CN1954806A - 替普瑞酮口崩片处方及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种替普瑞酮口崩片处方及制备方法，其处方组成包括替普瑞酮、填充剂、崩解剂、矫味剂、抗氧剂、润滑剂等。本发明的目的是提供一种制备工艺简单、服用方便、起效快、达峰早、疗效明显的替普瑞酮口崩片。药物活性成分为胃黏膜保护剂替普瑞酮；崩解剂选择低取代羟丙甲基纤维素(L－HPC)、交联聚维酮(PPVP)、羧甲基淀粉钠(CMS－Na)及其混合物；填充剂选择微晶纤维素(MCC)、糊精、乳糖、甘露醇；矫味剂选择甜菊甙等天然或人工甜味剂；润滑剂选择硬脂酸镁、十二烷基硫酸镁、滑石粉等；助流剂选择微粉硅胶、滑石粉；抗氧剂选择维生素C、维生素E、BHA等。本发明的制备工艺简单、服用方便，起效快、达峰早、疗效明显，对一些老人、儿童或吞咽有困难的患者、昏迷病人及外出缺水条件下用药。

Description

替普瑞酮口崩片处方及其制备方法

技术领域：

本发明属药物制剂，涉及口崩片剂型，尤其涉及一种采用直接压片法压片且具有速释作用的替普瑞酮口崩片。

背景技术：

替普瑞酮是治疗胃粘膜病变(糜烂、出血、潮红、浮肿)、急、慢性胃炎、胃溃疡的一种新型药物。药效学试验证实它具有抗溃疡作用，各种实验性溃疡及各种实验性胃粘膜病变均确认了较强的抗溃疡作用和胃粘膜病变的改善作用。它还具有增加胃粘膜的作用、增加胃粘膜前列腺素作用，增加和改善胃粘膜血流作用、保护胃粘膜作用、维护胃粘膜增生区细胞的体内平衡、抑制脂质过氧化作用等。

普通片剂需要通过饮水并借助吞咽动作完成服药过程，该剂型对于一些老年人、儿童、吞咽有困难的患者依从性差，在一些特殊条件下的使用受到制约(如缺乏饮用水)或效果差替普瑞酮在水中溶解性较差，导致常规片剂口服起效慢、释药可能不完全、生物利用度低且副作用大。注射给药虽然起效快，但须医护人员协助，患者使用不够方便，顺应性差。口崩片(Orally disintegrating tablet)是近年来新兴的新剂型，遇到唾液迅速崩解后，借吞咽动作入胃起效，也可以置于舌下，迅速崩解后药物通过黏膜吸收起效，该剂型尤其适合于一些老年人、儿童、吞咽有困难的患者或外出缺水条件下的病人服用，且具有起效快，生物利用度高的特点。

发明内容：

本发明的目的是为了克服上述现有技术存在的不足，提供一种制备工艺简单，服用方便，对适应症起效快，达峰早，疗效明显的替普瑞酮口崩片制剂及处方。

本发明提供的替普瑞酮口崩片制剂及处方，该制剂的剂型为口崩片，其处方组成为：

替普瑞酮    1-10％

填充剂      30～90％

崩解剂      1～10％

矫味剂      1～10％

润滑剂      1～5％

助流剂      1～5％

抗氧剂    0.1～5％

本发明制剂可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，具体的制备方法如下所述：

将矫味剂、主药分别粉碎国80目筛，按量分别称取，混合均匀，另将填充剂、崩解剂、润滑剂、助流剂分别过80目筛，按量分别称取、混合均匀，再与混有矫味剂的主药混合，过筛混匀，进行半成品含量测定，压片，即得口崩片。

本发明制剂中崩解剂可选用低取代羟丙甲基纤维素(L-HPC)、交联聚维酮(PPVP)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)及其混合物。

本发明制剂中填充剂可选择微晶纤维素(MCC)、糊精、乳糖、甘露醇。

本发明制剂中矫味剂可选择甜菊甙等天然或人工甜味剂。

本发明制剂中润滑剂可选择硬脂酸镁、十二烷基硫酸镁、滑石粉等。

本发明制剂中助流剂可选择微粉硅胶、滑石粉。

本发明制剂中抗氧剂可选择维生素C、维生素E、叔丁基对羟基茴香醚(BHA)等。

本发明作为胃黏膜保护剂可迅速崩解和掩盖药物不良味道，较好地解决了现有技术的不足，对一些老人、儿童或吞咽药物有障碍的患者服药时带来显著的益处，该药物剂型为具有合适硬度的压制片剂，服用十，将药物含在嘴里，不需在口腔内含水就能迅速地充分地崩解，其崩解时间约在15～45秒内。该剂型可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，不必增添任何新设备。其制备工艺简单，易于推广。

具体实施例

实施例1：

替普瑞酮                   5％

糊精                       18％

甘露醇                     25％

微晶纤维素(PH302)          40％

低取代羟丙纤维素(L-HPC)    8％

阿斯巴甜                   2％

滑石粉                     1.5％

硬脂酸镁                   0.5％

该剂型可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，具体的制备方法如下：将阿斯巴甜、替普瑞酮分别粉碎过80目筛，按处方量称取，混合均匀，另将微晶纤维素、甘露醇、低取代羟丙纤维素、滑石粉、硬脂酸镁分别过80目筛，按处方量分别称取，混合均匀，再与混有阿斯巴甜的替普瑞酮混合，过筛混匀，进行半成品含量测定，计算片重，压片，对片剂硬度进行检测，调节压片力使片剂硬度在30～80N范围。即得口崩片。

