CN1682718A - 替米沙坦分散片及其制备方法 - Google Patents

替米沙坦分散片及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN1682718A
CN1682718A CN 200510049339 CN200510049339A CN1682718A CN 1682718 A CN1682718 A CN 1682718A CN 200510049339 CN200510049339 CN 200510049339 CN 200510049339 A CN200510049339 A CN 200510049339A CN 1682718 A CN1682718 A CN 1682718A
Authority
CN
China
Prior art keywords
telmisartan
dispersible tablet
starch
disintegrating agent
diluent
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN 200510049339
Other languages
English (en)
Inventor
肖亚宝
崔生法
文君
叶小女
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
ZHEJIANG TAILISON PHARMACEUTICAL CO Ltd
Original Assignee
ZHEJIANG TAILISON PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ZHEJIANG TAILISON PHARMACEUTICAL CO Ltd filed Critical ZHEJIANG TAILISON PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority to CN 200510049339 priority Critical patent/CN1682718A/zh
Publication of CN1682718A publication Critical patent/CN1682718A/zh
Priority to CNB2005101309795A priority patent/CN100370984C/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本发明公开了一种替米沙坦分散片及其制备方法，其中的各组份及其重量含量百分比分别为：替米沙坦2％～99％，辅料1％～98％。其辅料含有崩解剂、填充剂或稀释剂、粘合剂、助流剂或润滑剂。制备时，先将替米沙坦过100目筛，崩解剂、填充剂或稀释剂过80目筛，备用；按处方量称取替米沙坦及崩解剂、填充剂或稀释剂，混合均匀；加入粘合剂制成软材，过18～20目筛制颗粒，颗粒在50～70℃烘箱中干燥；干颗粒过20目筛整粒，加入部分崩解剂、助流剂或润滑剂混匀；半成品检验后，压片；成品检验后，包装，得本发明替米沙坦分散片。该药是最新一代的高血压病治疗药物之一，与其它剂型相比具有分散均匀，崩解时限极短，药物溶出快、生物利用度高、服用方便等特点，特别适合于老年人、吞咽困难病人。

