % hmotn.).
| P. ovále ATCC 42132 | P. ovále ATCC 44337 | P. ovále ATCC 44340 | P. ovále ATCC 44342 | P: ovále ATCC 44343 | C. albicans H.29 | |
| Základ šamponu | 5,0 % | 5,0 % | 5,0 % | 5,0 % | 10,0% | 20,0 % |
| Základ šamponu + 1 % elubiolu | 1,0% | 1,0% | 1,0% | 1,0% | 1,0% | 5,0 % |
| Základ šamponu + 1 % ZPT | 2,5 % | 2,5 % | 2,5 % | 2,5 % | 2,5 % | 5,0 % |
| Základ šamponu + 1 % elubiolu + 1 % ZPT | 0,1 % | 0,1 % | 0,1 % | 0,1 % | 0,1 % | 0,1 % |
Základ šamponu obsahující 1 % hmotn. elubiolu a 1 % hmotn. ZPT je desetkrát účinnější než základ obsahující 1 % hmotn. elubiolu nebo základ obsahující 1 % hmotn. ZPT, Čímž je potvrzen synergický účinek.
Claims (12)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Tělový a vlasový čisticí přípravek, v y z n a č e n ý t í m , že obsahuje (a—1) ketokonazol nebo elubiol jako první účinnou složku;(a-2) pyrithionovou sůl jako druhou účinnou složku; a (b) známé přísady tělových a vlasových čisticích přípravků jako nosič, přičemž první a druhá účinná složka jsou přítomny v množstvích, která poskytují vzájemně synergický účinek při inhibici růstu fungální mikroflóry na pokožce.
- 2. Tělový a vlasový čisticí přípravek podle nároku 1, vyznačený tím, že pyrithionovou solí je pyrithion zinečnatý nebo pyrithion sodný.
- 3. Tělový a vlasový čisticí přípravek podle nároku 1 nebo2, vyznačený tím, že první účinná složka je přítomna v množství 0,1 % hmotn./hmotn. až 2 % hmotn./hmotn. a druhá účinná složka je přítomna v množství 0,05 % hmotn./hmotn. až 2 % hmotn./hmotn., vztaženo k celkové hmotnosti přípravku, přičemž množství druhé účinné složky je vyjádřeno jako hmotnost pyrithionu zinečnatého.
- 4. Tělový a vlasový čisticí přípravek podle alespoň jednoho z předcházejících nároků, vyznačený tím, že je ve formě šamponu.
- 5. Tělový a vlasový čisticí přípravek podle nároku 4, vyznačený tím, že známé přísady tělových a vlasových čisticích přípravků zahrnují jedno nebo více povrchově aktivních činidel, pěnicí činidlo, zahušťovací činidlo zajišťující konečnému přípravku při teplotě místnosti viskozitu 4000 mPa.s až 9000 mPa.s, konzervační činidlo, antioxidant, a kyselé nebo zásadité nebo pufrovací činidlo dostatečné pro zajištění hodnoty pH 4 až 10.
- 6. Tělový a vlasový čisticí přípravek podle nároku 5, vyznačený tím, že obsahuje jednu nebo více povrchově aktivních činidel zvolených z množiny zahrnující Ci4.]6. olefmsulfonáty sodné, laurylsulfát sodný, laurethsulfát sodný, kokosylamidopropylaminoxid, laurylaminoxid, lauramid-DEA, kokosylamidopropylbetain, lauryldimethylbetain, kokosyldimethylsulfopropylbetain, kokosylsarkosinát sodný, oleamid-MIPA-sulfosukcinát disodný, kokosylamid-MIPA-sulfosukcinát disodný, laurethsulfosukcinát disodný, kokosylamfokarboxyglycinát, oleamid-MEA-sulfosukcinát disodný, aminoglycináty, aminopropionáty, aminosultainy a jejich směsi
- 7. Tělový a vlasový čisticí přípravek podle nároku 5, vyznačený tím, že se pěnicí činidlo zvolí z množiny zahrnující skupinu monoalkanolamidů a dialkanolamidů mastných kyselin sestávající z kokosylamid-MEA, kokosylamid-DEA, oleamid-MEA, oleamid-DEA a jejich směsí.
