CN1836653A - 一种罗格列酮缓释片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及药物缓释制剂领域,具体涉及一种罗格列酮缓释片及其制备方法。本发明的罗格列酮缓释片由片芯和包衣层组成,片芯由罗格列酮固体分散体、海藻酸钠、羟丙基甲基纤维素和硬脂酸镁组成;包衣层由罗格列酮、海藻酸钠、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素和硬脂酸镁组成;罗格列酮固体分散体由罗格列酮和聚乙二醇6000组成。本发明的缓释片能减少病人的服用次数,使人体维持合适血药浓度较长的时间,避免普通制剂两次给药期间出现的峰谷现象;刺激机体对胰岛素维持更长时间的敏感性,使药物的安全性、有效性及适应性有所提高。
Description
技术领域
本发明涉及药物缓释制剂领域,具体涉及一种罗格列酮缓释片及其制备方法。
背景技术
目前糖尿病的发病率很高,已经仅次于心、脑血管疾病和癌症成为第三大疾病,发达国家的发病率已超过2%,我国大城市的发病率已超过1%,主要可分为胰岛素依赖型(I型,即IDDM)和非胰岛素依赖型(II型,即NIDDM),其中II型占90%以上。罗格列酮是目前唯一在临床使用的TZD类处方药物,其活性比曲格列酮高100倍,迄今为止在临床实验中没有发现肝毒性,市场前景非常广阔。由于该药物的治疗周期比较长一般来说为6个月,对于某些患者甚至长达一年,因为只有这样才能对血糖有长时间的控制和改善。对病人来说,更愿意一天服药一次,而不愿意一天服药多次,因此如果能有一种罗格列酮缓释片,那将可以解决一天服药多次的问题。
发明内容
本发明的目的在于提供一种罗格列酮缓释片,以解决罗格列酮一天服药多次的问题。
本发明的另一个目的是提供上述罗格列酮缓释片的制备方法。
本发明的罗格列酮缓释片由如下组分和重量百分比组成:片芯40~70%,包衣层30~60%。所述片芯由罗格列酮固体分散体、海澡酸钠、羟丙基甲基纤维素和硬脂酸镁组成,其重量百分比分别为20%~55%、20~40%、15~30%和0.5~2.5%;所述包衣层由罗格列酮、海澡酸钠、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素和硬脂酸镁组成,其重量百分比分别为:2~7%、10~25%、50~80%和10~25%和0.5~2.5%;所述罗格列酮固体分散体由罗格列酮和聚乙二醇6000组成,其重量百分比分别为10~40%和60~90%。
本发明罗格列酮缓释片的制备方法,包括如下步骤:
(1)固体分散体的制备
将罗格列酮与聚乙二醇6000混合,加热至熔融并且不断搅拌,冷冻,研碎,过筛即得罗格列酮固体分散体;
(2)片芯的制备
取罗格列酮固体分散体,海藻酸钠,羟丙基甲基纤维素,硬脂酸镁,混合,过筛,压片;
(3)缓释片制备
取已过筛的罗格列酮,海藻酸钠,微晶纤维素,羟丙基甲基纤维素,硬脂酸镁,混合,再过筛混匀后作为包衣层粉末备用;先将一部分包衣层粉末放入模具中,再放入片芯,让片芯处于粉末的中央位置,将余下的全部粉末均匀铺于片芯上层,最后进行压片,即得罗格列酮包芯片。
罗格列酮的降糖作用与剂量有关,但即使一日服用12mg也不会有额外的疗效,一般临床上推荐首剂量为4mg,一日最大剂量为8mg。
与现有罗格列酮相比,本发明具有如下有益效果:①减少病人的服用次数;②使人体维持合适血药浓度较长的时间,避免普通制剂两次给药期间出现的峰谷现象;③刺激机体对胰岛素维持更长时间的敏感性,使药物的安全性、有效性及适应性有所提高。
附图说明
图1为三个实施例的累积释药曲线图。
具体实施方式
实施例1 罗格列酮缓释片的制备
固体分散体的制备:取聚乙二醇6000 3500mg,罗格列酮500mg,混合,加热至熔融并且不断搅拌。将熔融物倾倒在表面皿上,放置在冰箱中迅速冷却,冷冻24h,取出,研碎后过80目筛,即得罗格列酮固体分散体。
片芯的制备:取已过80目筛的罗格列酮固体分散体4000mg,海藻酸钠2250mg,羟丙基甲基纤维素(E5)1750mg,硬脂酸镁100mg,混合,过80目筛两次,用直径5.8mm冲头压片,即得。
缓释片制备:取已过80目筛的罗格列酮300mg,海藻酸钠1350mg,微晶纤维素(PH101)5240mg,羟丙基甲基纤维素(K15M)1050mg,硬脂酸镁60mg,混合,再过80目筛两次混匀后作为包衣层粉末备用。换用直径7.5mm的冲头,先将一部分混合好的粉末放入模具中,再放入片芯,让片芯处于粉末的中央位置,将余下的全部粉末均匀铺于片芯上层,最后进行压片,即得罗格列酮包芯缓释片。其中,片芯的重量为62.5%,包衣层的重量为37.5%。
