CN1943564A - 吲达帕胺缓释片及其制备方法 - Google Patents

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张志华
吴福鸿
刘向红
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Abstract

本发明涉及一种吲达帕胺缓释片及其制备方法，该缓释片是由吲达帕胺、骨架材料、填充剂和润滑剂组成，其中控制每片缓释剂中0.5～1.5mg(每片0.15克或150g/1000片)。本发明的吲达帕胺缓释片，由于减少了吲达帕胺的用量，因而可以降低因服用高剂量药物时发生血钾波动的风险，使不良反应明显减轻，还可消除普通片服药后1～4小时的血药浓度高峰，使血药浓度波动比普通片小。实验证明，本发明吲达帕胺缓释片的持续作用时间比速释剂的作用时间长，长达24小时。

Description

吲达帕胺缓释片及其制备方法
技术领域
本发明涉及吲达帕胺的新药物剂型，具体说是涉及吲达帕胺缓释片及其制备方法。
背景技术
高血压病是临床上最常见的心血管疾病之一，是引发冠心病的危险因素。目前临床上用于治疗高血压病的药物很多，如钙拮抗剂、利尿剂、血管扩张剂、ACE抑制剂和β-肾上腺素受体阻滞剂等。吲达帕胺是一种新型磺胺类利尿剂，具有降压、利尿和钙拮抗作用，并且口服吸收迅速而完全，且疗效可靠，因此临床上主要用于治疗各种高血压和水肿，而且被权威医学组织推荐为治疗高血压的一线药物。
目前市场上销售的吲达帕胺均为速释制剂，如胶囊剂、片剂、颗粒剂和分散片等，这种传统的吲达帕胺速释制剂给药后迅速达到很高的给药浓度，极易引起电解质和代谢方面的副作用。
发明内容
本发明的目的在于克服上述现有技术的缺陷，提供一种吲达帕胺的药物新剂型，即吲达帕胺缓释片，该吲达帕胺缓释片为长效缓释制剂，它可使主药吲达帕胺24小时恒速释放，使血药浓度控制在有效血药浓度范围内，从而预防因血药浓度波动较大导致的副作用，提高患者的依从性。
本发明的另一个目的在于提供上述吲达帕胺缓释片的制备方法。
本发明的技术方案为：
一种吲达帕胺缓释片，其特征在于该缓释片每1000片(每片0.15克或150g/1000片)按照下述重量百分数配比制成：
吲达帕胺       0.3～1％；
骨架材料       15～32％；
填充剂         65～80％；
润滑剂         1～3％；
所述的骨架材料为羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、乙基纤维素(EC)及聚维酮(PVP)中的一种或几种；
所述的填充剂材料为淀粉、预胶化淀粉、乳糖、微晶纤维素及共聚维酮(KOLLIDONVA64)中的一种或几种；
所述的润滑剂材料为滑石粉、二氧化硅或硬脂酸镁；
上述吲达帕胺缓释片的制备工艺，其工艺过程为：
1)将主药吲达帕胺和骨架材料、填充剂、润滑剂分别过60～120目筛；
2)将主药吲达帕胺和填充剂以等量递加稀释混合均匀后，再依次与骨架材料、润滑剂按递加稀释法混合均匀，过筛(40～60目)，粉末直接压片即可；所述等量递加比例为1∶10。
本发明在处方筛选上控制吲达帕胺的用量在0.5～1.5mg/片(每片0.15克或150g/1000片)，此用量经对比等效研究表明：1.5mg与2.5mg具有相同的降压疗效(如表1所示)。本发明的吲达帕胺缓释片，由于减少了吲达帕胺的用量，因而可以降低因服用高剂量药物时发生血钾波动的风险，使不良反应明显减轻，还可消除普通片服药后1～4小时的血药浓度高峰，使血药浓度波动比普通片小(如图1所示)。实验证明，本发明吲达帕胺缓释片的持续作用时间比速释剂的作用时间长，长达24小时，如图1所示。
表1：吲达帕胺SR(缓释剂)1.5mg与IR(速释剂)2.5mg治疗4周或6周后血清中钾浓度
  参数                剂量研究                等效性研究
  SR1.5mg   IR2.5mg   SR1.5mg   IR2.5mg
  病例数   57   59   200   205
  基础钾浓度   4.28±0.46   4.16±0.38   4.18±0.39   4.20±0.39
  血钾浓度低于3.4mmol/L   6(11％)   17(29％)   19(9％)   50(24％)
  血钾浓度高于3.4mmol/L   0(0％)   1(2％)   3(1.5％)   7(3％)
  血钾浓度变化   -0.43±0.52   -0.42±0.45   -0.25±0.43   -0.40±0.46
附图说明
图1为吲达帕胺缓释片与参比制剂药时曲线图。
具体实施方式
实施例1：
吲达帕胺                               1.50g
羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M)             37.50g
微晶纤维素                             41.25g
乳糖                                   30.75g
预胶化淀粉                             37.50g
硬脂酸镁                               1.50g
                                       制成1000片
制备工艺  将吲达帕胺和各辅料均过100目筛。首先将吲达帕胺和乳糖以1∶10比例递加稀释混和均匀，再按处方量将各辅料和吲达帕胺、乳糖的混合物按递加稀释法过40目筛混合均匀，然后粉末直接压成7mm片剂，即得。
实施例2：
吲达帕胺                                1.5g
羟丙基纤维素                            38.0g
微晶纤维素                              63.4g
乳糖                                    11.2g