- 8. Tělový a vlasový čisticí přípravek podle nároku 5, vyznačený tím, že antioxidantem je butylovaný hydroxytoluen nebo butylovaný hydroxyanisol, použitý v množství 0,01% hmotn./hmotn. až 1 % hmotn./hmotn..
- 9. Tělový a vlasový čisticí přípravek podle nároku 5, vyznačený tím, že dále obsahuje kondicionér.
- 10. Tělový a vlasový čisticí přípravek podle nároku 5, vyznačený tím, že dále obsahuje jedno nebo více perleťujících činidel zvolených z množiny obsahující ethylenglykoldistearát, ethylenglykolmonostearát a jejich směsi.-12CZ 293585 B6
- 11. Tělový a vlasový čisticí přípravek podle nároku 5, vyznačený tím, že dále obsahuje jednu nebo více vonných přísad a jedno nebo více barviv.
- 12. Způsob přípravy tělového a vlasového čisticího přípravku podle alespoň jednoho z předcházejících nároků, vyznačený tím, že se (a) roztok zahuštěného roztoku a deionizované vody zahřeje na 63 °C až 67 °C;(b) povrchově aktivní činidla, pěnicí činidlo a případně perleťující činidlo se smísí s roztokem z kroku (a);(c) butylovaný hydroxytoluen se smísí s roztokem z kroku (b);(d) ketokonazol nebo elubiol se smísí s roztokem z kroku (c);(e) pyrithionová sůl se disperguje ve směsi z kroku (d);(f) suspenze (e) se ochladí na 40 °C až 45 °C a následně se vmísí konzervační látka nebo látky pro dosažení požadované viskozity, chlorid sodný a případě kondicionér, vonná látka nebo látky a barvivo nebo barviva;(g) do roztoku z kroku (f) se přidá kyselé, zásadité nebo pufrovací činidlo pro nastavení hodnoty pH 4 až 10; a (h) roztok z kroku (g) se doplní deionizovanou vodou do celkových 100 % hmotn.Konec dokumentu
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP96200409 | 1996-02-16 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ252598A3 CZ252598A3 (cs) | 1998-12-16 |
| CZ293585B6 true CZ293585B6 (cs) | 2004-06-16 |
Family
ID=8223689
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ19982525A CZ293585B6 (cs) | 1996-02-16 | 1997-02-13 | Tělový a vlasový čisticí přípravek a způsob přípravy tohoto přípravku |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0884997B1 (cs) |
| JP (1) | JP2000504706A (cs) |
| KR (1) | KR19990077322A (cs) |
| CN (1) | CN1117558C (cs) |
| AT (1) | ATE218322T1 (cs) |
| AU (1) | AU726145B2 (cs) |
| BR (1) | BR9707551B1 (cs) |
| CA (1) | CA2240526C (cs) |
| CZ (1) | CZ293585B6 (cs) |
| DE (1) | DE69713073T2 (cs) |
| DK (1) | DK0884997T3 (cs) |
| EA (1) | EA002985B1 (cs) |
| ES (1) | ES2179295T3 (cs) |
| HU (1) | HUP9900581A3 (cs) |
| IL (1) | IL124936A0 (cs) |
| NO (1) | NO312173B1 (cs) |
| NZ (1) | NZ331380A (cs) |
| PL (1) | PL187337B1 (cs) |
| PT (1) | PT884997E (cs) |
| SI (1) | SI0884997T1 (cs) |
| SK (1) | SK284146B6 (cs) |
| TR (1) | TR199801242T2 (cs) |
| WO (1) | WO1997029733A1 (cs) |
| ZA (1) | ZA971281B (cs) |
Families Citing this family (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1998052518A1 (en) * | 1997-07-02 | 1998-11-26 | Neutrogena Corporation | Methods for using compositions containing dichlorophenyl imidazoldioxolan to treat seborrheic dermatitis, dandruff, psoriasis, and acne, and compositions thereof |
| US6080849A (en) | 1997-09-10 | 2000-06-27 | Vion Pharmaceuticals, Inc. | Genetically modified tumor-targeted bacteria with reduced virulence |
| FR2779053B1 (fr) * | 1998-05-28 | 2000-07-13 | Oreal | Association de derives de pyrimidine et de derives azoles pour induire et/ou stimuler la croissance des cheveux et/ou diminuer leur chute |
