CN1850261A

CN1850261A - 治疗中风、中经络的药物组合物及其制备方法

Info

Publication number: CN1850261A
Application number: CNA2006100496568A
Authority: CN
Inventors: 杨文龙
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2006-02-27
Filing date: 2006-02-27
Publication date: 2006-10-25

Abstract

本发明公开了一种治疗中风、中经络的药物组合物，其特征在于包括以下中药原料、或者由下列中药原料的细粉，或者水提取物和/或醇提取物作活性成分与药学上可接受的附加剂组成片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸、液体胶囊剂：人工麝香或天然麝香1重量份、川芎80～120重量份、红花120～180重量份、地龙120～180重量份、丹参200～300重量份、莪术120～180重量份、桃仁120～180重量份、三棱120～180重量份。本发明的制剂比原剂型单位有效成分含量高，患者每次服用剂量少，生物利用度高，疗效更好；本发明的制剂质量控制方法技术先进、重现性好，能较好的控制药品的质量，保证了产品的疗效。

Description

治疗中风、中经络的药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及中药制造领域，具体地说是一种具有活血化瘀功效，用于治疗中风、中经络属瘀血阻络证，证见半身不遂，语言涩蹇的中药制剂及其制备方法。

背景技术

已上市品种脑康泰胶囊在治疗中风、中经络属瘀血阻络证，证见：半身不遂，语言涩蹇疗效显著。但原剂型含生药原粉多，每次服用剂量较大，尤其老人服用不方便；此外，原剂型在储存过程中易吸潮，质量控制方法简单、专属性不强，不能很好的控制药品的质量。

发明内容

本发明的目的是要提供一种具有活血化瘀功效，用于治疗中风、中经络属瘀血阻络证，证见半身不遂，语言涩蹇的中药制剂及其制备方法，它的单位有效成分含量高，患者每次服用剂量少，生物利用度高，疗效更好；制剂质量控制方法技术先进、重现性好，能较好的控制药品的质量。

本发明的目的可以采取以下方法来实现：

一种治疗中风、中经络的药物组合物，其特征在于包括以下中药原料、或者由下列中药原料的细粉，或者水提取物和/或醇提取物作活性成分与药学上可接受的附加剂组成片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸、液体胶囊剂：

人工麝香或天然麝香1重量份、川芎80～120重量份、红花120～180重量份、地龙120～180重量份、丹参200～300重量份、莪术120～180重量份、桃仁120～180重量份、三棱120～180重量份。

优选的方案为：

人工麝香或天然麝香1重量份、川芎100重量份、红花150重量份、地龙150重量份、丹参250重量份、莪术150重量份、桃仁150重量份、三棱150重量份。

一种治疗中风、中经络的药物组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

配方中的丹参、莪术、桃仁、三棱、川芎采用水提取或醇提取或醇提取后的药渣再用水提取或其他适宜的方法提取，

配方中的红花、地龙采用粉碎或超微粉碎成细粉或采用水提取或醇提取或醇提取后的药渣再用水提取或其他适宜的方法提取，

工艺中水提的条件为：加水煎煮，在90～100℃提取1～3次，每次1～3小时，

工艺中醇提的条件为：用50～95％乙醇为溶剂，采用回流法或渗漉法其它适宜的方法提取1～3次，每次1～3小时，

工艺中需粉碎成细粉的药物可粉碎成100～300目的细粉，

工艺中所得的水提取液可直接浓缩或经一般的纯化去除杂质的方法后再浓缩成相对密度为1.10～1.35的浸膏，在60～80℃，

工艺中所得的醇提取液回收乙醇后，再浓缩成相对密度为1.10～1.20的浸膏，在60～80℃，

工艺中的干燥方法可采用真空干燥或喷雾干燥或其他适宜的方法，真空干燥温度控制在50～90℃，喷雾干燥的进风温度为160～200℃，出风温度为50～95℃。

根据剂型的需要加入附加剂，采用所需的成型工艺，制备成片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸、液体胶囊剂。

所述的治疗中风、中经络的药物组合物的制备方法，其特征在于还包括以下质量控制方法：

(一)鉴别方法：

1.丹参

取丹参1.5～2.0g，研细，加甲醇10～20ml，超声处理20～30分钟，放冷，滤过，滤液蒸干，残渣加水10～15ml溶解后，用乙醚振摇提取2～3次，每次20～30ml，合并乙醚液，水浴蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取原儿茶醛对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，吸取供试品溶液5～10μl、对照品溶液2μl，分别点于同一胜胶GF₂₅₄薄层板上，以氯仿-丙酮-甲酸，比例25～35∶3～6∶1为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯下观察，检测波长为254nm，供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，有相同的荧光斑点；

