CS209390B1 - Agent for prevention against caries of a tooth and for medical treatment of microbial inflammation of oral cavity and paradental processes - Google Patents

Description

ČESKOSLOVENSKÁSOCIALISTICKÁREPUBLIKA( 19 ) POPIS VYNALEZU K AUTORSKÉMU OSVEDČENIU 209390 (11) (Bl) ! i (22) Přihlášené 12 03 80(21) (PV 1683-80) (51) Int. Cl.3 A 61 K 31/69 A 61 K 33/38 ÚŘAD PRO VYNÁLEZY A OBJEVY (40) Zverejnené 27 02 81 (45) Vydané 01 07 83 1 (75) ......

Autor vynálezu LEŽOVIČ JÁN prof. MUDr. DrSc., KAŠA JOZEF MUDr.,

MED VEĎ JÁN RNDr. CSc. a FILÁK MIREK ing., BRATISLAVA (54) Prostriedok na prevenciu proti zubnému kazu a na liečenie mikrobiálnehozápalu tkaniva ústnej dutiny a parodontálnych chobotov

Vynález sa týká prostriedku na zníženie kazivos-ti zubov a terapie zápalových procesov sliznícústnej dutiny a parodontálnych chobotov v stoma-tologii. V súčasnej době převláda názor, že jeden z hlav-ných faktorov kariogenicity je katabolizmus a ana-bolizmus spósobený mikrobiálnou flórou plaku.Při katabolickom štiepení glycidov (najma monoa oligosacharidov) dochádza k tvorbě kyslýchproduktov, ktoré zapríčiňujú demineralizáciu zub-,nej skloviny a tým vznik zubného kazu. Glycido-vým anabolizmom dochádza k syntéze jednakintracelulámych polysacharidov a extracelulár-nych polysacharidov, ktoré majú funkciu tmelovejsubstancie plaku. (Z. Broukal, Zubní mikrobiálnípovlak a jeho význam v etiologii zubního kazua parodontopatii, Praktické zubní lékařství 20,1977). Anaeróbna mikroflóra je silné zastúpenápri zápalovom procese slizníc ústnej dutiny a paro-dontálnych chobotov. V súčasnosti sa v stomatolo-gii používá celý rad preventivných prostriedkova metod majúcich zabránit’ vniku zubného kazua liečiť zápal slizníc a parodontálnych chobotov,avšak nie s uspokojivým výsledkom. Zníženiekazivosti zubov možno jdosiahnuť změnou režimuvýživy, najma záměnou sacharózy, aldohexóz a ke-tohexóz alkoholickými cukrami, napr. sólfitolom,manitolom, xylitom a inými cukrami tohto druhu. .

Na zabránenie kazivosti zubov sa používajú tiežrožne druhy lakov, tzv. pečatenie zubov (fizúr).Nevýhodou tohto spósobu je velká pracnost. Me-dzi najrozšírenejšie preventivné prostriedky a me-tody v súčasnosti používané proti vzniku zubnéhokazu sú rózne spósoby fluorizácie pitnej vody,kuchynskej soli, mlieka a pod. Vykonává sa tofluorom a jeho zlúčeninami, výplachom ústnejdutiny 1 %-ným roztokom fluoridu sodného, při-padne nanesením róznych prípravkov obsahujú-dch zlúčeniny fluóru priamo na zubnú sklovinu(Elmex — fluid, Elmex — gelée). Taktiež sa vyrábaširoká škála zubných pást s obsahom fluórovýchzlúčenín (Fluora, Elmex a i.). Na prevendu protizubnému kazu u dětí sa podávajú tablety fluoridusodného (Natrium fluoratum). Súčasný stav liečenia zápalu slizníc ústnej dutinya parodontálnych chobotov, ktorý je spósobenýnajma anaeróbnou mikroflórou, sa robí róznymidezinfekčnými prostriedkami — propolisom (L.Adamčík et al., Naše výsledky léčby stómátitisaphtosa lihovým extraktem propolisu, Praktickézubní lékařství, 23,1979), preparátmi, ktoré obsa-hujú rastlinné trieslivá, koncentrát E-vitamínu: a pod. Převážná váčšina dezinfekčných prostried-kov má však kontanainujúce účinky na tkaniváústnej dutiny a krátkodobý účinok.

