CZ289776B6 - Topický kosmetický prostředek, způsob jeho výroby a způsob oąetření kůľe - Google Patents

Abstract

Je pops n topick² kosmetick² prost°edek, kter² obsahuje od 0,1 do 20 % hmotn. amfotern ho povrchov aktivn ho inidla obecn ho vzorce I, od 0,1 do 20 % hmotn. aniontov ho povrchov aktivn ho inidla, od 0,001 do 20 % hmotn. · inn slo ky a od 40 do 99,799 % hmotn. vody, a zp sob v²roby tohoto prost°edku. D le je pops n zp sob o et°en k e, podle kter ho se aplikuje 0,5 a 25 mg uveden ho prost°edku na 1 cm.sup.2.n. k e.\

Description

Předložený vynález se týká topického kosmetického prostředku, způsobu jeho výroby a způsobu ošetření kůže. Prostředky podle předloženého vynálezu jsou užitečné pro místní podávání rozmanitých účinných složek. Tyto prostředky jsou zvláště užitečné pro kosmetické ošetření stavů, jako je akné a doprovázejících poškození kůže, skvrn a dalších nedokonalostí. Tyto prostředky se používají pro zjasnění kůže a pro snížení velikosti pórů. Tyto prostředky nedráždí kůži a poskytují lepší pocit na kůži. Tyto prostředky mohou existovat ve formě výrobků, které se odstraňují, a výrobků, které se po použití z kůže opláchnou nebo otřou.

Dosavadní stav techniky

Ošetřování kůže člověka různými činidly se provádí po mnoho let s cílem udržet kůži v hladkém a vláčném stavu. Kůže má tendenci vysychat, jestliže je delší dobu vystavena nízké vlhkosti nebo drsným detergentním roztokům. Z fysiologického hlediska je suchost mírou obsahu vody v kůži. Za normálních podmínek je obsah vody a tlak par pokožky vyšší než jsou tyto hodnoty v oblokujícím vzduchu, což vede k odpařování vody z povrchu kůže. Kůže se stává suchou, díky nadměrné ztrátě vody z jejího povrchu, což vede ke ztrátě vody z rohovité vrstvy. Nízká vlhkost urychluje tento proces, což zhoršuje vysušování kůže.

Neustálé a prodloužené ponoření do mýdlových nebo detergentních roztoků může přispívat k suchosti rohovité vrstvy. Důvodem je to, že povrchově aktivní prostředí podporuje rozpouštění povrchu kůže a rohovité vrstvy tuků a rozpouštění hydroskopických ve vodě rozpustných složek v kůži.

Také u normální kůže rohovitá vrstva odpadá jako jednotlivé buňky nebo jako malé klastiy buněk. Problémy kůže, jako je suchá kůže, psoriáza, íchtyóza, lupy, mozol kůže, kůže poškozená fotozářením, stárnoucí kůže a popáleniny způsobené sluncem, lze popsat jako poruchy rohovatění, při kterém je odpadávání buněk rohovité vrstvy na povrchu kůže změněno při srovnání s normální, mladou, zdravou kůži. Tyto změny vedou k odlupování velkých klastrů buněk, což vede k viditelnému oškrabávání kůže, vzniku zrohovatělého materiálu na povrchu nebo ve folikulech nebo kanálcích a k hrubé struktuře povrchu kůže. Tyto stavy lze zlepšit odstraněním vnějšího zrohovatělého materiálu. Jinými slovy odlupováním a uvolňováním buněk.

Akné je takový stav kůže člověka, kteiý se vyznačuje nadbytečným tokem kožního mazu nebo kožního oleje z mazových žláz umístěných ve filomazovém aparátu. Kožní maz dojde na povrch kůže kanálky vlasových váčků. Přítomnost nadbytečného množství mazu v kanálcích a na kůži způsobuje blokování nebo stagnaci kontinuálního toku kožního mazu z folikulámích kanálků a dochází tak k zahuštění a ztuhnutí kožního mazu za vzniku pevné ucpávky známé jako komedon. Když dojde k tomuto procesu, stimuluje se hyperkeratinizace folikulámích otvorů a tím se kanálek úplně uzavře. Obvyklým výsledkem jsou papuly, pustuly nebo cysty, často znečištěné bakteriemi, které způsobují sekundární infekce. Akné se zvláště vyznačuje přítomností komedonů, zánětlivých papul, pustul nebo cyst. Účinek akné se pohybuje od nepatrného dráždění kůže a tvorbě dolíčků ke znetvořujícím jizvám.

Pro kosmetické ošetření akné se používají četná místní léčivá činidla, aby se zabránilo blokování folikulámích kanálků, aby se kanálky znovu otevřely, když jsou zablokovány, aby došlo k působení proti infikování bakteriemi nebo proti zahuštění kožního mazu a aby se dosáhla kombinace všech těchto účinků. Rohovitá vnější vrstva kůže, která je známa jako rohovitá vrstva (stratům comeum), je tvořena mrtvými buňkami složenými hlavně z keratinu. Terapeutická činidla, která předcházejí blokování folikulámích kanálků podpořením odstranění nebo snížením nadbytku

-1 CZ 289776 B6 keratinu, jsou známa jako keratolytická činidla. Mnohé prostředky proti akné jsou však hrubé a dráždí pokožku.

Existuje tedy stálá potřeba efektivně dodávat rozmanité účinné složky, zvláště složky účinné proti akné, do kůže, buď přímou aplikací takového prostředku nebo, v případě čisticích prostředků, procesem čištění. Existuje tedy potřeba vyvinout takové výrobky, které jsou mírné a nedráždí pokožku.

V předloženém vynálezu bylo zjištěno, že prostředky péče o pokožku, obsahující kombinaci amfotemího povrchově aktivního činidla a aniontového povrchově aktivního činidla a dále v kombinaci s účinnou složkou, jsou užitečné pro dosažení těchto účinků péče o pokožku. Jestliže je účinnou složkou kyselina salicylová nebo benzoylperoxid, bylo zjištěno, že tyto prostředky jsou zvláště užitečné pro kosmetické ošetření nebo čištění kůže, zvláště takové kůže, která je zasažena akné. Bylo zjištěno, že tyto prostředky poskytují zlepšenou účinnost proti akné. Bylo zjištěno, že tyto prostředky jsou mírné a nedráždící a ponechávají na kůži pocit měkkosti a hladkosti.

Předmětem předloženého vynálezu je tedy získat prostředky péče o kůži pro místní aplikaci na kůži.

Jiným předmětem tohoto vynálezu je získat prostředky péče o kůži, které jsou užitečné pro účinné dodávání rozmanitých účinných složek do kůže.

Jiným předmětem tohoto vynálezu je získat prostředky péče o kůži, které vykazují zlepšenou péči o kůži a snížené vlastnosti týkající se vysušování kůže.

Jiným předmětem tohoto vynálezu je získat prostředky, které jsou užitečné pro kosmetické ošetření a předcházení akné, při čemž jsou mírné a nedráždí kůži.

Jiným předmětem tohoto vynálezu je získat prostředky péče o kůži, které, jestliže jsou ve formě čisticích prostředků, jsou užitečné pro dodávání rozmanitých účinných složek do kůže čisticím procesem.

Jiným předmětem tohoto vynálezu je získat způsob ošetřování kůže.

Jiným předmětem tohoto vynálezu je získat způsoby dodávání účinných složek do kůže, získat způsoby kosmetického ošetření akné, získat způsoby ošetřování suché kůže, získat způsoby čištění kůže, získat způsoby snížení velikosti pórů, získat způsob zesvětlení kůže a získat způsoby odlupování a uvolňování buněk z kůže.

Tyto a další předměty budou okamžitě zřejmé z podrobného popisu, který následuje.

Podstata vynálezu

Předložený vynález se týká topického kosmetického prostředku, který obsahuje:

a) od 0,1 do 20 % hmotn. amfotemího povrchově aktivního činidla obecného vzorce I

OR

III te-ÍC-NH-ÍCHahh-tr-R^-X-(I),

R³

-2CZ 289776 B6 v němž R¹ znamená nesubstituovanou nasycenou nebo nenasycenou alkylovou skupinu s přímým nebo rozvětveným řetězcem s 9 až 22 atomy uhlíku, m znamená číslo 1 až 3, n znamená číslo 0 nebo 1, R² a R³ znamenají nezávisle na sobě skupinu vybranou z alkylu s 1 až 3 atomy uhlíku a monohydroxyalkylu s 1 až 3 atomy uhlíku, R⁴ znamená skupinu vybranou z nasyceného nebo nenasyceného alkylu s 1 až 5 atomy uhlíku a nasyceného nebo nenasyceného monohydroxyalkylu s 1 až 5 atomy uhlíku, X je vybrán ze skupiny sestávající z CO₂, SO3 a SO₄, a farmaceuticky přijatelné soli předcházejících sloučenin,

b) od 0,1 do 20 % hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla,

c) od 0,001 do 20 % hmotn. účinné složky vybrané ze skupiny sestávající z kyseliny salicylové, benzoylperoxidu, cis retinové kyseliny, retinolu, kyseliny fytové, trans retinové kyseliny, N-acetyl-L-cysteinu, kyseliny azelaové, kyseliny lipoové, resorcinolu, kyseliny mléčné, kyseliny glykolové, ibuprofenu, naproxenu, hydrokortisonu, fenoxyethanolu, fenoxypropanolu, fenoxyisopropanolu, 2,4,4’-trichlor-2’-hydroxy-difenyletheru, 3,4,4’-trichlorkarbanilidu a jejich směsí, a

d) od 40 do 99,799 % hmotn. vody.

Předložený vynález se týká také kosmetických způsobů ošetření kůže, zvláště způsobů kosmetického ošetření takových stavů, jako je akné, způsobů úpravy, čištění a zjemnění kůže, velikosti otvorů kůže a odlupování a uvolňování buněk z kůže za použití předcházejících prostředků.

Předložený vynález se týká také způsobu výroby prostředku, který obsahuje:

a) od 0 ,1 do 20 % hmotn. amfotemího povrchově aktivního činidla obecného vzorce I oR

II

R¹—(C-NH-(CH IC-IV—X'(I),

I R’ v němž R¹ znamená nesubstituovanou nasycenou nebo nenasycenou alkylovou skupinu s přímým nebo rozvětveným řetězcem s 9 až 22 atomy uhlíku, m znamená číslo 1 až 3, n znamená číslo 0 nebo 1, R² a R³ znamenají nezávisle na sobě skupinu vybranou z alkylu s 1 až 3 atomy uhlíku a monohydroxyalkylu s 1 až 3 atomy uhlíku, R⁴ znamená skupinu vybranou z nasyceného nebo nenasyceného alkylu s 1 až 5 atomy uhlíku a nasyceného nebo nenasyceného monohydroxyalkylu s 1 až 5 atomy uhlíku, X je vybrán ze skupiny sestávající z CO₂, SO3 a SO₄, a farmaceuticky přijatelné soli předcházejících sloučenin,

b) od 0,1 do 20 % hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla,

c) od 0,001 do 20 % hmotn. účinné složky a

d) od 40 do 99,799 % hmotn. vody, který zahrnuje stupeň:

i) spojení vodného roztoku amfotemího povrchově aktivního činidla a vodného roztoku aniontového povrchově aktivního činidla za vzniku vodné disperze komplexu amfotemího a aniontového povrchově aktivního činidla a ii) spojení vodné disperze tohoto komplexu s účinnou složkou.

