CN1816287A - 改善哺乳动物角质组织外观的方法 - Google Patents

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Abstract

包括以整体形式包装在一起的独立容器的个人护理成套产品,该产品包含适于口服的产品和局部用个人护理产品以及一种通过利用本发明成套产品,随后通过食疗法来改善皮肤和/或毛发状况的方法。

Description

改善哺乳动物角质组织外观的方法
技术领域
本发明涉及个人护理成套产品,该成套产品包含饮食补充剂、尤其是必需的脂肪酸、糖胺、抗氧化剂、益生菌、维生素和/或非必需微量营养金属的组合,和适合局部应用到皮肤和/或毛发的产品的组合。
发明背景
消费者目前可获得的许多个人护理产品主要旨在改善皮肤和/或毛发的健康和/或物理外观。在这些产品中,许多产品直接关注于改善皮肤和/或毛发的外部状况和外观。示例性的产品形态包括实心棒、露剂、洗发剂、凝胶、霜膏等。然而,无论是何种形态,大多数形态都在努力达到同样的目标:为使用者提供温和的、非刺激性的、非干燥、增强活力的、清洁感受的沐浴或调理体验。理想的是,这种有益效果可与额外的美学有益效果,如保湿效果或一些其它类型的治疗性处理有益效果一起获得。
皮肤和毛发易受许多外在和内在因素的伤害。外在因素包括环境污染、风吹、日晒、低湿度、紫外线辐射(例如,由于暴露在阳光下)等。内在因素包括实足年龄和身体引起的其它生化变化。此外,饮食和营养对这些可影响皮肤和毛发自然外观的外在和内在因素有较大影响。在当今社会,人们通常食用富含脂肪和胆固醇的食物。因此,造成许多人多种营养物质缺乏和不平衡。这种外在和内在因素与不适当饮食的结合可以说是整体没有感觉和表现出最好状态的原因。
在本领域中,将许多产品描述为可通过外部应用组合物来调节和/或改善皮肤和/或毛发状况。例如,将化妆用霜膏和湿润剂用于提供皮肤护理有益效果,以处理例如,皱纹、细纹、痤疮和其它不期望的皮肤表面纹理形态的状况。洗发剂和调理剂用于改善纹理、感觉、发束对齐(即,卷曲的状态)、易于梳理以及其它毛发护理有益效果。虽然这些产品可以提供外部的美观有益效果,但是不适当的营养供给会妨碍消费者获得他们所期望的最佳效果。
基于前文所述,持续需要提供这样的个人护理产品,该产品不仅提供对皮肤和/或毛发的外部改善,并且提供内部的生物营养素足以使皮肤和毛发的美学上令人愉悦的品质最大化和最优化。也持续需要提供这样的个人护理产品,该产品能够提供对消费者而言日益重要的特性,包括功效、成本效率、方便性和简洁性。
发明概述
现已发现,具有适当抗氧化剂和营养物质的饮食补充剂可以增强个人护理产品的性能,以给消费者提供明显的美容有益效果。通过将合适的必要营养物质和抗氧化剂与高质量的毛发和/或皮肤护理产品组合包装,消费者可以获得方便、经济和有效的个人护理产品,该产品可提供内部和外部有益效果。例如,必要的脂肪酸、糖胺(也称为氨基糖)和/或抗氧化剂的服用,与皮肤和/或毛发护理产品的局部应用结合可增强调节皮肤和/或毛发状况的有益效果,其在本发明提出前未被本领域所公认。同样,例如,ω-3脂肪酸、葡糖胺盐酸盐和/或生育酚乙酸酯的服用与皮肤护理和/或毛发护理产品局部应用的组合也可协同调节(预防性地和/或治疗性地)不期望的皮肤和/或毛发纹理,包括细纹、皱纹、毛孔粗大、粗糙、干躁、毛发损失和/或其它毛发生长异常(即,毛发稀疏、脆度增加等)、发束对齐(即,卷曲的状态)、黯淡以及其它与外在和内在因素相关的受损皮肤和/或毛发的形态。此外,例如,ω-3脂肪酸、铁、维生素D、锌、硒和铜的服用也可协同调节(预防性地和/或治疗性地)不期望的皮肤和/或毛发纹理,包括细纹、皱纹、毛孔粗大、粗糙、干躁、毛发损失和/或其它毛发生长异常(即,毛发稀疏、脆度增加等)、发束对齐(即,卷曲的状态)、黯淡以及其它与外在和内在因素相关的受损皮肤和/或毛发的形态。
现有技术无一公开可提供本发明所有优点和有益效果的包装产品。
本发明涉及一种个人护理成套产品,其包括:
a)适于口服的产品,该产品包含一种或多种:
i)安全有效量的一种或多种必需的脂肪酸;
ii)安全有效量的糖胺或其可药用的盐;和
iii)安全有效量的抗氧化剂,
b)适合局部应用于皮肤和/或毛发的产品
其中将a)和b)分装,随后以整体形式包装在一起。
本发明也涉及通过利用本发明个人护理成套产品来改善皮肤和/或毛发状况的方法,其中所述方法包括以下步骤:
a)每日约三次给哺乳动物口服适于口服的产品,该产品包括一种或多种:a)安全有效量的一种或多种必需的脂肪酸;安全有效量的糖胺或其可药用的盐;和安全有效量的抗氧化剂;
b)每日约两次给上述哺乳动物局部应用适合应用于皮肤和/或毛发的产品。
通过阅读本说明书的公开内容,本发明的这些和其它特征、方面和优点对于本领域的技术人员将变得显而易见。
发明详述
尽管本说明书以由特别指出并清楚地要求保护本发明的权利要求书作出结论,但据信通过以下说明可更好地理解本发明。
除非另外指明,本文中使用的所有百分比和比率均以总组合物的重量计,并且所有的测量均在25℃进行。
本发明的成套产品可包含、基本上由或由本发明的组分以及其它本文所描述的成分组成。本文所用术语“基本上由...组成”是指成套产品、组合物、制品、产品或组分可包括附加成分,但条件是所述附加成分不会在本质上改变本发明要求保护的成套产品或方法的基本和新的特性。
本文所有引用的出版物均全文引入本文以供参考。
本文所用术语“局部应用”是指将包括在本发明中的组合物施用或涂抹到哺乳动物角质组织表面。
本文所用术语“角质组织”是指作为哺乳动物(例如人类、狗、猫等)最外层保护覆盖物的含角质层,其包括但不限于皮肤、粘膜、唇、毛发、脚趾甲、手指甲、表皮、蹄等。
本文所用术语“安全有效量”是指在技术人员合理的判断范围内,化合物或组合物足以产生显著的正有益效果,优选正的角质组织外观或感觉有益效果的量,该有益效果包括本发明所公开的独立的或组合的有益效果,但该量应足够低以避免严重的副反应,即提供合理的效险比。
本发明的成套产品用于调节角质组织状况。由于身体的内在因素和/或外在因素可诱发或导致各种状况,因此经常需要对角质组织状况进行调节。例如,“调节皮肤状况”包括预防性调节和/或治疗性调节皮肤状况,并且可包括下列一种或多种有益效果:增厚(即构造皮肤的表皮和/或真皮层,和/或皮下层如脂肪层和肌肉层,并且这里可适用于指甲和发干的角质层)以减少萎缩(如皮肤的萎缩),增加真皮-表皮边界的卷积,非黑色素皮肤褪色如眼袋、疤斑(例如,如红斑痤疮引起的不均匀的红色)(以下简称红斑)、肤色灰黄(灰白色),由毛细管扩张或蛛形血管引起的褪色,由黑色素(如老年斑、不均匀色素沉着)和皮肤中其它发色团(例如脂褐素、蛋白质交联如随糖化作用出现的那些,等等)引起的褪色。本文所用的预防性调节皮肤状况包括延迟、最大程度地减少和/或预防可见的和/或可触摸的皮肤中的不连续性(例如,不规则的纹理、细纹、皱纹、松垂、拉伸痕迹、蜂窝炎、肿眼等等,皮肤中可看到的或感觉到的)。本文所用的治疗性调节皮肤状况包括改善皮肤的不连续性,例如减少、最小化和/或消除皮肤的不连续性。调节皮肤状况包括改善皮肤外观和/或感觉。
