CN1943562A - 乌苯美司分散片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及乌苯美司分散片及其制备方法，由活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂、粘合剂、助流剂、矫味剂中多个混合制成片剂，乌苯美司分散片服用方便，可直接吞服或遇水分散后口服或吮吸，尤其适合于老人、小孩及吞咽困难的患者；其崩解迅速，分散状态好，提高了溶出度，故口服后吸收快且充分，提高了生物利用度。
Description
技术领域
本发明涉及一种抗肿瘤药物乌苯美司分散片及其制备方法。
背景技术
乌苯美司(bestatin)是从橄榄网状链霉菌的培养液中分离得到的氨肽酶抑制剂，其具有干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞的生长和转移，并提高人体细胞免疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。可用于抗肿瘤化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷，还联合用于急慢性髓性白血病、多发性骨髓瘤、骨髓发育不良综合症及单纯红细胞再生不良症，以及其他实体瘤的治疗。
乌苯美司目前市场上的口服制剂有胶囊剂，乌苯美司无臭、味苦、在水中微溶，由于胶囊剂崩解时间长，溶出速率和溶出量都比较低，吸收差，生物利用度低；并且用药不很方便，特别是老年人、儿童、卧床病人和吞咽困难患者服用更不方便。
发明内容
为了克服以上乌苯美司口服制剂的缺陷，本发明提出了服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反应较小的乌苯美司分散片。
本发明的另一目的是提供乌苯美司分散片的制备方法。
本发明乌苯美司分散片服用方便，可直接吞服或遇水分散后口服或吮吸，尤其适合于老人、小孩及吞咽困难的患者；其崩解迅速，分散状态好，提高了溶出度，故口服后吸收快且充分，提高了生物利用度。
本发明涉及乌苯美司分散片制剂及其制备方法，所述的一种乌苯美司分散片，其特征在于由活性物质乌苯美司和辅料混合制成片剂，其中辅料包含崩解剂、填充剂、助悬剂、粘合剂、助流剂、矫味剂，乌苯美司含量为5-90％，辅料含量为10-95％。
所述的乌苯美司分散片，其特征在于崩解剂包含羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉。
所述的乌苯美司分散片，其特征在于填充剂包含乳糖、甘露醇、山梨醇、磷酸氢钙。
所述的乌苯美司分散片，其特征在于助悬剂包含海藻酸钠、琼脂、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000。
所述的乌苯美司分散片，其特征在于粘合剂包含聚乙烯吡咯烷酮-K30、羟丙基甲基纤维素。
所述的乌苯美司分散片，其特征在于助流剂包含硬脂酸镁、微粉硅胶。
所述的乌苯美司分散片，其特征在于矫味剂包含阿斯帕坦、胶浆、糖精钠。
所述的乌苯美司分散片的制备方法，其特征在于活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂、助流剂、矫味剂混合均匀直接压片或活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂混合后加入粘合剂湿法制粒后再加入助流剂、矫味剂混合压片或活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂混合后加入粘合剂湿法制粒后再加入助流剂、矫味剂、崩解剂混合压片或活性物质乌苯美司和填充剂、助悬剂混合后干法制粒后再加入助流剂、矫味剂、崩解剂混合压片。
具体实施方式
下面的实施例是对本发明的进一步说明，但本发明不意味仅仅局限于以下的实施例。
具体实施例如下：
实施例1
乌苯美司 30g
预胶化淀粉 240g
乳糖 120g
海藻酸钠 6g
硬脂酸镁 8g
阿斯帕坦 4g
将乌苯美司过100目筛，其他辅料均过80目筛，混合均匀，直接压片即得。
实施例2
乌苯美司 60g
乳糖 250g
低取代羟丙基纤维素 20g
微晶纤维素 25g
海藻酸钠 5g
聚乙烯吡咯烷酮-K30 30g
硬脂酸镁 10g
胶浆 5g
将乌苯美司过100目筛，其他辅料均过80目筛，将乌苯美司、乳糖、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、海藻酸钠混合均匀，用10％聚乙烯吡咯烷酮-K30乙醇液制粒，干燥、20目整粒，加硬脂酸镁、胶浆压片即得。
实施例3
乌苯美司 100g
交联聚乙烯吡咯烷酮 600g
羧甲基淀粉钠 800g
微晶纤维素 1000g
琼脂 80g
微粉硅胶 80g
聚乙烯吡咯烷酮-K30 300g
阿斯帕坦 60g