2.川芎

取川芎0.5～1.5g，研细，加热水15～30ml溶解，加盐酸0.5～1.0ml，用醋酸乙酯20～30ml萃取1～2次，醋酸乙酯液水浴蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取阿魏酸对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，吸取供试品溶液、对照品溶液各5μl，分别点于同一胜胶GF₂₅₄薄层板上，以甲苯-醋酸乙酯-甲酸，比例2～6∶0.8～1.2∶0.1为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯下观察，检测波长为254nm，供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，有相同的荧光熄灭斑点；

(二)制剂丹参中丹酚酸B的含量测定方法：

色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-乙腈-甲酸-水，比例25～35∶8～12∶1∶55～65为流动相，检测波长为280～290nm，理论板数按丹酚酸B峰计算应不低于2000；

对照品溶液的制备：精密称取丹酚酸B对照品适量，加70～80％甲醇制成每1ml含0.2mg的溶液，即得；

供试品溶液的制备：取重量差异项下的制剂(含丹参1.5～2.0g)，研细，取0.6～1.5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入70～80％甲醇50ml，称定重量，超声提取30分钟，放冷，称重，用70～80％甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液过0.2μm的微孔滤膜，即得；

测定法：分别精密吸取上述对照品溶液5μl与供试品溶液6～10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。

本发明的制剂比原剂型单位有效成分含量高，患者每次服用剂量少，生物利用度高，疗效更好；本发明的制剂质量控制方法技术先进、专属性强、重现性好，能较好的控制药品的质量，保证了产品的疗效。

具体实施方式

下面详细描述本发明的实施方案。

实施例1

制备方法：

配方中丹参、莪术、桃仁、三棱、川芎加水煎煮二次，第一次加水10倍量，煎煮1.5小时；第二次加水8倍量，煎煮1.5小时，合并煎液，减压浓缩至相对密度为1.25～1.28(60℃测)，备用；红花、地龙粉碎成细粉，加入麝香串研，加入适量淀粉与上述清膏混合制粒，低温干燥，整粒，加入0.3％硬脂酸镁，压片，包薄膜衣。

实施例2

制备方法：

配方中丹参、莪术、桃仁、三棱、川芎、红花、地龙粉碎成粗粉，用70％乙醇回流提取两次，每次1.5小时，过滤，滤液回收乙醇；药渣加水煎煮1.5小时，过滤，滤液与上述乙醇回收液合并，减压浓缩至相对密度为1.25～1.28(60℃测)，60～80℃真空干燥，粉碎成细粉，加入适量淀粉与麝香配研后再与浸膏粉混匀，制粒，低温干燥，整粒，加入0.3％硬脂酸镁，压片，包薄膜衣。

实施例3

制备方法：

配方中丹参、莪术、桃仁、三棱、川芎、红花、地龙粉碎成粗粉，用60％乙醇回流提取两次，每次1.5小时，过滤，滤液回收乙醇；药渣加水煎煮2小时，过滤，滤液与上述乙醇回收液合并，减压浓缩至相对密度为1.25～1.28(60℃测)，60～80℃真空干燥，粉碎成细粉，加入适量淀粉、微晶纤维素与麝香配研后再与浸膏粉混匀，装胶囊。

实施例4、

制备方法：

配方中丹参、莪术、桃仁、三棱、川芎、红花、地龙粉碎成粗粉，用70％乙醇回流提取两次，每次1.5小时，过滤，滤液回收乙醇；药渣加水煎煮1.5小时，过滤，滤液与上述乙醇回收液合并，减压浓缩至相对密度为1.25～1.28(60℃测)浸膏，将麝香和上述浸膏加入到适量的聚乙二醇-6000中混匀，制成滴丸。

实施例5

制备方法：

配方中丹参、莪术、桃仁、三棱、川芎、红花、地龙粉碎成粗粉，用70％乙醇回流提取两次，每次1.5小时，过滤，滤液回收乙醇；药渣加水煎煮1.5小时，过滤，滤液与上述乙醇回收液合并，减压浓缩至相对密度为1.25～1.28(60℃测)浸膏，将麝香和上述浸膏加入到适量的大豆油和蜂蜡的混合液中混匀，制成软胶囊。

实施例6

制备方法：

配方中丹参、莪术、桃仁、三棱、川芎、红花、地龙粉碎成粗粉，用70％乙醇回流提取两次，每次1.5小时，过滤，滤液回收乙醇；药渣加水煎煮1.5小时，过滤，滤液与上述乙醇回收液合并，减压浓缩至相对密度为1.15～1.20(60℃测)浸膏，喷雾干燥，得浸膏粉，将麝香和上述浸膏粉配研后加入到适量的玉米油和蜂蜡的混合液中混匀，灌装成液体胶囊。