-3CZ 289776 B6

Všechna procenta a poměry, která se zde používají, jsou hmotnostní z celkové hmotnosti prostředku a všechna měření byla prováděna při 25 °C nebo za teploty místnosti, pokud není jinak uvedeno. Všechna hmotnostní procenta, pokud není jinak uvedeno, jsou vztažena k hmotnosti účinné složky. Tento vynález může zahrnovat, sestávat z nebo sestávat v podstatě z podstatných stejně jako z případných složek a dalších složek, jak je zde popsáno.

Prostředky podle předloženého vynálezu jsou užitečné pro dodávání rozmanitých účinných složek do povrchu kůže. Tyto prostředky, jestliže obsahují složky účinné proti akné, poskytují zlepšenou účinnost proti akné při srovnání s konvenčními prostředky.

Bez ohledu na teorii se předpokládá, že amfotemí povrchově aktivní činidlo těchto prostředků tvoří komplexy s aniontovým povrchově aktivním činidlem. O tomto komplexu se předpokládá, že je vysoce stabilní při srovnání s jednotlivými povrchově aktivními složkami. Tento komplex je užitečný pro napomáhání dodávání účinných složek do kůže, čímž pomáhá jejich účinnosti.

V případě čisticího prostředku má tento komplex tendenci vypadávat z prostředku, čímž napomáhá vnést účinné složky do povrchu kůže během procesu čištění. Jelikož tento komplex obsahuje amfotemí a aniontové povrchově aktivní činidlo, je tento komplex účinný také pro čištění kůže a pro podporu procesu odlupování a uvolňování buněk. Jelikož náboje na jednotlivých povrchově aktivních činidlech jsou komplexovány, povrchově aktivní činidla jsou méně drsná a méně dráždí kůži při srovnání s volnými povrchově aktivními činidly.

Prostředky podle předloženého vynálezu lze připravovat jako rozmanité typy produktů, mezi které patří, ale bez omezení na ně, krémy, omývadla, pěny, spreje, čisticí činidla určená pro opláchnutí, bezvodá čisticí činidla, kostky, gely a podobná. Pojem „pro opláchnutí“, jak se zde používá, znamená, že prostředek je v takové formě, která se může použít v čisticím postupu, při čemž se tento prostředek nakonec opláchne nebo umyje z kůže vodou, a tím se proces čištění ukončí. Pojem „bezvodý“, jak se zde používá, znamená, že prostředek je v takové formě, kterou lze použít v procesu čištění bez vody, prostředek se typicky odstraní otřením takovým zařízením, jako je smotek bavlny, bavlněný polštářek, tkanina, ručník apod.

Pojem „farmaceuticky přijatelný“, jak se zde používá, znamená, že takto popsané prostředky a jejich složky jsou dostatečně čisté a vhodné pro použití v kontaktu s kůží a tkáněmi člověka bez nepatřičné toxicity, dráždění, neslučitelnosti, nestability, alergické odpovědi apod.

Pojem „farmaceuticky přijatelná sůl“, jak se zde používá, znamená jakékoliv obvykle používané soli, které jsou vhodné pro použití v kontaktu s kůží a tkáněmi člověka bez nepatřičné toxicity, dráždění, neslučitelnosti, nestability, alergické odpovědi apod.

Prostředky podle předloženého vynálezu obsahují od 0,1 do 20, výhodněji od 0,2 do 10 a nej výhodněji od 0,5 do 5 % hmotn. amfotemího povrchově aktivního činidla.

Pojem „amfotemí povrchově aktivní činidlo“, jak je zde používán, je zamýšlen tak, že zahrnuje také obojetná povrchově aktivní činidla, která jsou dobře známa odborníkovi, který připravuje prostředky, jako podskupina amfotemích povrchově aktivních činidel.

V prostředcích podle předloženého vynálezu se mohou používat rozmanitá amfotemí povrchově aktivní činidla. Zvláště užitečná jsou taková činidla, která jsou obšírně popsána jako deriváty alifatických sekundárních a terciárních aminů, s výhodou taková, v nichž atom dusíku je v kationtovém stavu, v nichž alifatické skupiny mohou znamenat přímý nebo rozvětvený řetězec, při čemž jedna ze skupin obsahuje ionizovatelnou, ve vodě rozpustnou skupinu, např. karboxyskupinu, sulfonát, sulfát, fosfát nebo fosfonát.

Neomezující příklady amfotemích povrchově aktivních činidel užitečných v prostředcích podle předloženého vynálezu jsou popsána v McCutcheon’s: Detergents and Emulsifiers, Severo

-4CZ 289776 B6 americké vydání (1986), publikované Publishing Corporation, a McCutcheon’s: Functional Materials, Severoamerické vydání (1992), obě jsou zde celé uvedeny jako odkazy.

Výhodnými amfotemími nebo obojetnými povrchově aktivními činidly jsou betainy, sultainy a hydroxysultainy. Mezi příklady betainů patří vyšší alkylbetainy, jako je kokosový dimethylkarboxymethylbetain, lauryldimethylkarboxymethylbetain, lauryldimethyl-a-karboxyethylbetain, cetyldimethylkarboxymethylbetain, cetyldimethylbetain (dostupný jako Lonzaine 16SP od Lonza Corp.), lauryl-di-(2-hydroxyethyl)-karboxymethylbetain, stearyl-di-(2-hydroxypropyl)-karboxymethylbetain, oleyl-dimethyl-y-karboxypropylbetain, lauryl-di-(2-hydroxypropyl)-a-karboxyethylbetain, kokosový dimethylsulfopropylbetain, stearyldimethylsulfopropylbetain, stearylbetain, lauryldimethylsulfoethylbetain, lauryl-di-(2-hydroxyethyl)-sulfopropylbetain a amidobetainy a amidosulfobetainy (v nichž RCONH(CH₃)₂ skupina je napojena na atom dusíku betainu, oleylbetain (dostupný jako amfotemí Velvetex OLB-50 od Henkel) a kokosový amidopropylbetain (dostupný jako Velvetex BK-35 a BA-35 od Henkel).

Mezi příklady sultainů a hydroxysultainů patří takové materiály, jako je kokosový amidopropylhydroxysultain (dostupný jako Mirataine CBS od Rhone-Poulenc).

Výhodnými pro použití zde jsou amfotemí povrchově aktivní činidla následujícího obecného vzorce I oR

II

R¹- ( C—NH— (CH, ) , ) _n-N‘-R'-X'(I) ,

I R³ v němž R¹ znamená nesubstituovanou nasycenou nebo nenasycenou alkylovou skupinu s přímým nebo rozvětveným řetězcem s 9 až 22 atomy uhlíku. Výhodná R¹ znamená skupinu s 11 až 18 atomy uhlíku, výhodněji s 12 až 18 atomy uhlíku, ještě výhodněji se 14 až 18 atomy uhlíku, m znamená číslo 1 až 3, výhodněji od 2 do 3 a ještě výhodněji číslo 3, n znamená číslo 9 nebo 1, s výhodou 1; R² a R³ znamenají nezávisle na sobě skupinu vybranou z alkylu s 1 až 3 atomy uhlíku, nesubstituovaného nebo monosubstituovaného hydroxylovou skupinou, R² a R³ s výhodou znamenají skupinu CH3, X je vybrán ze skupiny sestávající zCO2, SO3 a SO4, R⁴ znamená skupinu vybranou z nasyceného nebo nenasyceného alkylu s přímým nebo rozvětveným řetězcem, nesubstituovaného nebo monosubstituovaného hydroxyskupinou s 1 až 5 atomy uhlíku. Jestliže X znamená CO2, potom R⁴ s výhodou znamená skupinu s 1 nebo 3 atomy uhlíku, výhodněji s 1 atomem uhlíku. Jestliže X znamená SO₃ nebo SO₄, R⁴ s výhodou znamená skupinu se 2 až 4 atomy uhlíku, výhodněji se 3 atomy uhlíku.

Mezi příklady amfotemích povrchově aktivních činidel podle předloženého vynálezu patří následující sloučeniny: cetyldimethylbetain (tento materiál má také CTFA označení cetylbetain) vzorce

CH,

I

Ci_eH„-N⁺-CH_a-C0₂I ch, kokosový amidopropylbetain obecného vzorce III

O CH, n 1

R-C-NH-(CH,),-N^-CH,-CO, (III),

CH,

-5CZ 289776 B6 v němž R znamená skupinu s 9 až 13 atomy uhlíku, kokosový amidopropylhydroxysultain obecného vzorce IV

O CH, OH

II I I

R-C-NH-(CH,),-N⁺-CH_a-CH~CH_a-SO,- (IV),

I

CH, v němž R znamená skupinu s 9 až 13 atomy uhlíku, stearyldimethylbetain vzorce

CH,

I

C₁₄H„-N-CH₂-C0₂CH, a behenylbetain vzorce

CH,

I C₂«H_4S-H*-CH_a-CO/

I CH,

Mezi výhodná amfotemí povrchově aktivní činidla podle předloženého vynálezu patří cetyldimethylbetain, kokosový amidopropylbetain, stearyldimethylbetain a kokosový amidopropylhydroxysultain. Ještě výhodnější jsou cetyldimethylbetain, stearyldimethylbetain a kokosový amidopropylbetain. Nej výhodnější je cetyldimethylbetain.

Příklady dalších užitečných amfotemích povrchově aktivních činidel jsou alkyliminoacetáty a iminodialkanoáty a aminoalkanoáty obecných vzorců RN[(CH₂)_nCO₂M]₂ a RNH(CH₂)_nCO₂M, v nichž m znamená číslo od 1 do 4, N znamená alkyl nebo alkenyl s 8 až 22 atomy uhlíku a M znamená atom vodíku, alkalický kov, kov alkalické zeminy, amonium nebo alkanolamonium. Patří sem také imidazoliniové a amoniové deriváty. Mezi specifické příklady vhodných amfoterních povrchově aktivních činidel patří 3-dodecylaminopropionát sodný, 3-dodecylaminopropansulfonát sodný, N-alkyltauriny, jako je ten, který se připraví reakcí dodecylaminu s2hydroxyethansulfonátem sodným podle USA patentu č. 2 658 072, který je zde celý zahrnut jako odkaz. N-vyšší alkylaspartové kyseliny, jako jsou ty, které se vyrábějí podle USA patentu číslo 2 438 091, který je zde celý zahrnut jako odkaz, a výrobky prodávané pod obchodním názvem „Miranol“ a popsané v USA patentu č. 2 528 378, který je zde celý zahrnut jako odkaz. Mezi další příklady užitečných amfotemích činidel patří fosfonáty, jako je kokosový amidopropylPG-dimonium-chloridfosfát (komerčně dostupný jako Monaquat PTC od Mona Corp.).

Prostředky podle předloženého vynálezu obsahují od 0,1 do 20, výhodněji od 0,2 do 10 anejvýhodněji od 0,5 do 5 % hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla.

Neomezující příklady aniontových povrchově aktivních činidel užitečných v prostředcích podle předloženého vynálezu jsou popsány v McCutcheon’s: Detergents and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Publishing Corporation, McCutcheon’s: Functional Materials, Severoamerické vydání (1992), a v USA patentu č. 3 929 678 Laughlina a spol., vydaného 30. prosince 1975, které jsou zde celé uvedeny jako odkazy.

-6CZ 289776 B6

V tomto vynálezu jsou užitečná rozmanitá aniontová povrchově aktivní činidla. Mezi neomezující příklady aniontových povrchově aktivních činidel patří alkoyl-(2-hydroxyethansulfbnáty) a alkyl- a alkylether-sulfáty. Alkoyl-(2-hydroxyethansulfonáty) jsou typicky sloučeniny obecného vzorce RCO-OCH2CH2.SO3M, v němž R znamená alkyl nebo alkenyl s 10 až 30 atomy uhlíku a M znamená ve vodě rozpustný kation, jako je amonný, sodný, draselný a triethanolaminový. Mezi neomezující příklady těchto 2-hydroxyethansulfonátů patří ty alkoyl-2-hydroxyethansulfonáty, které jsou vybrány ze skupiny sestávající z kokoyl-(2-hydroxyethansulfonátu) amonného, kokoyl-(2-hydroxyethansulfonátu) sodného, lauroyl(2-hydroxyethansulfonátu) sodného, stearoyl-(2-hydroxyethansulfonátu) sodného a jejich směsí.

