NL7920147A - Tandverzorgingsmiddel. - Google Patents

Description

' . m 7920147 !/ _ 1 _

Reg.no, 11^.571/ThU/EPI. ___ ' E i;a 2 IE.

m-jCl* .· · . . :...

26 mm t

TANDVERZORGINGSMIDDEL

j

De uitvinding heeft betrekking op tandhygiëne en in het bijzonder op een tandverzorgingsmiddel met vaardevolle eigenschappen ten aanzien van de verwijdering en voorkoming van tandsteen.

i 5 ACHTERGROND VAN DE UITVINDING j

Het is bekend, dat waterhoudende tandverzorgingsmidde-len, die strontium en sekvestreermiddelen als EDTA bevatten, doeltreffend zijn voor de behandeling van overgevoelig dentine, gingivitis en periodontitis, blijkbaar door het mechanisme van vervanging 10 van calcium door strontium in het calciumhydroxyapatiet van de tanden (Schole et al, Amerikaanse octrooischriften 3.699*221 en ! 3.988Λ3Μ. |

Ook is het bekend, dat ricinoleenzuur en verschillende oppervlakteactieve esters en zouten een grotere contacthoek met tand- i 15 glazuur vertonen dan andere oppervlakteactieve stoffen.

SAMENVATTING VAN DE UITVINDING

Volgens de onderhavige uitvinding geeft een waterhoudend tandverzorgingsmiddel, dat zowel strontiumedataat als een 20 ricinoleaat bevat, een synergistische werking bij de verwijdering van tandsteen van tanden en ook bij de voorkoming van de opzameling : daarvan. j

Onder strontiumedataat wordt het strontiumchelaat ver-! i _ staan van EDTA en bij voorkeur het dinatriumstrontiumzout van j

Zo* 7920147 — 2 —

— - I

ethyleendiaminetetraazijnzuur. Als er in een waterhoudend preparaat ; strontiumedataat aanwezig is, is het strontium in ionogene vorm j j beschikbaar. In het algemeen kan de in het tandverzorgingsmiddel aanwezige hoeveelheid strontium tot ongeveer 25 gev.$ strontiumionen 5 in de tandpasta bedragen, maar veel kleinere hoeveelheden als slechts 2,5 gew.J», zijn effectief. Het strontiumedataat kan vooraf worden gevormd of kan in het tandverzorgingsmiddel worden bereid als een mengsel van een in water oplosbaar zout van EDTA naast een farmacologisch onschadelijk, in water oplosbaar strontiumzout, bij voorkeur in zo-

i I

10 danige equivalenten, dat de pH neutraal blijft. j

Het ricinoleaat kan elk alkalizout zijn van ricinoleen-zuur (d-12-hydroxy-cis-9-octadeceenzuur), maar is bij voorkeur het natriumzout. De hoeveelheid ricinoleaat is niet bijzonder kritisch en kan wel 10 gew.# bedragen. Hoeveelheden van slechts 0,1 gew./J zijn 15 echter ook effectief.

!

De voorkeurshoeveelheden in het waterbevattende tandverzorgingsmiddel bedragen 10 gew.3> strontium, berekend als dinatrium-strontiumethyleendiaminetetraacetaat en 0,5 gew.Ji ricinoleaat, berekend als het natriumzout.

20 Het gebruikte tandverzorgingsproduct mag in het geheel geen calcium of een ander metaal of zout of verbinding daarvan bevatten, van waaruit dit metaalzout worden gesekvestreerd onder vorming van het overeenkomstige calcium- of ander metaalchelaat met het EDTA zout of het chelaatrest van het strontiumchelaat in het ; 25 product. j

Met andere woorden, de tandverzorgingsproducten van de uitvinding mogen in het geheel geen in water onoplosbare calcium-, magnesium- of aluminiumverbindingen bevatten, die normaliter als extra excipiënten in tandverzorgingsmiddelen worden opgenomen, 30 bijvoorbeeld als polijstmiddel, zoals calciumcarbonaat, calcium-pyrofosfaat, magnesiumoxyde, aluminiumoxyde of -hydroxyde, enz.

