CN1679536A - 单硝酸异山梨酯缓释片 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种治疗冠心病和心绞痛的单硝酸异山梨酯缓释片，它包括单硝酸异山梨酯、缓释剂、粘合剂、填充剂和润滑剂，其重量比为100∶200～320∶50～160∶30∶1。制备工艺采用湿法制粒，颗粒烘干、整粒后，加入适量润滑剂混匀、压片即得。本发明所提供的缓释片服用方便，血药浓度平稳，作用时间更长，可降低不良反应，消除患者的耐药性。
Description
技术领域
本发明涉及一种缓释片，特别涉及一种治疗冠心病和心绞痛的单硝酸异山梨酯缓释片，属于医药领域。
背景技术
单硝酸异山梨酯是一种治疗冠心病和心绞痛的常用药物，首先由德国Boehringer Mannheim Gmb.h公司研制，并于1981年上市，经多年临床使用，疗效确切。其主要作用机理为扩张静脉容量血管和外周阻力血管，使心脏前后负荷下降，而减少心肌耗氧量。该药具有生物利用度高，个体差异小，半衰期长，疗效显著的特点，对冠心病和心绞痛的预防优于消心痛和硝酸甘油。
目前，单硝酸异山梨酯的剂型有片剂、胶囊等，经口服后，血药浓度迅速上升至400ng/ml，大大超过最低有效作用剂量(100ng/ml)，造成病人出现较重的头痛、恶心、呕吐、循环性虚脱等副作用，发生率达14％左右。另外，该药的有效作用时间只能保持6小时，需一天服用三次，不仅难以控制清晨心绞痛的发作，而且在长期服用时，常出现耐受性，降低疗效。
发明内容
本发明的目的是提供一种单硝酸异山梨酯缓释片，通过药物的缓慢释放，维持较为平稳的血药浓度和更长的作用时间。
本发明的重量组成包括：
单硝酸异山梨酯 100份
缓释剂 200～320份
粘合剂 50～160份
填充剂 30份
润滑剂 1份
上述的缓释剂是指羟丙甲基纤维素(HPMC)-4M、HPMC-15M、HPMC-100M、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)、羟乙基纤维素(HEC)、十六醇、十八醇、山榆酸甘油酯(Compritol 888 ATO)、硬脂酸、单硬脂酸、甘油酯、巴西棕榈蜡、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚乙烯醇(PVA)、甲壳素壳多糖之一或它们的任选两个或两个以上。
上述的粘合剂是指浓度为1％～20％的PVP无水乙醇溶液、PVP乙醇溶液、PVP水溶液、EC无水乙醇溶液、EC乙醇溶液、EC丙酮溶液、HPMC水溶液之一。
上述的润滑剂是硬脂酸镁。
本发明的制备方法是处方量的单硝酸异山梨酯和填充剂、缓释剂混合均匀加入粘合剂制粒，40℃-80℃下干燥，整干颗粒，在干颗粒中加入处方量的润滑剂，混匀，异型冲压片即得。
本发明所提供的单硝酸异山梨酯缓释片每日服用一次，每次一片。
与单硝酸异山梨酯普通制剂相比，单硝酸异山梨酯缓释片服用更加方便。且通过药物的缓慢释放，降低血药浓度峰值，维持较为平稳的血药浓度，使作用时间明显延长，可以预防无症状型心肌缺血，减轻身体负荷，此期间的服药间隙，有助于冲洗药物，消除耐药性。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步的说明，但本发明的应用范围不仅限于下列实施例。
实施例1
单硝酸异山梨酯 40g
HPMC-4M 80g
8％PVP无水乙醇溶液 20g
乳糖 12g
硬脂酸镁 0.4g
制备工艺：单硝酸异山梨酯过100目筛，HPMC-4M过80目筛，称取处方量的单硝酸异山梨酯和乳糖、HPMC-4M混合均匀，加入8％PVP无水乙醇溶液适量制粒，60℃干燥，16目筛整干颗粒，干颗粒中加入处方量的硬脂酸镁，混匀，异型冲压片即得，压成1000片。
实施例2
单硝酸异山梨酯 40g
HPMC-4M 128g
8％PVP无水乙醇溶液 56g
乳糖 12g
硬脂酸镁 0.4g
制备工艺同实施例1。
实施例3
单硝酸异山梨酯 40g
HPMC-15M 100g
8％PVP95％乙醇溶液 25g
乳糖 12g
硬脂酸镁 0.4g
制备工艺同实施例1。
实施例4
单硝酸异山梨酯 40g
HPMC-15M 110g
8％PVP95％乙醇溶液 33g
乳糖 12g
硬脂酸镁 0.4g
制备工艺同实施例1。
实施例5
单硝酸异山梨酯 40g
乙基纤维素 120g
EC无水乙醇溶液 42g
乳糖 12g
硬脂酸镁 0.4g
制备工艺同实施例1。
实施例6
单硝酸异山梨酯 40g
乙基纤维素 90g
EC无水乙醇溶液 43g
乳糖 12g
硬脂酸镁 0.4g
制备工艺同实施例1。
实施例7
单硝酸异山梨酯 40g
Commpritol 888 ATO 90g
EC95％乙醇溶液 41g
乳糖 12g
硬脂酸镁 0.4g
制备工艺同实施例1。
实施例8
单硝酸异山梨酯 40g
Commpritol 888 ATO 80g
EC95％乙醇溶液 32g
乳糖 12g
硬脂酸镁 0.4g
制备工艺同实施例1。
Claims (4)
1、一种单硝酸异山梨酯缓释片，其特征在于其重量组成包括：
单硝酸异山梨酯 100份
缓释剂 200～320份
粘合剂 50～160份
填充剂 30份
润滑剂 1份
2、根据权利要求1所述的单硝酸异山梨酯缓释片，其特征在于其缓释剂是指羟丙甲基纤维素(HPMC)-4M、HPMC-15M、HPMC-100M、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)、羟乙基纤维素(HEC)、十六醇、十八醇、山榆酸甘油酯(Compritol 888ATO)、硬脂酸、单硬脂酸、甘油酯、巴西棕榈蜡、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚乙烯醇(PVA)、甲壳素壳多糖之一或它们的任选两个或两个以上；
3、根据权利要求1所述的单硝酸异山梨酯缓释片，其特征在于其粘合剂是指浓度为1％～20％的PVP无水乙醇溶液、PVP乙醇溶液、PVP水溶液、EC无水乙醇溶液、EC乙醇溶液、EC丙酮溶液、HPMC水溶液之一；
4、根据权利要求1所述的单硝酸异山梨酯缓释片，其特征在于其润滑剂是硬脂酸镁。
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