Vyššie uvedené nedostatky sú odstránené pro- 209390 209390 striedkom podlá vynálezu ako 10-4 až 10-2 hmot;%-ný roztok štvorboritanu diamostriebomého voformě vodného-alebo 15 až 40 %-ného vodnoeta-nolického roztoku, jeho použitím na zubnú sklovi-nu, zapálenú sliznicu ústnej dutiny a parodontálnechoboty. V uvedenom rozsahu koncentrácií nie jevodný alebo vodnoetanolický roztok štvorboritanudiamostriebomého toxický a nekontaminuje tka-nivá ústnej dutiny. Štvorboritan diamostriebornýsa adsorbuje na plaka na zubnú sklovinu. Tým saznižuje virulencia mikroorganizmov v plaku, zni-žuje sa ich rozmnožovanie, čím sa potenciálněznižuje tvorba kyslých kariogénnych produktov.Menovanýmprocesom je daná možnosťpreventív-neho znižovania kazivosti zubov a zápalových vprocesov sližníc ústnej dutiny a parodontálnychchobotov. Pri přípravě štvorboritanu diamostrie-borného (3 až 5 hmot. %-ného roztoku) savychádza zo štvorboritanu dvojstriebomého, ktorýje biela kryštalická látka, vo vodě slabo rozpustná,rozpustná v kyselinách (R. C. Weast, Handbook ofChemistry and Physics, Cleveland 1969). Příklad 1. 407,01 g štvorboritanu dvojstrieboméhoAg2[B2O5(OH)4] (1 mol) sa za stálého miešaniarozpustí pri červenom svetle (o vlnovej dížke nad i750 nm) v 560,736 g 25 %-ného roztoku NH4OH((4 moly), pretože vzniknutá komplexná zlúčeninaštvorboritanu diamostriebomého je pri svetle o vl-noVej dížke od 200 nm do 750 nm nestála a rozklá-dá sa. Získaný roztok štvorboritanu diamostriebor-ného sa zriedi 8973,7 ml destilovanej vody nakoncentráciu 5 hmot. %-nú.

Analýza: 50 ml roztoku štvorboritanu diamostrieboméhosa zriedilo 200 ml destilovanej vody a mřemeokyslilo kys. dusičnou. Získaný roztok sa zahrialtemer k varu a za stájeho miešania sa přidávala it5 %-ná kys. chlorovodíková takdlho, až sa dalšímpřidáváním kyseliny přestane tvoriť zrazenináAgCl. Roztok so zrazeninou sa nechal na tmavommieste vychladnúť. Zrazenina sa odfiltrovala cezfiltračný téglik a premývala destilovanou vodouslabo okyslenou kys.dusičnou, až už filtrát nerea- .guje s roztokom dusičňanu striebomého na chlori-dy. Nakoniec sa zrazenina chloridu strieboméhov tégliku ešte premyla čistou destilovanou vodoua vysušila pri í 30 °G do konštantnej váhy. Priemerz tr^ch stanovení Ag vo formě AgCl = 3,5780 g, čoprakticky odpovedá teoretickému obsahu Agv 5ihmot. %-nom roztoku štvorboritanu diamo-striébómého.

Fyzikálno-chemické vlastnosti: ! j hmot. %-ný roztok štvorboritanu diamostrie-b^rného je bezfarebná číra kvapalina, citlivá naSvětlo vlnovej dížky od 200 nm do 750 nm, pričomsa rqzkladá za vzniku tmavých kovových povlakov.Dáíej sa redukuje niektorými kovmi (Cu, Zn a i.), organickými a anorganickými zlúčeninami majú-cimi redukčné vlastnosti až na kovové strieb-ro. Roztok je stály pri vylúčení světla o vlnovejdížke od 200 nm do 750 nm a teplote od 0 °C do20 °C.