本文所用的预防性调节皮肤状况包括延缓、最小化和/或防止可见和/或可触摸感知的皮肤不连续(例如,可观察到或可触摸到的皮肤纹理的不规则性)。
本文所用的治疗性调节皮肤状况包括改善皮肤的不连续性,例如减少、最小化和/或消除皮肤的不连续性。
本文所用“调节毛发状况”是指包括改善纹理、清洁性、状况、感觉、发束对齐(即,卷曲的状态)、易梳理/拂拭性、体积、发型控制、颜色渗透和其它毛发护理有益效果。
本发明的成套产品也用于改善皮肤和/或毛发的外观和/或感觉。例如,本发明的成套产品通过在口服饮食补充剂食疗法与局部应用适于皮肤的产品相结合之后,对皮肤外观提供总体可见的改善来调节皮肤状况的外观。同样,例如,本发明的成套产品通过在口服饮食补充剂食疗法与局部应用适于毛发的产品相结合之后,对毛发外观提供总体可见的改善来调节毛发状况的外观。
包括在本发明成套产品中的组合物提供了附加有益效果,包括稳定性、没有显著的(不受消费者欢迎的)皮肤刺激和良好的美学效果,包括消费者可接受的外观(即,没有使人不悦的气味或变色现象出现)。
包括在本发明成套产品中的组合物是稳定的。本文所用成分彼此相容并与其它皮肤护理活性物质相容,其它皮肤护理活性成分包括,但不限于,萜烯醇、类视黄醇、肽、植物甾醇、生育酚乙酸酯和维生素B3化合物。因此,包括在成套产品中的组合物能够提供附加的和/或增效的皮肤和/或毛发有益效果。此外,包括在本发明成套产品中的产品具有良好的产品稳定性和相当长的储存期限。
包括在本发明成套产品中的所得组合物具有良好的美学效果。良好美学效果的实施例包括多种组合物,例如,精美而昂贵的霜膏和露剂,其(i)淡雅并且非油腻,(ii)在皮肤和/或毛发上具有光滑感,(iii)易于涂布,(iv)可快速吸收,和/或(v)没有肌肉动觉问题(即,灼伤、刺痛、发痒、麻刺感等)。良好美学效果的其它实施例包括具有消费者可接受的外观(即,没有使人不悦的气味或变色出现)并提供良好的皮肤和/或毛发感觉的组合物。
包括必需组分及其非必需组分的本发明的成套产品将在下文详细地描述。
物质
I.必需脂肪酸
本发明的成套产品可包括包含安全有效量的一种或多种必需脂肪酸的适于口服的产品。由于身体不能制造它们,本文所用“必需脂肪酸”是指饮食所必需的脂肪,并且其被分类为ω-3脂肪酸或ω-6脂肪酸。优选地,必需脂肪酸的日剂量为至少约0.1g至约3g,更优选约0.75g至约2.5g,甚至更优选约1g至约2g。
用于本文的ω-3脂肪酸的实施例包括α-亚麻酸、十八碳四烯酸(stearidonic acid)、二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)以及它们的混合物。优选地,ω-3脂肪酸是二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)以及它们的混合物。
用于本文的ω-6脂肪酸的实施例包括亚油酸、γ-亚麻酸、花生四烯酸以及它们的混合物。优选地,ω-6脂肪酸是γ-亚麻酸。
此外,可以使用两种或更多必需脂肪酸的组合。
II.糖胺(氨基糖)
本发明的成套产品包括适于口服的产品,该产品包含安全有效量的糖胺或其可药用的盐。本文所用术语“糖胺”是指六碳糖的胺衍生物。优选地,糖胺的日剂量为约0.1g至约3g,更优选约0.75g至约2.5g,甚至更优选约1g至约2g。
用于本文的糖胺的实施例包括葡糖胺、N-乙酰基葡糖胺、甘露糖胺、N-乙酰甘露糖胺、半乳糖胺、N-乙酰半乳糖胺;它们的衍生物;它们的盐;以及它们的混合物。优选地,该糖胺是葡糖胺。另外,可使用两种或多种糖胺的组合。
III.抗氧化剂
本发明的成套产品包括包含安全有效量的抗氧化剂的适于口服的产品。优选地,抗氧化剂的日剂量为约0.00001g至约1g,更优选约0.0001g至约0.5g,甚至更优选约0.0005g至约0.1g。
可使用抗氧化剂,如酯-C+、抗坏血酸(维生素C)及其盐、脂肪酸的抗坏血酸酯、抗坏血酸衍生物(例如,抗坏血酸磷酸镁)、生育酚(维生素E)、生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、生育酚其它酯、丁基化羟基苯甲酸及其盐、6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸(以商品名TroloxR市售)、没食子酸及其烷基酯,尤其是没食子酸丙酯、尿酸及其盐和烷基酯、山梨酸及其盐、硫辛酸、胺(例如,N,N-二乙基羟基胺、氨基-胍)、巯基化合物(例如,谷胱甘肽)、二羟基富马酸及其盐、氧哺氨酸甜菜硷、精氨酸氧哺氨酸、去甲二氢愈创木酸、生物类黄酮、赖氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、过氧化物岐化酶、西利马林、混合胡萝卜素(即,β-胡萝卜素、叶黄素、番茄红素)、绿茶提取物、葡萄皮/种子提取物、黑色素和迷迭香提取物。优选的抗氧化剂选自生育酚乙酸酯、生育酚的其它酯,更优选生育酚乙酸酯。
IV.维生素
本发明的成套产品也包括包含安全有效量的维生素或原维生素(例如,β-胡萝卜素)的适于口腔服用的产品。优选地,维生素的日剂量为约0.00001g至约1g,更优选约0.0001g至约0.5g,甚至更优选约0.0005g至约0.1g。
用于本文的维生素的实施例包括维生素A、维生素B、维生素C、维生素D、维生素E、维生素K;它们的衍生物;以及它们的混合物。另外,可使用两种或多种维生素的组合。
a)维生素B
用于本文的维生素B化合物的实施例包括维生素B1、维生素B2、维生素B3、维生素B5、维生素B6、维生素B12、维生素B15、它们的衍生物以及它们的混合物。
例如,可以使用安全有效量的维生素B3化合物。如在1997年4月11日提交的共同未决的美国申请08/834,010(对应于在1997年10月30日公布的国际公开WO 97/39733 A1)所述,维生素B3化合物尤其适用于调节皮肤状况。当维生素B3化合物存在于本发明的成套产品中时,维生素B3化合物的日剂量为约0.00001g至约1g,更优选约0.0001g至约0.5g,甚至更优选约0.0005g至约0.1g。本文所用术语“维生素B3化合物”是指具有下式的化合物:
其中R是-CONH2(即,烟酰胺)、-COOH(即,烟酸)或-CH2OH(即,烟醇);其衍生物;和任意前述化合物的盐。
前述维生素B3化合物的示例性衍生物包括烟酸酯,包括烟酸的非血管舒张性酯(例如,烟酸生育酚酯)、烟基氨基酸、羧酸烟基醇酯、烟酸N-氧化物和烟酰胺N-氧化物。
适合的维生素B3化合物的实施例是本领域所熟知的,并且可购自多个来源,例如,Sigma Chemical Company(St.Louis,MO)、ICNBiomedicals,Inc.(Irvin,CA)和Aldrich ChemicalCompany(Milwaukee,WI)。
维生素化合物可作为基本上纯的物质使用,或者作为通过合适的物理和/或化学分离手段从天然(例如,植物)来源获得的提取物来使用。