Alkyl- a alkylether-sulfáty jsou sloučeniny typicky obecného vzorce ROSO3M a RO(C₂H4O)_XSO3M, v němž R znamená alkyl nebo alkonyl s 10 až 30 atomy uhlíku, X znamená číslo 1 až 10 a M znamená ve vodě rozpustný kation, jako je amonný, sodný, draselný a triethanolaminový. Další vhodnou skupinou aniontových povrchově aktivních činidel jsou ve vodě rozpustné soli organických, reakčních produktů s kyselinou sírovou obecného vzorce V

R1-SO3-M (V), v němž R_t znamená skupinu vybranou ze skupiny sestávající z nasycených alifatických uhlovodíkových skupin s přímým nebo rozvětveným řetězcem s 8 až 24, s výhodou 10 až 16 atomy uhlíku a M znamená kation. Mezi ještě další aniontová syntetická povrchově aktivní činidla patří skupina označená jako sukcinamáty, olefinsulfonáty s 12 až 24 atomy uhlíku a b-alkyloxyalkansulfonáty. Příklady těchto materiálů jsou laurylsulfát sodný a laurylsulfát amonný.

Mezi další aniontové materiály patří sarkosináty, jejichž neomezujícími příklady jsou lauroylsarkosinát sodný, kokoyl-sarkosinát sodný a lauroylsarkosinát amonný.

Dalšími aniontovými materiály, které jsou zde užitečné, jsou mýdla (tj. soli alkalických kovů, např. sodná nebo draselná sůl) mastných kyselin, typicky s 8 až 24 atomy uhlíku, s výhodou s 10 až 20 atomy uhlíku. Mastné kyseliny používané při výrobě mýdel lze získat z přírodních zdrojů, jako jsou například rostlinné nebo živočišné glyceridy (např. palmový olej, kokosový olej, sojový olej, ricinový olej, lůj, sádlo atd.). Mastné kyseliny se mohou připravovat také synteticky. Mýdla jsou podrobněji popsána ve shora uvedeném USA patentu číslo 4 557 853.

Mezi další aniontové materiály patří fosfonáty, jako jsou monoalkyl-, dialkyl— a trialkylfosfátové soli.

Mezi další aniontové materiály patří alkanoylsarkosináty obecného vzorce RCON(CH₃)CH2CH2CO2M, v němž R znamená alkyl nebo alkenyl s 10 až 20 atomy uhlíku a M znamená ve vodě rozpustný kation, jako je amonný, sodný, draselný a trialkanolaminový (např. triethanolaminový), výhodným příkladem je lauroylsarkosinát sodný.

Neomezujícími příklady výhodných aniontových povrchově aktivních činidel užitečných podle vynálezu jsou ty, které jsou vybrány ze skupiny sestávající z laurylsulfátu sodného, laurylsulfátu amonného, cetylsulfátu amonného, cetylsulfátu sodného, stearylsulfátu sodného, kokoyl-(2hydroxyethansulfonátu) amonného, lauroyl-(2-hydroxyethansulfonátu) sodného, lauroylsarkosinátu sodného a jejich směsí.

Zvláště výhodným pro použití podle vynálezu je laurylsulfát sodný.

Prostředky podle předloženého vynálezu obsahují bezpečné a efektivní množství jedné nebo více účinných složek nebo jejich farmaceuticky přijatelných solí.

-7CZ 289776 B6

Pojem „bezpečné a efektivní množství“, jak se zde tento pojem používá, znamená takové množství účinné složky, které je dostatečně vysoké, aby modifikovalo stav, který má být léčen, nebo mělo žádaný příznivý účinek na pokožku, ale dostatečně nízké na to, aby nedošlo k vážným vedlejším účinkům, při odůvodněném poměru příznivého účinku k riziku v rozsahu rozumného lékařského posudku. Jaké je bezpečné a efektivní množství účinné složky bude záviset na specifické účinné složce, na schopnosti účinné složky pronikat kůží, na stáří, na věku, na zdravotním stavu, na stavu pokožky uživatele a na dalších podobných faktorech.

Účinná složka bude typicky představovat 0,001 až 20, s výhodou 0,01 až 15, výhodněji 0,025 až 10 % hmotn. z hmotnosti prostředku.

Účinné složky použitelné podle vynálezu lze rozdělit do kategorií podle jejich léčivého účinku nebo podle předpokládaného způsobu působení. Tomu je však třeba rozumět tak, že účinné složky užitečné v tomto vynálezu mohou v některých případech poskytovat více než jeden léčivý účinek nebo působit více než jedním způsobem působení. Jejich klasifikace jsou tedy dělány z důvodu výhodnosti a nejsou zamýšleny jako omezení účinné složky na příslušnou aplikaci nebo uvedené aplikace. V tomto vynálezu jsou použitelné také farmaceuticky přijatelné soli těchto účinných složek. V prostředcích podle předloženého vynálezu jsou užitečné následující účinné složky.

Účinné složky, které se používají v tomto vynálezu, jsou ty, které jsou vybrány ze skupiny sestávající z kyseliny salicylové, benzoylperoxidu, cis retinové kyseliny, trans retinové kyseliny, retinolu, kyseliny fytové, N-acetyl-L-cysteinu, kyseliny azelaové, kyseliny lipoové, resorcinolu, kyseliny mléčné, kyseliny glykolové, ibuprofenu, naproxenu, hydrokortisonu, fenoxyethanolu, fenoxypropanolu, fenoxyisopropanolu, 2,4,4’-trichlor-2’-hydroxy-difenyletheru, 3,4,4’-trichlorkarbanilidu a jejich směsí.

Nej výhodnější je kyselina salicylová a benzoylperoxid.

Prostředky podle předloženého vynálezu obsahují od 40 do 99,799 % hmotn., výhodněji od 60 do 95, nejvýhodněji od 70 do 90 % hmotn. vody. Přesné množství vody bude záviset na formě produktu a na žádaném obsahu vlhkosti.

Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat rozmanité další složky. CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, druhé vydání, 1992, která je zde celá zahrnuta jako citace, popisuje různé kosmetické a farmaceutické složky obvykle používané v průmyslu péče o pokožku, které jsou vhodné pro použití v prostředcích podle předloženého vynálezu. Neomezující příklady funkčních skupin složek jsou popsány na straně 537 této citace. Mezi příklady těchto funkčních skupin patří: absorbenty, abraziva, anti-akné činidla, protispékací činidla, protipěnová činidla, protimikrobiální činidla, antioxidační činidla, vazebná činidla, biologické přísady, pufry, činidla zvětšující objem, chelatační činidla, chemické přísady, barviva, kosmetická adstringentní činidla, kosmetické biocidy, denaturační činidla, léčivá adstringetní činidla, vnější analgetika, činidla tvořící filmy, voňavé složky, zvlhčovadla, činidla způsobující zakalení, činidla upravující pH, změkčovadla, ochranná činidla, hnací činidla, redukční činidla, činidla bělící pokožku, činidla, která upravují stav pokožky (změkčovací činidla, zvlhčovadla, různá další činidla), činidla chránící pokožku, rozpouštědla, činidla zvyšující pěnění, hydrotropní činidla, solubilizující činidla suspendující činidla (povrchově neaktivní), činidla pro slunění, činidla absorbující UF záření a činidla zvyšující viskozitu (vodná a nevodná). Mezi příklady dalších funkčních skupin materiálů užitečných v tomto vynálezu, která jsou dobře známa odborníkům z oblasti techniky, patří emulgační činidla, maskovací činidla, činidla upravující pocit kůže apod.

Mezi neomezující příklady těchto dalších složek uvedených v CTFA Cosmetic Ingredient Handbook stejně jako dalších materiálů užitečných v tomto vynálezu, patří následující: vitaminy a jejich deriváty [např. vitamin C, vitamin A (tj. kyselina retinová), retinol, retinoidy, panthenol, estery panthenolu, tokoferol, estery tokoferolu apod.], činidla regulující olej nebo kožní maz,

-8CZ 289776 B6 jako jsou hliníkové silikony a účinná léčiva, opalovací činidla, další silikonové materiály, jako je dimethikonol, kopolyol dimethikonu a amodimethikon, apod., antioxidační činidla, antimikrobiální činidla, ochranná činidla, emulgační činidla, polyethylenglykoly a polypropylenglykoly, polymery pro napomáhání tvorby filmu a substantivity prostředku (jako je kopolymer eikosenu a vinylpyrrolidonu, jehož příklad je dostupný od GAP Chemical Corporation jako Ganex^w V220), ochranná činidla pro uchovávání antimikrobiální integrity prostředků, anti-akné léčiva (např. resorcinol, síra, kyselina salicylová, erythromycin, zinek apod.), činidla způsobující vybělení (nebo zesvětlení) kůže včetně, ale bez omezení na ně, hydrochinonu, kyseliny kojové, antioxidační činidla, chelatační činidla a maskovací činidla, zahušťovací činidla, jako jsou karbomery (homopolymery kyseliny akrylové zesíťované allyletherem pentaerytritolu nebo allyletherem sacharózy), zesíťované neiontové a kationtové polyakrylamidy [např. Salcare^(R) SC92, který má CTFA označení polyquatemium 32 (a) minerální olej, a Salcare^(R) SC95, který má CTFA označení poylquatemium 37 (a) minerální olej (a) PPG-1 trideceth-6, a neiontové Seppi-Gel polyakrylamidy od Seppic Corp.], proteiny a peptidy, enzymy, ceramidy, estetické sloučeniny, jako jsou vůně, pigmenty, barviva, esenciální oleje, činidla upravující pocit na pokožce, adstringentní činidla, činidla uklidňující kůži, činidla hojící kůži apod. [neomezující příklady těchto estetických činidel zahrnují hřebíčkový olej, menthol, kamfor, eukalyptový olej, eugenol, menthyllaktát, ořechový destilát, bisabolol, glycyrrhizinát draselný apod.] a činidla upravující stav kůže, jako je močovina a glycerol, a také propoxylované glyceroly popsané v USA patentu č. 4 976 953 Orra a spol., vydaném 11. prosince 1990, který je zde celý zahrnut jako odkaz.

Některé další odkazy jsou podrobněji popsány níže.

Prostředky podle předloženého vynálezu mohou, vedle potřebných povrchově aktivních materiálů, obsahovat další povrchově aktivní materiály. Zvláště užitečná jsou kationtová aneiontová povrchově aktivní činidla.

Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat od 0,1 do 15, výhodněji od 0,2 do 10 a nejvýhodněji od 0,5 do 5 % hmotn. kationtového povrchově aktivního činidla.

Neomezující příklady kationtových povrchově aktivních činidel v prostředcích podle předloženého vynálezu jsou popsány v McCutcheon’s: Detergents and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Publishing Corporation a McCutcheon’s: Functional Materials, Severoamerické vydání (1992), které jsou zde celé uvedeny jako odkazy. Bez ohledu na teorii se předpokládá, že tyto kationtové materiály mohou udělovat prostředkům také antimikrobiální účinek. Proto jsou ty kationtové materiály, které mají antimikrobiální vlastnosti, vysoce užitečné.

