CO5060516A1 - Composiciones solidas que contienen gabapentina y proceso para su preparacion - Google Patents

Composiciones solidas que contienen gabapentina y proceso para su preparacion

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CO5060516A1 CO99030159A CO99030159A CO5060516A1 CO 5060516 A1 CO5060516 A1 CO 5060516A1 CO 99030159 A CO99030159 A CO 99030159A CO 99030159 A CO99030159 A CO 99030159A CO 5060516 A1 CO5060516 A1 CO 5060516A1
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Abstract

Una composición sólida estabilizada que contiene underivado de ácido 4-amino-3-sustituido-butanoico, caracterizada porque comprende un derivado de ácido 4-amino-3-sustituido-butanoico que contiene la fórmula general.dondeR1 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo metil o un grupo etilo; R2 es un grupo monovalente seleccionado de:Un grupo alquilo recto o ramificado de 3 - 8 átomos de carbono; un grupo alquileno recto o ramificado de 3 - 8 átomos de carbono;Un grupo alquilo recto o ramificado de 3 - 8 átomos de carbono que es mono- o di-sustituido con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo oxo, un grupo carboxilo, o un grupo carboalcoxi;un grupo cicloalquilo de 3 - 8 átomos de carbono;un grupo cicloalquilo de 3 - 8 átomos de carbono que es mono, di o trisustituido con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo oxo, un grupo carboxilo o un grupo carboalcoxi;un grupo anillo condensado formado por ortofusión de un anillo fenilo con un grupo cicloalquilo de 4 - 8 átomos de carbono;un grupo anillo condensado formado por ortofusión de un anillo fenilo con un grupo cicloalquilo de 4 - 8 átomos de carbono donde dicho anillo fenilo es mono, di o trisustituido con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo carboxilo, o un grupo carboalcoxi;un grupo anillo condensado formado por ortofusión de un anillo fenilo con un grupo cicloalquenilo, de 5 - 8 átomos de carbono o un grupo cicloalcanodienilo de 5 - 8 átomos de carbono; - 2 - un grupo anillo condensado formado por ortofusión de un anillo fenilo con un grupo cicloalquenilo, de 5 - 8 átomos de carbono o un grupo cicloalcanodienilo de 5 - 8 átomos de carbono donde dicho anillo fenilo es mono, di o trisustituido con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo carboxilo o un grupo carboalcoxi;un grupo alquilcicloalquilo donde dicho grupo cicloalquilo tiene de 3 - 8 átomos de carbono y está unido a un grupo alquileno que tiene 1 - 4 átomos de carbono interrumpidos optativamente con - O -, - S -, o - SS -;un grupo alquilcicloalquilo donde dicho grupo cicloalquilo tiene 3-8 átomos de carbono, está unido a un grupo alquileno que tiene de 1 - 4 átomos de carbono interrumpidos optativamente con - O -, - S - o - SS - y es mono, di o trisustituido con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, o un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo oxo, un grupo carboxilo o un grupo carboalcoxi;un grupo cicloalquilo de 5 - 8 átomos de carbono donde uno de los grupos metileno (-CH2 -) es reemplazado por - O -, - NH -, - S - - SO - o -S(O)2 -;un grupo cicloalquilo de 5 - 8 átomos de carbono donde uno de los grupos metileno (-CH2 -) es reemplazado por - O -, -NH-, -S-, -SO-, o -S(O)2 -, y uno o dos de los grupos metileno insustituidos (-CH2 -) son mono, o disustituidos con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo oxo, un grupo carboxilo, o un grupo carboalcoxi;un grupo cicloalquenilo de 5 - 8 átomos de carbono o un grupo cicloalcanodienilo de 5 - 8 átomos de carbono, uno de los grupos metileno (-CH2 -) en dicho anillo cicloalquenilo o anillo cicloalcanodienilo es reemplazado por - O -, -NH-, =N-, - S -, -SO- o -S(O)2 -;un grupo cicloalquenilo de 5 - 8 átomos de carbono o un grupo cicloalcanodienilo de 5 - 8 átomos de carbono, uno de los grupos metileno (-CH2 -) en dicho anillo cicloalquenilo o anillo cicloalcanodienilo es reemplazado por - O -, -NH-, =N-, -S-, -SO- o -S(O)2 - y uno o dos de los grupos metilo insustituidos (-CH2 -) es mono o disustituido con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo oxo, un grupo carboxilo o un grupo carboalcoxi;un grupo anillo condensado formado por ortofusión de un anillo fenilo con un grupo cicloalquilo de 5 - 8 átomos de carbono donde uno de los grupos metileno (-CH2 -) es reemplazado por - O -, -NH-, -S-, -SO- o -S(O)2 -;un grupo anillo condensado formado por ortofusión de un anillo fenilo con un grupo cicloalquilo de 5 - 8 átomos de carbono donde uno de los grupos metileno (-CH2 -) es reemplazado por - O -, -NH-, - S -, -SO- o -S(O)2 -, dicho grupo fenilo es mono o disustituido