Description

替米沙坦分散片及其制备方法
技术领域  本发明涉及到一种药物及其制备方法，具体地说是替米沙坦分散片及其制备方法。
背景技术  替米沙坦是一种长效、高效、低毒的血管紧张素II受体抑制剂，可高选择性地作用于血管紧张素AT1受体，对AT1受体的作用强度较之AT2强约20000倍，选择性也高于同类产品。阻断体内合成的血管紧张素II对AT1的亲和作用，拮抗由AT1激活后所产生的动脉血管收缩、交感神经兴奋和压力感受器敏感性增加、血压上升等生理效应，降低血压，减弱心肌细胞收缩，并阻滞AT1作用于肾脏后产生的水潴留。替米沙坦还可逆转由AT1介导的心肌和动脉血管壁平滑肌增生和肥厚，延缓心肌肥大和肾脏间质纤维化的进程，降低心力衰竭的发病率和病死率。替米沙坦是最新一代的高血压病治疗药物之一。但目前替米沙坦的剂型主要有片剂或胶囊，其崩解时间长，药物溶出速度慢，人体吸收也慢，而且对于老、幼和吞服困难者来说，服用不太方便。
发明内容  本发明所要解决的技术问题在于提出一种崩解时间短、药物溶出迅速、吸收快、服用方便并能够提高药品生物利用度和疗效的替米沙坦分散片及其制备方法。
为解决上述技术问题，本发明替米沙坦分散片包括下列各组份，其重量含量百分比分别为：替米沙坦2％～99％，辅料1％～98％。
上述替米沙坦分散片，所述的辅料包含有崩解剂，填充剂或稀释剂，粘合剂，助流剂或润滑剂。
上述替米沙坦分散片，所述的崩解剂为微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、改良淀粉、交联聚维酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素纳、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠中的一种或几种，分子量按常规标准即可，占总配方的重量百分比为2％～70％。
上述替米沙坦分散片，所述的填充剂或稀释剂为糊精、乳糖、蔗糖，维晶纤维素、纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙、无水磷酸氢钙、预胶化淀粉、淀粉中的一种或几种，分子量按常规标准即可，占总配方的重量百分比为2％～85％。
上述替米沙坦分散片，所述的粘合剂为淀粉浆、糖浆、糊精、纯化水、乙醇、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、乙基纤维素中的一种或几种，分子量按常规标准即可，占总配方的重量百分比为0.1％～65％。
上述替米沙坦分散片，所述的助流剂或润滑剂为硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂酸钙、二氧化硅、微粉硅胶、滑石粉、硬石腊中的一种或几种，分子量按常规标准即可，占总配方的重量百分比为0.1％～20％。
替米沙坦分散片的制备方法，包括如下步骤：
1、将替米沙坦过100目筛，崩解剂、填充剂或稀释剂过80目筛，备用。
2、按处方量称取替米沙坦及崩解剂、填充剂或稀释剂，混合均匀。
3、加入粘合剂制成软材，过18～20目筛制颗粒，颗粒在50～70℃烘箱中干燥。
4、干颗粒过20目筛整粒，加入部分崩解剂、助流剂或润滑剂混匀。
5、半成品检验后，压片。
6、成品检验后，包装，即得。
本发明是将替米沙坦加适量辅料制成的分散片，它兼有片剂和流体制剂的优点，具有分散均匀，崩解时限极短，药物溶出快、生物利用度高、服用方便等特点。可加水分散后口服，也可含于口中吮服或吞服，尤其适合老年人、吞咽困难的患者。按本发明方法制得的替米沙坦分散片，经检验，其含量、性状、鉴别、崩解时限、溶出度、分散均匀性等质量指标均符合《中国药典》及有关规定。
具体实施方式
实施例一：替米沙坦分散片，包含下列各组份：
替米沙坦                          10.0g    6.5％
淀粉                              52.0g    34.0％
乳糖                              30.0g    19.6％
交联聚乙烯吡咯烷酮            内加16.0g    10.5％
                              外加4g       2.6％
30％乙醇                          35g      22.9％
微粉硅胶                          4.0g     2.6％
硬脂酸镁                          2.0g     1.3％
它通过下列步骤制备而成：
1、将替米沙坦过100目筛，淀粉、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮过80目筛，备用。按处方量称取替米沙坦及淀粉、乳糖、交联聚乙烯吡咯烷酮(内加部分)，混合均匀。加入粘合剂30％乙醇制成软材，过18～20目筛制颗粒，颗粒在50～70℃烘箱中干燥。干颗粒过20目筛整粒，加入交联聚乙烯吡咯烷酮(外加部分)、微粉硅胶、硬脂酸镁混匀。半成品检验后，压片。成品检验后，包装，即得。共制成1000片替米沙坦分散片(规格10mg)。
以上制剂，经检验，其含量、性状、鉴别、崩解时限、溶出度、分散均匀性等质量指标均符合《中国药典》及有关规定。
实施例二：替米沙坦分散片，包含下列各组份：
替米沙坦                    20.0g    10.4％
淀粉                        60.0g    31.1％
纤维素粉                    40.0g    20.7％
羧甲基纤维素钠          内加20.0g    10.4％
                        外加6g       3.1％
30％乙醇                    45g      23.3％
硬脂酸镁                    2.0g     1.1％
它通过下列步骤制备而成：
1、将替米沙坦过100目筛，淀粉、纤维素粉、羧甲基纤维素钠过80目筛，备用。按处方量称取替米沙坦及淀粉、纤维素粉、羧甲基纤维素钠(内加部分)，混合均匀。加入粘合剂30％乙醇制成软材，过18～20目筛制颗粒，颗粒在50～70℃烘箱中干燥。干颗粒过20目筛整粒，加入羧甲基纤维素钠(外加部分)、硬脂酸镁混匀。半成品检验后，压片。成品检验后，包装，即得。共制成1000片替米沙坦分散片(规格20mg)。
以上制剂，经检验，其含量、性状、鉴别、崩解时限、溶出度、分散均匀性等质量指标均符合《中国药典)》及有关规定。
实施例三：替米沙坦分散片，包含下列各组份：
替米沙坦                    40.0g       16.1％
微晶纤维素                  120.0g      48.4％
预胶化淀粉              内加25.0g       10.1％
                        外加6g          2.4％
30％乙醇                    53g         21.4％
微粉硅胶                    4.0g        1.6％
它通过下列步骤制备而成：
1、将替米沙坦过100目筛，微晶纤维素、预胶化淀粉过80目筛，备用。按处方量称取替米沙坦及微晶纤维素、预胶化淀粉(内加部分)，混合均匀。加入粘合剂30％乙醇制成软材，过18～20目筛制颗粒，颗粒在50～70℃烘箱中干燥。干颗粒过20目筛整粒，加入预胶化淀粉(外加部分)、微粉硅胶混匀。半成品检验后，压片。成品检验后，包装，即得。共制成1000片替米沙坦分散片(规格40mg)。
以上制剂，经检验，其含量、性状、鉴别、崩解时限、溶出度、分散均匀性等质量指标均符合《中国药典》及有关规定。
实施例四：替米沙坦分散片，包含下列各组份：
替米沙坦                        80.0g         15.6％
淀粉                            170.0g        33.2％
微晶纤维素                      110.0g        21.5％
交联羧甲基纤维素钠          内加35.0g         6.8％
                            外加10.0g         2.0％
30％乙醇                        95g           18.6％
微粉硅胶                        8.0g          1.6％
硬脂酸镁                        4.0g          0.8％
它通过下列步骤制备而成：
1、将替米沙坦过100目筛，淀粉、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠过80目筛，备用。按处方量称取替米沙坦及淀粉、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠(内加部分)，混合均匀。加入粘合剂30％乙醇制成软材，过18～20目筛制颗粒，颗粒在50～70℃烘箱中干燥。干颗粒过20目筛整粒，加入交联羧甲基纤维素钠(外加部分)、微粉硅胶、硬脂酸镁混匀。半成品检验后，压片。成品检验后，包装，即得。共制成1000片替米沙坦分散片(规格80mg)。
以上制剂，经检验，其含量、性状、鉴别、崩解时限、溶出度、分散均匀性等质量指标均符合《中国药典》及有关规定。