共聚维酮(KOLLIDONVA64)                7.5g
预胶化淀粉                              38.0g
二氧化硅                                10.0g
                                        制成1000片
制备工艺  将吲达帕胺和各辅料均过60目筛。首先将吲达帕胺和乳糖以1∶10比例递加稀释混和均匀，再按处方量将各辅料和吲达帕胺、乳糖的混合物按递加稀释法过40目筛混合均匀，然后粉末直接压成7mm片剂，即得。
实施例3：
吲达帕胺                                    1.50g
HPMC K15M                                   37.50g
微晶纤维素                                  31.25g
乳糖                                        40.75g
预胶化淀粉                                  37.50g
滑石粉                                      1.50g
                                            制成1000片
制备工艺  将吲达帕胺和各辅料均过100目筛。首先将吲达帕胺和乳糖以1∶10比例递加稀释混和均匀，再按处方量将各辅料和吲达帕胺、乳糖的混合物按递加稀释法过60目筛混合均匀，然后粉末直接压成7mm片剂，即得。
实施例4：
吲达帕胺                                     0.50g
HPMC K4M                                     37.50g
微晶纤维素                                   41.25g
乳糖                                         41.05g
淀粉                                         27.0g
硬脂酸镁                                     2.50g
                                      制成1000片
制备工艺  将吲达帕胺和各辅料均过120筛。首先将吲达帕胺和乳糖以1∶10比例递加稀释混和均匀，再按处方量将各辅料和吲达帕胺、乳糖的混合物按递加稀释法过60目筛混合均匀，然后粉末直接压成7mm片剂，即得。
实施例5：
吲达帕胺                                1.50g
羟丙甲基纤维素(HPMC K15M)               38g
乙基纤维素                              42g
乳糖                                    30g
预胶化淀粉                              37g
硬脂酸镁                                1.50g
                                        制成1000片
制备工艺  将吲达帕胺和各辅料均过100目筛。首先将吲达帕胺和乳糖以1∶10比例递加稀释混和均匀，再按处方量将各辅料和吲达帕胺、乳糖的混合物按递加稀释法过40目筛混合均匀，然后粉末直接压成7mm片剂，即得。
实施例6：
吲达帕胺                                  1.50g
PVP                                       38g
乙基纤维素                                42g
乳糖                                      30g
预胶化淀粉                                37g
硬脂酸镁                                  1.50g
                                          制成1000片
制备工艺  将吲达帕胺和各辅料均过100目筛。首先将吲达帕胺和乳糖以1∶10比例递加稀释混和均匀，再按处方量将各辅料和吲达帕胺、乳糖的混合物按递加稀释法过40目筛混合均匀，然后粉末直接压成7mm片剂，即得。

Claims (6)

1.一种吲达帕胺缓释片，其特征在于该缓释片每1000片按照下述重量百分数配比而成：
吲达帕胺        0.3～1％；
骨架材料        15～32％；
填充剂          65～80％；
润滑剂          1～3％。
2.根据权利要求1所述的吲达帕胺缓释片，其特征在于所述的骨架材料为羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、乙基纤维素及聚维酮中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的吲达帕胺缓释片，其特征在于所述的填充剂材料为淀粉、预胶化淀粉、乳糖、微晶纤维素及共聚维酮中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的吲达帕胺缓释片，其特征在于所述的润滑剂材料为滑石粉、二氧化硅或硬脂酸镁。
5.一种如权利要求1所述的吲达帕胺缓释片的制备工艺，其工艺过程为：
1)将主药吲达帕胺和骨架材料、填充剂、润滑剂均分别过60～120目筛；
2)将主药吲达帕胺和填充剂以等量递加稀释混合均匀后，再依次与骨架材料、润滑剂按递加稀释法混合均匀，过筛，粉末直接压片即可。
6.按照权利要求5所述的吲达帕胺缓释片的制备工艺，其特征是：所述等量递加比例为1∶10。
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