又例如,可以使用安全有效量的维生素B6化合物。本文所用的维生素B6化合物包括吡哆素、吡哆素的酯(例如,吡哆素三棕榈酸酯)、吡哆素的胺(吡哆胺)、吡哆素的盐(例如,吡哆素盐酸盐)以及其衍生物,包括吡哆胺、吡哆醛、磷酸吡哆醛和吡哆酸。更优选地,维生素B6选自吡哆素、吡哆素的酯和吡哆素的盐。最优选地,维生素B6为吡哆素盐酸盐。
维生素B6来源于合成或天然,且基本上可作为纯化合物或化合物的混合物来使用(例如天然源的提取物或合成物质的混合物)。维生素B6通常存在于许多食品中,尤其是酵母、肝脏和谷类。本文所用术语“维生素B6”包括这些物质的异构体和互变异构体,且可商购自Sigma Chemical Co.,St.Louis,MO。
当维生素B6化合物存在于本发明的成套产品中时,维生素B6化合物日剂量为约0.00001g至约1g,更优选约0.0001g至约0.5g,甚至更优选约0.0005g至约0.1g。
V.微量营养金属
本发明的成套产品还可包括微量营养金属。本文所用“微量营养金属”是指为哺乳动物身体提供适当的全部营养所必需的营养的金属。优选地,微量营养金属的日剂量是约0.00001g至约1g,更优选约0.0001g至约0.5g,甚至更优选约0.0005g至约0.1g。
可用于本文的微量营养金属的实施例包括铁、锌、硒、铜、锰;它们的衍生物;它们的盐;以及它们的混合物。优选地,微量营养金属是铜、硒、锌以及它们的混合物。
VI.益生菌
本发明的成套产品还可包括益生菌。本文所用术语“益生菌”是指有助于健康和肠道平衡的有身体。优选地,益生菌的日剂量为约0.00001g至约1g,更优选约0.0001g至约0.5g,甚至更优选约0.0005g至约0.1g。
用于本文的益生菌的实施例包括乳酸杆菌和双岐杆菌。另外,可使用两种或多种益生菌的组合。
VII.益生元
本发明的成套产品还可包括益生元。本文所用术语“益生元”是指细菌(即,益生菌)培养的基质。优选地,益生元的日剂量为约0.00001g至约1g,更优选约0.0001g至约0.5g,甚至更优选约0.0005g至约0.1g。
用于本文的益生元的实施例包括菊粉和低聚果糖。另外,可使用两种或多种益生元的组合。
VIII.局部用皮肤和/或毛发护理产品
本发明的成套产品包括可以局部地施用到哺乳动物角质组织的皮肤和/或毛发护理产品。用于本文的这种产品的实施例包括,但不限于,化妆用霜膏、面部和/或身体湿润剂、面部和/或身体清洁剂、洗发剂、调理剂、毛发蓬松剂、毛发喷剂、亮发剂、染发剂、凝胶、润发油、露剂等。
本发明的局部用组合物可包含多种既定产品类型中常用的其它组分,前提条件是它们不会不可接受地改变本发明的有益效果。
当组合物中掺入非必需组分时,这些组分应适于与人类的角质组织接触,在合理的判断范围内没有过度的毒性、不相容性、不稳定性、变应性反应等等。“CTFA Cosmetic Ingredient Handbook”第二版(1992)描述了各种各样的通常用于皮肤护理领域的、适用于本发明的组合物的非限制性化妆品和药物成分。这类成分的实施例包括:研磨剂、吸收剂、美容组分例如香料、色素、染料/着色剂、精油、皮肤增感剂、收敛剂等(例如丁香油、薄荷醇、樟脑、桉树油、丁子香酚、乳酸薄荷酯、金缕梅馏出液)、抗痤疮剂、抗结块剂、止泡剂、抗微生物剂(例如丁基氨基甲酸碘丙酯)、抗氧化剂、粘合剂、生物添加剂、缓冲剂、增量剂、螯合剂、化学添加剂、着色剂、化妆收敛剂、化妆杀虫剂、变性剂、药物收敛剂、外用镇痛剂、成膜剂或物质例如有助于组合物成膜性和直接性染色的聚合物(例如二十碳烯与乙烯基吡咯烷酮的共聚物)、不透明剂、pH调节剂、推进剂、还原剂、多价螯合剂、皮肤漂白和增亮剂(例如氢醌、曲酸、抗坏血酸、抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸葡糖胺)、皮肤调理剂(例如保湿剂,包括各种性质的和吸留性的)、皮肤抚慰剂和/或愈合剂(例如泛醇和衍生物(例如乙基泛醇)、芦荟、泛酸及其衍生物、尿囊素、红没药醇和甘草酸二钾)、皮肤治疗剂、增稠剂和维生素及其衍生物。
然而,在本发明的任一实施方案中,可用于本发明的活性物质可通过其提供的有益效果或其假定的作用方式来分类。然而应当理解,在某些情况下,可用于本发明的活性剂可提供一种以上的有益效果或通过一种以上的作用方式起作用。因此,本文中的分类仅是为了方便起见,并非旨在将活性物质限制在所列出的特定的一种应用或多种应用中。
1.)脱屑活性物质
可将安全有效量的脱屑活性剂加入到本发明的组合物中,其用量按所述组合物的重量计更优选为约0.01%至约10%、甚至更优选为约0.5%至约5%、还优选为约0.1%至约2%。脱屑活性物质能增强本发明的组合物的皮肤外观有益效果。例如,脱屑活性物质能改善皮肤肌理(例如,光滑性)。适用于本发明的一种脱屑体系包含巯基化合物和两性离子表面活性剂,并描述于1995年6月7以Donald L.Bissett名义提交的共同未决的专利申请08/480,632中,其对应于1995年6月29日提交的PCT申请U.S.95/08136。适用于本发明的另一脱屑体系包含水杨酸和两性离子表面活性剂,并描述于1995年11月13日提交的共同未决的专利申请08/554,944中,这是1994年3月9以Bissett名义提交的08/209,401的接续,对应于在1994年11月4日提交、在1995年5月18日公布的PCT申请94/12745。两性离子表面活性剂例如在这些申请中描述的那些也可用作本发明的脱屑剂,其中鲸蜡基甜菜碱是特别优选的。
2.)抗痤疮活性物质
本发明的组合物可包含安全有效量的一种或多种抗痤疮活性物质。有用的抗痤疮活性物质的实施例包括间苯二酚、硫、水杨酸、红霉素、锌等。合适的抗痤疮活性物质的更多的实施例更详细地描述于1997年3月4日授予McAtee等人的美国专利5,607,980中。
3.)抗皱纹活性物质/抗萎缩活性物质
本发明的组合物还可包含安全有效量的一种或多种抗皱纹活性物质或抗萎缩活性物质。适用于本发明的组合物的示例性的抗皱纹活性物质/抗萎缩活性物质包括:含硫的D和L氨基酸及其衍生物和盐,尤其是N-乙酰基衍生物,其优选的实施例为N-乙酰基-L-半胱氨酸;硫醇,例如乙硫醇;羟基酸(例如水杨酸、乙醇酸),酮酸(例如丙酮酸),抗坏血酸(维生素C),植酸,硫辛酸;溶血磷脂酸,脱皮剂(例如苯酚等等),类黄酮(例如黄烷酮、查耳酮、异黄酮、黄酮等等),二苯乙烯,肉桂酸盐,白藜芦醇,激动素,玉米素,二甲基氨乙醇,来自天然源的肽(例如大豆肽),糖酸的盐(例如葡糖酸锰盐),萜烯醇(例如金合欢醇),肽,和类视黄醇,其能增加本发明的角质组织外观的有益效果,尤其是调节角质组织状况,例如皮肤状况以及其它维生素B化合物(例如硫胺素(维生素B1),泛酸(维生素B5),肉毒碱(维生素Bt),核黄素(维生素B2),钴氨素(维生素B12),泮加酸或二氯醋酸二异丙胺(维生素B15)以及它们的衍生物和盐(例如,盐酸盐或钙盐))。
(a)抗氧化剂/自由基清除剂
本发明的组合物可包括安全有效量的抗氧化剂/自由基清除剂。抗氧化剂/自由基清除剂尤其可用于提供保护,以防止可引起脱皮加重或角质层中结构发生改变的紫外线辐射,以及防止可引起皮肤损伤的其它环境剂。
