CN1857272A - 前列地尔小输液及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种前列地尔小输液及其制备方法，它由前列地尔，乳化剂，甘油三酯类化合物，渗透压调节剂，稳定剂、抗氧剂、pH调节剂按一定配比组成，调节pH为4－9。其制法为将前列地尔、乳化剂、稳定剂和甘油三酯类化合物混合均匀，使其完全溶解形成油相；将水溶性成分甘油等溶解在水中得水相；将油相加入到水相中，经超声波或均质机乳化调节pH值在4－9范围，得到乳剂或者将油相加入到水相中，乳化成初乳，调节pH值在4－9范围，再经超声波或均质机乳化，得到乳剂。将以上乳剂经过0.22nm的微孔滤膜除菌过滤后，分装，分装体积为0.5－250ml，灭菌即得前列地尔小输液。本发明的含药乳剂制备方法切实可行，容易实现产品化。
Description
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，确切地说它是一种前列地尔小输液及其制备方法。
背景技术：
前列地尔又称前列腺素(Prostaglandins，PG)。前列腺素E1(PGE1)是其中的一种活性极强的生理活性物质，具有抑制血小板聚集、血栓素A2生成、动脉粥样硬化、脂质斑块形成及免疫复合物形成的作用，能扩张外周血管和冠状血管，降低外周阻力和血压，有保护缺血性心肌，缩小心肌梗死面积等作用，还有排钠、利尿作用及对肝、肾、肺、胃病变均有治疗、保护作用，尤其对老年心血管病的治疗有独特疗效。但它在水中溶解度低，而且溶液中较不稳定，另外注射时还感觉很疼痛。注射用乳剂是一种较好的药用制剂，但目前还没有将前列地尔溶于油相包封形成可注射用乳剂的。为了提高其稳定性和病人的用药顺应性，我们经过多次试验，将前列地尔溶于油相中，利用乳化剂将其包封形成可注射用乳剂。
发明内容
本发明的目的在于克服上述现有技术中存在的不足，提供了一种新的具有良好溶解性和稳定性的前列地尔小输液，包括有效治疗量的前列地尔、乳化剂，甘油三酯类化合物，渗透压调节剂，稳定剂、抗氧剂、pH调节剂。
各组分的重量百分比如下：
前列地尔 0.000001～10％
乳化剂 0.000001～20％
甘油三酯类化合物 0.000001～30％
渗透压调节剂 0.001～10％
稳定剂 0.000005％～5％
抗氧剂 0.00001～5％。
pH调节剂 适量
所述的小输液中乳化剂包括吐温类、泊洛沙姆及磷脂类可注射用表面活性剂中的一种或其混合物，优选为精制卵磷脂。
所述的小输液中甘油三酯类化合物选自大豆油、花生油、玉米油、椰子油、蓖麻油、红花油中的一种或两种以上混合甘油三酯。
所述的小输液中渗透压调节剂选自甘油、乙二醇、异丙醇及氯化钠中的一种或两种以上混合调节剂。
所述的小输液中稳定剂选自维生素E、泊洛沙姆、油酸、油酸钠和/或胆固醇中的一种或两种以上混合物。
所述的小输液中抗氧剂选自无水亚硫酸钠、维生素C、氮气、二丁基羟基甲苯、Q-生育酚、α-醋酸生育酚、氢醒中的一种或几种混合物。
本发明还包括以上配方的前列地尔小输液的制备方法，该方法包括以下步骤：
①将前列地尔、乳化剂、稳定剂和甘油三酯类化合物按配比量混合均匀得油相A。
②将水溶性成分甘油等溶解在水中得水相B。
③将油相A加入到水相B中，经超声波或均质机乳化调节pH值在4-9范围，得到乳剂C。或者将油相A加入到水相B中，乳化成初乳，调节PH值在4-9范围，再经超声波或均质机乳化，得到乳剂C。
④将以上乳剂C经过0.22nm的微孔滤膜除菌过滤后，分装，分装体积为0.5-100ml，灭菌即得前列地尔小输液。
具体实施方式
实施例1
前列地尔 100mg
卵磷脂 0.8g
精制大豆油 5g
无水甘油 2500g
Vc 5g
注射用水 至100L
制备方法：将前列地尔、卵磷脂和精制大豆油混合均匀得油相。将甘油和维生素C溶解于1L水中得水相。将油相加入到水相中，经均质机乳化，调节pH值在4-9范围，得到乳剂，然后补足水至全量，经过0.22nm的微孔滤膜除菌过滤后，分装，分装体积为100ml，灭菌即得前列地尔小输液。
实施例2
前列地尔 100mg
卵磷脂 1.0g
精制大豆油 10g
无水甘油 2500g
无水亚硫酸钠 2g
注射用水 至100L
制备方法：将前列地尔、卵磷脂和精制大豆油混合均匀得油相。将甘油和无水亚硫酸钠溶解于1L水中得水相。将油相加入到水相中，经均质机乳化，调节pH值在4-9范围，得到乳剂，然后补足水至全量，经过0.22nm的微孔滤膜除菌过滤后，分装，分装体积为100ml，灭菌即得前列地尔小输液。
实施例3
前列地尔 100mg
卵磷脂 7g
蓖麻油 10g
无水甘油 2500g
维生素E 3g
胆固醇 5g
注射用水 至100L
