CN1827117A - 复方醋酸棉酚缓释药剂 - Google Patents

复方醋酸棉酚缓释药剂 Download PDF

Info

Publication number
CN1827117A
CN1827117A CN 200510022777 CN200510022777A CN1827117A CN 1827117 A CN1827117 A CN 1827117A CN 200510022777 CN200510022777 CN 200510022777 CN 200510022777 A CN200510022777 A CN 200510022777A CN 1827117 A CN1827117 A CN 1827117A
Authority
CN
China
Prior art keywords
gossypol acetate
vitamin
layer
slow
medicament
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
CN 200510022777
Other languages
English (en)
Other versions
CN100569232C (zh
Inventor
刘德强
李瑛�
刘倩
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Xi'an North Pharmaceutical Co., Ltd.
Original Assignee
XI'AN NORTH PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by XI'AN NORTH PHARMACEUTICAL CO Ltd filed Critical XI'AN NORTH PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority to CNB2005100227779A priority Critical patent/CN100569232C/zh
Publication of CN1827117A publication Critical patent/CN1827117A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN100569232C publication Critical patent/CN100569232C/zh
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Abstract

本发明涉及一种治疗妇科疾病的药剂，特别是含有醋酸棉酚等药物的缓释剂及双层缓释药剂，其醋酸棉酚缓释药剂包含醋酸棉酚、氯化钾、维生素B1、维生素B6、羟丙甲基纤维素等其它骨架材料。而其双层缓释药剂则包括缓释层和速释层。缓释层主要由醋酸棉酚、氯化钾、维生素B1、维生素B6、羟丙基甲基纤维素等骨架材料按照比例一定比例组成；速释层主要由醋酸棉酚、交联聚维酮等崩解剂按照一定比例组成。