可将安全有效量的抗氧化剂/自由基清除剂加到本主题发明的组合物中,其用量按所述组合物的重量计优选为约0.1%至约10%,更优选约1%至约5%。
可使用抗氧化剂/自由基清除剂如抗坏血酸(维生素C)及其盐、脂肪酸的抗坏血酸酯、抗坏血酸衍生物(例如,抗坏血酸磷酸镁)、生育酚(维生素E)、生育酚山梨酸酯、生育酚乙酸酯、生育酚其它酯、羟基对羟苯基乙醇、丁基化羟基苯甲酸及其盐、6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸(市售商品名TroloxR)、没食子酸及其烷基酯,尤其是没食子酸丙酯、尿酸及其盐和烷基酯、山梨酸及其盐、硫辛酸、胺(例如N,N-二乙基羟基胺、氨基-胍)、巯基化合物(例如,谷胱甘肽)、二羟基富马酸及其盐、氧哺氨酸甜菜硷、精氨酸氧哺氨酸、去甲二氢愈创木酸、生物类黄酮、赖氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、过氧化物岐化酶、西利马林、绿茶提取物、葡萄皮/种子提取物、黑色素和迷迭香提取物。优选的抗氧化剂/自由基清除剂选自生育酚山梨酸酯和其它生育酚酯,更优选生育酚山梨酸酯。例如,生育酚山梨酸酯在局部组合物中的应用以及适用于本发明的应用描述于1989年7月11日公布的授予Donald L.Bissett、Rodney D.Bush和RanjitChatterjee的美国专利4,847,071中。
(b)螯合剂
本发明的组合物还可以包含安全有效量的螯合剂或螯合试剂。本文所用的“螯合剂”或“螯合试剂”是指能通过形成络合物从体系中移除金属离子的活化剂,这样金属离子不能容易地参加或催化化学反应。螯合剂的加入尤其可用于提供保护,以防止可引起脱皮加重或皮肤肌理改变的紫外线辐射,以及防止可引起皮肤损伤的其它环境剂。
可将安全有效量的螯合剂加入到本主题发明的组合物中,其含量按所述组合物的重量计优选为约0.1%至约10%,更优选为约1%至约5%。可用于本发明的示例性螯合剂公开在下述文献中:1996年1月30日公布的授予Bissett等人的美国专利5,487,884;1995年10月31日公布的Bush等人的国际公开91/16035和1995年10月31日公布的Bush等人的国际公开91/16034。可用于本主题发明组合物中的优选的螯合剂是糠偶酰二肟及其衍生物。
(c)类黄酮
本发明的组合物可非必需地包含类黄酮化合物。美国专利5,686,082和5,686,367中充分地公开了类黄酮,这两篇文献均引入本文以供参考。适用于本发明的类黄酮的实施例是选自包含下列部分的黄烷酮:未取代的黄烷酮、单取代的黄烷酮和它们的混合物;选自包含下列部分的查耳酮:未取代的查耳酮、单取代的查耳酮、二取代的查耳酮、三取代的查耳酮和它们的混合物;选自包含下列部分的黄酮:未取代的黄酮、单取代的黄酮、二取代的黄酮和它们的混合物;一种或多种异黄酮;选自包含下列部分的香豆素:未取代的香豆素、单取代的香豆素、二取代的香豆素和它们的混合物;选自包含下列部分的色酮:未取代的色酮、单取代的色酮、二取代的色酮和它们的混合物;一种或多种双香豆素;一种或多种苯并二氢吡喃-4-酮;一种或多种苯并二氢吡喃醇;它们的异构体(例如顺式/反式异构体);和它们的混合物。本文所用术语“取代的”是指这样的类黄酮,其中类黄酮上的一个或多个氢原子已独立地被下列基团所取代:羟基、C1-C8烷基、C1-C4烷氧基、O-葡萄糖苷等,或这些取代基的混合物。
优选用于本文的是黄酮和异黄酮,具体的讲是未取代的异黄酮、黄豆甙原(7,4′-二羟基异黄酮)、三羟基异黄酮(5,7,4’-三羟基异黄酮)、雌马酚(7,4’-二羟基异黄酮)、5,7-二羟基-4′-甲氧基异黄酮、大豆异黄酮(大豆提取的混合物)以及它们的混合物。
它们可以是合成的物质或是从天然源(例如植物)获得的提取物。还可以将天然物进一步衍生化(例如从天然来源提取后制得的酯或醚衍生物)。可用于本发明的类黄酮化合物可购自多个公司,例如,Indofine Chemical Company,Inc.(Somerville,New Jersey)、Steraloids,Inc.(Wilton,New Hampshire)和Aldrich ChemicalCompany,Inc.(Milwaukee,Wisconsin)。
还可以使用上述类黄酮化合物的混合物。
描述于本发明的类黄酮化合物优选以约0.01%至约20%,更优选约0.1%至约10%,最优选约0.5%至约5%的浓度存在于本发明中。
(d)抗炎剂
可将安金有效量的抗炎剂加到本发明的组合物中,其用量按所述组合物的重量计优选为约0.01%至约10%,更优选约0.5%至约5%。抗炎剂增强本发明皮肤外观有益效果,例如,这样的试剂有助于使肤质或肤色更均匀并更令人满意。抗炎剂在组合物中的精确用量将取决于所用的具体抗炎剂,因为不同抗炎剂的效力变化很大。
甾族抗炎剂,包括但不限于,皮质类固醇,例如,氢化可的松。
可用于本组合物中的第二类抗炎剂包括非甾类抗炎剂。属于非甾类抗炎剂的多种化合物是本领域技术人员众所周知的。非甾族抗炎剂的化学结构、合成、副反应等的详细公开内容可参见标准书籍,包括:“Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs”,K.D.Rainsford,第I-III卷,CRC Press,Boca Raton,(1985)和“Anti-inflammatoryAgents,Chemistry and Pharmacology”,1,R.A.Scherrer等人,Academic Press,New York(1974)。
用于本发明的组合物的具体的非甾族抗炎剂包括,但不限于,水杨酸酯、氟芬那酸、依托芬那酯、阿司匹林以及它们的混合物。
最后,所谓的“天然”抗炎剂也可用于本发明方法中。这样的抗炎剂可以是通过合适的物理和/或化学分离方法从天然来源(例如植物、真菌、微生物副产物)适宜地获得的提取物。例如,可使用小烛树蜡、α-红没药醇、芦荟、Manjistha(萃取自茜草属植物,尤其是茜草)、和Guggal(萃取自橄榄科没药树属植物,尤其是印度穆库尔没药)、可乐果提取物、春黄菊、红三叶草提取物和海洋珊瑚鞭萃取物。
可用于本发明的其它抗炎剂包括尿囊素和甘草(光果甘草属/种植物)类化合物,包括甘草次酸、甘草酸及其衍生物(例如盐和酯)。上述化合物的合适的盐包括金属盐和铵盐。合适的酯包括C2-C24、优选C10-C24,更优选C16-C24酸的饱和或不饱和酯。上述化合物的具体实施例包括油溶性甘草提取物、甘草酸和甘草次酸、甘草酸一铵、甘草酸一钾、甘草酸二钾、1-β-甘草次酸、甘草次酸硬脂基酯和3-硬脂氧基甘草次酸和3-琥珀酰氧基-β-甘草次酸二钠。甘草次酸硬脂基酯是优选的。
这些抗炎剂的活性组分(如甜没药醇、甘草次酸酯)还可以通过从天然源中提取获得或合成制备。
(e)抗蜂窝炎剂
本发明的组合物还可以包含安全有效量的抗蜂窝织炎剂。合适的抗蜂窝炎剂包括但不限于黄嘌呤化合物(例如咖啡因、茶碱、可可碱和氨茶碱)。