con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo carboxilo, o un grupo carboalcoxi;un grupo anillo condensado formado por ortofusión de un anillo fenilo con un grupo cicloalquenilo de 5 - 8 átomos de carbono o un grupo cicloalcanodienilo de 5 - 8 átomos de carbono, uno de los grupos metileno (-CH2 -) en dicho anillo cicloalquenilo o anillo cicloalcanodienilo es reemplazado por - O -, -NH-, =N-, - S -, -SO- o -S(O)2 -;un grupo anillo condensado formado por ortofusión de un anillo fenilo con un grupo cicloalquenilo de 5 - 8 átomos de carbono o un grupo cicloalcanodienilo de 5-8 átomos de carbono, uno de los grupos metileno (-CH2 -) en dicho anillo cicloalquenilo o anillo cicloalcanodienilo es reemplazado por -O-, -NH-, =N-, -S-, -SO- o -S(O)2 -, dicho anillo fenilo es mono o disustituido con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo carboxilo o un grupo carboalcoxi;un grupo alquilcicloalquilo donde dicho grupo cicloalquilo tiene 5 - 8 átomos de carbono y está unido a un grupo alquileno que tiene 1- 4 átomos de carbono interrumpidos optativamente con -O-, -S- o -SS-, uno de los grupos metileno (-CH2 -) en dicho anillo cicloalquilo es reemplazado por -O-, NH-, -SO- o -S(O)2 -;un grupo alquilcicloalquilo donde dicho cicloalquilo tiene 5-8 átomos de carbono y está unido a un grupo alquileno que tiene 1-4 átomos de carbono interrumpidos optativamente con -O-, -S- o -SS-, y uno de los grupos metileno (-CH2 -) en dicho anillo cicloalquilo es reemplazado por -O-, -NH-, -S-, -SO- o -S(O)2 - y uno o dos de los grupos metileno insustituidos (-CH2 -) es mono, di o trisustituido con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo oxo, un grupo carboxilo o un grupo carboalcoxi;un grupo fenilo o naftilo;un grupo fenilo sustituido con un grupo metilendioxi;un grupo fenilo o naftilo que es mono, di o trisustituido con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo carboxilo, un grupo fenoxi, un grupo fenilmetoxi, un grupo fenilmetoxi donde dicho anillo fenilo es monosustituido con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo alcoxi, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo carboxilo o un grupo carboalcoxi, un grupo cicloalquilmetoxi que tiene 5-8 átomos de carbono en el anillo cicloalquilo, un grupo cicloalquenilmetoxi que tiene 5-8 átomos de carbono en el anillo cicloalquenilo, un grupo cicloalcanodienilmetoxi que tiene 5-8 átomos de carbono en el anillo cicloalcanodienilo, un grupo cicloalquilmetoxi donde uno de los grupos metileno (-CH2 -) en dicho anillo cicloalquilo que tiene 5-8 átomos de carbono es reemplazado por -O-, NH-, -SO- o -S(O)2 -, un grupo cicloalquenilmetoxi donde uno de los grupos metileno (-CH2 -) en dicho anillo cicloalquenilo que tiene 5-8 átomos de carbono es reemplazado por -O-, -NH-, =N-, -S-, -SO- o -S(O)2 -, un grupo cicloalcanodienilmetoxi donde uno de los grupos metileno (-CH2 -) en dicho anillo cicloalcanodienilo que tiene 5-8 átomos de carbono es reemplazado por un grupo -O-, -NH-, =N-, -S-, -SO- o -S(O)2 -, un grupo cicloalquilmetoxi que tiene 5-8 átomos de carbono en el anillo cicloalquilo donde dicho anillo cicloalquilo es monosustituido con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxi, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo carboxilo o un grupo carboalcoxi y uno de los grupos metileno (-CH2 -) en dicho anillo cicloalquilo es reemplazado por -O-, -NH-, -S-, -SO- o -S(O)2 -; un grupo cicloalquenilmetoxi que tiene 5-8 átomos de carbono en el anillo cicloalquenilo donde dicho anillo cicloalquenilo es monosustituido con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxi, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo oxo, un grupo carboxilo o un grupo carboalcoxi y uno de los grupos metileno (-CH2 -) en dicho anillo cicloalquenilo es reemplazado por -O-, -NH-, =N-, -S-, -SO- o -S(O)2 - o un grupo cicloalcanodienilmetoxi que tiene 5 - 8 átomos de carbono en el anillo cicloalcanodienilo donde dicho anillo cicloalcanodienilo es monosustituido con un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo oxo, un grupo carboxilo o un grupo carboalcoxi y uno de los grupos metileno (-CH2 -) en dicho anillo cicloalcanodienilo es reemplazado por -O-, -NH-, =NH-, -S-, -SO-, o -S(O)2 -, un grupo alquilfenilo donde dicho grupo fenilo está unido a un grupo alquileno que tiene 1-4 átomos de carbono interrumpidos optativamente con -O-, -S-, o -SS-;un grupo alquilo -O-, -S- o -SS-fenilo donde dicho grupo fenilo está unido a un grupo alquileno que tiene 1-4 átomos de carbono a través de -O-, -S- o -SS-;un grupo -O-, -S- o -SS-fenilo;un grupo difenilamino;un gru
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