Neomezující příklady kationtových povrchově aktivních činidel užitečných v tomto vynálezu zahrnují kationtové amoniové soli, jako jsou soli obecného vzorce

R₂ - N - R,

R,

Xv němž R| znamená alkylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku nebo aromatickou, arylovou nebo alkarylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku, R₂, R₃ a R4 znamenají nezávisle na sobě skupinu vybranou z atomu vodíku, alkylové skupiny s 1 až 22 atomy uhlíku nebo aromatické, arylové nebo aralkylové skupiny s 12 až 22 atomy uhlíku a X znamená anion vybraný z chloridu, bromidu, jodidu, acetátu, fosforečnanu, dusičnanu, síranu, methylsulfátu, ethylsulfátu, tosylátu, mléčnanu, citrátu, glykolátu a jejich směsí. Alkylové skupiny mohou obsahovat také etherové vazby nebo hydroxylové a aminové substituenty (např. alkylové skupiny mohou obsahovat polyethylenglykolové a polypropylenglykolové části).

-9CZ 289776 B6

Výhodněji Ri znamená alkylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku, R₂ znamená atom vodíku nebo alkylovou skupinu s 1 až 22 atomy uhlíku, R₃ a R4 znamenají nezávisle na sobě skupinu vybranou z atomu vodíku a alkylové skupiny s 1 až 3 atomy uhlíku a x znamená jak uvedeno v předcházejícím odstavci.

Nej výhodněji R] znamená alkylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku, R₂, R₃ a R4 znamenají skupinu vybranou z atomu vodíku a alkylové skupiny s 1 až 3 atomy uhlíku a X znamená jak uvedeno v předcházejícím odstavci.

Další užitečná kationtová povrchově aktivní činidla zahrnují aminamidy, při čemž Ri ve shora uvedeném vzorci znamená skupinu R₅CO-(CH₂)_n-, v níž R_s znamená alkylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku, n znamená číslo od 2 do 6, výhodněji od 2 do 4, nejvýhodněji od 2 do 3. Mezi neomezující příklady těchto kationtových emulgačních činidel patří stearamidopropyl-PGdimonium-chlordifosfát, stearamidopropyl-ethyldimonium-ethosulfát, stearamidopropyldimethyl(myristylacetát)-amoniumchlorid, stearamidopropyl-dimethyl(myristylacetát)-amonium chlorid, stearamidopropyl-dimethyl-cetearyl-amoniumtosylát, stearamidopropyl-dimethylamoniumchlorid, stearamidopropyl-dimethyl-amoniumlaktát a jejich směsi.

Mezi neomezující příklady kationtových povrchově aktivních činidel typu kvartémích amoniových solí patří ty, které jsou vybrány ze skupiny sestávající z cetylamonium chloridu, cetylamonium bromidu, laurylamoniumchloridu, laurylamoniumbromidu, stearylamoniumchloridu, stearylamoniumbromidu, cetyldimethylamoniumchloridu, cetyldimethylamoniumbromidu, lauryldimethylamoniumchloridu, lauiyldimethylamoniumbromidu, steaiyldimethylamoniumchloridu, stearyldimethylamoniumbromidu, cetyltrimethylamoniumchloridu, cetyltrimethylamoniumbromidu, lauryltrimethylamoniumchloridu, stearyltrimethylamoniumchloridu, stearyltrimethylamoniumbromidu, lauryldimethylamoniumchloridu, stearyldimethylcetyl-dilojovéhodimethylamoniumchloridu, dicetylamoniumchloridu, dicetylamoniumbromidu, dilaurylamoniumchloridu, dilaurylamoniumbromidu, distearylamoniumchloridu, distearylamoniumbromidu, dicetylmethylamoniumchloridu, dicetylmethylamoniumbromidu, dilaurylmethylamoniumchloridu, dilaurylmethylamoniumbromidu, distearylmethylamoniumchloridu, distearylmethylamoniumbromidu a jejich směsí. Mezi další kvartémí amoniové soli patří ty, v nichž alkylový řetězec s 12 až 22 atomy uhlíku je odvozen od lojové mastné kyseliny nebo od kokosové mastné kyseliny. Pojem „lojový“ se týká alkylové skupiny odvozené od lojových mastných kyselin (obvykle hydrogenovaných lojových mastných kyselin), které obvykle mají směsi alkylových řetězců s 16 až 18 atomy uhlíku. Pojem „kokosový“ se týká alkylové skupiny odvozené od kokosové mastné kyseliny, která je obvykle směsí alkylových řetězců s 12 až 14 atomy uhlíku. Příklady kvartémích amoniových solí odvozených od těchto lojových a kokosových zdrojů zahrnují dilojový-dimethylamoniumchlorid, dilojový-dimethylamoniummethylsulfát, di(hydrogenovaný lojový)dimethylamoniumchlorid, di(hydrogenovaný lojový)dimethylamoniumacetát, dilojový-dipropylamoniumfosfát, dilojový-dimethylamoniumnitrát, di(kokosový alkyl)dimethylamoniumchlorid, di(kokosový alkyl)dimethylamoniumbromid, lojový-amoniumchlorid, kokosový-amoniumchlorid, stearamidopropyl-PG-dimoniumchloridfosfát, stearamidopropylethyldimoniumethosulfát, stearamidopropyl-dimethyl(myristylacetát)-amoniumchlorid, stearamidopropyl-dimethyl-cetearyl-amoniumtosylát, stearamidopropyl-dimethylamoniumchlorid, stearamidopropyl-dimethyl-amoniumlaktát a jejich směsi.

Mezi výhodná kationtová povrchově aktivní činidla podle vynálezu patří činidla, která jsou vybrána ze skupiny sestávající z dilauiyldimethylamoniumchloridu, distearyldimethylamoniumchloridu, dimyristyldimethylamoniumchloridu, dipalmityldimethylamoniumchloridu, distearyldimethylamoniumchloridu a jejich směsí.

Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat od 0,1 do 15, výhodněji od 0,2 do 10 nej výhodněji od 0,5 do 5 % hmotn. neiontového povrchově aktivního činidla.

-10CZ 289776 B6

Neomezující příklady neiontových povrchově aktivních činidel pro použití v prostředcích podle předloženého vynálezu jsou popsány v McCutcheon’s: Detergents and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Publishing Corporation a McCutcheon’s: Functional Materials, Severoamerické vydání (1992), které jsou zde celé uvedeny jako odkazy.

Mezi neiontová povrchově aktivní činidla, která jsou užitečná podle tohoto vynálezu, patří ta činidla, která jsou zeširoka definována jako kondenzační produkty alkoholů s dlouhým řetězcem, např. alkoholů s 8 až 30 atomy uhlíku, s cukernými nebo škrobovými polymery, tj. glykosidy. Tyto sloučeniny jsou sloučeniny obecného vzorce (S)_n-O-R, v němž S znamená cukr, jako je glukóza, fruktóza, manóza a galaktóza, n znamená číslo od 1 do 1000 a R znamená alkylovou skupinu s 8 až 30 atomy uhlíku. Mezi příklady alkoholů s dlouhým řetězcem, z nichž lze odvodit alkylovou skupinu, patří decylalkohol, cetylakohol, stearylalkohol, laurylalkohol, myristylalkohol, oleylalkohol apod. Mezi výhodné příklady těchto povrchově aktivních činidel patří ty, v nichž S znamená glukózovou skupinu, R znamená alkylovou skupinu s 8 až 20 atomy uhlíku an znamená číslo od 1 do 9. Mezi komerčně dostupné příklady těchto povrchově aktivních činidel patří decyl-polyglukosid (dostupný jako APG 325 CS od Henkel) a laurylpolyglukosid (dostupný jako APG 600 CS a 625 CS od Henkel).

Mezi další neiontová povrchově aktivní činidla patří kondenzační produkty alkylenoxidů s mastnými kyselinami (tj. alkylenoxidové estery mastných kyselin). Tyto materiály jsou sloučeniny obecného vzorce RCO(X)_nOH, v němž R znamená alkylovou skupinu s 10 až 30 atomy uhlíku, X znamená skupinu -OCH2CH2- (tj. odvozenou od ethylenglykolu nebo oxidu) nebo -OCH2CHCH3- (tj. odvozenou od propylenglykolu nebo oxidu) a n znamená číslo od 1 do 100. Jiná neiontová povrchově aktivní činidla jsou kondenzační produkty alkylenoxidů se 2 moly mastných kyselin (tj. alkylenoxiddiestery mastných kyselin). Tyto materiály jsou sloučeniny obecného vzorce RCO(X)_nOOCR, v němž R znamená alkylovou skupinu s 10 až 30 atomy uhlíku, X znamená skupinu -OCH2CH2- (tj. odvozenou od ethylenglykolu nebo oxidu) nebo -OCH2CHCH3- (tj. odvozenou od propylenglykolu nebo oxidu) a n znamená číslo do 1 do 100. Jiná neiontová povrchově aktivní činidla jsou kondenzační produkty alkylenoxidů s mastnými kyselinami (tj. alkylenoxidethery mastných alkoholů). Tyto materiály jsou sloučeniny obecného vzorce R(X)_nOR’, v němž R znamená alkylovou skupinu s 10 až 30 atomy uhlíku, X znamená skupinu -OCH2CH2- (tj. odvozenou od ethylenglykolu nebo oxidu) nebo -OCH₂CHCH₃(tj. odvozenou od propylenglykolu nebo oxidu), n znamená číslo od 1 do 100 a R’ znamená atom vodíku nebo alkylovou skupinu s 10 až 30 atomy uhlíku. Ještě jiná neiontová povrchově aktivní činidla jsou kondenzační produkty alkylenoxidů jak s mastnými kyselinami tak mastnými alkoholy [tj. v nichž polyalkylenoxidová část je na jednom konci esterifíkována mastnou kyselinou a na druhé konci etherifíkována (tj. napojena etherovou vazbou) mastným alkoholem]. Tyto materiály jsou sloučeniny obecného vzorce RCO(X)_nOR’, v němž R a R’ znamenají alkylové skupiny s 10 až 30 atomy uhlíku, X znamená skupinu -OCH2CH2 (tj. odvozenou od ethylenglykolu nebo oxidu) nebo -OCH₂CHCH₃- (odvozenou od propylenglykolu nebo oxidu) an znamená číslo od 1 do 100. Mezi neomezující příklady těchto alkylenoxidů odvozených od neiontových povrchově aktivních činidel patří ceteth-1, ceteth-2, ceteth-6, ceteth-12, ceteareth-2, ceteareth-6, ceteareth-10, ceteareth-12, steareth-1, steareth-2, steareth-6, steareth10, steareth-12, PEG-2 stearát, PEG-4 stearát, PEG-6 stearát, PEG-10 stearát, PEG-12 stearát, steareth-21, PEG-20 glycerylstearát, PEG-80 glycerylester lojové mastné kyseliny, PEG-80 glycerylester kokosové mastné kyseliny, PEG-200 glycerylester lojové mastné kyseliny, PEG-8 dilaurát, PEG-10 distearát a jejich směsi.