Aldus moeten ook tinverbindingen, bijvoorbeeld stannofluoride en stannochloorfluoride, eveneens worden uitgesloten, j

In plaats van bovengenoemde, in water onoplosbare ”35 excipiënten voor gebruik als polijstmiddel en andere doeleinden, 7920147 — 3 — -------—---_ 1 kan men in vater onoplosbare barium- en strontiumzouten gebruiken, bijvoorbeeld bariumsulfaat, bariumcarbonaat, strontiumcarbonaat en strontiumfosfaat, Het ricinoleaat, dat een oppervlakteactief bevoch-tigingsmiddel is, dat met strontium verenigbaar is, maakt in het 5 algemeen de behoefte aan andere bevochtigingsmiddelen overbodig.

De volgende voorbeelden hebben betrekking op een aantal tandverzorgingsmiddelen volgens de uitvinding.

VOORBEELD I - TANDPASTA

1,1 "" ~~ ] 10 Dinatriumzout van ethyleendiaminetetraazijnzuur 20 g

Strontiumchloride (βΗ^Ο) 20 g

Strontiumcarbonaat 25 g

Natriumricinoleaat 0,5 g ! Algine 1 g

I I

15 Etherische oliën (voor aroma) 1 g

Propyleenglycol 25 g

Alkohol 0,9 g

Voldoende water ter verkrijging van 100 g 20 VOORBEELD II - TANDPASTA j

Strontiumedataat 30 g

Bariumsulfaat 30 g

Hatriumricinoleaat 1,0 g i

Algine 1 g i i 25 Etherische oliën (voor aroma) 1 g

Propyleenglycol 20 g

Alkohol 0,9 g

Voldoende water ter verkrijging van 100 g

3° VOORBEELD III - TANDPASTA

Strontiumedataat 8,0 g i

Strontiumearbonaat 25 »0 g

Methylsalicylaat 1,25 g j

Water 33 ml "35 Natrosol 1,7 g ~7 92 0 1 4 7 % — k —

Natriumricinoleaat 0,1 g

Cpc 0,3 g

Natriums accharine 1,2 g

Propyleenglycol 25 ml 5 Voldoende water ter verkrijging van 100 g

VOORBEELDEN IV-VI - TANDPASTA

Preparaat IV V VI_1 10 Strontiumedataat 30 20 10 g j i

Strontiumcarbonaat 25,0 25,0 25,0 g |

Cetylpyridiniumchloride 0,5 0,5 0,5 g !

Cassiaolie 0,75 0,75 0,75 g

Wintergroenolie 1,0 1,0 1,0 g ; 15 Propyleenglycol 25,0 25,0 25,0 g

Natrosol 1,7 1,7 1,7 g !

Saccharine 1,2 1,2 1,2 g I

Natriumricinoleaat 1,5 0,5 0,1 g i

Voldoende water ter verkrijging van 100 g !; j 20 |

Strontiumedataat wordt bereid door vermenging van equimolaire hoeveelheden strontiumchloridehexahydraat en dinatrium-ethyleendiaminetetraazijnzuur in heet gedestilleerd water, bijvoorbeeld bij 70°C, gedurende een periode van 20 min. Het gewicht van 25 strontiumedataat wordt berekend als dinatriumstrontiumethyleendiamine-tetraacetaat en omvat niet het aanwezige chloride. Als de ligand wordt gevormd, worden twee waterstofionen afgegeven per molekuul NagEDTA, hetgeen leidt tot een verlaging van de pH van de oplossing ' van neutraal tot 1», die wijst op de vorming van de ligand. Daarna 30 wordt er aan het mengsel langzaam strontiumcarbonaat of een ander i polijstmiddel toegevoegd en het verhitten en verwarmen worden voortgezet wanneer het strontiumcarbonaat of een ander polijstmiddel wordt bijgemengd. Als men strontiumcarbonaat gebruikt, heeft er een reac- : tie plaats onder zichtbare ontwikkeling van kooldioxydegas. Deze j ~35 reactie gaat bij 70°C 3 tot H uur voort. Men laat het mengsel afkoe- 7920147 — 5 —