Description

复方醋酸棉酚缓释药剂
本发明涉及一种治疗妇科疾病的药剂，特别是含有醋酸棉酚等药物的缓释剂及双层缓释药剂。
背景技术
棉酚是棉籽的主要成分之一，中医文献记载具有温肾，补虚，止血的功效。我国是产棉大国，棉籽来源丰富，国内外专家经大量研究证实棉酚为一种有效、安全的药物，能够阻断卵巢和子宫内膜甾体激素受体，对子宫肌瘤和子宫内膜异位症的治疗有很好的疗效。西安北方药业有限公司根据醋酸棉酚的有关文献及大量的实验研究和临床研究，组织申报了复方醋酸棉酚片，该品种早于1996年批准生产。然而，由于普通制剂服药后其血药浓度起伏很大，产生所谓的“峰谷”现象，即血药浓度高时，则会导致低血钾等副作用的发生；血药浓度低时，难以维持药物疗效。而且这样的口服药物制剂在进入胃部后，对胃黏膜有一定的损伤作用，引起胃肠道不适。因此，迫切需要有一种能平稳维持有效血药浓度并降低副作用的醋酸棉酚制剂。但是国内外本领域技术人员目前并没有开发出符合上述条件的口服醋酸棉酚制剂。
发明内容
本发明的研究人员经过大量的研究和临床试验在复方醋酸棉酚片的基础上，研制并发明出复方醋酸棉酚缓释药剂和双层缓释药剂，利用药物的缓释作用来克服普通制剂在服用过程中，产生的低血钾及胃肠道刺激等副作用。为患者提供一种生产工艺先进，治疗效果好，血药浓度平稳，副作用小等优点的复方醋酸棉酚缓释药剂。
因此，本发明的目的之一是提供如下药剂：一种复方醋酸棉酚缓释药剂，其主要包含以下组分：醋酸棉酚、氯化钾、维生素B1、维生素B6及羟丙甲基纤维素等缓释辅料。
本发明与现有技术相比具有如下优点：复方醋酸棉酚缓释片在2小时、5小时、12小时的释放量应分别为标示量的30％-40％，40％-70％和70％以上。而普通制剂45分钟的溶出度为标示量的75％以上。40mg/片的醋酸棉酚缓释制剂与普通制剂20mg/片经体内药代动力学对比研究表明：缓释制剂生物利用度0-Tn为96.07％±13.25％，0-T∞为105.01％±20.12％；缓释制剂和普通制剂比较，达稳态后的峰浓度缓释制剂为普通制剂的2.05倍。表现的半衰期缓释制剂为普通制剂的3.5倍。说明本品能够维持更平稳的血药浓度，且增强了用药的有效性及安全性，具有缓释特征，同时减少了该药剂副作用的发生。
本发明以下将结合实施例作进一步详述：
例如，所述的复方醋酸棉酚缓释药剂的制备处方可以是：
醋酸棉酚          3％-8％；      氯化钾      55-75％；
维生素B1         1.5％-4％；    维生素B6   1.5％-4％；
羟丙基甲基纤维素  1％-7％；      淀粉        8％-17％；
硬酯酸镁          0.25％-1％
本发明的另一目的是提供一种复方醋酸棉酚双层缓释药剂，其主要包含以下组分：醋酸棉酚，维生索B1、维生素B6、氯化钾，羟丙甲基纤维素和交联聚维酮等所有缓释材料。
例如，该双层缓释制剂的成分可以是：
醋酸棉酚、维生素B1、维生素B6、氯化钾，包括的辅料是淀粉、羟丙基甲基纤维素、1％-10％交联聚维酮的5％-50％的乙醇溶液等。
所述复方醋酸棉酚双层缓释药剂的制备处方是：
缓释层处方：
醋酸棉酚          4％-8％     氯化钾      55-75％；
维生素B1         1.5％-4％   维生素B6   1.5％-4％
羟丙基甲基纤维素  1％-7％     淀粉        8％-17％
硬酯酸镁          0.25％-1％
速释层处方：
醋酸棉酚          2％-4％；   交联聚维酮  8％-12％
硬酯酸镁          0.2％-0.5％
所述的复方醋酸棉酚缓释药剂及双层缓释药剂，可用于治疗子宫功能性出血、子宫肌瘤并月经过多及子宫内膜异位症等症状。
由于本发明采用了上述技术方案，因此与背景技术相比，具有以下优点：
1、本发明的药物具有给药次数少、血药浓度平稳、无峰谷现象，作用持久等特点。
2、经检测，本发明的药物在2、4、8、12、16、20、24小时均达到缓释要求，且安全性实验等均表明本发明药物无毒性。
具体实例的制法及应用如下：
实例1：以1000片用量为例，按下列重量配比称取复方醋酸棉酚缓释药剂的原辅料：
醋酸棉酚                12g      氯化钾      230g
维生素B1               5.73g    维生素B6   5.73g
羟丙基甲基纤维素(HPMC)  15g      淀粉        65g
硬酯酸镁                8.3g
根据上述处方量将醋酸棉酚、氯化钾、维生素B1、维生素B6、羟丙基甲基纤维素混合均匀，70％乙醇制粒，干燥，整粒，加入硬酯酸镁，混合均匀，然后采用压片机进行压片，包衣，即得。
实例2：以1000片用量为例，按下列重量配比称取复方醋酸棉酚缓释药剂的原辅料：
醋酸棉酚                20g      氯化钾    250g
维生素B1               10g      维生素B6 10g
羟丙基甲基纤维素(HPMC)  26.7g    淀粉      50g
硬酯酸镁                9.2g
制备方法：
根据上述缓释处方量将醋酸棉酚、氯化钾、维生素B1、维生素B6、羟丙基甲基纤维素混合均匀，70％乙醇制粒，干燥，整粒，加入硬酯酸镁，混合均匀，然后采用压片机进行压片，包衣，即得。用实例2的药物治疗子宫肌瘤20例、子宫内膜异位症11例、功能性子宫出血15例，治疗方案为每天晚饭后口服上述药剂1片，根据情况连续给药15-90天。治疗子宫内膜异位症伴有痛经、功能性子宫出血、子宫肌瘤的有效率普通制剂分别高出25％、32％和30％。副作用亦明显减少。普通药剂低血钾发生率为17％，而缓释片发生率则为2.2％。
本实例生产的复方醋酸棉酚双层缓释药剂，每片中含醋酸棉酚不得少于20mg。
实例3：以1000片药剂用量为例，按下列重量配比称取复方醋酸棉酚缓释片的原辅料：
醋酸棉酚                31g      氯化钾      387.5g
维生素B1               15.5g    维生素B6   15.5g
羟丙基甲基纤维素(HPMC)  11.3g    淀粉        118g
硬酯酸镁                14g
制备方法：
根据上述缓释处方量将醋酸棉酚、氯化钾、维生素B1、维生素B6、羟丙基甲基纤维素混合均匀，70％乙醇制粒，干燥，整粒，加入硬酯酸镁，混合均匀，然后采用压片机进行压片，包衣，即得。
实例4：
以1000片药剂用量为例，按下列重量配比称取复方醋酸棉酚双层缓释片的原辅料：
缓释层：
醋酸棉酚                12g    氯化钾      250g
维生素B1               10g    维生素B6   10g
羟丙基甲基纤维素(HPMC)  8g     淀粉        60g
硬酯酸镁                4.5g
速释层：
醋酸棉酚    8g               交联聚维酮    12g
硬酯酸镁    0.5g
制备方法：
根据缓释层处方量将醋酸棉酚、氯化钾、维生素B1、维生素B6、羟丙基甲基纤维素，混合均匀，70％乙醇制粒，干燥，整粒，加入硬酯酸镁，混合均匀，即得缓释层颗粒；速释层则根据处方量将醋酸棉酚和交联聚维酮均匀混合，乙醇制粒，干燥，整粒，加入硬酯酸镁，混合均匀，即得速释层颗粒。然后采用双层压片机进行压片，即得。
实例5：
以1000片药剂用量为例，按下列重量配比称取复方醋酸棉酚双层缓释片的原辅料：
缓释层：
醋酸棉酚                30g    氯化钾      325g
维生素B1               15g    维生素B6   15g
羟丙基甲基纤维素(HPMC)  15g    淀粉        60g
硬酯酸镁                1.2g
速释层：
醋酸棉酚                10g    交联聚维酮  1g
硬酯酸镁                50mg
制备方法：
根据缓释层处方量将醋酸棉酚、氯化钾、维生素B1、维生素B6、羟丙基甲基纤维素，混合均匀，70％乙醇制粒，干燥，整粒，加入硬酯酸镁，混合均匀，即得缓释层颗粒；速释层则根据处方量将醋酸棉酚和交联聚维酮均匀混合，乙醇制粒，干燥，整粒，加入硬酯酸镁，混合均匀，即得速释层颗粒。然后采用双层压片机进行压片，即得。用实例5的药物治疗子宫肌瘤18例、子宫内膜异位症12例、功能性子宫出血10例。治疗方案为每天晚饭后口服上述药剂1片，根据情况连续给药15天-90天。结果双层缓释制剂治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、功能性子宫出血有效率比普通制剂分别高出28％、31％和36％，且缓释制剂的半衰期是普通制剂的5.7倍，低血钾等副作用的发生率明显降低。普通制剂低血钾发生率为20％，而缓释片发生率则为2.5％。
实例6：
以1000片用量为例，按下列重量配比称取复方醋酸棉酚双层缓释片的原辅料：
缓释层：
醋酸棉酚                25g    氯化钾      375g
维生素B1               20g    维生素B6   20g
羟丙基甲基纤维素(HPMC)  20g    淀粉        70g
速释层：
醋酸棉酚                15g    交联聚维酮  1g
硬酯酸镁                50mg
制备方法：
根据缓释层处方量将醋酸棉酚、氯化钾、维生素B1、维生素B6、羟丙基甲基纤维素，混合均匀，70％乙醇制粒，干燥，整粒，加入硬酯酸镁，混合均匀，即得缓释层颗粒；速释层则根据处方量将醋酸棉酚和交联聚维酮均匀混合，乙醇制粒，干燥，整粒，加入硬酯酸镁，混合均匀，即得速释层颗粒。然后采用双层压片机进行压片，即得。