Claims (7)

1、替米沙坦分散片，其特征在于，它包括下列各组分，其重量含量百分比分别为：替米沙坦2％～99％，辅料1％～98％。
2、如权利要求1所述的替米沙坦分散片，其特征在于，所述的辅料包括有崩解剂，填充剂或稀释剂，粘合剂，助流剂或润滑剂。
3、如权利要求2所述的替米沙坦分散片，其特征在于，所述的崩解剂为微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、改良淀粉、交联聚维酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素纳、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠中的一种或几种，分子量按常规标准即可，占总配方的重量百分比为2％～70％。
4、如权利要求2所述的替米沙坦分散片，其特征在于，所述的填充剂或稀释剂为糊精、乳糖、蔗糖，维晶纤维素、纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙、无水磷酸氢钙、预胶化淀粉、淀粉中的一种或几种，分子量按常规标准即可，占总配方的重量百分比为2％～85％。
5、如权利要求2所述的替米沙坦分散片，其特征在于，所述的粘合剂为淀粉浆、糖浆、糊精、纯化水、乙醇、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、乙基纤维素中的一种或几种，分子量按常规标准即可，占总配方的重量百分比为0.1％～65％。
6、如权利要求2所述的替米沙坦分散片，其特征在于，所述的助流剂或润滑剂为硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂酸钙、二氧化硅、微粉硅胶、滑石粉、硬石腊中的一种或几种，分子量按常规标准即可，占总配方的重量百分比为0.1％～20％。
7、替米沙坦分散片的制备方法，其特征在于，它包括以下生产步骤：
(1)将替米沙坦过100目筛，崩解剂、填充剂或稀释剂过80目筛，备用。
(2)按处方量称取替米沙坦及崩解剂、填充剂或稀释剂，混合均匀。
(3)加入粘合剂制成软材，过18～20目筛制颗粒，颗粒在50～70℃烘箱中干燥。
(4)干颗粒过20目筛整粒，加入部分崩解剂、助流剂或润滑剂混匀。
(5)半成品检验后，压片。
(6)成品检验后，包装，即得。
CN 200510049339 2005-03-11 2005-03-11 替米沙坦分散片及其制备方法 Pending CN1682718A (zh)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 200510049339 CN1682718A (zh) 2005-03-11 2005-03-11 替米沙坦分散片及其制备方法
CNB2005101309795A CN100370984C (zh) 2005-03-11 2005-12-15 替米沙坦分散片及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 200510049339 CN1682718A (zh) 2005-03-11 2005-03-11 替米沙坦分散片及其制备方法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN1682718A true CN1682718A (zh) 2005-10-19