Spósob přípravy aplikačných roztokov štvorbo-ritanu diamostriebomého a ich použitie: Příklad 2.

Vodný roztok štvorboritanu diamostrieboméhoó koncentrácií 0,01 hmot. %-nej na prevenciuproti vzniku zubného kazu sa připraví zriedením100 ml roztoku (5 hmot. %) štvorboritanu dia-fhostriebomého připraveného podlá příkladu (1)49 900 ml destilovanou vodou. Prevencia sa vyko-ná výplachom ústnej dutiny alebo natieranímzubnej skloviny 0,01 hmot. %-ným vodným rozto-kom štvorboritanu diamostriebomého po dobu 60sekúnd. Příklad 3. 40 %-ný vodnoetanolický roztok štvorboritanudiamostriebomého o koncentrácií 0,02 hmot. % naliečenie mikrobiálneho zápalu tkaniv ústnej dutinya parodontálnych chobotov sa připraví zriedením200 ml 5 hmot. %-ného roztoku štvorboritanudiamostriebomého připraveného podfa příkladu(1) 49 800 ml destilovanou vodou. Terapia zápa-listých procesov slizníc ústnej dutiny sa vykonápřiložením tampónov napuštěných 0,02 hmot.%-ným roztokom štvorboritanu diamostriebomé-ho v 40 %-nom etanole na zapáleně sliznice alebozavedením drenáží do chobotov parodontu taktiežnapuštěných 0,02 hmot. %-ným roztokom štvor-boritanu diamostriebomého v 40 %-nom etanole.Doba pospbenia je v oboch prípadoch 5 minút.

Adsorpcia štvorboritanu diamostriebomého naplak zubov a povrch zubnej skloviny bola zistenái1stanovením Ag RTG mikroanalýzou aspektroche-1micky.

Toxicita aplikačného 10-4 až 10-2 hmot. %-né-ho vodného roztoku štvorboritanu diamostriebor-ného bola testovaná na pokusných imyšiach intra-venózne a perorálne (1 ml aplikačného roztoku na20 g živej váhy), pričom sa zistilo, že látka nepóso-bí toxicky.

Baktericídnosť aplikačného roztoku štvorborita-nu diamostriebomého (10~4 až 10-2 hmot. %) voformě 15 %-ného vodnoetanolického roztoku bo-la, testovaná na aeróbnu a anaeróbnu mikroflóruústnej dutiny, ktorej kyslé produkty spósobujúkazivosť zubov, zápal slizníc a parodontálnychchobotov, pričom sa zistilo, že k zhynutiu mikrofló-fy dochádza za 30 sekúnd, bez toho, že by nastalakontaminácia slizníc ústnej dutiny.

Stabilita 3 až 5 hmot. %-ného roztoku štvorbori-tanu diamostriebomého, z ktorého sa pripravujúaplikačně roztoky sa kontrolovala stanovením Aggravimetricky v jednomesáíýných intervaloch podobu 2 rokov, pričom sa jeho 3 až 5 hmot. %-nákoncentrácia prakticky nezměnila.

Claims (2)

1. 3 209390 PREDMET VYNALEZU Prostriedok na prevenciu proti zubnému kazua na liečenie rtiikřobiálneho zápalu tkaniva ústnejdutiny a parodontálnych chobotov vo formě vod- ného alebo vodnoetanolického roztoku, vyznačujúci sa tým, že ako účinnú látku obsahuje štvorboritandiamostriebomý vzorca Η H \ Z Η—N — Ag — N —HH XH OH I 0 — B — 0/ \ \ HO — B ' O B ,'· X0 — BZ— 0Z I OH OH 2- v koncentrácii 10 4 až 10 2 hmot. %.