Claims (10)

1、一种醋酸棉酚缓释药剂，其特征在于其包含醋酸棉酚、维生素B1、维生素B6、氯化钾和缓释材料。
2、如权利要求1所述的醋酸棉酚缓释药剂，其中醋酸棉酚的含量为4-8％。
3、如权利要求1所述的醋酸棉酚缓释药剂，其中缓释材料包括羟丙甲基纤维素。
4、如权利要求3所述的醋酸棉酚缓释药剂，其中羟丙甲基纤维素的含量为2-5％。
5、如权利要求1所述的醋酸棉酚缓释药剂，其中氯化钾的含量为60-75％。
6、如权利要求1所述的醋酸棉酚缓释药剂，其中进一步包含维生素B1、、维生素B6、淀粉和硬脂酸镁。
7、一种醋酸棉酚缓释双层药剂，由速释层和缓释层组成，其特征在于其缓释层包含醋酸棉酚、维生素B1、维生素B6、氯化钾及羟丙甲基纤维素，而速释层则包含醋酸棉酚和交联聚维酮。
8、如权利要求7所述的醋酸棉酚缓释双层药剂，其中速释层中醋酸棉酚含量为2-4％，交联聚维酮含量为8-12％。7、8权利要求6所述的醋酸棉酚缓释双层药剂，其中的速释层还包含0.2-0.5％的硬脂酸镁。
9、如权利要求6所述的醋酸棉酚缓释双层药剂，其缓释层中醋酸棉酚的含量为4-6％，维生素B1的含量为1.5％-4％、维生素B6的含量为1.5％-4％6，氯化钾的含量为60-75％。
10、如权利要求6所述的醋酸棉酚缓释双层药剂，其缓释层中羟丙甲基纤维素的含量为2-5％。
CNB2005100227779A 2005-12-31 2005-12-31 复方醋酸棉酚缓释药剂 Active CN100569232C (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNB2005100227779A CN100569232C (zh) 2005-12-31 2005-12-31 复方醋酸棉酚缓释药剂