. I

len en voegt extra bestanddelen als propyleenglycol en dergelijke j toe, alsmede water ter aanvulling op het water, dat verloren is j | gegaan tijdens de vermenging van strontiumcarbonaat, Na^EDTA en j strontiumchloride. In voorbeeld I gebruikte men overmaat strontium- ! 5 chloride en zodoende is dit apart vermeld. In voorbeeld II verving men strontiumcarbonaat door bariumsulfaat. Bij een eventuele andere bereidingswijze, die de voorkeur verdient, kan men strontiumedataat bereiden door strontiumcarbonaat bij een temperatuur van 70-80°C toe te voegen aan een dinatrium EDTA oplossing in water. Het stron-10 tiumcarbonaat wordt langzaam toegevoegd. Bij de voltooiing van de reactie bedraagt de pH 7 tot 8, die wordt ingesteld door HC1 toe te voegen. Men voegt de excipient of het polijstmiddel toe als onoplosbaar metafosfaat (IMP) of strontiumcarbonaat. Men voltooit het mengsel door toevoeging van verdikkingsmiddel (Natrosol), bevochtigings-15 middel (sorbitol en glycerol), oppervlakteactieve stof (natriumrici- i noleaat) en aroma.

VOORBEELD VII

VLOEIBAAR TAHDVERZORGINGSMIDDEL

20 Natriumricinoleaat 0,5 g !

Glycerol 20 g j

Klaverolie 0,3 g j

Hertsmuntolie 0,3 g !

Cassiaolie 0,3 g 25 Saccharine 0,5 g

Stront iumedataat 10 g j

Cudbear-tinctuur 0,6 g j

Voldoende water ter verkrijging van 100 ml j j 30 Men voegt alkohol en glycerol bijeen en roert en lost daarna het ricinoleaat op in de alkohol en glyceroloplossing. Vervolgens roert men de saccharine in en ook de Cudbear-tinctuur voor i de kleur. Daarna roert men het strontiumedataat (kristallijn) in, . * . i gevolgd door de aromagevende bestanddelen, namelijk de klaverolie, "35 hertsmuntolie en cassiaolie en voegt tenslotte het water toe en roert 7Ï2ÖTÏ7 " " “ ' ' ♦ — 6 -- ♦ het geheel tot men een gelijkmatig product heeft verkregen.

Men gebruikt de tandpasta's van voorbeelden I-VI volgens een regelmatige dagelijkse routine, bij voorkeur tweemaal ! daags. Het vloeibare tandverozrgingsmiddel van voorbeeld VII wordt 5 bij voorkeur gebruikt als mondspoeling en kan evenals een gewone mondspoeling met water worden verdund en wordt bij voorkeur tenminste tweemaal daags gebruikt. i ! i i | i | i ! i j 7920147

Claims (3)

1. Waterbevattend tandverzorgingsmiddel, met het kenmerk. dat het in wezen bestaat uit strontiumedataat in een hoeveel- j heid, die ter verkrijging van 2,5 tot 25 gew.J» strontiumionen vol- 5 doende is en uit 0,1 tot 10 gew.jG ricinoleaatverbinding, terwijl ' het tandverzorgingsmiddel vrij is van strontiumedataatsekwestrerend calcium, magnesium, aluminium of tin. j

2. Tandverzorgingsmiddel volgens conclusie 1, . j j met het kenmerk, dat het ricinoleaat natriumricinoleaat is. ! 10

3. Werkwijze voor het bestrijden van tandsteen, met het kenmerk, dat men op de tanden een waterhoudend tandverzorgingsmiddel aanbrengt, dat in wezen bestaat uit strontiumedataat, in een hoeveelheid, die ter verkrijging van 2,5 tot 25 % £rontium-ionen voldoende is en uit 0,1 tot 10 gev.% ricinoleaat, terwijl het 15 tandverzorgingsmiddel vrij is van strontiumedataatsekwestrerend i calcium, magnesium» aluminium of tin· j i . i j * | | | ! i j r ' i i L______________________________________________________________i 7920147