CN1850095A - 重楼皂苷化合物的应用 - Google Patents

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高文远
刘新桥
王羽
颜璐璐
陈海霞
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Tianjin University
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Abstract

本发明公开了一种重楼皂苷化合物的应用，属于中药应用技术的开发领域。以中药重楼为原料经乙醇提取，再经各种色谱分离，得到化合物I薯蓣皂苷元－3－O－α－L－吡喃鼠李糖基(1→4)－[α－L－吡喃鼠李糖基(1→2)]－β－D－葡萄糖苷和化合物II偏诺皂苷元－3－O－α－L－呋喃阿拉伯糖基(1→4)－[α－L－吡喃鼠李糖基(1→2)]－β－D－葡萄糖苷。化合物I、II具有很高的抗肿瘤活性，细胞生长抑制率分别达到86.03％、88.98％，IC50分别为0.40μg/ml、2.85μg/ml，用于治疗癌症的药物。本发明的优点在于中药重楼来源广泛，从该植物中提取分离过程简单，用于治疗癌症具有广阔的前景。

Description

重楼皂苷化合物的应用
技术领域
本发明涉及两种重楼皂苷化合物的应用，属于中药应用技术的开发领域。
背景技术
本发明涉及的两种重楼皂苷化合物是由中药重楼(RHIAOMA PARIDIS)经乙醇提取，有机溶剂萃取，再经硅胶柱、SephadexLH20、制备液相分离纯化得到的。中药重楼为百合科重楼属(Paris)植物云南重楼(Paris polyphylla Smith var.yannanensis)及七叶一支花(Paris polyphylla Smith var.chinensis(Franch.)Hara)的根茎，其味辛、苦、微辣，性微寒，有小毒，归肝经。具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊之功效，用于臃肿、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌打伤痛、凉风抽搐等症，现代药理作用表明该药具有止血、祛痰和抑菌、镇痛镇静、抗早孕杀灭精子、抗细胞毒等作用，在临床应用于治疗功能性子宫出血、神经性皮炎和外科炎症以及治疗肿瘤等，都有显著的疗效，重楼所含化学成分主要有甾体皂苷类，植物蜕皮激素及黄酮类物质，据报道从重楼中提取的皂苷类化合物可应用于胃粘膜的保护及免疫调节，但其抗癌活性未见报到。
发明内容
本发明的目的在于提供两种重楼皂苷化合物的应用，用于治疗癌症。
本发明是通过下述技术方案加以实现的，由云南产云南重楼(Paris polyphylla Smithvar.yannanensis)经乙醇提取，有机溶剂萃取，再经硅胶柱、凝胶柱(SephadexLH20)、制备液相分离，得到化合物I，名称为薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷，和化合物II，名称为偏诺皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷。经过MTT法活性试验证明化合物I、II细胞生长抑制率分别达到86.03％、88.98％，IC50分别为0.40μg/ml、2.85μg/ml，其特征在于，该两种化合物用于治疗癌症的药物。
本发明的优点在于中药重楼来源广泛，从该植物中提取分离化合物I、II过程简单，经过比较详细的体外活性试验证明化合物I、II具有很高的抗肿瘤活性，相对于中药重楼本身，该两种化合物结构清楚，可制备成各种不同剂型后用于治疗癌症具有广阔的前景。
具体实施方式
将5kg的云南产滇重楼分别用95％、60％乙醇加热回流提取3次，两部分提取液合并浓缩得到的浸膏加水分散，再分别用石油醚、乙酸乙酯萃取、将乙酸乙酯萃取物66g经硅胶柱层析氯仿甲醇梯度洗脱得到十三个部分，将第九个部分过sephadexLH20柱，然后用甲醇反复重结晶得到化合物I：薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷20mg，将第11个部分过sephadexLH20柱及制备液相得到化合物II：偏诺皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷30mg。
将提取分离得到的化合物I、II做抗肿瘤活性试验，其方法和结果如下：
一 抗肿瘤活性试验方法
1细胞株及培养
小鼠肺腺癌LA795细胞株，为贴壁细胞，培养于含10％灭活胎牛血清，100U/mL青霉素，100μg/mL链霉素的RPMI1640培养基中，37℃，5％CO2培养箱及饱和湿度条件下培养，3-4天传代一次。
2药物抗肿瘤活性测定
MTT法：将对数生长期细胞用胰酶消化后配制成浓度为3×105个/mL的细胞悬液，接种于96孔酶标板，每孔加200μL。24h后换不含血清培养液使细胞同步化生长，每孔200μL。第三天加含不同浓度药物及相应溶剂对照的新鲜培养液，每孔加200μL，受试药设8个剂量组，每组设8个平行孔，于37℃培养24h后，每孔加无血清无酚红培养液新鲜配制的0.5mg/mLMTT100μL，继续培养4h，然后，每孔加100μLDMSO溶解MTT甲簪颗粒，用微型振荡器振荡混匀后，于酶标仪上测定光密度值(OD)，实验重复三次，取平均值。以溶剂对照处理肿瘤细胞为对照组，由OD值计算抑制率，公式为：细胞生长抑制率＝(对照组OD值-实验组OD值)/对照组OD×100％。并由此求得IC50(半数抑制率)，IC50＝细胞生长抑制率为50％的药物浓度。
二 抗肿瘤活性试验结果
表1药物抗肿瘤活性试验结果
  剂量(μg/mL)   0.1   0.2   0.4   0.8   1.6   3.2   6.4   12.8
  化合物I的细胞生长抑制率(％)化合物II的细胞生长抑制率(％) 27.82- 45.33- 46.8210.78 64.331.67 65.09- 82.2649.99 82.8377.60 86.0388.98
表2 两种化合物的IC50
  化合物   IC50(μg/mL)
  化合物I化合物II   0.402.85
三 结论
经实验证明，中药重楼中分离得到的化合物I、II具有较高的抗肿瘤活性，细胞生长抑制率分别达到86.03％、88.98％，IC50分别为0.40μg/mL、2.85μg/mL。

Claims (1)

1.一种重楼皂苷化合物的应用，由云南产云南重楼(Paris polyphylla Smith var.yannanensis)经乙醇提取，有机溶剂萃取，再经硅胶柱、凝胶柱、制备液相分离，得到化合物I，名称为薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷，和化合物II，名称为偏诺皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷，经过MTT法活性试验证明化合物I、II细胞生长抑制率分别达到86.03％、88.98％，IC50分别为0.40μg/ml、2.85μg/ml，其特征在于，该两种化合物用于治疗癌症的药物。
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