(f)局部麻醉剂
本发明的组合物还可以包含安全有效量的局部麻醉剂。局部麻醉剂药物的实施例包括苯佐卡因、利多卡因、布比卡因、氯普鲁卡因、二丁卡因、依替卡因、甲哌卡因、丁卡因、达克罗宁、己卡因、普鲁卡因、可卡因、氯胺酮、普莫卡因、苯酚和它们的可药用盐。
(g)晒黑活性物质
本发明的组合物可包含晒黑活性物质。当存在时,本发明的组合物优选包含按所述组合物的重量计约0.1%至约20%,更优选约2%至约7%,最优选约3%至约6%的二羟基丙酮,以作为人造晒黑活性物质。
二羟基丙酮,也称为DHA或1,3-二羟基-2-丙酮,是白色到灰白色结晶粉末。该原料由化学式C3H6O3和下列化学结构表示:
该化合物可作为单体和二聚物的混合物存在,在固体结晶状态,二聚物占主要比例。在加热或熔化时,二聚物断裂形成单体。在水溶液中也会发生二聚形式向单体形式的转化。已知二羟基丙酮在酸性pH值更稳定。参见“The Merck Index”,第十版,3167项,第463页(1983)和“Dihydroxyacetone for Cosmetics”,E.Merck TechnicalBulletin,03-304 110,319 897,180 588。
(h)亮肤剂
本发明的组合物可包含亮肤剂。当使用亮肤剂时,组合物优选包含按所述组合物的重量计约0.1%至约10%,更优选约0.2%至约5%,还优选约0.5%至约2%的亮肤剂。合适的亮肤剂包括本领域已知的那些物质,其包括曲酸、熊果苷、氨甲环酸、抗坏血酸及其衍生物、例如,抗坏血酸磷酸镁或抗坏血酸磷酸钠或抗坏血酸磷酸盐的其它盐、抗坏血酸基葡糖苷等。适用于本文的其它亮肤物质包括十一烯醇苯丙氨酸(SEPPIC的Sepiwhite)、芦荟苦素、Actiwhite(Cognis),Emblica(??),和Azeloglicina(??)。适用于本发明的亮肤剂还包括在下述文件中描述的那些:1995年6月7日以Hillebrand的名义提交的共同未决的专利申请08/479,935,该申请对应于1995年6月12日提交的PCT申请U.S.95/07432;和1995年2月24日以Kalla L.Kvalnes、Mitchell A.DeLong、Barton J.Bradbury、Curtis B.Motley和John D.Carter名义提交的共同未决的专利申请08/390,152,该申请对应于1995年3月1日提交的、1995年9月8日出版的PCT申请U.S.95/02809。
(i)抗微生物和抗真菌活性物质
本发明的组合物可包含抗微生物或抗真菌活性物质。这类活性物质能够破坏微生物,阻止微生物发育或防止微生物的致病作用。可将安全有效量的抗微生物或抗真菌活性物质加入到本组合物中,其用量优选为约0.001%至约10%,更优选为约0.01%至约5%,最优选为约0.05%至约2%。
抗微生物和抗真菌活性物质的实施例包括β-内酰胺药、喹诺酮药、环丙沙星、氟哌酸、四环素、红霉素、阿米卡星、2,4,4′-三氯-2′-羟基二苯基醚、3,4,4′-三氯二苯基脲、苯氧基乙醇、苯氧基丙醇、苯氧基异丙醇、强力霉素、卷曲霉素、洗必太、氯四环素、氧四环素、克林霉素、乙胺丁醇、去氧苯比妥羟乙基磺酸盐、甲硝唑、戊烷脒、庆大霉素、卡那霉素、林那霉素、甲烯土霉素、乌洛托品、米诺环素、新霉素、乙基西梭霉素、巴龙霉素、链霉素、托普霉素、咪康唑、盐酸四环素、红霉素、红霉素锌、依托红霉素、红霉素硬脂酸酯、硫酸阿米卡星、盐酸强力霉素、硫酸卷曲霉素、洗必太葡萄糖酸酯、盐酸洗必太、盐酸氯四环素、盐酸氧四环素、盐酸克林霉素、盐酸乙胺丁醇、盐酸甲硝唑、盐酸戊烷脒、硫酸庆大霉素、硫酸卡那霉素、盐酸林那霉素、盐酸甲烯土霉素、乌洛托品马尿酸酯、乌洛托品扁桃酸酯、盐酸米诺环素、硫酸新霉素、硫酸乙基西梭霉素、硫酸巴龙霉素、硫酸链霉素、硫酸托普霉素、盐酸咪康唑、酮康唑、盐酸金刚烷胺、硫酸金刚烷胺、羟甲辛吡酮、对氯间二甲苯酚、制霉菌素、托萘酯、吡啶硫酮锌和克霉唑。
可用于本发明的活性物质的优选实施例包括选自下列物质的那些:水杨酸、过氧化苯甲酰、3-羟基苯甲酸、乙醇酸、乳酸、4-羟基苯甲酸、乙酰基水杨酸、2-羟基丁酸、2-羟基戊酸、2-羟基己酸、顺式-视黄酸、反式-视黄酸、视黄醇、植酸、N-乙酰基-L-半胱氨酸、硫辛酸、壬二酸、花生四烯酸、过氧化苯甲酰、四环素、布洛芬、萘普生、氢化可的松、乙酰氨基苯酚、间苯二酚、苯氧基乙醇、苯氧基丙醇、苯氧基异丙醇、2,4,4′-三氯-2′-羟基二苯基酯、3,4,4′-三氯碳酰苯胺、羟甲辛吡酮、盐酸利多卡因、克霉唑、咪康唑、酮康唑、硫酸新霉素以及它们的混合物。
(j)防晒活性物质
紫外线照射可导致过度脱皮和角质层发生结构改变。因此,本主题发明组合物可非必需地包含防晒活性剂。本发明所用的“防晒活性物质”包括防晒剂和物理防晒。合适的防晒活性物质可以是有机物或无机物。
有多种常规防晒活性物质适用于本发明。Sagarin等人在“Cosmetics Science and Technology”(1972)的第VIII章,从189页开始至以后的部分中公开了多种合适的活性物质。具体合适的防晒活性物质包括例如:对氨基苯甲酸及其盐和衍生物(乙酯、异丁酯、甘油基酯;对二甲基氨基苯甲酸);邻氨基苯甲酸酯(例如邻氨基苯甲酸酯;甲酯、薄荷酯、苯基酯、苄基酯、苯乙酯、里哪酯、萜品酯和环己烯基酯);水杨酸酯(戊酯、苯基酯、辛酯、苄基酯、薄荷酯、甘油酯和双丙甘醇酯);肉桂酸衍生物(薄荷基酯和苄基酯、a-苯基肉桂腈;丁基肉桂酰基丙酮酸酯);二羟基肉桂酸衍生物(伞形酮、甲基伞形酮、甲基乙酰基伞形酮);三羟基肉桂酸衍生物(七叶亭、甲基七叶亭、瑞香素和葡糖苷、七叶灵和瑞香甙);烃(二苯基丁二烯、二苯乙烯);二亚苄基丙酮和亚苄基乙酰苯;萘酚磺酸盐(2-萘酚-3,6-二磺酸钠盐和2-萘酚-6,8-二磺酸钠盐);二-羟基萘酸及其盐;间和对羟基二苯基二磺酸盐;香豆素衍生物(7-羟基、7-甲基、3-苯基);二唑(2-乙酰基-3-溴吲唑、苯基苯并噁唑、甲基萘并噁唑、各种芳基苯并噻唑);奎宁盐(硫酸氢盐、硫酸盐、盐酸盐、油酸盐和丹宁酸盐);喹啉衍生物(8-羟基喹啉盐、2-苯基喹啉盐);羟基-或甲氧基取代的苯甲酮;尿酸和紫尿酸;丹宁酸及其衍生物(例如,六乙基醚);(丁基卡必醇)(6-丙基胡椒基)醚;对苯二酚;二苯甲酮(苯酚、磺异苯酮、二羟苯宗、苯并间苯二酚、2,2′,4,4′-四羟基二苯甲酮、2,2′-二羟基-4,4′-二甲氧基二苯甲酮、奥他苯酮);4-异丙基二苯甲酰甲烷;丁基甲氧基二苯甲酰甲烷;依托立林;氰双苯丙烯酸辛酯;[3-(4′-甲基亚苄基莰基-2-酮)、4-异丙基-二苯甲酰基甲烷、氧化锌和二氧化钛。