-11 CZ 289776 B6

Mezi další užitečná neiontová povrchově aktivní činidla patří povrchově aktivní činidla typu amidu mastné polyhydroxykyseliny obecného vzorce:

O R¹ , ’ ¹ rí-C-N-Z , v němž R¹ znamená atom vodíku, alkyl s 1 až 4 atomy uhlíku, 2-hydroxyl, 2-hydroxypropyl, s výhodou alkyl s 1 až 4 atomy uhlíku, výhodněji methyl nebo ethyl, nej výhodněji methyl, R² znamená alkyl nebo alkenyl s 5 až 31 atomy uhlíku, s výhodou alkyl nebo alkenyl se 7 až 19 atomu uhlíku, výhodněji alkyl nebo alkenyl s 9 až 17 atomy uhlíku a Z znamená polyhydroxyuhlovodíkovou skupinu s lineárním uhlovodíkovým řetězcem s alespoň 3 hydroxyly přímo napojenými na řetězec nebo její alkoxylovaný derivát (s výhodou ethoxylovaný nebo propoxylovaný). Z s výhodou znamená cukernou skupinu vybranou ze skupiny sestávající z glukózy, fřuktózy, maltózy, laktózy, galaktózy, manózy, xylózy a jejich směsí. Zvláště výhodným povrchově aktivním činidlem odpovídajícím shora uvedené struktuře je (kokosový)alkylamid N-methylglukosidu (tj. v němž skupina R²CO-je odvozena od mastných kyselin kokosového oleje). Způsoby výroby prostředků obsahujících amidy mastné polyhydroxykyseliny jsou popsány například v britském patentovém spisu 809 060 (Thomas Hedley and Co., Ltd., publikovaném 18. února 1959, USA patentu č. 2 965 576 E.R. Wilsona, vydaném 20. prosince 1960, USA patentu č. 2703 798 A.M. Schwartze, vydaném 8. března 1955, a USA patentu č. 1 985 424 Piggota, vydaném 25. prosince 1934, které jsou zde celé zahrnuty jako odkazy.

Prostředky podle předloženého vynálezu mnohou obsahovat také jedno nebo více zvlhčovadel. Mohou se používat rozmanité materiály, každý z nich může být přítomen v množství od 0,1 do 20, výhodněji od 0,5 do 10 a nej výhodněji od 1 do 5 % hmotn. Mezi neomezující příklady zvlhčovadel patří materiály, které jsou vybrány ze skupiny sestávající z guanidinu, kyseliny glykolové a glykolátových solí (např. amonných a kvartémích alkylamoniových), kyseliny mléčné a mléčnanových solí (např. amonných a kvartémích alkylamoniových), aloe vera v jakékoliv formě (např. gel aloe vera), polyhydroxyalkoholů, jako je sorbitol, glycerol, hexantriol, propylenglykol, butylenglykol, hexylenglykol a podobné, polyethylenglykoly, cukry a škroby, cukerné a škrobové deriváty (např. alkoxylovaná glukóza), kyselina hyaluronová, laktamid monoethanolaminu, acetamid monoethanolaminu a jejich směsi.

Užitečné jsou také propoxylované glyceroly, jak je popsáno v USA patentu č. 4 976 953 Orra a spol., vydaném 11. prosince 1990, který je zde celý zahrnut jako odkaz.

Zvláště výhodným zvlhčovadlem pro použití podle vynálezu je glycerol.

Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat od 0,1 do 20, výhodněji od 0,25 do 15, nejvýhodněji od 0,5 do 10 % hmotn., vztaženo na celkovou hmotnost prostředku, nerozpustných částic, které jsou užitečné pro zvýšení čisticího účinku, jestliže prostředky podle předloženého vynálezu jsou ve formě čisticího prostředku.

Pojem „nerozpustný“, jak se zde používá, znamená, že částice jsou v podstatě nerozpustné v prostředcích podle předloženého vynálezu. Nerozpustné částice by měly mít rozpustnost menší než 1 g na 100 g prostředku při 25 °C, s výhodou menší než 0,5 g na 100 g prostředku při 25 °C a výhodněji menší než 0,1 g na 100 g prostředku při 25 °C.

Podle vynálezu jsou užitečné částice jak o velikosti mikronů tak s konvenční velikostí. Mikronizované částice jsou z větší části takové částice, které jsou pod prahem zjištění dotekem a jsou na kůži v podstatě neabrazivní Konvenční velikosti částic jsou vnímatelné hmatem a přidávají se pro zdrsňující a abrazivní účinek.

-12CZ 289776 B6

Mikronizované částice mají takový střední průměr velikosti částic a takovou distribuci velikosti částic, že jsou pod prahem vnímání hmatem většiny uživatelů a ještě ne tak malé, aby byly neúčinné pro přidávání při odstraňování oleje, špíny a zbytků buněk (např. make-up). Bylo zde zjištěno, že částice, které mají střední velikost průměru částice větší než 75 pm, jsou během procesu čištění vnímatelné hmatem. To je důležité pro minimalizování množství těchto větších částic, jestliže je žádoucí, aby tyto částice nebyly pociťovány uživatelem. Naopak, bylo zjištěno, že částice o střední velikosti průměru částic menším než 1 až 5 pm jsou obecně méně účinné pro dosažení účinku čištění. Bez ohledu na teorii se předpokládá, že mikronizované čisticí částice by měly mít velikost řádu tloušťky vrstvy špíny, oleje nebo zbytků buněk, která má být čištěním odstraněna. O této vrstvě se předpokládá, že má ve většině případů tloušťku řádově několik mikrometrů. V předloženém vynálezu bylo tedy zjištěno, že mikronizované částice by měly mít střední velikost průměru částic od 1 do 75 pm, výhodněji od 15 do 60 a nejvýhodněji od 2 do 50 pm, aby poskytly efektivní čištění bez toho, že by byly vnímatelné hmatem. Částice, které mají větší rozsah tvarů, vlastností povrchu a vlastností tvrdosti, se zde mohou používat za předpokladu, že vyhovují požadavkům na velikost částic. Mikronizované částice podle předloženého vynálezu mohou být odvozeny od rozmanitých materiálů zahrnujících materiály odvozené od anorganických, organických přírodních a syntetických zdrojů. Mezi neomezující příklady těchto materiálů patří ty materiály, které jsou vybrány ze skupiny sestávající z mandlové mouky, oxidu hlinitého, křemičitanu hlinitého, prášku meruňkového semene, atapulgitu, ječné mouky, oxychloridu vismutičného, nitridu boritého, uhličitanu vápenatého, fosforečnanu vápenatého, difosforečnanu vápenatého, síranu vápenatého, celulózy, křídy, chitinu, hlinky, mouky z kukuřičného klasu, prášku z kukuřičného klasu, kukuřičné mouky, kukuřičné hrubé mouky, kukuřičného škrobu, infuzoriové zeminy, fosforečnanu vápenatého, dihydrátu fosforečnanu vápenatého, Fullerovy zeminy, hydratovaného oxidu křemičitého, hydroxyapatitu, oxidu železa, prášku semen jojoby, kaolinu, plodu lUffa aegyptica, křemičitanu hořečnatého, slídy, mikrokrystalické celulózy, montmorilonitu, ovesných otrub, ovesné mouky, ovesné hrubé mouky, prášku broskvových pecek, prachu slupek ořechovce, polybutylenu, polyethylenu, polyisobutylenu, polymethylstyrenu, polypropylenu, polystyrenu, polyurethanu, nylonu, teflonu (tj. polytetrafluorethylenu), polyhalogenovaných olefinů, pemzy, rýžových otrub, rýžové mouky, sericitu, oxidu křemičitého, hedvábí, hydrogenuhličitanu sodného, hlinitokřemičitanu sodného, sojové mouky, syntetického hektoritu, talku, oxidu cínu, oxidu titaničitého, fosforečnanu vápenatého, prášku skořápek vlašského ořechu, pšeničných otrub, pšeničné mouky, pšeničného škrobu, křemičitanu zirkonitého a jejich směsí. Užitečné jsou také mikronizované částice vyrobené ze směsných polymerů (např. kopolymerů, terpolymerů atd.), jako je polyethylen/polypropylenový kopolymer, polyethylen/propylen/isobutylenový kopolymer, polyethylen/styrenový kopolymer apod. Polymemí a směsné polymemí částice se typicky ošetřují oxidačním postupem tak, aby se rozložily nečistoty apod. Polymemí a směsné polymemí částice mohou být popřípadě také zesíťovány různými obvyklými zesíťovacími činidly, mezi jejichž neomezující příklad patří butadien, divinylbenzen, methylendiakrylamid, allylethery sacharózy, allylethery pentaerythritolu a jejich směsi. Mezi další příklady užitečných mikronizovaných částic patří vosky a pryskyřice, jako jsou parafiny, kamaubský vosk, ozekeritový vosk, vosk kandelila, močovino-formaldehydové pryskyřice apod. Jestliže se zde takové vosky a pryskyřice používají, je důležité, aby tyto materiály byly pevné za teploty místnosti a pokožky.

Výhodné, ve vodě nerozpustné materiály s mikronizovanou velikostí užitečné podle vynálezu jsou syntetické polymemí částice vybrané ze skupiny, která sestává z polybutylenu, polyethylenu, polyisobutylenu, polymethylstyrenu, polypropylenu, polystyrenu, polyurethanu, nylonu, teflonu a jejich směsí. Nejvýhodnější jsou polyethylenové a polypropylenové mikronizované částice, při čemž zvláště výhodné jsou oxidované verse těchto materiálů. Mezi příklady komerčně dostupných částic použitelných podle vynálezu patří ACumist™ mikronizované polyethylenové vosky dostupné od Allied Signál (Morristown, N.J.), dostupné jako A, B, C a D řady různých průměrných velikostí částic v rozmezí od 5 do 60 pm. Výhodné jsou ACumist™ A-25, A-30 a A-45 oxidované polyethylenové částice se střední velikostí částic 25, 30 a 45 pm. Mezi příklady

-13CZ 289776 B6 komerčně dostupných polypropylenových částic patří řada Propyltex dostupná od Micro Powders (Dartek).

Nerozpustné částice o konvenční velikosti jsou dobře známé chemikům z oblasti techniky přípravy prostředků. Tyto částice mají typicky větší velikostí částic než zde popsané mikronizované částice. Tyto částice mají obecně průměrný průměr velikosti částic 75 nebo více pm, což je kolem prahu pocitu hmatem, jak shora popsáno. Tyto částice o konvenční velikosti mají typicky průměrné velikosti částic až do 400 nebo více pm. Tyto částice se mohou vyrábět ze stejných materiálů jako právě popsané mikronizované částice. Výhodné materiály o konvenční velikosti částic podle vynálezu jsou syntetické polymemí částice vybrané ze skupiny sestávající zpolybutylenu, polyethylenu, polyisobutylenu, polymethylstyrenu, polypropylenu, polystyrenu, polyurethanu, nylonu, teflonu a jejich směsí. Nejvýhodnější jsou polyethylenové a polypropylenové mikronizované částice s tím, že oxidované verse těchto materiálů jsou zvláště výhodné. Příkladem komerčně dostupné částice s konvenční velikostí, která je zde použitelná, je ACuscrub™ 51, dostupný od Allied Signál (Morristown, N.J.) se střední velikostí částic kolem 125 pm.

Prostředky podle vynálezu mohou obsahovat různá emulgační činidla. Tato emulgační činidla jsou užitečná pro emulgování různých složek nosiče. Mezi vhodná emulgační činidla patří jakákoliv z různých neiontových, kationtových, aniontových a obojetných emulgačních činidel popsaných v předcházejících patentech a dalších odkazech. Viz McCutcheon’s: Detergents and Emulsifiers, Severoamerické vydání (1986), publikované Allured Publishing Corporation, USA patent č. 5 011 681 Ciottiho a spol., vydaný 30. dubna 1991, USA patent č. 4 421 769 Dixona a spol., vydaný 20. prosince 1983, a USA patent č. 3 755 560 Dickerta a spol., vydaný 28. srpna 1973; celé tyto čtyři odkazy jsou zde zahrnuty jako odkazy.

