CN1875967A

CN1875967A - 鞣酸苦参碱分散片的制备方法

Info

Publication number: CN1875967A
Application number: CN 200510098839
Authority: CN
Inventors: 吴筑华; 吴超
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2005-09-02
Filing date: 2005-09-02
Publication date: 2006-12-13

Abstract

鞣酸苦参碱分散片的制备方法，其特征在于使用具有改善鞣酸苦参碱亲水性特性的辅料与工艺。如：高分子亲水性分散材料聚维酮K₃₀、交联聚维酮、聚乙烯醇制备成亲水性的颗粒包合物；采用碱性辅料：NaHCO₃、NaCO₃、乙醇胺及十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠等，使制成的鞣酸苦参碱分散片具有良好的分散性，在3min之内可迅速崩解分散。从而改善吸收，发挥疗效，是一种安全有效、质量稳定的优良产品。改善了鞣酸苦参碱糖衣片崩解迟缓、分散状态不佳的质量不稳定的缺陷。

Description

鞣酸苦参碱分散片的制备方法

本方法涉及鞣酸苦参碱的新剂型制造工艺技术，是一种鞣酸苦参碱分散片的制造方法。

鞣酸苦参碱是一种治疗肠道炎症及多种疾病的西药，原料性质难溶于水，由于在水中基本不溶解，因而制成的糖衣片崩解度较差，数十分钟方崩解，而且分散不好；影响了药物吸收，导致疗效不稳定。采用本工艺可以使药物原料的亲水性有很大改善。由于改善亲水性，在3min内可崩解，迅速分散，而发挥药物疗效，满足不同患者在临床上的需要。因此，使用现代制药技术，提高产品的工艺，制成的分散片新剂型对提高鞣酸苦参碱片的质量有重要的意义。

鞣酸苦参碱分散片制备方法如下：(用量均为重量百分比)

1、为改善鞣酸苦参碱的亲水性，采用聚维酮K₃₀(5-80％)、交联聚维酮(5-60％)、聚乙烯醇(5-20％)等性能优良的高分子材料制成溶液，加入鞣酸苦参碱，充分混合，在60℃以下干燥后粉碎形成亲水性固体颗粒包合物。也可将主药与上述辅料直接混合后制粒，但辅料用量较大。

2、在颗粒中加入NaHCO₃、NaCO₃、乙醇胺、枸橼酸钠等碱性有机或无机辅料可增加主药的亲水性，可有效改善崩解度，改善分散特性。

3、在颗粒中加羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素等优良的辅料可改善崩解性能。

实施举例：

1、处方组成：用量以重量百分比计(g/g)

鞣酸苦参碱 300 用量范围

聚维酮K₃₀(或交联聚维酮) 75 5～80％

NaHCO₃ 15 2～10％

十二烷基硫酸钠 0.4 0.01～0.1％

羧甲基淀粉钠 20 2～10％

微晶纤维素(或淀粉) 20 5～30％

共制成1000片

2、制备工艺①

1)将聚维酮K₃₀用适量水溶解后，加入鞣酸苦参碱充分混合均匀，形成稠膏状；在60℃下干燥、粉碎，形成亲水性固体包合物。

2)加入处方量的NaHCO₃、微晶纤维素混合均匀。

3)用1％的聚维酮K₃₀溶液加入十二烷基硫酸钠作为粘合剂，加入上述混合物，制成软材，经颗粒机制粒，60℃-70℃干燥。

4)经整理过筛，加入羧甲基淀粉及适量润滑剂，混匀。压片即得。

3、制备工艺②

1)将鞣酸苦参碱：NaHCO₃、交联聚维酮、淀粉混合均匀。用5％聚维酮K₃₀溶液加入十二烷基硫酸钠，在一步制粒器中制粒。

2)干颗粒加入羧甲基淀粉钠混合均匀，压片，即得。

Claims

1、在制备方法中用于改善鞣酸苦参碱亲水性的颗粒包合辅料及重量百分比为：聚维酮K₃₀，5～80％、交联聚维酮，5～60％、聚乙烯醇，5～20％。

2、在制备方法中用碱性有机或无机辅料可增加鞣酸苦参碱的亲水性。例如：NaHCO₃、NaCO₃、乙醇胺、枸橼酸钠等。

3、在制备方法中增加崩解度的辅料及重量百分比为：

十二烷基酸钠：0.01～0.1％

微晶纤维素：10～40％

羧甲基淀粉钠：2～10％。

4、在制备方法中，用聚维酮K₃₀制成水溶液后加入鞣酸苦参碱混匀，成为稠膏状，干燥后粉碎制成颗粒包合物。也可以将聚维酮K₃₀或交联聚维酮与主药，辅料混匀后，用粘合剂制成颗粒。

5、在制备方法中粘合剂为1-5％的聚维酮K₃₀溶液。