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNB2005100227779A CN100569232C (zh) 2005-12-31 2005-12-31 复方醋酸棉酚缓释药剂

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN1827117A true CN1827117A (zh) 2006-09-06
CN100569232C CN100569232C (zh) 2009-12-16

Family

ID=36945797

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CNB2005100227779A Active CN100569232C (zh) 2005-12-31 2005-12-31 复方醋酸棉酚缓释药剂

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN100569232C (zh)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101829053A (zh) * 2010-05-06 2010-09-15 山东大学 一种醋酸棉酚静脉注射脂肪乳剂的制备方法
CN102144979A (zh) * 2011-03-03 2011-08-10 山东弘立医学动物实验研究有限公司 用于治疗肿瘤的左旋棉酚或其醋酸盐的注射用冻干粉制剂
CN111821288A (zh) * 2020-05-26 2020-10-27 新疆医科大学 用于制备治疗子宫肌瘤药物的活性成分及其应用

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101829053A (zh) * 2010-05-06 2010-09-15 山东大学 一种醋酸棉酚静脉注射脂肪乳剂的制备方法
CN102144979A (zh) * 2011-03-03 2011-08-10 山东弘立医学动物实验研究有限公司 用于治疗肿瘤的左旋棉酚或其醋酸盐的注射用冻干粉制剂
CN102144979B (zh) * 2011-03-03 2012-05-23 山东弘立医学动物实验研究有限公司 用于治疗肿瘤的左旋棉酚或其醋酸盐的注射用冻干粉制剂
CN111821288A (zh) * 2020-05-26 2020-10-27 新疆医科大学 用于制备治疗子宫肌瘤药物的活性成分及其应用

Also Published As

Publication number Publication date
CN100569232C (zh) 2009-12-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1135103C (zh) 经舌下或含服给药的控释药物
CN1211078C (zh) 控释制剂
CN1943564A (zh) 吲达帕胺缓释片及其制备方法
CN1827117A (zh) 复方醋酸棉酚缓释药剂
CN1679536A (zh) 单硝酸异山梨酯缓释片
CN1254246C (zh) 西地那非及其药学上可接受的盐的口腔崩解片及其制备方法
CN1443535A (zh) 马来酸替加色罗口服制剂及其制备工艺——治疗肠易惹综合征
CN1287792C (zh) 孟鲁司特钠的分散片剂型
CN1833652A (zh) 一种福多斯坦与克拉霉素的缓释组合制剂
CN1297263C (zh) 葡萄糖酸钙口腔崩解片及其制备工艺
CN1742720A (zh) 一种阿比多尔制剂及其制备方法
CN1191831C (zh) 复方阿替洛尔硝苯地平缓释制剂
CN113384547A (zh) 一种奥美拉唑铝碳酸镁复合片及其制备工艺
CN1414847A (zh) 含吡喹酮的缓释抗蠕虫组合物
CN1543943A (zh) 口服水飞蓟素缓释制剂及其制备方法
CN1895250A (zh) 一种格列喹酮的缓释制剂
CN1528273A (zh) 一种镇痛药盐酸曲马多口腔崩解片及其制备方法
CN1247203C (zh) 豆腐果苷口腔崩解片及其制备方法
CN1864687A (zh) 复方降压制剂
CN1954815A (zh) 一种抗结核复方药物速－缓双释制剂及其制备方法
CN1452983A (zh) 复方双氯芬酸钠缓释制剂
CN102525973A (zh) 猫犬用盐酸贝那普利片以及其制备方法
CN1164265C (zh) 酒石酸托特罗定的缓控释制剂及其制备方法
CN1613447A (zh) 盐酸多乐西汀肠溶缓释片制剂
CN1296045C (zh) 二氢麦角碱及其衍生物的口腔崩解片及其制备工艺

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C41 Transfer of patent application or patent right or utility model
TA01 Transfer of patent application right

Effective date of registration: 20060811

Address after: 710118, No. 22, pioneering Road, new industrial park, hi tech Zone, Shaanxi, Xi'an

Applicant after: Liu Deqiang

Address before: No. 22, Pioneer Road, new industrial park, hi tech Zone, Shaanxi, Xi'an

Applicant before: Xi'an North Pharmaceutical Co., Ltd.

C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C14 Grant of patent or utility model
GR01 Patent grant
C41 Transfer of patent application or patent right or utility model
TR01 Transfer of patent right

Effective date of registration: 20151230

Address after: 710118, No. 22, Pioneer Road, Changan hi tech Zone, Xi'an hi tech Zone, Shaanxi

Patentee after: Xi'an North Pharmaceutical Co., Ltd.

Address before: 710118, No. 22, pioneering Road, new industrial park, hi tech Zone, Shaanxi, Xi'an

Patentee before: Liu Deqiang