其中优选对甲氧基肉桂酸-2-乙基己基酯(以商品名PARSOL MCX市售)、4,4′-叔丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(以商品名PARSOL 1789市售)、2-羟基-4-甲氧基二苯酮、辛基二甲基对氨基苯甲酸、二倍酰三油酸酯、2,2-二羟基-4-甲氧基二苯酮、4-(二(羟丙基))氨基苯甲酸乙酯、2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯、水杨酸-2-乙基己酯、对氨基苯甲酸甘油酯、水杨酸-3,3,5-三甲基环己基酯、氨茴酸甲酯、对二甲基氨基苯甲酸或氨基苯甲酸酯、对二甲氨基苯甲酸-2-乙基己酯、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、2-(对二甲基氨基苯基)-5-磺酸苯并噁唑酸、氰双苯丙烯酸辛酯、氧化锌、二氧化钛以及这些化合物的混合物。
可用于本主题发明组合物中的更优选的有机防晒活性物质是对甲氧基肉桂酸-2-乙基己基酯、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、辛基二甲基对氨基苯甲酸、氰双苯丙烯酸辛酯、氧化锌、二氧化钛以及它们的混合物。
尤其优选的防晒活性物质包括4,4’-叔丁基甲氧基二苯甲酰甲烷、对甲氧基肉桂酸-2-乙基己基酯、苯基苯并咪唑磺酸、氰双苯丙烯酸辛酯、氧化锌和二氧化钛以及它们的混合物。
使用安全有效量的防晒活性剂,其用量按所述组合物的重量计典型地为约1%至约20%,更典型地为约2%至约10%。其准确用量将取决于所选的防晒剂以及所需的防晒因子(SPF)。
(k)调理剂
本发明的组合物可包含选自湿润剂、增湿剂或皮肤调理剂的调理剂。可使用多种调理剂,并且每个存在的含量按所述组合物的重量计可以为约0.01%至约20%,更优选约0.1%至约10%,最优选约0.5%至约7%。这些物质包括但不限于:胍;脲;乙醇酸和甘醇酸盐(例如铵和四烷基铵);水杨酸;乳酸和乳酸盐(例如铵和四烷基铵);任何形式的芦荟(例如芦荟凝胶);多羟基化合物如山梨醇、甘露糖醇、甘油、己三醇、丁三醇、丙二醇、丁二醇、己二醇等;聚乙二醇;糖(例如蜜二糖)和淀粉;糖和淀粉衍生物(例如烷氧基化葡萄糖、果糖、蔗糖等等);透明质酸;乳酰胺单乙醇胺;乙酰胺单乙醇胺;以及它们的混合物。还可用于本发明的丙氧基化甘油描述于1990年11月11日公布的Orr等人的美国专利4,976,953。
还可用的是糖和相关物质的各种C1-C30单酯和多酯。这些酯衍生自糖或多元醇部分和一种或多种羧酸部分。下述文献中进一步描述了这样的酯物质:1977年1月25日公布的授予Jandacek的美国专利2,831,854、美国专利4,005,196;1977年1月25日公布的授予Jandacek的美国专利4,005,195;1994年4月26日公布的授予Letton等人的美国专利5,306,516;1994年4月26日公布的授予Letton等人的美国专利5,306,515;1994年4月26日公布的授予Letton等人的美国专利5,305,514;1989年1月10日公布的授予Jandacek等人的美国专利4,797,300;1976年6月15日公布的授予Rizzi等人的美国专利3,963,699;1985年5月21日公布的授予Volpenhein的美国专利4,518,772和1985年5月21日公布的授予Volpenhein的美国专利4,517,360中。
调理剂优选选自甘油、脲、胍、蔗糖多酯以及它们的组合。
(1)增稠剂(包括增稠剂和胶凝剂)
本发明的组合物可包含一种或多种增稠剂,其含量按所述组合物的重量计优选为约0.1%至约5%,更优选约0.1%至约3%,最优选约0.25%至约2%。
增稠剂的非限制性种类包括选自如下物质的那些:
(i)羧酸聚合物
这些聚合物是交联化合物,包含一个或多个衍生自丙烯酸、取代丙烯酸以及这些丙烯酸和取代丙烯酸的盐和酯的单体,其中交联剂含有两个或更多个碳-碳双键,并衍生自多元醇。下述文献更详细地描述了可用于本发明的聚合物:公布于1992年2月11日授予Haffey等人的美国专利5,087,445;公布于1985年4月5日授予Huang等人的美国专利4,509,949;1957年7月2日公布的授予Brown的美国专利2,798,053;和CTFA International Cosmetic IngredientDictionary,第四版,1991,第12和80页。
可用于本发明的市售羧酸聚合物的实施例包括卡波姆,其是丙烯酸与蔗糖或季戊四醇烯丙基醚交联形成的均聚物。卡波姆以商品名Carbopol900系列购自B.F.Goodrich(例如,Carbopol954)。另外,其它合适的羧酸聚合剂包括C10-C30丙烯酸烷基酯与一种或多种下列单体的共聚物,所述单体包括:丙烯酸、异丁烯酸、或其短链(即C1-4醇)酯,其中交联剂是蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚。这些共聚物称为丙烯酸酯/C10-30丙烯酸烷基酯交联聚合物,且以商品名Carbopol1342、Carbopol1382、Pemulen TR-1和Pemulen TR-2购自B.F.Goodrich。换句话讲,可用于本发明的羧酸聚合物增稠剂的实施例选自卡泊姆、丙烯酸酯/C10-C30丙烯酸烷基酯交联聚合物以及它们的混合物的那些。
(ii)交联聚丙烯酸酯聚合物
本发明的组合物可非必需地包含用作增稠剂或胶凝剂的交联聚丙烯酸酯聚合物,包括阳离子和非离子聚合物,通常优选阳离子聚合物。有用的交联非离子聚丙烯酸酯聚合物和交联阳离子聚丙烯酸酯聚合物的实施例是描述于以下的那些:公布于1992年3月31日授予Hawe等人的美国专利5,100,660;公布于1989年7月18日授予Heard的美国专利4,849,484;公布于1989年5月30日的授予Farrar等人的美国专利4,835,206;公布于1986年12月9日的授予Glover等人的美国专利4,628,078;公布于1986年7月8日的授予Flesher等人的美国专利4,599,379;和公布于1987年7月15日的授予Farrar等人的欧洲专利228,868。
(iii)聚丙烯酰胺聚合物
本发明的组合物可非必需地包含聚丙烯酰胺聚合物,尤其是非离子聚丙烯酰胺聚合物,包括取代的支链或无支链聚合物。在这些聚丙烯酰胺聚合物当中,最优选的是按CTFA命名的非离子聚合物:聚丙烯酰胺和异链烷烃以及以商品名Sepigel 305购自SeppicCorporation(Fairfield,NJ)的月桂基聚氧乙烯醚-7。
可用于本发明的其它聚丙烯酰胺聚合物包括丙烯酰胺和取代的丙烯酰胺与丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。这些多嵌段共聚物的市售实施例包括购自Lipo Chemicals,Inc.(Patterson,NJ)的Hypan SR150H、SS500V、SS500W和SSSA100H。
(iv)多糖