Family

ID=35262338

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN 200510049339 Pending CN1682718A (zh) 2005-03-11 2005-03-11 替米沙坦分散片及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN1682718A (zh)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101167723B (zh) * 2006-10-27 2010-09-15 陈益智 缬沙坦分散片及其制备方法
CN101632644B (zh) * 2008-07-25 2013-05-08 北京以岭生物工程技术有限公司 厄贝沙坦分散片及其制备方法
CN103263395A (zh) * 2013-06-10 2013-08-28 南京正宽医药科技有限公司 一种替米沙坦片剂及其制备方法
CN103520125A (zh) * 2013-09-28 2014-01-22 迪沙药业集团有限公司 一种替米沙坦组合物
CN108553432A (zh) * 2018-05-28 2018-09-21 海南赛立克药业有限公司 药物及其制备方法

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101167723B (zh) * 2006-10-27 2010-09-15 陈益智 缬沙坦分散片及其制备方法
CN101632644B (zh) * 2008-07-25 2013-05-08 北京以岭生物工程技术有限公司 厄贝沙坦分散片及其制备方法
CN103263395A (zh) * 2013-06-10 2013-08-28 南京正宽医药科技有限公司 一种替米沙坦片剂及其制备方法
CN103520125A (zh) * 2013-09-28 2014-01-22 迪沙药业集团有限公司 一种替米沙坦组合物
CN103520125B (zh) * 2013-09-28 2019-03-05 威海迪素制药有限公司 一种替米沙坦组合物
CN108553432A (zh) * 2018-05-28 2018-09-21 海南赛立克药业有限公司 药物及其制备方法

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2005105036A1 (en) Controlled release mucoadhesive matrix formulation containing tolterodine and a process for its preparation
CN1682718A (zh) 替米沙坦分散片及其制备方法
CN1709253A (zh) 一种含匹伐他汀的稳定的药物组合物
CN1883480A (zh) 一种含卢帕他定的药物组合物
CN101053562A (zh) 奥替溴铵胶囊
CN1742741A (zh) 含氨基葡萄糖和钙剂及维生素d的药物组合物及其应用
CN1287797C (zh) 更昔洛韦分散片及其制备方法
CN1903208A (zh) 阿德福韦酯口崩片药物制剂及其制备方法
CN1615862A (zh) 一种治疗ⅱ型糖尿病的米格列醇口腔崩解片及其制备方法
CN1927185A (zh) 具速释部分的马来酸曲美布汀缓释片及其制备工艺
CN1840010A (zh) 一种治疗胃病的微丸及其制备方法
CN1686561A (zh) 改性天然高分子药用辅料及其制备方法和用途
CN1946379A (zh) 含有托拉塞米和基质成型聚合物的缓释组合物
CN1415287A (zh) 盐酸氨溴索渗透泵型控释制剂及其制备方法
CN1415298A (zh) 一种用于治疗高血压的复方厄贝沙坦胶囊
CN1296050C (zh) 阿卡波糖肠溶片及制备方法
CN1943562A (zh) 乌苯美司分散片及其制备方法
CN1692909A (zh) 多司马酯分散片及其制备办法
CN1827117A (zh) 复方醋酸棉酚缓释药剂
CN1245163C (zh) 葛根素分散片组合物及其制备方法
CN1254240C (zh) 水飞蓟宾葡甲胺盐口腔崩解片及其制备工艺
CN1440278A (zh) 2′－脱氧－2′－(氟亚甲基)胞嘧啶核苷的药物组合物
CN1589782A (zh) 盐酸二甲双胍缓释颗粒及制备方法
CN1557330A (zh) 克林霉素缓释制剂
CN1187054C (zh) 含中药环维黄杨星d的渗透泵控释制剂及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C02 Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001)
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication