CH642843A5 - Wasserhaltiges zahnpflegemittel. - Google Patents

Description

Die Erfindung betrifft ein wasserhaltiges Zahnpflegemittel, das wertvolle Eigenschaften hinsichtlich der Entfernung und Vorbeugung von Zahnstein aufweist.

Das erfindungsgemässe wasserhaltige Zahnpflegemittel ist dadurch gekennzeichnet, dass es Strontium-Edetat in einer ausreichenden Menge enthält, um 2,5 bis 25 Gew.-% Strontiumionen zu ergeben, und 0,1 bis 10 Gew.-% eines Rizinoleats, wobei das Zahnpflegemittel frei von Strontium-Edetat maskierendem Ca-, Mg-, AI- und Sn-Metall ist.

Es ist bekannt, dass wasserhaltige Zahnpflegemittel, die Strontium und Maskierungsmittel, wie EDTA einschliessen, sehr wirksam bei der Behandlung von hypersensitivem Dentin, Gingivitis und Periodontitis sind, offensichtlich durch den Mechanismus, dass Strontium für Kalzium in dem Kal-zium-Hydroxy-Apatit des Zahnes ausgetauscht wird (Schole et al. US-Patente 3 699 221 und 3 988 434).

Bekannt ist auch, dass Ricinolsäure und verschiedene Ester und Salze, die oberflächenaktive Mittel sind, einen grösseren Kontaktwinkel mit dem Zahnschmelz als andere oberflächenaktive Mittel ergeben.

Gemäss der vorliegenden Erfindung liegt in einem wasserhaltigen Zahnpflegemittel, das sowohl Strontium-Edetat als auch ein Rizinoleat enthält, eine synergistische Wirkung bei der Entfernung von Zahnstein von den Zähnen und auch bei der Verhinderung des Aufbaues von Zahnstein vor.

Unter Strontium-Edetat wird der Strontium-Chelat von EDTA und vorzugsweise das Dinatrium-Strontiumsalz von Äthylendiamintetraessigsäure verstanden. Liegt Strontium-Edetat in einer wässrigen Zusammensetzung vor, so steht das Strontium in Ionenform zur Verfügung. Im allgemeinen kann die Menge an in dem Zahnpflegemittel enthaltenen Strontium bis zu 25 Gew.-% an Strontiumionen in dem Zahnpflegemittel ausmachen, jedoch sind schon viel geringere Mengen, wie so niedrig wie 2,5 Gew.-%, wirksam. Das Strontium-Edetat kann vorher hergestellt werden oder kann in das Zahnpflegemittel als Mischung aus einem wasserlöslichen Salz von EDTA zusammen mit einem pharmakologisch unschädlichen wasserlöslichen Strontiumsalz, vorzugsweise in Äquivalenten, so dass der pH neutral bleibt, gebildet werden.

Das Rizinoleat kann ein beliebiges Alkalisalz der Rizi-nolsäure (d-12-Hydroxy-cis-9-octadecensäure) sein, wobei das Natriumsalz bevorzugt wird. Die Menge an Rizinoleat ist nicht besonders kritisch und kann soviel wie 10 Gew.-% betragen; es sind jedoch auch Mengen von sowenig wie 0,1 Gew.-% wirksam.

Die bevorzugten Anteile in dem wasserhaltigen Zahnpflegemittel sind 10 Gew.-% Strontium, berechnet als Dina-triumstrontium-äthylendiamin-tetraessigsäure und 0,5 Gew.-% Rizinoleat, berechnet als Natriumsalz.

In dem erfindungsgemässen Zahnpflegemittel sollten kein Kalzium oder andere Metalle, Salze oder Verbindungen, aus denen solche Metalle freigegeben werden und die die entsprechenden Kalzium- oder anderen Metallchelate mit dem EDTA-Salz oder dem Chelatrest des Strontium-chelats in dem Produkt bilden, vorhanden sein.