口崩片成品口感好，有甜味，无沙砾感；测定成品的崩解时间为45±5s。片剂硬度50±6N。溶出度为45min 97.5％±2.6％。

实施例2：

替普瑞酮                     6％

微晶纤维素(PH302)            40％

甘露醇                       35％

低取代羟丙纤维素(L-HPC)      8％

交联聚维酮(PVPP)             2.5％

阿斯巴甜                     2.5％

草莓香精                     2.0％

甜橙香精                     2.0％

滑石粉                       1.5％

硬脂酸镁                     0.5％

该剂型可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，具体的制备方法如下：将阿斯巴甜、草莓香精、甜橙香精、替普瑞酮分别粉碎过80目筛，按处方量称取，混合均匀，另将微晶纤维素、甘露醇、低取代羟丙纤维素、硬脂酸镁分别过80目筛，按处方量分别称取，混合均匀，再与混有阿斯巴甜等的替普瑞酮混合，过筛混匀，进行半成品含量测定，计算片重，压片，对片剂硬度进行检测，调节压片力使片剂硬度在30～70N范围。即得口崩片。

口崩片成品口感好，有酸甜口味，无沙砾感；测定成品的崩解时间为30±5s，片剂硬度45±5N。溶出度为45min 96.6％±1.9％。

实施例3：

替普瑞酮                    8％

微晶纤维素(PH302)           38％

甘露醇                      40％

羧甲基淀粉钠(CMS-Na)        3％

甜菊甙                3％

薄荷香精              1.5％

草莓香精              2.0％

甜橙香精              2.0％

滑石粉                1.5％

硬脂酸镁              1.0％

该剂型可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，具体的制备方法如下：将甜菊甙、草莓香精、甜橙香精、薄荷香精、替普瑞酮分别粉碎过80目筛，按处方量称取，混合均匀，另将微晶纤维素、甘露醇、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁分别过80目筛，按处方量分别称取，混合均匀，再与混有甜菊甙等的替普瑞酮混合，过筛混匀，进行半成品含量测定，计算片重，压片，对片剂硬度进行检测，调节压片力使片剂硬度在30～70N范围。即得口崩片。口崩片成品口感清凉，有酸甜口味，无沙砾感；测定成品的崩解时间为31±4s。片剂硬度46±3N。溶出度为45min 98.1％±2.0％。

实施例4：

替普瑞酮                    8％

微晶纤维素(PH302)           38％

甘露醇                      40％

羧甲基淀粉钠(CMS-Na)        3％

甜菊甙                      2％

薄荷香精                    1.5％

草莓香精                    2.0％

甜橙香精                    2.0％

维生素C                     0.5％

滑石粉                      1.0％

硬脂酸镁                    1.0％

微粉硅胶                    1.0％

该剂型可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，具体的制备方法如下：将甜菊甙、草莓香精、甜橙香精、薄荷香精、维生素C、替普瑞酮分别粉碎过80目筛，按处方量称取，混合均匀，另将微晶纤维素、甘露醇、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、微粉硅胶分别过80目筛，按处方量分别称取，混合均匀，再与混有甜菊甙等的替普瑞酮混合，过筛混匀，进行半成品含量测定，计算片重，压片，对片剂硬度进行检测，调节压片力使片剂硬度在30～70N范围。即得口崩片。

口崩片成品口感清凉，有酸甜口味，无沙砾感；测定成品的崩解时间为28±4s。片剂硬度48±4N。溶出度为45min 98.3％±2.1％。本处方因加有抗氧剂维生素C，长期放置稳定性更佳。

Claims (8)

1.一种替普瑞酮口崩片制剂，取配方按以下重量百分比组成：

替普瑞酮          1～10％

填充剂            30～90％

崩解剂            1～10％

矫味剂            1～10％

润滑剂            1～5％

助流剂            1～5％

抗氧剂            0.1～5％

2.如权利要求1所述的替普瑞酮口崩片制剂，其特征在于：填充剂选自微晶纤维素或甘露醇或其混合物。

3.如权利要求1所述的替普瑞酮口崩片制剂，其特征在于：崩解剂选自低取代羟丙甲基纤维素(L-HPC)、交联聚维酮(PPVP)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)或其混合物。

4.如权利要求1所述的替普瑞酮口崩片制剂，其特征在于：矫味剂选自甜菊甙、阿斯巴甜、草莓香精、薄荷香精、甜橙香精或其混合物。

5.如权利要求1所述的替普瑞酮口崩片制剂，其特征在于：助流剂选自微粉硅胶、滑石粉或其混合物。

6.如权利要求1所述的替普瑞酮口崩片制剂，其特征在于：润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉。

7.如权利要求1所述的替普瑞酮口崩片制剂，其特征在于：抗氧剂选自维生素C、维生素E、叔丁基对羟基茴香醚(BHA)等。

8.一种如权利要求1所述的替普瑞酮口崩片制剂的制备方法，可使用常规的片剂设备生产并使用直接压片工艺制备，其特征在于：将替普瑞酮与矫味剂、抗氧剂分别粉碎过80目筛，按量称取，混合均匀，另将填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂分别过80目筛，按量分别称取，混合均匀，再与混有矫味剂、抗氧剂的替普瑞酮混合，过筛混匀，进行半成品含量测定，确定理论片重，压片，监控片剂硬度并调节压片力，即得口崩片。