| GB9813640D0 (en) * | 1998-06-24 | 1998-08-26 | Unilever Plc | Antimicrobial hair treatment composition |
| US6432432B1 (en) | 1999-03-05 | 2002-08-13 | Arch Chemicals, Inc. | Chemical method of making a suspension, emulsion or dispersion of pyrithione particles |
| JP2002114680A (ja) * | 2000-07-31 | 2002-04-16 | Nippon Nohyaku Co Ltd | 抗真菌剤 |
| EP1406576B2 (en) † | 2001-07-18 | 2011-06-29 | Unilever PLC | Hair and/or scalp treatment compositions |
| WO2004082655A1 (en) * | 2003-03-16 | 2004-09-30 | Agis Industries (1983) Ltd. | Medicated skin cleansing products comprising an antimycotic agent |
| EP1923043A1 (en) * | 2006-11-16 | 2008-05-21 | KPSS-Kao Professional Salon Services GmbH | Anti-dandruff conditioner composition |
| EP2427168B2 (en) * | 2009-05-08 | 2022-06-29 | Unilever IP Holdings B.V. | Hair Care Composition comprising zinc-based anti-dandruff agent, conazole fungicide and cationic deposition polymer |
| US8778318B2 (en) | 2011-03-10 | 2014-07-15 | Conopco, Inc. | Hair care composition comprising pyrithione and a pearliser system based on bismuth oxychloride |
| US8771377B2 (en) | 2011-03-10 | 2014-07-08 | Conopco, Inc. | Hair care composition comprising pyrithione and a purple, pink or red colouring component |
| PT106679B (pt) * | 2012-11-27 | 2015-03-25 | Hovione Farmaciencia Sa | Formulações tópicas de tetraciclinas, sua preparação e usos |
| GB201509847D0 (en) * | 2015-06-08 | 2015-07-22 | Nautilus Biosciences Canada Inc | Anti-dandruff agents |
| JP7009447B2 (ja) | 2016-08-19 | 2022-01-25 | ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ | 抗菌性組成物 |
| MX378100B (es) | 2016-08-19 | 2025-03-10 | Unilever Ip Holdings B V | Composicion antimicrobiana |
| WO2019190503A1 (en) * | 2018-03-28 | 2019-10-03 | Cove Bio Llc | Methods and compositions for treating parkinson's disease |
| EA201991712A1 (ru) * | 2017-01-19 | 2020-01-14 | Др. Редди'З Лабораториз Лимитед | Композиции бесконсервантных шампуней |
| KR101962924B1 (ko) * | 2018-04-05 | 2019-03-27 | 오형호 | 해조류를 포함하는 애완동물용 천연클린징샴푸 조성물 |
| CN112263499B (zh) * | 2020-11-27 | 2023-05-23 | 佛山市南海东方澳龙制药有限公司 | 一种具有抗菌功能的动物香波及制备方法 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4323558A (en) * | 1979-09-10 | 1982-04-06 | Nelson Research & Development Co. | Topical trien containing pharmaceutical compositions and methods of use |
| US4835148A (en) * | 1986-02-24 | 1989-05-30 | The Procter & Gamble Co. | Shampoo compositions comprising water-insoluble particulate anti-inflammatory agents |
| ES2024349A6 (es) * | 1990-10-19 | 1992-02-16 | Uriach & Cia Sa J | Procedimiento para la obtencion de nuevos derivados del triazol. |
| ES2061407B1 (es) * | 1993-05-17 | 1995-06-16 | Cid Carlos Arturo Castilla | Producto en forma de champu antifungico y antibacteriano de rapida accion. |
| FR2719481B1 (fr) * | 1994-05-05 | 1996-05-31 | Oreal | Composition à base de composés antifongiques et de composés antibactériens halogènes pour diminuer la chute des cheveux. |
| IL113057A (en) * | 1995-03-21 | 1999-01-26 | Univ Ramot | Compositions for the treatment of dandruff |
| TW449485B (en) * | 1995-03-31 | 2001-08-11 | Colgate Palmolive Co | Skin care products containing anti itching/anti irritant agents |
-
1997