Mit anderen Worten heisst dies, dass das erfindungsgemässe Zahnpflegemittel keine wasserlöslichen Kalzium-, Magnesium- oder Aluminiumverbindungen, wie sie üblicherweise in Zahnpflegemitteln als Adjuvanz-Streckmittel 5 enthalten sind, enthalten soll, z.B. als Schleifmittelbestandteil, wie Kalziumkarbonat, Kalziumpyrophosphat, Magnesiumoxid, Aluminiumoxid oder -hydroxid und dergleichen. Ebenso sollen Zinnverbindungen, z.B. Zinn(II)-fluorid und Zinn(II)-chlorofluorid, ausgeschlossen sein.

io Ansstelle der vorerwähnten wasserunlöslichen Streckmittel für Schleif- und andere Zwecke können wasserunlösliche Barium- und Strontiumsalze, z.B. Bariumsulfat, Bariumkarbonat, Strontiumkarbonat und Strontiumphosphat verwendet werden. Das Rizinoleat, das ein oberflächenaktives Be-15 feuchtungsmittel darstellt, das mit Strontium verträglich ist, macht im allgemeinen die Notwendigkeit nach anderen Befeuchtungsmitteln überflüssig.

Nachfolgend werden Beispiele für einige erfindungsgemässe Zahnpflegemittel gegeben.

20

Beispiel 1 - Zahnpaste Dinatriumsalz von Äthylendiamin-tetraessigsäure 20 g Strontiumchlorid (6H20) 20 g

Strontiumkarbonat 25 g

25 Natriumrizinoleat 0,5 g

Algin lg

Ätherische Öle (für Geschmackszwecke) 1 g

Propylenglykol 25 g

Alkohol 0,9 g

30 Wasser bis zu 100 g

Beispiel 2 - Zahnpaste

Strontium-Edetat 30 g

Bariumsulfat 30 g

35 Natriumrizinoleat 1,0 g

Algin _ lg

Ätherische Öle (für Geschmackszwecke) 1 g

Propylenglykol 20 g

Alkohol 0,9 g

40 Wasser bis zu 100 g

Beispiel 3 - Zahnpaste

Strontium-Edetat 8,0 g

Strontiumkarbonat 25,0 g

45 Methylsalicylat 1,25 g

Wasser 33 cm3

Natrosol 1,7 g

Natriumrizinoleat 0,1 g

Cpc 0,3 g so Natriumsaccharin 1,2 g

Propylenglykol 25 cm3

Wasser bis zu 100 g

Beispiele 4 bis 6 - Zahnpaste

55

Zubereitung (g)

4 5 6

30 20 10

25,0 25,0 25,0 0,5 0,5 0,5 0,75 0,75 0,75 1,0 1,0 1,0

25,0 25,0 25,0 1,7 1,7 1,7 1,2 1,2 1,2 1,5 0,5 0,1

Strontium-Edetat 60 Strontiumkarbonat Cetylpyridiniumchlorid Chinesisches Zimtöl Immergrünöl Propylenglykol 65 Natrosol Saccharin Natriumrizinoleat Wasser QSAD bis zu 100 a