有许多种多糖可用于本发明。“多糖”是指含有重复糖(即碳水化合物)单元主链的胶凝剂。多糖胶凝剂的非限制性实施例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸-丙酸-羧酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠以及它们的混合物。还可用于本发明的是烷基取代的纤维素。在这些聚合物中,纤维素聚合物的羟基被羟烷基化(优选羟乙基化或羟丙基化)以形成羟烷基化纤维素,从而该羟烷基化纤维素通过醚键被C10-C30直链或支链烷基基团进一步改性。典型地,这些聚合物是C10-C30直链或支链醇与羟烷基纤维素形成的醚。可用于本发明的烷基的实施例选自硬脂基、异硬脂基、月桂基、肉豆蔻基、鲸蜡基、异鲸蜡基、椰油基(即衍生自椰油醇的烷基)、棕榈基、油基、亚油基、亚麻基、蓖麻油基、二十二烷基和它们的混合物的那些。在烷基羟基烷基纤维素醚当中,优选的是按CTFA命名为鲸蜡基羟乙基纤维素的物质,它是鲸蜡醇与羟乙基纤维素的醚。该物质以商品名NatrosolCS Plus由Aqualon Corporation(Wilmington,DE)售出。
其它可使用的多糖包括小核菌葡聚糖,其包含一条(1-3)连接的葡萄糖单元的直链,每3个单元具有一个(1-6)连接的葡萄糖,其市售的实施例是购自Michel Mercier Products Inc(Mountainside,NJ)的ClearogelTM CS11。
(v)树胶
其它可用于本发明的增稠剂和胶凝剂包括主要得自天然源的物质。这些胶凝剂树胶的非限制性实施例包括选自下列的物质:金合欢、琼脂、褐藻胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉毒碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜耳胶、瓜尔胶羟基丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、二氧化硅水合物、羟丙基脱乙酰壳多糖、羟丙基瓜耳胶、刺梧桐树胶、海藻、刺槐豆胶、纳豆胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、丙二醇藻酸盐、菌核胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶以及它们的混合物。
本发明优选的组合物包括增稠剂,其选自羧酸聚合物、交联聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物以及它们的混合物,更优选地选自羧酸聚合物、聚丙烯酰胺聚合物以及它们的混合物。
调节哺乳动物角质组织的方法
本发明的个人护理套装产品用于调节哺乳动物的角质组织状况。这种调节包括预防性和治疗性调节。例如,这类调整方法涉及阻止和/或延迟哺乳动物皮肤的蛛形血管和/或红斑的外观,阻止和/或延迟哺乳动物的肿眼和/或眼睛下出现黑圈的外观,哺乳动物皮肤脱屑,阻止和/或延迟哺乳动物皮肤灰黄,阻止和/或延迟哺乳动物皮肤松垂,阻止和/或延迟湿疹,软化和光滑化哺乳动物的嘴唇,毛发和指甲,阻止和/或减轻哺乳动物皮肤的疥疮,阻止和/或处理毛发的紫外损害,阻止和/或处理毛发损失和/或其它毛发生长异常(即,头发稀少,脆度增加),阻止和/或处理无光泽性,和阻止和/或处理干燥、发痒头皮。
可提供给使用者或潜在使用者(下文称“使用者”)本发明的成套产品连同告知这些使用者的信息,其中该成套产品的使用将提供一种或多种有益效果,包括,但不限于,阻止和/或延迟哺乳动物皮肤的蛛形血管和/或红斑的外观,阻止和/或延迟哺乳动物的肿眼和/或眼睛下出现黑圈的外观,哺乳动物皮肤脱屑,阻止和/或延迟哺乳动物皮肤灰黄,阻止和/或延迟哺乳动物皮肤松垂,阻止和/或延迟湿疹,软化和光滑化哺乳动物的嘴唇,毛发和指甲,阻止和/或减轻哺乳动物皮肤的疥疮,等。这种信息也可包括获得这些有益效果的使用说明,例如,包括上述的方法步骤。“连同信息”是指该信息被直接印刷于成套产品自身的包装上(包括直接印刷在容器本身上或通过固定在容器上的标签或类似物间接地印刷)或以不同的方式,包括,但不限于小册子、印刷广告、电子广告和/或其它广告被提供,以致将信息传播给该组合物的消费者。因此,这种信息可包括字、图等。
依照本发明,调节角质组织状况涉及,口服适于口服的本发明产品,例如,饮食补充剂,与局部施用本发明安全有效量的适于局部用的组合物于需要治疗哺乳动物的角质组织相结合。在本发明中,饮食补充剂应每日服用三次。适于局部应用的产品应该每日至少使用两次。
在一个优选的实施方案中,饮食补充剂呈胶囊、片剂、粉末、液体或营养食品的形式。食物服用疗法将根据饮食补充剂形式不同各异。例如,如果饮食补充剂是胶囊或片剂形式,优选每日每餐口服之。更优选,可随同每日的早、中、晚餐服用该胶囊或片剂。例如,可每日随同早餐、午餐和晚餐服用该胶囊或片剂。更优选,在受治疗者的一生中,长期持续口服本发明胶囊状或片剂状饮食补充剂,优选每日三次持续至少约一周的时间,更优选每日三次持续至少约一个月的时间,甚至更优选每日三次持续至少约三个月的时间,甚至更优选每日三次持续至少约六个月的时间,还更优选每日三次持续至少约一年的时间。尽管有益效果在各种不同最大使用期(例如,五年、十年或二十年)后仍能获得,但优选的是在受治疗者的整个一生都长期持续口服本发明胶囊状或片剂状饮食补充剂。
与口服本发明饮食补充剂相结合,将适于局部应用的产品长期涂敷于皮肤和/或毛发。“长期局部应用”是指在受治疗者一生中长期持续地每日两次局部应用组合物,优选每日两次至少持续约一个星期,更优选每日两次持续至少约一个月,甚至更优选每日两次持续至少约三个月,甚至更优选每日两次持续至少约六个月,且还更优选每日两次持续至少约一年。尽管有益效果在各种不同的最大使用期(例如五、十或二十年)后仍能获得,但优选在受治疗者的整个生命期间都长期持续应用。在这段长期时间中,典型地依照每天至少约两次的规律应用,然而,应用频率可以在约每周一次至约每天三次或更多次的范围内变化。
广泛量的本发明局部用产品可用于提供角质组织外观和/或感觉有益效果。每次应用的典型局部应用产品的量将根据使用者所期望调节的程度的不同而变化,例如,按照皮肤和/或毛发出现损伤的程度或期望达到的程度不同而变化。
例如,用于调节皮肤状况的本发明局部用产品通过优选施用皮肤露剂、霜膏、凝胶、泡沫、乳液、喷剂、调理剂、滋补剂、化妆品、唇膏、粉底、指甲油、须后水或类似形式的组合物而被用于实际,所述类似形式组合物旨在留在皮肤或其它角质组织上以达到某些美学上的、预防上的、治疗上的或其它方面的有益效果(即“免洗型”组合物)。在皮肤上施用组合物后,其敷在皮肤上优选为至少约15分钟,更优选为至少约30分钟、甚至更优选为至少约1小时、最优选至少7小时,如最长约12小时。可以处理面部、毛发和/或指甲的任何表面部位,例如,面部、嘴唇、眼下部位、眼皮、头皮、颈、躯干、臂、手、腿、手指甲、脚趾甲、头发、睫毛、眉毛等。
通过本发明局部用产品调节皮肤状况的另一种方法是以贴剂的形式作为成套产品的部分提供局部用产品。这种方法尤其可用于有问题的皮肤区域,该皮肤区域需要更多的强化治疗(如面部鱼尾纹区域、眼下区域等等)。贴剂可是闭合的、半闭合的或非闭合的。贴剂还可包括附加的活性物质,如用于放热反应的化学引发剂,如描述于授予Burkett等人的PCT申请WO 9701313中的那些。贴剂敷在皮肤上的时间优选为至少约5分钟,更优选为至少约15分钟、还更优选为至少约30分钟,甚至更优选为至少约1小时,最优选晚上作为夜间治疗的一种形式。