Mezi vhodné typy emulgačních činidel patří estery glycerinu, estery propylenglykolu, estery polyethylenglykolu s mastnými kyselinami, esteiy polypropylenglykolu s mastnými kyselinami, estery sorbitolu, estery anhydridů sorbitanu, kopolymery karboxylových kyselin, estery a ethery glukózy, ethoxylované ethery, ethoxylované alkoholy, alkylfosfáty, fosfáty mastných polyoxyethylenetherů, amidy mastných kyselin, acyllaktáty, mýdla a jejich směsi.

Mezi vhodná emulgační činidla patří, ale bez omezení na ně, monolaurát polyethylenglykol 20 sorbitanu (polysorbát 20), sojový sterol polyethylenglykolu 5, steareth-2, steareth-20, steareth-21, ceteareth-20, distearát PPG-2 methyletheru glukózy, ceteth-10, polysorbát 80, cetylfosfát, cetylfosfát draselný, diethanolamincetylfosfát, polysorbát 60, glycerylstearát, PEG-100 stearát a jejich směsi.

Emulgační činidla se mohou používat jednotlivě nebo jako směsi dvou nebo více činidel a představují od 0,1 do 10, výhodněji od 1 do 7 a nejvýhodněji od 1 do 5 % hmotn. z hmotnosti prostředků podle vynálezu.

Prostředky podle předloženého vynálezu mohou obsahovat od 0,25 do 40, s výhodou od 0,5 do 25, výhodněji od 0,75 do 15 % hmotn. oleje, který je vybrán ze skupiny sestávající z minerálního oleje, petrolatum, uhlovodík; s rozvětvenými řetězci se 7 až 40 atomy uhlíku, alkoholesterů s 1 až 30 atomy uhlíku karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, alkoholesterů s 1 až 30 atomy uhlíku dikarboxylových kyselin se 2 až 30 atomy uhlíku, monoglyceridů karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, diglyceridů s 1 až 30 atomy uhlíku karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, triglyceridů karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, monoesterů ethylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, diesterů ethylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, monoesterů a diesterů propylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, monoesterů a polyesterů karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku cukrů, polydialkylsiloxanů, polydiarylsiloxanů, polyalkarylsiloxanů, cyklomethikonů se 3 až 9 atomy křemíku, rostlinných olejů, hydrogenovaných rostlinných olejů, polypropylenglykolů, alkyl(se 4 až 20 atomy uhlíku)etherů polypropylenglykolu, dialkyl(s 8 až 30 atomy uhlíku)etherů a jejich směsí.

-14CZ 289776 B6

Tyto olejovité materiály mají nízkou rozpustnost ve vodě, obvykle menší než 1 % hmotn. při 25 °C. Mezi neomezující příklady vhodných olejových složek patří, ale bez omezení na ně, následující materiály. Některé z těchto materiálů jsou dále popsány v USA patentu č. 4 919 934 Decknera a spol., vydaném 24. dubna 1990, který je zde celý zahrnut jako odkaz.

Minerální olej, který je znám také jako vazelína, je směs kapalných uhlovodíků získaná z ropy. Viz The Měrek Index, desáté vy dání, položka 7048, str. 1033 (1983) a Intemational Cosmetic Ingredient Dictionary, páté vydání, díl 1, str. 415 (1993), které jsou zde celé zahrnuty jako odkazy.

Petrolatum, které je známo také jako vazelína, je koloidní systém pevných uhlovodíků s rozvětvenými řetězci a kapalných uhlovodíků s vysokou teplotou varu, u kterého je většina kapalných uhlovodíků zadržována uvnitř micel. Viz The Měrek Index, desáté vydání, položka 7047, str. 1033 (1983), Schindler: Drug Cosmet. Ind. 1961, 89, 36 až 37, 76, 78 až 80 a 82, a Intemational Cosmetic Ingredient Dictionary, páté vydání, díl 1, str. 537 (1993), které jsou zde celé zahrnuty jako odkazy.

V tomto vynálezu jsou použitelné uhlovodíky se 7 až 40 atomy uhlíku. Mezi neomezující příklady těchto uhlovodíkových materiálů patří dodekan, isodekan, skvalen, cholesterol, hydrogenovaný polyisobutylen, dokosan (tj. uhlovodík s 22 atomy uhlíku), hexadekan a isohexadekan (komerčně dostupný uhlovodík prodávaný jako Permethyl^(R) 101A firmou Presperse, South Plainfield, N.J.). užitečné jsou také isoparafíny se 7 až 40 atomy uhlíku, což jsou rozvětvené uhlovodíky se 7 až 40 atomy uhlíku.

Mezi užitečné oleje patří alkoholestery s 1 až 30 atomy uhlíku karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku a dikarboxylových kyselin se 2 až 30 atomy uhlíku, včetně materiálů s přímým a rozvětveným řetězcem a také aromatických derivátů. Užitečné jsou také estery, jako jsou monoglyceridy karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, diglyceridy karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, triglyceridy karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, monoestery ethylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku, monoestery propylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku a diestery propylenglykolu karboxylových kyselin s 1 až 30 atomy uhlíku. Patří sem karboxylové kyseliny s přímým řetězcem, s rozvětveným řetězcem a arylové karboxylové kyseliny. Užitečné jsou také propoxylované a ethoxylované deriváty těchto materiálů. Mezi neomezující příklady patří diisopropylsebakát, diisopropyladipát, isopropylmyristát, isopropylpalmitát, myristylpropionát, distearát ethylenglykolu, 2-ethylhexyl-palmitát, isodecylneopentanoát, benzoáty alkoholů s 12 až 15 atomy uhlíku, di—2— ethylhexylmaleát, cetylpalmitát, myristylmyristát, stearylstearát, cetylstearát, behenylbehenát, dioktylmaleát, diisopropyladipát, cetyloktanoát, diisopropyldilinoleát, triglycerid kaprinové/kaprylové kyseliny, PEG-6 triglycerid kaprylové/kaprinové kyseliny, PEG-8 triglycerid kaprylové/kaprinové kyseliny a jejich směsi.

Užitečné jsou také různé monoestery s 1 až 30 atomy uhlíku a polyestery cukrů a podobných materiálů. Tyto estery jsou odvozeny od cukru nebo polyolové skupiny s jednou nebo více karboxylovými skupinami. Podle struktury kyseliny a cukru mohou být tyto estery za teploty místnosti buď v kapalné, nebo v pevné formě. Mezi příklady kapalných esterů patří: tetraoleát glukózy, tetraestery mastných kyselin (nenasycených) sojového oleje a glukózy, tetraestery směsných mastných kyselin sojového oleje a manózy, galaktazové tetraestery kyseliny olejové, arabinosové tetraestery linoleové kyseliny, tetralinoleát xylózy, pentaoleát galaktózy, tetraoleát sorbitolu, sorbitolové hexaestery nenasycených mastných kyselin sojového oleje, pentaoleát xylitolu, tetraoleát sacharózy, pentaoleát sacharózy, hexaoleát sacharózy, heptaoleát sacharózy, oktaoleát sacharózy a jejich směsi. Mezi příklady pevných esterů patří: hexaester sorbitolu, v němž karboxylové části esteru znamenají palmitát a arachidát vmolámím poměru 1:2, oktaester rafinosy, v němž karboxylové části esteru znamenají linoleát a behenát v molámím poměru 1:3, heptaester maltózy, v němž karboxylové části esteru znamenají mastné kyseliny

-15CZ 289776 B6 oleje ze slunečnicových semen a lignocerátu v molámím poměru 3:4, oktaester sacharózy, v němž karboxylové části znamenají oleát a behenát v molámím poměru 2:6, a oktaester sacharózy, v němž karboxylové části znamenají laurát, linoleát a behenát v molámím poměru 1:3:4. Výhodným pevným materiálem je polyester sacharózy, v němž stupeň esterifikace je 7 až 8 a v němž části mastné kyseliny znamenají mono- a/nebo di-nenasycenou kyselinu s 18 atomy uhlíku a behenovou kyselinu v molámím poměru nenasycené části:behenová část 1:7 až 3:5. Zvláště výhodným pevným cukerným polyesterem je oktaester sacharózy, v němž je v molekule 7 zbytků behenové mastné kyseliny a 1 zbytek kyseliny olejové. Tyto esterové materiály jsou dále popsány v USA patentu č. 2 831 654, USA patentu č. 4 005 196 Jandaceka, vydaného 25. ledna 1977, USA patentu č. 4 005 195 Jandaceka, vydaného 25. ledna 1977, USA patentu č. 5 306 516 Lettona a spol., vydaného 26. dubna 1994, USA patentu číslo 5 306 515 Lettona a spol., vydaného 26. dubna 1994, USA patentu číslo 5 305 514 Lettona a spol., vydaného 26. dubna 1994, USA patentu č. 4 797 300 Jandaceka a spol., vydaného 10. ledna 1989, USA patentu č. 3 963 699 Rizziho a spol., vydaného 15. června 1976, USA patentu č. 4 518 722 Volpenheina, vydaného 21. března 1985, a USA patentu č. 4 517 360 Volpenheina, vydaného 21. května 1985; všechny tyto patenty jsou zde celé zahrnuty jako odkazy.

Užitečnými oleji jsou silikony, jako jsou polydialkylsiloxany, polydiaiylsiloxany, polyalkarylsiloxany a cyklomethikony se 3 až 9 atomy křemíku. Mezi tyto silikony patří jak těkavé tak netěkavé materiály. Tyto silikony jsou popsány v USA patentu č. 5 069 897 Orra, vydaném 3. prosince 1991, který je zde celý zahrnut jako odkaz. Mezi polyalkylsiloxany patří například polyalkylsiloxany s viskozitami od 0,5 do 100 000.10^-6 m².s^-1 při 25 °C. Tyto polyalkylsiloxany odpovídají sloučeninám obecného vzorce R3SiO[R2SiO]xSiR3, v němž R znamená alkylovou skupinu (s výhodou R znamená methyl nebo ethyl, výhodněji methyl) a x znamená číslo od 0 do 500, vybrané tak, aby se dosáhla žádaná molekulová hmotnost. Mezi komerčně dostupné polyalkylsiloxany patří polydimethylsiloxany, které jsou známy také jako dimethikony. Mezi neomezující příklady patří řada Vicasil^ prodávaná Generál Electric Company a řada Dow Coming^(R) 200 prodávaná Dow Coming Corporation. Mezi specifické příklady polydimethylsiloxanů užitečných jako změkčující prostředky patří kapalina Dow Coming^(R) 200 sviskozitou 0,65.10^-6 m².s^-1 a t.v. 100 °C, kapalina Dow Coming^(R? 225 sviskozitou 10.10^-6 m².s^-1 a t.v. vyšší než 200 °C a kapaliny Dow Coming^(R) 200 s viskozitami 50, 350 a 12 500.10^-6 m².s^-1 a t.v. vyššími než 200 °C. Mezi cyklické polyalkylsiloxany užitečné v tomto vynálezu patří siloxany obecného vzorce [SiR2-O]_n, v němž R znamená alkylovou skupinu (s výhodou R znamená methyl nebo ethyl, výhodněji methyl) a n znamená číslo od 3 do 9, výhodněji n znamená číslo od 3 do 7 a nej výhodněji n znamená číslo od 4 do 6. Jestliže R znamená methyl, tyto materiály se typicky označují jako cyklomethikony. Mezi komerčně dostupné cyklomethikony patří kapalina Dow Coming^(R) 244 sviskozitou 2,5.10^-6 m².s^-1 a t.v. 172 °C, která primárně obsahuje cyklomethikonový tetramer (tj. n znamená číslo 4), kapalina Dow Coming^ sviskozitou