3

642 843

Strontium-Edetat kann durch Vermischen von äquimo-laren Mengen Strontiumchlorid-hexahydrat und Dina-triumäthylendiamin-tetraessigsäure in heissem destilliertem Wasser, typischerweise bei 70 °C während 20 Minuten, hergestellt werden. Das Gewicht von Strontium-Edetat wird als Dinatriumstrontium-äthylendiamintetraessigsäure berechnet und schliesst das vorhandene Chlorid nicht ein. Bei der Bildung des Liganden werden die beiden Wasserstoffionen für jedes Molekül von Na2EDTA freigegeben, und dadurch ergibt sich eine Verminderung des Lösungs-pH von etwa neutral bis etwa 4, wodurch die Bildung des Liganden angezeigt wird. Strontiumkarbonat und andere Schleifmittel werden dann gewöhnlich langsam zu dem Gemisch zugegeben, und das Erwärmen und Mischen wird fortgesetzt, bis das Strontiumkarbonat oder andere Schleifmittel eingemischt sind. Wendet man z. B. Strontiumkarbonat an, so findet eine Umsetzung unter sichtbarer Entwicklung von Kohlendioxid in Gasform statt. Diese Umsetzung dauert in der Regel bei 70 °C etwa 3 bis 4 Stunden. Man lässt die Mischung im allgemeinen abkühlen und gibt dann weitere bevorzugte Bestandteile, wie Propylenglykol und dergleichen, hinzu, sowie auch Wasser, um das während des Vermischens von Strontiumkarbonat, Na2EDTA und Strontiumchlorid verlorengegangene Wasser zu ersetzen. Im Beispiel 1 wurde ein Überschuss an Strontiumchlorid verwendet, und dies wird daher getrennt aufgeführt. In Beispiel 2 wurde Bariumsulfat anstelle von Strontiumkarbonat verwendet. Gemäss einer bevorzugten alternativen Herstellungsweise kann man Strontium-Edetat durch Zugabe von Strontiumkarbonat zu einer wäss-rigen Lösung von Dinatrium-EDTA bei einer Temperatur von 70 bis 80 °C herstellen. Das Strontiumkarbonat wird gewöhnlich langsam zugegeben. Bei Beendigung der Umsetzung liegt ein pH zwischen 7 und 8 vor, der durch Zugabe von HCl eingestellt wird. Der Füllstoff oder ein Schleifmittel, wie unlösliches Metaphosphat (IMP) oder Strontiumkarbonat, werden zugegeben. Das Gemisch wird fertiggestellt durch Zugabe eines Verdickungsmittels (Natrosol), s Feuchthaltungsmittel (Sorbit und Glyzerin), eines oberflächenaktiven Mittels (Natriumrizinoleat) und durch Geschmacksstoffe.

Beispiel 7 - Flüssige Zahnpflegemittel

Natriumrizinoleat

0,5 g

Glyzerin

20 g

Nelkenöl

0,3 g

Minzöl

0,3 g

Chinesisches Zimtöl

0,3 g

Saccharin

0,5 g

Strontium-Edetat

10 g

Cudbear-Tinktur

0,6 g

Wasser bis zu

100 cm3

20 Der Alkohol und Glyzerin werden miteinander verrührt, und dann wird in der Alkohol- und Glyzerinlösung das Rizinoleat gelöst. Dann wird Saccharin und ebenfalls Cudbear-Tinktur zum Färben eingerührt. Anschliessend wird Strontium-Edetat (kristallin) eingerührt und dann die Ge-25 schmacksstoffe, nämlich Nelkenöl, Minzöl und chinesisches Zimtöl, und schliesslich gibt man Wasser zu, und das Ganze wird gleichmässig gerührt.

Die Zahnpasten der Beispiele 1 bis 6 sollten regelmässig täglich und vorzugsweise zweimal täglich angewendet wer-30 den. Das flüssige Zahnpflegemittel von Beispiel 7 wird vorzugsweise als Mundwasser verwendet und kann mit Wasser verdünnt werden, wie dies bei üblichen Mundwässern der ■ Fall ist und wird wenigstens zweimal täglich angewendet.

s

Claims (2)

642 843 2 PATENTANSPRÜCHE

1. Wasserhaltiges Zahnpflegemittel, enthaltend Stron-tium-Edetat in einer ausreichenden Menge, um 2,5 bis 25 Gew.-% Strontiumionen zu ergeben, und 0,1 bis 10 Gew.-% eines Rizinoleats, wobei das Zahnpflegemittel frei von Strontium-Edetat maskierendem Ca-, Mg-, AI- und Sn-Me-tall ist.

2. Zahnpflegemittel gemäss Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Rizinoleat Natriumrizinoleat ist.