制备方法：将前列地尔、卵磷脂、蓖麻油、维生素E和胆固醇混合均匀得油相。将甘油溶解于1L水中得水相。将油相加入到水相中，经均质机乳化，调节pH值在4-9范围，得到乳剂，然后补足水至全量，经过0.22nm的微孔滤膜除菌过滤后，分装，分装体积为100ml，灭菌即得前列地尔小输液。
实施例4
前列地尔 100mg
泊洛沙姆 10g
大豆油 10g
无水甘油 2500g
维生素E 2g
胆固醇 5g
注射用水 至100L
制备方法：将前列地尔、大豆油、维生素E和胆固醇混合均匀得油相。将甘油和泊洛沙姆溶解于1L水中得水相。将油相加入到水相中，经均质机乳化，调节pH值在4-9范围，得到乳剂，然后补足水至全量，经过0.22nm的微孔滤膜除菌过滤后，分装，分装体积为100ml，灭菌即得前列地尔小输液。
实施例5
前列地尔 100mg
泊洛沙姆 5g
大豆油 10g
无水甘油 2500g
维生素C 5g
胆固醇 3g
注射用水 至100L
制备方法：将前列地尔、大豆油和胆固醇混合均匀得油相。将甘油、维生素C和泊洛沙姆溶解于1L水中得水相。将油相加入到水相中，经均质机乳化，调节pH值在4-9范围，得到乳剂，然后补足水至全量，经过0.22nm的微孔滤膜除菌过滤后，分装，分装体积为100ml，灭菌即得前列地尔小输液。
Claims (7)
1、前列地尔小输液，它由前列地尔、乳化剂，甘油三酯类化合物，渗透压调节剂，稳定剂、抗氧剂、pH调节剂组成，其特征在于所述的小输液中各组分按重量百分比计：前列地尔0.000001～10％、乳化剂0.000001～20％，甘油三酯类化合物0.000001～30％，渗透压调节剂0.001～10％，稳定剂0.000005％～5％、抗氧剂0.00001～5％，适量pH调节剂，调节PH为4-9。
2、根据权利要求1所述的前列地尔小输液，其特征在于：所述的小输液中乳化剂包括吐温类、泊洛沙姆及磷脂类可注射用表面活性剂中的一种或其混合物。
3、根据权利要求1所述的前列地尔小输液，其特征在于：所述的小输液中甘油三酯类化合物选自大豆油、花生油、玉米油、椰子油、蓖麻油、红花油中的一种或两种以上混合甘油三酯。
4、根据权利要求1所述的前列地尔小输液，其特征在于：所述的小输液中渗透压调节剂选自甘油、乙二醇、异丙醇及氯化钠中的一种或两种以上混合调节剂。
5、根据权利要求1所述的前列地尔小输液，其特征在于：所述的小输液中稳定剂选自维生素E、泊洛沙姆、油酸、油酸钠和/或胆固醇中的一种或两种以上混合物。
6、根据权利要求1所述的前列地尔小输液，其特征在于：所述的小输液中抗氧剂选自无水亚硫酸钠、维生素C、氮气、二丁基羟基甲苯、Q-生育酚、α-醋酸生育酚、氢醒中的一种或几种混合物。
7、一种如权利要求1所述的前列地尔小输液的制备方法，其特征在于：
a.将前列地尔、乳化剂、稳定剂和甘油三酯类化合物混合均匀得油相A；
b.将水溶性成分甘油溶解在水中得水相B；
c.将油相A加入到水相B中，经超声波或均质机乳化调节pH值在4-9范围，得到乳剂C；或者将油相A加入到水相B中，乳化成初乳，调节PH值在4-9范围，再经超声波或均质机乳化，得到乳剂C；
d.将以上乳剂C经过0.22nm的微孔滤膜除菌过滤后，分装，分装体积为0.5-100ml，灭菌即得前列地尔小输液。
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| CN 200610067746 CN1857272A (zh) | 2006-03-13 | 2006-03-13 | 前列地尔小输液及其制备方法 |
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Cited By (3)
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|---|---|---|---|---|
| CN101332182B (zh) * | 2007-06-29 | 2011-03-16 | 沈阳守正生物技术有限公司 | 一种供静脉输液用的含前列地尔乳剂的制备方法 |
| CN105123990A (zh) * | 2015-10-08 | 2015-12-09 | 河南工业大学 | 一种制备稳定型芝麻酚微乳液的方法 |
| CN107519132A (zh) * | 2017-08-29 | 2017-12-29 | 辅必成（上海）医药科技有限公司 | 一种前列地尔的纳米脂肪乳剂 |
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2006
- 2006-03-13 CN CN 200610067746 patent/CN1857272A/zh active Pending
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