2.5.10^{- 6} m².s^-1 a t.v. 178 °C, která primárně obsahuje cyklomethikonový pentamer (tj. n znamená číslo 5), kapalina Dow Coming^ 245 s viskozitou 4,2.10^-6 m².s^-1 a t.v. 205 °C, která primárně obsahuje cyklomethikonový tetramer a pentamer (tj. n znamená číslo 4 a 5) kapalina Dow Coming^(R) 345 sviskozitou 4,5.10^-6 m².s^-1 a t.v. 217 °C, která primárně obsahuje směs cyklomethikonového tetrameru, pentameru a hexamerů (tj. n znamená číslo 4, 5 a 6). Užitečné jsou také takové materiály, jako je trimethylsiloxysilikát, což je polymemí materiál odpovídající obecnému vzorci [(CH^SiOi^Jy, v němž x znamená číslo od 1 do 500 a y znamená číslo od 1 do 500. Komerčně dostupný trimethylsiloxysilikát se prodává jako směs s dimethikonem jako kapalina Dow Coming^(R) 593. V tomto vynálezu jsou užitečné také dimethikonoly, což jsou dimethylsilikony zakončené hydroxylovou skupinou. Tyto materiály jsou sloučeniny, které mají obecný vzorec R3SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH a HOR₂SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH, v němž R znamená alkylovou skupinu (s výhodou R znamená methyl nebo ethyl, výhodněji methyl) a x znamená číslo od 0 do 500, které se vybere podle žádané molekulové hmotnosti. Komerčně dostupné dimethikonoly se typicky prodávají jako směsi s dimethikonem nebo cyklomethikonem (např. kapaliny Dow Coming^(R' 1401, 1402 a 1403). V tomto vynálezu jsou užitečné také polyalkylarylsiloxany stím, že výhodné jsou polymethylfenylsiloxany s viskozitami od 15 do

65.10^{- 6} m².s^-1 při 25 °C. Tyto materiály jsou dostupné například jako SF 1075 methylfenylová

-16CZ 289776 B6 kapalina (prodávaná Generál Electric Company) a fenyltrimethikonová kapalina 556 Cosmetic Grade (prodávaná Dow Coming Corporation).

Užitečné jsou v tomto vynálezu také rostlinné oleje a hydrogenované rostlinné oleje. Mezi příklady rostlinných olejů a hydrogenovaných rostlinných olejů patří saflorový olej, ricinový olej, kokosový olej, olej z bavlníkových semen, menhadenový olej, olej palmových jader, palmový olej, podzemnicový olej, sojový olej, řepkový olej, lněný olej, olej z rýžových otrub, borovicová silice, sezamový olej, slunečnicový olej, hydrogenovaný saflorový olej, hydrogenovaný ricinový olej, hydrogenovaný kokosový olej, hydrogenovaný olej z bavlníkových semen, hydrogenovaný menhadenový olej, hydrogenovaný olej z palmových jader, hydrogenovaný palmový olej, hydrogenovaný podzemnicový olej, hydrogenovaný sojový olej, hydrogenovaný řepkový olej, hydrogenovaný lněný olej, hydrogenovaný olej z lýžových otrub, hydrogenovaný sezamový olej, hydrogenovaný slunečnicový olej a jejich směsi.

Užitečné jsou také polypropylenglykoly, alkyl(se 4 až 20 atomy uhlíku)ethery. Mezi neomezující příklady těchto materiálů patří PPG-14 butylether, PPG-15 stearylether, PPG-9, PPG-12, PPG-15, PPG-17, PPG-20, PPG-26, PPG-30, PPG-34, dioktylether, dodecyloktylether a jejich směsi.

Podle tohoto vynálezu jsou užitečná také opalovací činidla. Rozmanitá opalovací činidla jsou popsána v USA patentu č. 5 087 445 Haffeyho a spol., vydaném 11. února 1992, USA patentu č. 5 073 372 Turnéra a spol., vydaném 17. prosince 1991, USA patentu č. 5 073 371 Turnéra a spol., vydaném 17. prosince 1991, a v Segarin a spol.: Cosmetic Science and Technology, kap. VIII, str. 189 a následující; všechny jsou zde celé uvedeny jako odkazy. Neomezující příklady opalovacích činidel, která jsou užitečná v prostředcích podle předloženého vynálezu, jsou ta činidla, která jsou vybrána ze skupiny zahrnující následující sloučeniny: 2-ethylhexyl-pmethoxyskořican, 2-ethylhexyl-N,N-dimethyl-p-aminobenzoát, p-aminobenzoová kyselina, 2fenylbenzimidazol-5-sulfonová kyselina, oktokrylen, oxybenzen, homoethyl-salicylát, oktylsalicylát, 4,4’-methoxy-terc.butyldibenzoylmethan, 4-isopropyldibenzoylmethan, 3-benzylidenkamfor, 3-(4-methylbenzyliden)kamfor, oxid titaničitý, oxid zinečnatý, oxid křemičitý, oxid železa a jejich směsi. Ještě další užitečná opalovací činidla jsou ta, která jsou popsána v USA patentu č. 4 937 370 Sabatelliho, vydaném 26. června 1900, a USA patentu č. 4 999 186 Sabatelliho a spol., vydaném 12. března 1991, oba jsou zde celé zahrnuty jako odkazy. Opalovací činidla v nich popsaná mají v jedné molekule dvě různé chromoformní části, které vykazují různá absorpční spektra ultrafialového záření. Jedna z chromoforových skupin absorbuje převážně v UFB radiační oblasti, druhá absorbuje silně v UFA oblasti. Tato opalovací činidla poskytují vyšší účinnost, širší UF absorpci, nižší pronikání do kůže a déletrvající účinek při srovnání s konvenčními opalovacími činidly. Zvláště výhodné příklady těchto opalovacích činidel zahrnují ty, které jsou vybrány ze skupiny sestávající z 2,4-dihydroxybenzofenonového esteru 4-N,N-(2ethylhexyl)methylaminobenzoové kyseliny, ze 4-hydroxydibenzoylmethanového esteru 4-N,N(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové kyseliny, 2-hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzofenonového esteru 4-N,N-(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové kyseliny, 4-(2-hydroxyethoxy)dibenzoylmethanového esteru 4-N,N-(2-ethylhexyl)methylaminobenzoové kyseliny a jejich směsí. Opalovací činidlo může být v prostředku obvykle obsaženo v množství od 0,5 do 20 % hmotn. z hmotnosti prostředků. Přesná množství budou záviset na zvoleném opalovacím činidle a na žádaném slunečním ochranném faktoru (SPF). SPF se obvykle používá pro měření fotoochrany slunečního krému proti erytému, tedy proti zrudnutí kůže. Viz Federal Register, 43 (166), 38206 až 38269 (25. srpna 1978), který je zde celý zahrnut jako odkaz.

Mezi příklady umělých tříslivých činidel a urychlovačů patří dihydroxyaceton, tyrosin, estery tyrosinu, jako je ethyltyrosin, a fosfono-DOPA.

Předpokládá se, že komplex, který se tvoří mezi amfotemím a aniontovým povrchově aktivním činidlem podle předloženého vynálezu, se s výhodou vytvoří předem a přidá se k účinné složce a jakýmkoliv zbývajícím složkám prostředků podle předloženého vynálezu. Amfotemí a anionto

-17CZ 289776 B6 vá povrchově aktivní činidla se s výhodou kombinují ve vodném roztoku, čímž vytvoří to, o čem se předpokládá, že je vodná disperze komplexu.

Předložený vynález se týká také způsobů, při nichž se na kůži aplikuje efektivní množství prostředku podle předloženého vynálezu. Tyto prostředky jsou užitečné pro dodávání účinných složek do kůže. Mohou se používat velmi různá množství prostředků podle předloženého vynálezu. Množstvími, která se typicky aplikují, jsou množství v rozmezí od 0,1 do 25 mg/cm².

Ve výhodných provedeních jsou prostředky podle předloženého vynálezu užitečné také pro osobní čištění, zvláště pro čištění oblastí tváří a krku. Typicky se vhodné nebo účinné množství čisticího prostředku aplikuje na plochy, které se mají vyčistit. Vhodné množství čisticího prostředku se může aplikovat také bezprostřední aplikací na žínku, houbu, polštářek, bavlněný smotek nebo na jiné aplikační zařízení. Jestliže je to žádoucí, plocha, která má být čištěna, se předem zvlhčí vodou. Bylo zjištěno, že prostředky podle předloženého vynálezu se mohou kombinovat s vodou během procesu čištění a oplachování z kůže. Prostředky se mohou také používat samotné a otřít se z kůže polštářkem, bavlněným smotkem, tkaninou nebo jiným zařízením. Čisticí proces je typicky dvoustupňovým procesem, který zahrnuje aplikaci prostředku s následujícím buď opláchnutím produktu vodou, nebo utřením bez použití vody. Účinné množství prostředku, které se má použít, bude obvykle záviset na potřebách a na zvycích používání jednotlivce.

Příklady provedení vynálezu

Následující příklady dále popisují a demonstrují provedení v rozsahu předloženého vynálezu. Tyto příklady jsou uvedeny pouze pro účely ilustrace. Nejsou zkonstruovány jako omezení předloženého vynálezu, protože je možných mnoho jejich variací bez toho, aby se odchýlily od ducha a rozsahu tohoto vynálezu.

Složky jsou identifikovány chemickým názvem nebo CTFA názvem.

-18CZ 289776 B6

Příklad 1

Omývací prostředek, který obsahuje kyselinu salicylovou, se připravuje kombinací následujících 5 složek použitím konvenčních způsobů míšení.

složky	% hmotn.
fáze A:
voda	q.s. do 100
glycerin	3,00
tetrasodná sůl EDTA	0,02
fázeB:
PPG-15 steaiylether	4,00
stearylalkohol	0,75
kyselina salicylová	2,00
cetylalkohol	0,75
steareth-21	0,45
steareth-2	0,05
dimethikon	0,60
polyquatemium-37 (a) minerální olej (a) PPG-1 trideceth-6	1,50
fáze C:
triethanolamin	0,15
fáze D:
vůně	0,10
fáze E:
cetyldimethylbetain	2,00
laurylsulfát sodný	1,00

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí za míchání na 75 °C. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí za míchání na 75 °C. Za míchání se pak fáze B přidá k fázi A. Potom se přidá za ío míchání fáze C. Za míchání se pak přidá vůně. Směs se pak ochladí na 35 °C. V oddělené nádobě se smíchají složky fáze E a směs se přidá za míchání ke zbývající směsi.

Výsledný omývací prostředek je užitečný pro předcházení a léčení akné, při čemž je mírný pro kůži.

Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je laurylsulfát sodný nahražen lauroyl-(2-hydroxyethansulfonátem) sodným.

-19CZ 289776 B6

Příklad 2

Osobní čisticí prostředek, který obsahuje kyselinu salicylovou, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.

složky	% hmotn.
fáze A:
voda	q.s. do 100
glycerin	3,00
dvoj sodná sůl EDTA	0,01
fáze B:
PPG-15 stearylether	4,00
stearylalkohol	2,88
kyselina salicylová	2,00
cetylalkohol	0,80
distearyldimethylamoniumchlorid	1,50
steareth-21	0,50
behenylalkohol	0,32
PPG-30	0,25
steareth-2	0,25
fázeC:
oxidované polyethylenové perličky	1,00’
vůně	0,27
fáze D:
kokosový amidopropylbetain	2,00
laurylsulfát sodný	1,00

¹ Dostupné jako Acuscrub™ 51 od Allied Signál Corporation.

