CN101062081A

CN101062081A - 清眩降压分散片及制备方法

Info

Publication number: CN101062081A
Application number: CN 200610016789
Authority: CN
Inventors: 于瀛洲
Original assignee: CHANGCHUN YING-LIAN BIOTECHNOLOGY Co Ltd
Current assignee: CHANGCHUN YING-LIAN BIOTECHNOLOGY Co Ltd
Priority date: 2006-04-25
Filing date: 2006-04-25
Publication date: 2007-10-31

Abstract

本发明涉及清眩降压分散片及其制备方法。清眩降压分散片是由莱菔子提取物加适量片剂辅料制成的一种用于高血压的新型药物制剂。其主要成分为：为十字花科植物莱菔子中提取的有效成分。其制法为：取莱菔子，粉碎为粗粉，加6倍量水煎煮3次，第一次提取3小时，第二次提取2小时，第三次提取1小时。滤过，合并滤液，浓缩成相对密约为1.20(50℃)的稠膏，加乙醇使含醇量为70％，充分搅拌，静置48小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密约为1.25(50℃)，减压干燥，粉碎成，粉碎成极细粉，加适量内加崩解剂，混均，用适量润湿剂制成颗粒，干燥，再加外加崩解剂适量，混均，压片即得。其优点是：配方独特，制法合理，崩解迅速、起效快、服用方便、稳定性好，可以克服常规口服固体制剂的崩解时间长、起效慢的缺点。

Description

清眩降压分散片及制备方法

一、技术领域

本发明涉及一种治疗高血压分散片及制备方法。属于医药领域，特别是高血压症的治疗用药。

二、背景技术

由莱菔子水提取的主要降压成分是白芥子碱，对于治疗高血压降低作用平稳、疗效确切、无明显的副作用，适合病例范围广，患者乐意接受，为治疗高血压的有效降压药。现有剂型为口服固体制剂。口服固体制剂存在：有效成分溶出慢、崩解时间长、起效慢的缺点，限制了临床应用。

本发明的目的就是为了克服现有剂型的缺点，提供一种稳定性好、生物利用度高、促进有效成分的释放、吸收，达到快速起效、方便服用的分散片及其制备方法。与常规固体制剂相比，分散片具有遇水可迅速崩解，形成均匀的混悬液，药物溶出迅速，吸收快，服用方便等优点，可吞服、咀嚼、含吮或用水分散后服用，尤其适合老年人及吞服困难的患者服用。

因此，本发明和现有技术相比，具有更突出的特点和显著的进步。

三、发明目的

本发明的目的是为了克服现有常规固体剂型的缺点，提供一种稳定性好、生物利用度高、促进有效成分的释放、吸收，达到快速起效、方便服用的分散片及其制备方法。

四、技术方案

(1)配方范围

本发明分散片使用崩解剂种类及重量配比范围为如下一种或几种：

淀粉及其衍生物类：淀粉1-30％、预凝胶淀粉1-30％、改性淀粉1-30％、羧甲基淀粉钠1-30％、羟丙基淀粉1-30％；

纤维素类：微晶纤维素1-30％、纯木质纤维素1-30％、甲基纤维素1-30％、低取代羟丙基纤维素1-30％、交联聚乙烯吡咯烷酮1-30％、羧甲基纤维素钠1-30％、交联羧甲基纤维素钠1-30％；

陶土类：蒙脱土1-30％；

海藻酸类：海藻酸及其盐1-30％；

树胶类：瓜耳树胶1-10％；

其他类：微粉硅胶1-10％；

表面活性剂：吐温80、十二烷基硫酸钠。

(2)制备方法

本发明药物制备方法：取莱菔子，粉碎为粗粉，加6倍量水煎煮3次，第一次提取3小时，第二次提取2小时，第三次提取1小时。滤过，合并滤液，浓缩成相对密约为1.20(50℃)的稠膏，加乙醇使含醇量为70％，充分搅拌，静置48小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密约为1.25(50℃)，减压干燥，粉碎成，粉碎成极细粉，加适量内加崩解剂，混均，用适量润湿剂制成颗粒，干燥，再加外加崩解剂适量，混均，压片即得。

五、技术优点

本发明的优点是：提供一种稳定性好、生物利用度高、促进有效成分的释放、吸收，达到快速起效、方便服用的分散片及其制备方法。与普通固体制剂相比，分散片具有遇水可迅速崩解，形成均匀的混悬液，药物溶出迅速，吸收快，服用方便等优点，可吞服、咀嚼、含吮或用水分散后服用，尤其适合老年人及吞服困难的患者服用。配方独特，制法合理。

六、实施实例

取莱菔子，粉碎为粗粉，加6倍量水煎煮3次，第一次提取3小时，第二次提取2小时，第三次提取1小时。滤过，合并滤液，浓缩成相对密约为1.20(50℃)的稠膏，加乙醇使含醇量为70％，充分搅拌，静置48小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密约为1.25(50℃)，减压干燥，粉碎成，粉碎成极细粉，加适量内加崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮3％，混均，用乙醇制粒，60℃-80℃干燥，整粒，加外加崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮3％，加入0.5％硬脂酸镁，混匀，压片即得。

Claims

1.本发明涉及一种治疗高血压的药物清眩降压分散片及制备方法。含有从十字花科植物科植物莱菔子中提取的具有降压功能的有效成分。

其制法为：取莱菔子，粉碎为粗粉，加6倍量水煎煮3次，第一次提取3小时，第二次提取2小时，第三次提取1小时。滤过，合并滤液，浓缩成相对密约为1.20(50℃)的稠膏，加乙醇使含醇量为70％，充分搅拌，静置48小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密约为1.25(50℃)，减压干燥，粉碎成，粉碎成极细粉，加适量内加崩解剂，混均，用适量润湿剂制成颗粒，干燥，再加外加崩解剂适量，混均，压片即得。

2.根据权利要求1所述一种清眩降压分散片及制备方法其特征在于：

崩解剂种类重量配比范围如下一种或几种：淀粉及其衍生物类：淀粉1-30％、预凝胶淀粉1-30％、改性淀粉1-30％、羧甲基淀粉钠1-30％、羟丙基淀粉1-30％；纤维素类：微晶纤维素1-30％、纯木质纤维素1-30％、甲基纤维素1-30％、低取代羟丙基纤维素1-30％、交联聚乙烯吡咯烷酮1-30％、羧甲基纤维素钠1-30％、交联羧甲基纤维素钠1-30％；陶土类：蒙脱土1-30％；海藻酸类：海藻酸及其盐1-30％；树胶类：瓜耳树胶1-10％；其他类：微粉硅胶1-10％；表面活性剂：吐温80、十二烷基硫酸钠；乙醇；片剂常用辅料：硬脂酸镁0.01％-1％。

最佳范围为：内加崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮3％，加外加崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮3％。

3.根据权利要求2所述的制法，其制法特征在于：取莱菔子，粉碎为粗粉，加6倍量水煎煮3次，第一次提取3小时，第二次提取2小时，第三次提取1小时。滤过，合并滤液，浓缩成相对密约为1.20(50℃)的稠膏，加乙醇使含醇量为70％，充分搅拌，静置48小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密约为1.25(50℃)，减压干燥，粉碎成成极细粉，加适量内加崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮3％，混均，用乙醇制粒，60℃-80℃干燥，整粒，加外加崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮3％，加入0.5％硬脂酸镁，混匀，压片即得。

4.根据权利要求1所述的制法，其特征在于如须大量制药可按上述配方比例增大用物料量。