实施例2 罗格列酮缓释片的制备
固体分散体的制备:取聚乙二醇6000 6000mg,罗格列酮2000mg,混合,加热至熔融并且不断搅拌。将熔融物倾倒在表面皿上,放置在冰箱中迅速冷却,冷冻24h,取出,研碎后过80目筛,即得罗格列酮固体分散体。
片芯的制备:取已过80目筛的罗格列酮固体分散体2240mg,海藻酸钠4500mg,羟丙基甲基纤维素(E5)1160mg,硬脂酸镁200mg,混合,过80目筛两次,用直径5.8mm冲头压片,即得。
缓释片制备:取已过80目筛的罗格列酮240mg,海藻酸钠3200mg,微晶纤维素(PH101)4000mg,羟丙基甲基纤维素(K15M)500mg,硬脂酸镁60mg,混合,再过80目筛两次混匀后作为包衣层粉末备用。换用直径7.5mm的冲头,先将一部分混合好的粉末放入模具中,再放入片芯,让片芯处于粉末的中央位置,将余下的全部粉末均匀铺于片芯上层,最后进行压片,即得罗格列酮包芯缓释片。其中,片芯的重量为70%,包衣层的重量为30%。
实施例3 罗格列酮缓释片的制备
固体分散体的制备:取聚乙二醇6000 5000mg,罗格列酮1000mg,混合,加热至熔融并且不断搅拌。将熔融物倾倒在表面皿上,放置在冰箱中迅速冷却,冷冻24h,取出,研碎后过80目筛,即得罗格列酮固体分散体。
片芯的制备:取已过80目筛的罗格列酮固体分散体3600mg,海藻酸钠1600mg,羟丙基甲基纤维素(E5)2500mg,硬脂酸镁400mg,混合,过80目筛两次,用直径5.8mm冲头压片,即得。
缓释片制备:取已过80目筛的罗格列酮200mg,海藻酸钠1950mg,羟丙基甲基纤维素(K15M)1500mg,微晶纤维素(PH101)4000mg,硬脂酸镁350mg,混合,再过80目筛两次混匀后作为包衣层粉末备用。换用直径7.5mm的冲头,先将一部分混合好的粉末放入模具中,再放入片芯,让片芯处于粉末的中央位置,将余下的全部粉末均匀铺于片芯上层,最后进行压片,即得罗格列酮包芯缓释片。其中,片芯的重量为50%,包衣层的重量为50%。
释放度实验
按中国药典2005版二部附录XD第一法(转篮法),温度(37±0.5)℃,转速100r·min-1,释放介质900mL。模拟胃肠道的pH值,依次在pH1.0介质释放2小时,pH5.5介质释放1小时和pH6.8介质释放9小时,其累加释药量结果见表1:
表1、三个实施例的累积释药量
T(h) | 0.5 | 1 | 2 | 5 | 6 | 8 | 12 |
(Q1)实施例1(%) | 16.1 | 20.5 | 28.5 | 67.2 | 77.1 | 89.1 | 98.4 |
(Q2)实施例2(%) | 15.2 | 18.5 | 25.6 | 45.6 | 60.8 | 80.1 | 94.3 |
(Q3)实施例3(%) | 15.6 | 20.4 | 30.1 | 55.6 | 70.2 | 85.3 | 95.6 |
从表1和附图释药曲线可以看出,实施例的释放度均符合中国药典2005版二部附录X IX D对缓释制剂的要求,即在2小时15~35%,6小时50~80%,12小时90%以上。
Claims (3)
1.一种罗格列酮缓释片,其特征在于由如下组分和重量百分比组成:片芯40~70%,包衣层30~60%。
2.根据权利要求1所述的罗格列酮缓释片,其特征在于所述片芯由罗格列酮固体分散体、海澡酸钠、羟丙基甲基纤维素和硬脂酸镁组成,其重量百分比分别为40~70%、20~40%、15~30%和0.5~2.5%;所述包衣层由罗格列酮、海澡酸钠、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素和硬脂酸镁组成,其重量百分比分别为:1~10%、10~25%、50~80%和10~25%和0.5~2.5%;所述罗格列酮固体分散体由罗格列酮和聚乙二醇6000组成,其重量百分比分别为10~40%和60~90%。
3.权利要求1或2所述罗格列酮缓释片的制备方法,包括如下步骤:
(1)固体分散体的制备
将罗格列酮与聚乙二醇6000混合,加热至熔融并且不断搅拌,冷冻,研碎,过筛即得罗格列酮固体分散体;
(2)片芯的制备
取罗格列酮固体分散体,海藻酸钠,羟丙基甲基纤维素,硬脂酸镁,混合,过筛,压片;
(3)缓释片制备
取已过筛的罗格列酮,海藻酸钠,微晶纤维素,羟丙基甲基纤维素,硬脂酸镁,混合,再过筛混匀后作为包衣层粉末备用;先将一部分包衣层粉末放入模具中,再放入片芯,让片芯处于粉末的中央位置,将余下的全部粉末均匀铺于片芯上层,最后进行压片,即得罗格列酮包芯片。
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