例如,用于调节毛发状况的本发明成套产品的局部用产品优选通过常规方法应用以提供本发明的调理和损伤防护有益效果。该使用方法依赖于所用组合物的类型,但通常涉及将安全有效量的产品应用于毛发并允许保留在毛发上。“有效量”是指足以提供毛发调理有益效果的量。通常将约1g至约50g组合物施用到头皮上的毛发中。例如,可在毛发干燥前,将组合物施用到润湿或潮湿的毛发上。将这样的组合物施用到毛发上后,根据使用者的愿望并以使用者通常的方法将头发干燥和定型。可供选择地,可将产品施用到干毛发上,然后根据使用者的愿望将毛发梳理和定型。
实施例
成套产品1
产品A(脂肪酸口服补充剂)
一个胶囊,合计1000mg
根据下面配制胶囊A:
卡路里                                10
多不饱和脂肪                          359mg
二十碳五烯(EPA)                       120mg
二十二碳六烯(DHA)                     100mg
二十二碳五烯(DPA)                     24mg
其它                                  115mg
单不饱和脂肪                          260mg
饱和脂肪                              311mg
胆固醇                                2.8mg
钠                                    0
碳水化合物                            0
蛋白质                                0
其它                                  57.2mg
产品B(局部用产品)
局部用产品B可选自化妆用霜膏、面部和/或身体湿润剂、面部和/或身体清洁剂、洗发剂、调理剂、毛发蓬松剂、毛发喷剂、亮发剂、染发剂、凝胶、润发油、露剂等。
在发明详述中引用的所有文献的相关部分均引入本文以供参考;任何文献的引用不可理解为是对其作为本发明的现有技术的认可。
尽管已说明和描述了本发明的具体实施方案,但对于本领域的技术人员显而易见的是,在不背离本发明的精神和保护范围的情况下可作出许多其它的变化和修改。因此有意识地在附加的权利要求书中包括本发明范围内的所有这些变化和修改。

Claims (20)

1.一种个人护理成套产品,所述成套产品包括以整体形式包装在一起的独立容器,所述成套产品包含:
a)适合口服的产品,所述产品包括一种或多种:
i)安全有效量的一种或多种必需脂肪酸;
ii)安全有效量的糖胺或其可药用的盐;和
iii)安全有效量的抗氧化剂,
b)适合局部应用于皮肤和/或毛发的产品
其中将a)和b)分装,然后以整体形式包装在一起。
2.如权利要求1所述的成套产品,其中所述必需脂肪酸选自ω-3脂肪酸、ω-6脂肪酸以及它们的混合物。
3.如权利要求2所述的成套产品,其中所述ω-3脂肪酸选自α-亚麻酸、十八碳四烯酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸以及它们的混合物。
4.如权利要求2所述的成套产品,其中所述ω-6脂肪酸选自亚油酸、γ-亚麻酸、花生四烯酸以及它们的混合物。
5.如权利要求1所述的成套产品,其中所述必需脂肪酸选自二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸以及它们的混合物。
6.如权利要求1所述的成套产品,其中所述第a)项的糖胺选自葡糖胺、葡糖胺衍生物、N-乙酰基葡糖胺、半乳糖胺、半乳糖胺的衍生物、N-乙酰基半乳糖胺、甘露糖胺、甘露糖胺衍生物、N-乙酰基甘露糖胺以及它们的混合物。
7.如权利要求6所述的成套产品,其中所述糖胺是葡糖胺。
8.如权利要求1所述的成套产品,其中所述第a)项的抗氧化剂选自葡萄籽提取物、酯-C+、β-胡萝卜素、番茄红素、叶黄素、维生素E、维生素C;它们的衍生物;它们的盐;以及它们的混合物。
9.如权利要求1所述的成套产品,其中所述第a)项的抗氧化剂是维生素E。
10.如权利要求1所述的成套产品,所述产品还包括选自维生素A、维生素B、维生素C、维生素D、维生素K;它们的衍生物;以及它们的混合物的维生素。
11.如权利要求10所述的成套产品,其中所述维生素B选自维生素B1、维生素B2、维生素B3、维生素B5、维生素B6、维生素B12、维生素B15、它们的衍生物以及它们的混合物。
12.如权利要求10所述的成套产品,所述产品还包含选自铜、铁、锌、硒、锰以及它们的混合物的微量营养金属。
13.如权利要求12所述的成套产品,其中所述微量营养金属选自铜、硒、锰以及它们的混合物。
14.如权利要求1所述的成套产品,其中所述适于局部应用的产品选自化妆用霜膏、面部和/或身体湿润剂、面部和/或身体清洁剂、洗发剂、调理剂、毛发蓬松剂、毛发喷剂、亮发剂、染发剂、凝胶、润发油、露剂等。
15.一种通过利用权利要求1的个人护理成套产品来改善皮肤和/或毛发状况的方法,其中所述方法包括以下步骤:
i)给哺乳动物每日最多三次口服第a)项的产品;和
ii)给所述哺乳动物每日最多两次局部施用第b)项的产品。
16.如权利要求15所述的方法,其中所述步骤i)的口服与用餐结合进行。
17.一种个人护理制品,所述制品包括:
A)呈胶囊、片剂、粉末、液体或营养食品形式的单元包装,其包含(a)约1g至约3g的必需脂肪酸;(b)约1g至约3g的糖胺;和(c)约0.0005g至约0.1g的抗氧化剂;和
B)适合局部应用于皮肤和/或毛发的产品;
C)书面和/或图解的使用说明,所述使用说明指出应结合产品B)每日最多三次服用产品A),结合产品A)每日至少一次使用产品B),依照每日用法以改善哺乳动物皮肤和/或毛发的状况。
18.一种说服消费者遵从治疗方案的方法,所述治疗方案包括权利要求17的个人护理制品。
19.一种说服消费者遵从治疗方案的方法,所述治疗方案包括遵从额外的书面和/或图解的说明使用适于局部应用到皮肤和/或毛发的产品,所述说明指出应该结合口服营养补充剂每天至少使用一次所述局部用产品,所述口服营养补充剂包含一种或多种:
i)安全有效量的一种或多种必需脂肪酸;
ii)安全有效量的糖胺或其可药用的盐;和
iii)安全有效量的抗氧化剂。
20.一种说服消费者遵从治疗方案的方法,所述治疗方案包括遵从额外的书面和/或图解的说明使用适于口服的产品,所述产品包含一种或多种:
i)安全有效量的一种或多种必需脂肪酸;
ii)安全有效量的糖胺或其可药用的盐;和
iii)安全有效量的抗氧化剂。
所述说明指出应该结合适于局部用于皮肤和/或毛发的产品,每天最多三次服用所述口服产品。
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