实施例7

质量控制方法：

(一)鉴别方法

(1)丹参取本品片剂10片，研细，加甲醇20ml，超声处理30分钟，放冷，滤过，滤液蒸干，残渣加水15ml溶解后，用乙醚振摇提取3次，每次30ml，合并乙醚液，水浴蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取原儿茶醛对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2005年版一部附录VIB)试验，吸取供试品溶液10μl、对照品溶液2μl，分别点于同一胜胶GF₂₅₄薄层板上，以氯仿-丙酮-甲酸(32∶5∶1)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯下(254nm)观察，供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，有相同的荧光斑点。

(2)川芎取本品片剂10片，研细，加热水20ml溶解，加盐酸0.5ml，用醋酸乙酯30ml萃取2次，醋酸乙酯液水浴蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取阿魏酸对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典2005年版一部附录VIB)试验，吸取供试品溶液、对照品溶液各5μl，分别点于同一胜胶GF₂₅₄薄层板上，以甲苯-醋酸乙酯-甲酸(5∶1.5∶0.1)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯下(254nm)观察，供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，有相同的荧光熄灭斑点。

(二)制剂丹参中丹酚酸B的含量测定方法

色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-乙腈-甲酸-水(32∶12∶1∶50)为流动相；检测波长为283nm。理论板数按丹酚酸B峰计算应不低于2000。

对照品溶液的制备：精密称取丹酚酸B对照品适量，加75％甲醇制成每1ml含0.2mg的溶液，即得。

供试品溶液的制备：取重量差异项下的本品片剂10片，研细，取1.0g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入75％甲醇50ml，称定重量，超声提取30分钟，放冷，称重，用75％甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液过0.2μm的微孔滤膜，即得。

测定法：分别精密吸取上述对照品溶液5μl与供试品溶液10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。

Claims

1、一种治疗中风、中经络的药物组合物，其特征在于包括以下中药原料、或者由下列中药原料的细粉，或者水提取物和/或醇提取物作活性成分与药学上可接受的附加剂组成片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸、液体胶囊剂：

2、根据权利要求1所述的治疗中风、中经络的药物组合物，其特征在于包括以下中药原料、或者由下列中药原料的细粉，或者水提取物和/或醇提取物作活性成分与药学上可接受的附加剂组成片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸、液体胶囊剂：

3、一种治疗中风、中经络的药物组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

工艺中需粉碎成细粉的药物可粉碎成100～300目的细粉，

工艺中的干燥可采用真空干燥或喷雾干燥或其他适宜的方法，真空干燥温度控制在50～90℃，喷雾干燥的进风温度为160～200℃，出风温度为50～95℃。

4、根据权利要求3所述的治疗中风、中经络的药物组合物的制备方法，其特征在于还包括以下质量控制方法：

(一)鉴别：

丹参

取丹参1.5～2.0g，研细，加甲醇10～20ml，超声处理20～30分钟，放冷，滤过，滤液蒸干，残渣加水10～15ml溶解后，用乙醚振摇提取2～3次，每次20～30ml，合并乙醚液，水浴蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取原儿茶醛对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，吸取供试品溶液5～10μl、对照品溶液2μl，分别点于同一胿胶GF₂₅₄薄层板上，以氯仿-丙酮-甲酸，比例25～35∶3～6∶1为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯下观察，检测波长为254nm，供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，有相同的荧光斑点；

川芎

取川芎0.5～1.5g，研细，加热水15～30ml溶解，加盐酸0.5～1.0ml，用醋酸乙酯20～30ml萃取1～2次，醋酸乙酯液水浴蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取阿魏酸对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，吸取供试品溶液、对照品溶液各5μl，分别点于同一胿胶GF₂₅₄薄层板上，以甲苯-醋酸乙酯-甲酸，比例2～6∶0.8～1.2∶0.1为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯下观察，检测波长为254nm，供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，有相同的荧光熄灭斑点；

(二)制剂丹参中丹酚酸B的含量测定方法：

对照品溶液的制备：精密称取丹酚酸B对照品适量，加70～80％甲醇制成每1ml含0.2mg的溶液；

供试品溶液的制备：取重量差异项下的制剂，含丹参1.5～2.0g，研细，取0.6～1.5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入70～80％甲醇50ml，称定重量，超声提取30分钟，放冷，称重，用70～80％甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液过0.2μm的微孔滤膜；

测定法：分别精密吸取上述对照品溶液5μl与供试品溶液6～10μl，注入液相色谱仪测定。