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí za míchání na 75 °C. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí za míchání na 75 °C. Za míchání se pak fáze B přidá k fázi A. Potom se pomalu za míchání přidají oxidované polyethylenové perličky, aby se zabránilo aglomeraci. Za míchání se pak přidá vůně. Směs se pak ochladí na 35 °C. V oddělené nádobě se smíchají složky fáze D a směs se přidá za míchání ke zbývající směsi.

Výsledný čisticí prostředek je užitečný pro čištění kůže.

Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je laurylsulfát sodný nahražen lauroyl-(2-hydroxyethansulfonátem) sodným.

Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je kyselina salicylová nahražena 2,5 % hmotn. benzoylperoxidu, při čemž se příslušně upraví množství přidávané vody.

-20CZ 289776 B6

Příklad 3

Osobní čisticí prostředek, který obsahuje kyselinu salicylovou, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.

složky	% hmotn.
fáze A:
voda	q.s. do 100
glycerin	3,00
dvoj sodná sůl EDTA	0,01
fáze B:
PPG-15 stearylether	4,00
stearylalkohol	2,88
kyselina salicylová	2,00
distearyldimethylamoniumchlorid	1,50
cetylalkohol	0,80
steareth-21	0,50
behenylalkohol	0,32
PPG-30	0,25
steareth-2	0,25
fáze C:
oxidované polyethylenové perličky	1,00'
vůně	0,27
menthol	0,05
fáze D:
cetyldimethylbetain	2,00
laurylsulfát sodný	1,00

¹ Dostupné jako Acuscrub™ 51 od Allied Signál Corporation.

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí za míchání na 75 °C. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí za míchání na 75 °C. Za míchání se pak fáze B přidá k fázi A. Potom se pomalu za míchání přidají oxidované polyethylenové perličky, aby se zabránilo aglomeraci. Za míchání se pak přidá vůně a menthol. Směs se pak ochladí na 35 °C. V oddělené nádobě se smíchají složky fáze D a směs se přidá za míchání ke zbývající směsi.

Výsledný čisticí prostředek je užitečný pro čištění kůže.

Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je laurylsulfát sodný nahražen lauroyl-(2-hydroxyethansulfonátem) sodným.

Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je kyselina salicylová nahražena 2,5 % hmotn. benzoylperoxidu, při čemž se příslušně upraví množství přidávané vody.

-21 CZ 289776 B6

Příklad 4

Omývací prostředek, který obsahuje benzoylperoxid, se připravuje kombinací následujících 5 složek použitím konvenčních způsobů míšení.

složky	% hmotn.
fáze A:
voda	q.s. do 100
glycerin	4,00
dvojsodná sůl EDTA	0,10
karbomer	0,60
akrylátový/alkyl(s 10 až 30 atomy uhlíku)akrylátový zkřížený kopolymer	0,05
fázeB:
stearylalkohol	2,25
cetylalkohol	2,25
steareth-100	0,50
glyceryl-hydroxystearát	0,74
dimethikon	0,60
fáze C:
triethanolamin	0,50
fáze D:
benzoylperoxid	2,50
fáze E:
cetyldimethylbetain	1,00
laurylsulfát sodný	0,50

Ve vhodné nádobě se složky fáze A zahřejí za míchání na 75 °C. V oddělené nádobě se složky fáze B zahřejí za míchání na 75 °C. Za míchání se pak fáze B přidá k fázi A. Potom se přidá za ío míchání fáze C. Směs se pak ochladí na 35 °C. Z míchání se pak přidá benzoylperoxid. V oddělené nádobě se smíchají složky fáze E a za míchání se přidají ke zbývající směsi.

Výsledný omývací prostředek je užitečný pro předcházení a kosmetické ošetření akné, při čemž je mírný pro kůži.

Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je cetyldimethylbetain nahražen stearyldimethylbetainem.

-22CZ 289776 B6

Příklad 5

Osobní čisticí prostředek, který obsahuje kyselinu glykolovou, se připravuje kombinací následujících složek použitím konvenčních způsobů míšení.

složky	% hmotn.
fáze A:
voda	q.s. do 100
glycerin	4,00
dvoj sodná sůl EDTA	0,10
dimethikon	0,20
zkřížený kopolymer PVM/MA dekadien	1,00
kyselina glykolová	2,00
hydroxid sodný	0,80
fáze B:
cetyldimethylbetain	1,00
laurylsulfát sodný	0,50

Ve vhodné nádobě se intenzivně míchají složky fáze A. V oddělené nádobě se spojí složky fáze B a za míchání se přidají k fázi A.

Výsledný čisticí gelový prostředek je užitečný pro snížení velikosti pórů, při čemž je mírný pro kůži a účinný pro čištění.

Alternativně lze vyrobit prostředek, v němž je kyselina glykolová nahražena kyselinou salicylovou. Výsledný prostředek se používá pro předcházení a kosmetické ošetření akné a zohyzdění, při čemž je mírný pro kůži a účinný pro čištění.

Alternativně se vyrobí prostředek, v němž je cetyldimethylbetain nahražen kokosovým amidopropybetainem.

PATENTOVÉ NÁROKY

Claims (12)

1. Topický kosmetický prostředek, vyznačující se tím, že obsahuje:

a) od 0,1 do 20 % hmotn. amfotemího povrchově aktivního činidla obecného vzorce I oR

1I

R¹- (C-NH- (CH,).) .-N*-R*-X-(I) ,

R² v němž R* znamená nesubstituovanou nasycenou nebo nenasycenou alkylovou skupinu s přímým nebo rozvětveným řetězcem s 9 až 22 atomy uhlíku, m znamená číslo 1 až 3, n znamená číslo 0 nebo 1, R² a R³ znamenají nezávisle na sobě skupinu vybranou z alkylu s 1 až 3 atomy uhlíku a monohydroxyalkylu s 1 až 3 atomy uhlíku, R⁴ znamená skupinu vybranou z nasyceného nebo nenasyceného alkylu s 1 až 5 atomy uhlíku a nasyceného nebo nenasyceného monohydroxyalkylu s 1 až 5 atomy uhlíku, X je vybrán ze skupiny sestávající z CO₂, SO3 a SO₄, a farmaceuticky přijatelné soli předcházejících sloučenin,

-23CZ 289776 B6

b) od 0,1 do 20 % hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla,

c) od 0,001 do 20 % hmotn. účinné složky vybrané ze skupiny sestávající z kyseliny salicylové, benzoylperoxidu, cis retinové kyseliny, retinolu, kyseliny fytové, trans retinové kyseliny, N-acetyl-L-cysteinu, kyseliny azelaové, kyseliny lipoové, resorcinolu, kyseliny mléčné, kyseliny glykolové, ibuprofenu, naproxenu, hydrokortisonu, fenoxyethanolu, fenoxypropanolu, fenoxyisopropanolu, 2,4,4’-trichlor-2’-hydroxy-difenyletheru, 3,4,4’-trichlorkarbanilidu a jejich směsí, a

d) od 40 do 99,799 % hmotn. vody.

2. Prostředek podle nároku 1,vyznačuj ící se t í m, že R² a R³ amfotemího povrchově aktivního činidla ad a) jsou vybrány ze skupiny sestávající z CH3, CH2CH2OH a CH2CH2CH2OH, X je vybráno z CO2 a SO3 a m znamená číslo 2 nebo 3, s výhodou jestliže jsou R² a R³ vybrány ze skupiny sestávající z CH3, CH₂CH₂OH a CH₂CH₂CH₂OH, X je vybráno ze skupiny sestávající z CO₂ a SO₃ a m znamená číslo 2 nebo 3, výhodněji R⁴ je vybrán z nasyceného nebo nenasyceného alkylu s 1 až 3 atomy uhlíku, jestliže X znamená CO2, a R⁴ je vybrán z nasyceného nebo nenasyceného alkylu se 2 až 4 atomy uhlíku, jestliže X znamená SO3, ještě výhodněji R¹ znamená skupinu s 11 až 18 atomy uhlíku, R² a R³ znamenají CH3 a R⁴ má 1 atom uhlíku, jestliže X znamená CO2, a R⁴ má 3 atomy uhlíku, jestliže X znamená SO₃.

3. Prostředek podle nároku 2, vyznačující se tím, že R⁴ je vybrán z nasyceného alkylu s 1 atomem uhlíku, X znamená CO₂, m znamená číslo 3 a n znamená číslo 1.

4. Prostředek podle nároku 2, vy z n a č u j í c í se t í m, že R⁴ je vybrán z nasyceného nebo nenasyceného alkylu se 3 atomy uhlíku, X znamená SO₃, m znamená číslo 3 a n znamená číslo 1.

5. Prostředek podle nároku 1, vyznačující se tím, že amfotemí povrchově aktivní činidlo je vybráno ze skupiny sestávající z cetyldimethylbetainu, kokosového amidopropylbetainu, steaiyldimethylbetainu, kokosového amidopropylhydroxysultainu a jejich směsí, s výhodou amfotemí povrchově aktivní činidlo znamená cetyldimethylbetain, při čemž aniontové povrchově aktivní činidlo je vybráno za skupiny sestávající z laurylsulfátu sodného, cetylsulfátu sodného, kokosového 2-hydroxyethansulfonátu amonného, lauroyl(2-hydroxyethansulfonátu)sodného, lauroylsarkosinátu sodného a jejich směsí, s výhodou aniontové povrchově aktivní činidlo znamená laurylsulfát sodný.

6. Prostředek podle nároku 1,vyznačující se tím, že účinná složka je vybrána ze skupiny sestávající z kyseliny salicylové, benzoylperoxidu a jejich směsí.

7. Prostředek podle nároku 1,vyznačující se tím, že dále obsahu je od 0,1 do 20 % hmotn. kationtového povrchově aktivního činidla, s výhodou kationtového povrchově aktivního činidla obecného vzorce II (II), v němž R, znamená alkylovou skupinu s 12 až 22 atomy uhlíku, R₂ znamená atom vodíku nebo alkylovou skupinu s 1 až 22 atomy uhlíku, R₃ a R4 znamenají nezávisle na sobě skupinu vybranou z atomu vodíku a alkylové skupiny atomy uhlíku a X znamená anion vybraný z chloridu, bromidu, jodidu, acetátu, fosforečnanu, dusičnanu, síranu, methylsulfátu, ethylsulfátu, tosylátu, mléčnanu, citrátu, glykolátu a jejich směsí, výhodněji je kationtové povrchově aktivní činidlo

-24CZ 289776 B6 vybráno ze skupiny sestávající z dilauryldimethylamoniumchloridu, distearyldimethylamoniumchloridu, dimyristyldimethylamoniumchloridu, dipalmityldimethylamoniumchloridu a jejich směsí.

8. Prostředek podle kteréhokoliv z nároků 1 až 7, vyznačující se tím, že dále obsahuje od 0,1 do 20 % hmotn. zvlhčovadla, při čemž zvlhčovadlo s výhodou znamená glycerol.

9. Kosmetický způsob ošetření kůže, vyznačující se tím, že se aplikuje 0,5 až 25 mg prostředku podle kteréhokoliv z nároků 1 až 8 na 1 cm² kůže.

10. Způsob výroby prostředku podle kteréhokoliv z nároků 1 až 8, vyznačující se tím, že:

i) vodný roztok amfotemího povrchově aktivního činidla se spojí s vodným roztokem aniontového povrchově aktivního činidla za vzniku vodného roztoku komplexu amfotemího a aniontového povrchově aktivního činidla a ii) tento komplex se spojí s účinnou složkou.

11. Prostředek péče podle kteréhokoliv z nároků 1 až 8, vyznačující se tím, že se používá pro kosmetické ošetření akné.

12. Prostředek péče podle kteréhokoliv z nároků 1 až 8, vyznačující se tím, že se používá pro kosmetické ošetřování odlupování a odstraňování buněk pokožky.