将乌苯美司过100目筛，其他辅料均过80目筛，将乌苯美司、交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、琼脂混合均匀，用12％聚乙烯吡咯烷酮-K30乙醇液制粒，干燥、20目整粒，加微粉硅胶、羧甲基淀粉钠、阿斯帕坦压片即得。
实施例4
乌苯美司 60g
羧甲基淀粉钠 300g
低取代羟丙基纤维素 15g
微晶纤维素 20g
聚乙二醇4000 8g
羟丙基甲基纤维素 10g
硬脂酸镁 4g
阿斯帕坦 5g
将乌苯美司过100目筛，其他辅料均过80目筛，将乌苯美司、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、200g羧甲基淀粉钠、聚乙二醇4000混合均匀，用粘合剂羟丙基甲基纤维素制粒，干燥、20目整粒，加硬脂酸镁、100g羧甲基淀粉钠、阿斯帕坦压片即得。
实施例5
乌苯美司 30g
羧甲基淀粉钠 100g
微晶纤维素 80g
乳糖 100g
海藻酸钠 5g
微粉硅胶 4g
阿斯帕坦 1g
将乌苯美司过100目筛，其他辅料均过80目筛，乌苯美司、微晶纤维素、乳糖、海藻酸钠混合均匀，干法制粒，20目整粒，加入羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、阿斯帕坦混合均匀直接压片即可。
实施例6
将以上5个实施例制备的分散片，以水为崩解液，20℃测定其崩解时限检验，结果见下表：
| 样品 | 实施例1 | 实施例2 | 实施例3 | 实施例4 | 实施例5 |
| 崩解时间 | 1分28秒 | 1分49秒 | 2分14秒 | 2分03秒 | 1分51秒 |
Claims (8)
1、一种乌苯美司分散片，其特征在于由活性物质乌苯美司和辅料混合制成片剂，其中辅料包含崩解剂、填充剂、助悬剂、粘合剂、助流剂、矫味剂，乌苯美司含量为5-90％，辅料含量为10-95％。
2、权利要求1所述的乌苯美司分散片，其特征在于崩解剂包含羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉。
3、权利要求1所述的乌苯美司分散片，其特征在于填充剂包含乳糖、甘露醇、山梨醇、磷酸氢钙。
4、权利要求1所述的乌苯美司分散片，其特征在于助悬剂包含海藻酸钠、琼脂、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000。
5、权利要求1所述的乌苯美司分散片，其特征在于粘合剂包含聚乙烯吡咯烷酮-K30、羟丙基甲基纤维素。
6、权利要求1所述的乌苯美司分散片，其特征在于助流剂包含硬脂酸镁、微粉硅胶。
7、权利要求1所述的乌苯美司分散片，其特征在于矫味剂包含阿斯帕坦、胶浆、糖精钠。
8、权利要求1所述的乌苯美司分散片的制备方法，其特征在于活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂、助流剂、矫味剂混合均匀直接压片或活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂混合后加入粘合剂湿法制粒后再加入助流剂、矫味剂混合压片或活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂混合后加入粘合剂湿法制粒后再加入助流剂、矫味剂、崩解剂混合压片或活性物质乌苯美司和填充剂、助悬剂混合后干法制粒后再加入助流剂、矫味剂、崩解剂混合压片。
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|---|---|---|---|---|
| CN102475689A (zh) * | 2010-11-30 | 2012-05-30 | 杭州赛利药物研究所有限公司 | 混悬分散片及其制备方法 |
| CN103142544A (zh) * | 2013-02-28 | 2013-06-12 | 成都苑东药业有限公司 | 乌苯美司胶囊组合物及其制备方法 |
| CN104887655A (zh) * | 2015-06-12 | 2015-09-09 | 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 | 乌苯美司在制备用于预防和治疗炎症疾病和与炎症相关的感染疾病的药物制剂中的应用 |
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2006
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| CN104887655A (zh) * | 2015-06-12 | 2015-09-09 | 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 | 乌苯美司在制备用于预防和治疗炎症疾病和与炎症相关的感染疾病的药物制剂中的应用 |
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