- 1997-02-13 JP JP9528998A patent/JP2000504706A/ja active Pending
- 1997-02-13 IL IL12493697A patent/IL124936A0/xx not_active IP Right Cessation
- 1997-02-13 EP EP97903290A patent/EP0884997B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-02-13 EA EA199800622A patent/EA002985B1/ru not_active IP Right Cessation
- 1997-02-13 DE DE69713073T patent/DE69713073T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1997-02-13 PL PL97328168A patent/PL187337B1/pl unknown
- 1997-02-13 PT PT97903290T patent/PT884997E/pt unknown
- 1997-02-13 WO PCT/EP1997/000714 patent/WO1997029733A1/en not_active Ceased
- 1997-02-13 SI SI9730356T patent/SI0884997T1/xx unknown
- 1997-02-13 CN CN97192300A patent/CN1117558C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1997-02-13 TR TR1998/01242T patent/TR199801242T2/xx unknown
- 1997-02-13 AT AT97903290T patent/ATE218322T1/de active
- 1997-02-13 CZ CZ19982525A patent/CZ293585B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1997-02-13 DK DK97903290T patent/DK0884997T3/da active
- 1997-02-13 SK SK1095-98A patent/SK284146B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1997-02-13 AU AU17697/97A patent/AU726145B2/en not_active Ceased
- 1997-02-13 KR KR1019980705469A patent/KR19990077322A/ko not_active Ceased
- 1997-02-13 ES ES97903290T patent/ES2179295T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1997-02-13 HU HU9900581A patent/HUP9900581A3/hu unknown
- 1997-02-13 CA CA002240526A patent/CA2240526C/en not_active Expired - Fee Related
- 1997-02-13 NZ NZ331380A patent/NZ331380A/xx not_active IP Right Cessation
- 1997-02-13 BR BRPI9707551-5A patent/BR9707551B1/pt not_active IP Right Cessation
- 1997-02-14 ZA ZA971281A patent/ZA971281B/xx unknown
-
1998
- 1998-06-16 NO NO19982775A patent/NO312173B1/no not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CZ293585B6 (cs) | Tělový a vlasový čisticí přípravek a způsob přípravy tohoto přípravku | |
| US6207142B1 (en) | Compositions containing an antifungal and a cationic agent | |
| US5886031A (en) | Hair-care cosmetic compositions having dandruff formation-suppressing effect | |
| US20020172648A1 (en) | Anti-dandruff composition and method of preventing, reducing or treating dandruff formation with same | |
| CN109846773A (zh) | 一种可抑制脂溢性脱发的头皮用组合物及其制备方法和应用 | |
| RU2198649C2 (ru) | Композиции, содержащие противогрибковое вещество и фосфолипид | |
| JPH09511740A (ja) | 改良された、ふけ抑制シャンプー | |
| EP0996410A1 (en) | Methods for using compositions containing dichlorophenyl imidazoldioxolan to treat seborrheic dermatitis, dandruff, psoriasis, and acne, and compositions thereof | |
| CN107375059A (zh) | 一种艾叶防脱洗发液及其制备方法 | |
| CN114366680A (zh) | 用于养护头皮健康防脱固发的洗发组合物及其制备方法 | |
| JPS6040403B2 (ja) | フケ防止用の洗浄剤またはロ−シヨン | |
| HK1015682A (en) | Compositions containing an antifungal and a sulfur compound | |
| HK1015682B (en) | Compositions containing an antifungal and a sulfur compound | |
| JP2005035931A (ja) | 抗真菌剤およびそれを用いた抗菌製品 | |
| KR19980074158A (ko) | 비듬예방 및 치료용 모발제품 조성물 | |
| FR2893253A1 (fr) | Utilisation cosmetique d'une hydroxyalkyluree comme agent pour traiter les etats desquamatifs du cuir chevelu ; compositions et procedes de traitement cosmetique. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD00 | Pending as of 2000-06-30 in czech republic | ||
| MM4A | Patent lapsed due to non-payment of fee |
Effective date: 20100213 |